Действующее вещество — циталопрам.
Антидепрессивное. В исследованиях на животных in vitro и in vivo показана способность высокоселективно ингибировать обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС с минимальным эффектом в отношении обратного захвата норадреналина и дофамина. Антидепрессивный эффект развивается через 2-4 недели лечения.
При приеме внутрь максимальная концентрация достигается через 2-4 часа. Фармакокинетика носит линейный дозозависимый характер при приеме однократной и многократных доз. При приеме 1 раз в сутки равновесная концентрация в плазме устанавливается через 1-2 недели терапии и в 2,5 раза превышает концентрацию в крови после приема однократной дозы.
Объем распределения – около 12 л/кг. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется преимущественно в печени путем деметилирования, дезаминирования, окисления с образованием деметилциталопрама (ДЦТ) и дидеметилциталопрама (ДДЦТ), циталопрам-N-оксида и дезаминированного производного пропионовой кислоты.
Конечный период полувыведения составляет 35 часов. Выводится почками и через кишечник.
Депрессии различной этиологии.
Внутрь, один раз в сутки, в любое время, вне зависимости от приема пищи. Начальная доза – 20 мг/сутки, максимальная – 60 мг/сутки. Для пациентов старше 65 лет и пациентов с нарушениями функции печени рекомендуемая доза – 20 мг, максимальная – 40 мг/сутки (при необходимости).
Одновременное применение с ингибиторами МАО может приводить к повышению давления и возбуждению.
Циталопрам может усиливать эффекты суматриптана и других серотонинергических средств, повышает уровень метопролола в плазме и плазменную концентрацию активного метаболита имипрамина.
Циметидин повышает AUC и максимальную конуентрацию циталопрама. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с дигоксином, варфарином, карбамазепином, триазоламом, кетоконазолом, литием и алкоголем.
Сонливость, утомляемость, лихорадка, инсомния, тревога, анорексия, ажитация, дисменорея, понижение либидо, зевота; сухость во рту, повышенаая потливость; тремор; тошнота, диарея, диспепсия, рвота, абдоминальная боль; артралгия, миалгия; инфекция верхних дыхательных путей, ринит, синусит; нарушение эякуляции, импотенция.
Повышенная чувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО.Ограничения к применению: беременность, лактация, детский возраст.
Симптомы: головокружение, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, тремор, сонливость, синусовая тахикардия. В более редких случаях – амнезия, спутанность сознания, кома, судороги, гипервентиляция легких, цианоз, рабдомиолиз, изменение ЭКГ.Лечение: промывание желудка и применение активированного угля.
Поддержание проходимости дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Рекомендуется тщательное наблюдение и мониторинг жизненно важных функций, в т.ч. