Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.
Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток.
Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при «холодовой» крапивнице).
Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг начало эффекта наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции.
Распределение
Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93±0.3%. Vd — 0.5 л/кг.
- При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
- Метаболизм
- В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450).
- Выведение
T1/2 у взрослых составляет примерно 10 ч. Примерно 2/3 принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет — 6 ч; у детей 2-6 лет — 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет — 3.1 ч.
- У пациентов пожилого возраста и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
- У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
- У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.
- Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Зиртек (капли) — аналоги
капли для приёма внутрь (Aesica Pharmaceuticals Srl, Италия) П N011930/01.
В списке аналогов препарата Зиртек (капли для приёма внутрь, Aesica Pharmaceuticals Srl, Италия, П N011930/01) представлены 34 названия лекарственных средств, содержащих действующее вещество цетиризин.
- Лекарственные препараты
- Цетрин Dr. Reddy`s Laboratories, Ltd., Индия
- Цетрин таблетки, покрытые плёночной оболочкой Dr. Reddy`s Laboratories, Ltd., Индия МАКИЗ-ФАРМА, ЗАО, Российская Федерация
- Цетрин Dr. Reddy`s Laboratories, Ltd., Индия
- Цетиринакс таблетки, покрытые плёночной оболочкой ACTAVIS hf., Исландия ACTAVIS UK, Великобритания
- Цетиризин-Тева таблетки, покрытые плёночной оболочкой TEVA Pharmaceutical Industries, Израиль
- Цетиризин-ВЕРТЕКС Вертекс, АО, Российская Федерация
- Цетиризин-Акрихин таблетки, покрытые плёночной оболочкой WARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA, Польша
- Цетиризин-Акрихин таблетки, покрытые плёночной оболочкой Варшавский фармацевтический завод Польфа А.О, Польша
- Цетиризин-OBL таблетки, покрытые плёночной оболочкой ФП Оболенское, АО, Российская Федерация
- Цетиризин Сандоз LICHTENHELDT, Германия SALUTAS PHARMA, Германия
- Цетиризин Сандоз таблетки, покрытые плёночной оболочкой SALUTAS PHARMA, Германия
- Цетиризин таблетки, покрытые плёночной оболочкой Вертекс, АО, Российская Федерация
- Цетиризин Озон, ООО, Российская Федерация
- Цетиризин таблетки, покрытые плёночной оболочкой REPLEK PHARM, Македония
- Цетиризин ДС таблетки покрытые плёночной оболочкой DANAPHA PHARMACEUTICAL, Вьетнам
- Цетиризин таблетки, покрытые плёночной оболочкой Озон, ООО, Российская Федерация
- Солонэкс Гротекс, ООО, Российская Федерация
- Парлазин таблетки покрытые плёночной оболочкой Egis Pharmaceuticals, Plc, Венгрия
- Парлазин Egis Pharmaceuticals, Plc, Венгрия
- Летизен таблетки, покрытые плёночной оболочкой KRKA, d.d., Novo mesto, Словения КРКА-РУС, ООО, Российская Федерация
- Летизен раствор для приёма внутрь KRKA, d.d., Novo mesto, Словения
- Зодак таблетки, покрытые плёночной оболочкой Зентива к.с., Чешская Республика
- Зодак Зентива к.с., Чешская Республика
- Зодак Зентива к.с., Чешская Республика
- Зиртек таблетки, покрытые плёночной оболочкой USB Farshim S.A., Швейцария
- Зинцет таблетки, покрытые плёночной оболочкой UNICHEM Laboratories, Индия
- Зинцет UNICHEM Laboratories, Индия
- Алерза таблетки, покрытые плёночной оболочкой IPCA LABORATORIES UK Ltd., Великобритания
- Цетиризин Кировская фармацевтическая фабрика, АО, Российская Федерация
- Цетиризин ПФК Обновление, ЗАО, Российская Федерация
- Цетиризин таблетки, покрытые плёночной оболочкой Синтез, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий, Российская Федерация
- Цетиризин Тульская фармацевтическая фабрика, Российская Федерация
- Цетиризин Реневал таблетки, покрытые плёночной оболочкой ПФК Обновление, АО, Российская Федерация
- Сенсинор таблетки, покрытые плёночной оболочкой ПФК Обновление, АО, Российская Федерация
Обратите внимание: применение любых аналогов лекарственного препарата Зиртек необходимо согласовывать с лечащим врачом.
Зиртек аналоги и цены
- ІНСТРУКЦІЯ
- для медичного застосування лікарського засобу
- ЗІРТЕК®
- (ZYRTEС®)
- Склад:
- діюча речовина: cetirizine dihydrochloride;
- 1 мл розчину містить 10 мг цетиризину дигідрохлориду;
- допоміжні речовини: гліцерин (85 %), пропіленгліколь, сахарин натрію, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), натрію ацетат тригідрат, кислота оцтова льодяна, вода очищена.
Лікарська форма. Краплі оральні.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора і безбарвна рідина зі злегка солодким смаком і гіркуватим присмаком.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Цетиризин, метаболіт гідроксизину у людини, є потужним селективним антагоністом периферичних H1-рецепторів. У дослідженнях зв’язування з рецепторами іn vitroне спостерігалося спорідненості з іншими рецепторами, відмінними від H1-рецепторів.
Окрім антагоністичного впливу на H1-рецептори, цетиризин чинить антиалергічну дію: при дозуванні 10 мг 1 або 2 рази на добу препарат інгібує пізню фазу залучення у процес клітин запалення, особливо еозинофілів, у шкірі та кон’юнктиві осіб, яким вводили антиген, а у дозі 30 мг/добу інгібує приток еозинофілів у бронхоальвеолярній рідині протягом пізньої фази звуження бронхів, спричиненої вдиханням алергенів у пацієнтів хворих на бронхіальну астму. Крім того, цетиризин інгібує пізню фазу реакції запалення, індуковану у пацієнтів із хронічною кропив’янкою внутрішньошкірним введенням калікреїну. Також зменшує вираженість адгезії молекул, таких як ICAM-1 та VCAM-1, що є маркерами алергічного запалення.
- Дослідження у здорових добровольців показали, що цетиризин у дозах 5 та 10 мг інгібує виникнення пухирців та почервоніння, спричинених дуже високими концентраціями гістаміну в шкірі. Початок дії після разового прийому дози 10 мг наступає у межах
- 20 хвилин у 50 % осіб та у межах 1 години – у 95 % осіб. Дія триває як мінімум
- 24 години після разового прийому. У 35-денному дослідженні у дітей віком від 5 до
12 років толерантності до антигістамінної дії цетиризину (пригнічення виникнення пухирців та почервоніння) не спостерігалося. Коли лікування цетиризином припиняють після повторного прийому, нормальна реактивність шкіри до гістаміну відновлюється протягом 3-х днів.
У 6-ти тижневому плацебо-контрольованому дослідженні з участю 186 пацієнтів з алергічним ринітом та таким супутнім захворюванням як бронхіальна астма (від легкої до помірної за тяжкістю) прийом цетиризину у дозі 10 мг 1 раз на добу покращував стан при симптомах риніту та не впливав на функцію легень. Це дослідження підтверджує безпеку застосування цетиризину хворим на бронхіальну астму легкого та помірного ступеня тяжкості.
- У плацебо-контрольованому дослідженні призначення цетиризину у високій добовій дозі 60 мг на добу не спричиняло статистично значущої пролонгації інтервалу QT.
- При прийомі у рекомендованих дозах цетиризин покращує стан пацієнтів із цілорічним та сезонним алергічним ринітом.
- Фармакокінетика.
- Рівноважна максимальна концентрація у плазмі крові становить майже 300 нг/мл і досягається протягом 1 ± 0,5 години. При призначенні у добовій дозі 10 мг протягом
10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалося. Розподіл фармакокінетичних параметрів, таких як піковий рівень (Cmax) та площа під кривою (AUC), є однорідним у здорових добровольців.
Об’єм абсорбції цетиризину не зменшувався при одночасному прийомі з їжею, хоча швидкість абсорбції зменшувалася. Об’єм біодоступності подібний при призначенні цетиризину у формі розчину, капсул або таблеток. Видимий об’єм розподілу становить 0,5 л/кг. Зв’язування цетиризину з білками плазми крові становить 93 ± 0,3 %. Цетиризин не впливає на зв’язування варфарину з білками крові.
Цетиризин не зазнає екстенсивного метаболізму при першому проходженні. Приблизно 2/3 дози виводиться у незміненому вигляді із сечею. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 10 годин. Цетиризин виявляє лінійну кінетику при дозуванні від 5 до 60 мг.
Окремі групи пацієнтів
Пацієнти літнього віку: після разового перорального прийому 10 мг період напіввиведення збільшувався майже на 50 %, а кліренс знижувався приблизно на 40 % у 16 осіб літнього віку порівняно з молодшими особами. Зниження кліренсу цетиризину у добровольців літнього віку було пов'язане з послабленою функцією нирок.
Діти: період напіввиведення цетиризину становив майже 6 годин у дітей віком
6-12 років та 5 годин у дітей віком 2-6 років. У дітей віком від 6 до 24 місяців цей показник скорочений до 3,1 години.
Пацієнти з порушенням функції нирок: фармакокінетика препарату була подібною у пацієнтів із легким ступенем порушення функції нирок (кліренс креатиніну вище
40 мл/хв) та у здорових добровольців. У пацієнтів із помірним ступенем порушення функції нирок спостерігалося збільшення періоду напіввиведення у 3 рази та зниження кліренсу – на 70 % порівняно зі здоровими добровольцями.
У пацієнтів, яким проводився гемодіаліз (кліренс креатиніну 7 мл/хв), після призначення 10 мг цетиризину перорально спостерігалося збільшення періоду напіввиведення у 3 рази та зниження кліренсу на 70 % порівняно зі здоровими добровольцями. Цетиризин погано виводиться при гемодіалізі.
Пацієнтам із порушенням функції нирок помірного та тяжкого ступеня необхідно коригувати дозування препарату.
Пацієнти з порушенням функції печінки: у пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний та біліарний цироз) після прийому 10 або 20 мг цетиризину у вигляді разової дози спостерігалося збільшення періоду напіввиведення на 50 % та зниження кліренсу на 40 % порівняно зі здоровими добровольцями. Корекція дозування пацієнтам із порушенням функції печінки необхідна лише тоді, коли у таких пацієнтів є одночасно і порушення функції нирок.
- Клінічні характеристики.
- Показання.
- Симптоматична терапія назальних та очних симптомів сезонного та постійного алергічного риніту, хронічної ідіопатичної кропив’янки.
- Протипоказання.
- Гіперчутливість до цетиризину, до будь-якого компонента препарату, до гідроксизину або будь-яких похідних піперазину в анамнезі.
- Тяжке порушення функції нирок при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв.
- Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Дослідження фармакокінетичної взаємодії проводилися для цетиризину та псевдоефедрину, циметидину, кетоконазолу, еритроміцину, азитроміцину; фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося.
У дослідженні багаторазового застосування теофіліну (400 мг 1 раз на добу) та цетиризину спостерігалося незначне (16 %) зниження кліренсу цетиризину, у той час як диспозиція теофіліну не порушувалася при одночасному прийомі цетиризину.
У дослідженнях застосування цетиризину з циметидином, гліпізидом, діазепамом та псевдоефедрином не виявлено доказів побічних фармакодинамічних взаємодій.
У дослідженнях застосування цетиризину з азитроміцином, еритроміцином, кетоконазолом, теофіліном та псевдоефедрином не виявлено доказів побічних клінічних взаємодій. Окрім того, одночасне застосування цетиризину з макролідами або кетоконазолом ніколи не призводило до клінічно значущих змін на ЕКГ.
У дослідженні багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) тривалість експозиції до цетиризину збільшилася приблизно на 40 %, у той час як диспозиція ритонавіру дещо порушувалася (-11 %) при одночасному прийомі цетиризину.
Об’єм абсорбції цетиризину не знижується при прийомі їжі, хоча показник абсорбції зменшується на 1 годину.
Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.
Особливості застосування.
При прийомі у терапевтичних дозах не спостерігалося клінічно значущих взаємодій з алкоголем (при рівнях алкоголю у крові 0,5 г/л). Проте рекомендовано уникати одночасного вживання алкоголю.
- З обережністю застосовувати пацієнтам, схильним до затримки сечі (пошкодження хребта, гіперплазія простати), тому що цетиризин може підвищити ризик розвитку затримки сечі.
- Рекомендовано з обережністю призначати препарат пацієнтам з епілепсією та пацієнтам із ризиком виникнення судом.
- Антигістамінні препарати пригнічують шкірну алергічну пробу, тому перед її проведенням прийом препарату необхідно припинити за 3 дні до дослідження (період виведення).
- З обережністю застосовувати пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації).
- Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Недостатньо даних щодо впливу препарату у період вагітності. Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Слід з обережністю призначати препарат вагітним жінкам у випадках, коли, на думку лікаря, користь від застосування переважає потенційний ризик для плода.
Період годування груддю. Цетиризин проникає у грудне молоко у концентраціях, що становлять 25-90 % від концентрацій у плазмі крові залежно від проміжку часу після застосування препарату. Тому з обережністю слід призначати препарат жінкам, які годують груддю.
- Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
- Об’єктивне визначення здатності керувати автотранспортом, латентності сну та здатності працювати на складальному конвеєрі не показало клінічно значущого впливу при застосуванні у рекомендованій дозі 10 мг.
- Пацієнтам, які керують автотранспортом, задіяні на потенційно небезпечних роботах або обслуговують механізоване обладнання, не слід перевищувати рекомендовані дози та слід враховувати реакцію власного організму на препарат.
- У чутливих пацієнтів одночасний прийом препарату з іншими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, може спричинити додаткове погіршення уваги та виконання робіт.
- Спосіб застосування та дози.
- Застосовувати внутрішньо.
- Дітям віком від 2 до 6 років: по 2,5 мг 2 рази на добу (по 5 крапель 2 рази на добу).
- Дітям віком від 6 до 12 років: по 5 мг 2 рази на добу (по 10 крапель 2 рази на добу).
- Дорослим і дітям віком від 12 років: 10 мг 1 раз на добу (20 крапель).
- Особливі групи пацієнтів
Пацієнти літнього віку. Корекція дози не потрібна (за умови нормальної функції нирок).
Пацієнти із порушенням функції нирок (помірний та тяжкий ступінь). Дозування має бути індивідуальним, залежно від стану функції нирок.
Слід звернутися до таблиці, наведеної нижче, та відкоригувати дозу відповідно до наведеної інформації. Для того, щоб скористатися таблицею, необхідно визначити кліренс креатиніну (КК) пацієнта у мл/хв.
Значення КК (мл/хв) можна визначити за креатиніном сироватки крові (мг/дл) за допомогою наступної формули:
- КК = [140 – вік (у роках)] x маса тіла (кг)
- 72 x креатинін у сироватці крові (мг/дл)
- (x 0,85 для жінок)
- Корекція дозування для дорослих пацієнтів із порушенням функції нирок:
- Група
- Кліренс креатиніну (мл/хв)
- Дозування та частота
- Нормальна функція
- ≥ 80
- 10 мг 1 раз на добу
- Легка форма порушення
- 50-79
- 10 мг 1 раз на добу
- Помірна форма
- 30-49
- 5 мг 1 раз на добу
- Тяжка форма
- 5 мг 1 раз на 2 дні
- Кінцева стадія хвороби нирок – пацієнти, яким проводять діаліз
- Протипоказано
- Дітям із порушенням функції нирок дозування коригувати індивідуально, залежно від значення кліренсу креатиніну пацієнта, віку та маси тіла.
Пацієнтам із порушенням функції печінки. Немає потреби у корекції дози при порушенні тільки функції печінки.
Пацієнтам із порушеннями функції печінки та нирок. Рекомендовано коригувати дозу (див. вище розділ «Пацієнти з порушенням функції нирок»).
- Тривалість лікування визначає лікар індивідуально залежно від перебігу захворювання.
- Метод застосування
- Препараті слід накрапати в ложку або розчинити у воді та приймати перорально.
Якщо застосовувати розведення – слід враховувати, особливо при застосуванні дітям, що об’єм води, до якого додаються краплі, має відповідати кількості рідини, яку може проковтнути пацієнт. Розбавлений розчин слід приймати негайно.
Діти. Препарат призначати дітям віком від 2 років.
Передозування.
Симптоми. Симптоми, що спостерігалися після суттєвого передозування цетиризину, головним чином пов’язані з впливом на центральну нервову систему або з ефектами, що можуть вказувати на антихолінергічну дію.
Побічні ефекти, про які повідомлялося після прийому дози, що перевищувала щонайменше у 5 разів рекомендовану добову дозу, включають: сплутаність свідомості, діарею, запаморочення, підвищену втомлюваність, головний біль, нездужання, мідріаз, свербіж, неспокій, седацію, сонливість, ступор, тахікардію, тремор, затримку сечовипускання.
Лікування. Специфічний антидот цетиризину невідомий. При передозуванні рекомендоване симптоматична та підтримуюча терапія. Промивання шлунка слід проводити якнайшвидше після прийому препарату. Цетиризин неефективно виводиться при проведенні діалізу.
Побічні реакції.
Клінічні дослідження показали, що цетиризин при застосуванні у рекомендованих дозах має незначний побічний вплив на центральну нервову систему, що включає сонливість, підвищену втомлюваність, запаморочення та головний біль. У деяких випадках повідомлялося про парадоксальну стимуляцію центральної нервової системи.
Метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат, що входять до складу оральних крапель, можуть спричиняти розвиток алергічних реакцій (можливо, відстрочених).
Хоча цетиризин є селективним антагоністом периферичних H1-рецепторів та майже не чинить антихолинергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки виникнення утруднення сечовипускання, порушення акомодації ока, сухості у роті.
Повідомлялося про випадки порушення функції печінки, що характеризувалися підвищеними рівнями ферментів печінки, які супроводжувалися підвищеним рівнем білірубіну. Зазвичай стан нормалізувався після припинення прийому препарату.
- У клінічних дослідженнях з показником 1 % та вище повідомлялося про наступні побічні ефекти:
- загальні порушення – підвищена втомлюваність;
- з боку нервової системи – запаморочення, головний біль;
- з боку шлунково-кишкового тракту – абдомінальний біль, сухість у роті, нудота;
- з боку психіки – сонливість;
- з боку дихальної системи – фарингіт.
- Побічні ефекти, що спостерігалися з показником 1 % та вище у плацебо-контрольованих дослідженнях у дітей віком від 6 місяців до 12 років:
- з боку шлунково-кишкового тракту – діарея;
- з боку психіки – сонливість;
- з боку дихальної системи – риніт;
- загальні порушення – підвищена втомлюваність.
- Постмаркетингові спостереження
- Побічні ефекти вказані згідно з КСО (класу системи органів) за MedDRA та за частотою, з якою вони спостерігалися протягом постмаркетингового спостереження.
- Частота визначена як наступна: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до
Зиртек таб.п.п/о 10мг N20 вн
ЮСБ Фаршим СА
Швейцария
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
— оригинальный препарат
Заказ можно забрать в течение 3-х дней с момента его готовности
: Зиртек®: Цетиризин: 2-(2-(4-(п-хлоро-альфа-фенилбензил)-1-пиперазин-ил)этокси)-уксусная кислота (в виде дигидрохлорида): Таблетки, покрытые оболочкойТаблетки: активное вещество — цетиризина дигидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль)-400.Белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой. Каждая таблетка разделена риской и маркирована с одной стороны Y/Y.: противоаллергическое средство (Н1-гистаминовых рецепторов блокатор).: R06AE07ФАРМАКОЛОГИЧЕКИЕ СВОЙСТВАКонкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снижает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а так же на охлаждение (при Холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина — 20 минут (у 50% пациентов) и через 60 минут (у 95% пациентов), продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3-х суток.. Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 1 час после перорального приема. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет процесс всасывания на 1 час. 93% цетиризина связываются с белками. Фармакокинетические параметры цетиризина имеют линейную зависимость. Объем распределения — 0,5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминорецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с каловыми массами. Системный клиренс — 53 мл/мин. Период полувыведения составляет 7-10 часов, у детей 6-12 лет — 6 часов, у детей 2-6 лет — 5 часов, 6 месяцев до 2 лет — 3,1 часа. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50%, системный клиренс — на 40%. Практически не удаляется при гемодиализе. Проникает в грудное молоко.Сонливость, головная боль, сухость во рту; редко — головная боль, головокружение, мигрень, диарея, аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.При приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: сонливость, беспокойство и повышенная раздражительность, задержка мочи, сухость во рту, запор, мидриаз, тахикардия. При появлении симптомов передозировки прием препарата следует прекратить, необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, немедленно обратиться к врачу.Не отмечено фармакокинетического взаимодействия и клинического эффекта при совместном назначении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом. При совместном назначении с теофиллином в дозе 400 мг 1 раз в день было отмечено снижение клиренса креатинина на 16%. При совместном назначении с макролидами и кетоконазолом не отмечено изменений на ЭКГ.При использовании в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, лучше воздержаться от употребления алкоголя во время лечения цетиризином.При объективной количественной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 10 мг, тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность.Таблетки, покрытые оболочкой в блистерах по 7, или 10 таблеток упакованы по одному блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.Таблетки, покрытые оболочкой: в сухом месте при температуре ниже 25 °С.5 лет. Не принимать после истечения срока годности.Без рецепта.
Что бы задать вопрос, Вам необходимо авторизоваться
ПоказанияДля взрослых и детей от 6 месяцев и старше: лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы, отека Квинке; и других аллергических дерматозов, в том числе атопического дерматита, сопровождающихся зудом и высыпаниями.ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к гидроксизину. Беременность, период лактации. Детский возраст до 6 месяцев.С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени выраженности), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Способ применения и дозыВнутрь.Дети от 6-ти месяцев до 12 месяцев: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.Дети от 1-го года до 2-х лет: 2,5 мг (5 капель) до 2-х раз в день.Дети от 2-х до 6-ти лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза — 10 мг (1 таблетка или 20 капель). Взрослым — 10 мг один 1 раз в день; детям по 5 мг 2 раза в день или 10 мг однократно. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.
Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день; при 10-29 мл/мин — 5 мг через день.
Купить Зиртек капли для вн.пр. 10мг/мл 20мл фл (цетиризин) по выгодной цене в ближайшей аптеке. Цена, инструкция на лекарство, препарат
Состав
Активное вещество:1 мл препарата содержит: цетиризина дигидрохлорид 10 мг/мл.
- Вспомогательные вещества:
- Описание:
- Форма выпуска:
Глицерол 250,00 мг, пропиленгликоль 350,00 мг, сахаринат натрия 10,00 мг, метилпарабензол 1,35 мг, пропилпарабензол 0,15 мг, ацетат натрия 10,00 мг, ледяная уксусная кислота 0,53 мг, вода очищенная до 1,00 мл.Прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.
Капли для приема внутрь 10 мг/мл: 20 мл раствора во флаконах темного стекла (тип 3), укупоренных полиэтиленовой крышкой, снабженной системой защиты от детей. Флакон снабжен крышкой-капельницей из белого полиэтилена низкой плотности. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин); детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения препарата Зиртек®; беременность.
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина > 10 мл в мин требуется коррекция режима дозирования); пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см.
раздел «Особые указания»); детский возраст до 1 года; период грудного вскармливания.
Показания к применению
Цетиризина дигидрохлорид, капли для приема внутрь 10 мг/мл, показан у взрослых и детей с 6 месяцев и старше для облегчения:- назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;- симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.
Не было отмечено значимых взаимодействий с псевдоэфедрином или теофиллином (в дозе 400 мг в сутки) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.
Одновременное применение цетиризина с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект алкоголя (при его концентрации в крови 0,5 г/л).
Передозировка
СимптомыПри однократном приеме препарата в дозе 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.Лечение
Немедленно после приема препарата – промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа:Противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
- Фармакодинамика:
- Фармакокинетика:
- Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет – 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет – снижено до 3,1 часа.
Цетиризин – активное вещество препарата Зиртек® – является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии.
Клиническая эффективность и безопасность:Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена.
В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и средне-тяжелого течения. В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.
Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.ДетиВ 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина.
Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении;В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании препарата Зиртек® в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность применения препарата.
Зиртек® назначался в дозе 0,25 мг/кг два раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день);Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
ВсасываниеМаксимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл. Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается.
Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.РаспределениеЦетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.МетаболизмЦетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.
ВыведениеПериод полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Пожилые пациентыУ 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с лицами не пожилого возраста. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностьюУ пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.Пациенты с печеночной недостаточностьюУ пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.Дети
Беременность и кормление грудью
БеременностьПри анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому Зиртек® не следует применять при беременности.Грудное вскармливаниеЦетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения.
В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
Условия отпуска из аптек
Особые указания
Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зиртек® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком): — синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры; — злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности; — молодой возраст матери (19 лет и моложе); — злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более); дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину; — недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети; — при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем.Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что H1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций. После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Способ применения и дозы
Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде. Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить. Раствор следует принимать сразу после приготовления.Взрослым-10 мг (20 капель) 1 раз в день.
Пациенты пожилого возрастаНет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.Пациенты с почечной недостаточностьюПоскольку Зиртек® выводится из организма в основном почками (см.
подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина — КК):КК > 80 мл/мин-по 10 мг 1 раз в день;КК-50-79 мл/мин-по 10 мг 1 раз в день;КК-30-49 мл/мин-по 5 мг 1 раз в день;КК-10-29 мл/мин-5 мг через день;Пациенты, находящиеся на диализе-КК < 10 мл/мин-прием препарата противопоказан.Пациенты с нарушением функции печениУ пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).ДетиПрименение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем:Дети от 6 до 12 месяцев 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день;Дети от 1 года до 6 лет 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день;Дети от 6 до 12 лет 5 мг (10 капель) 2 раза в день;Дети старше 12 лет 10 мг (20 капель) 1 раз в день.
Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов. Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
Информация
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом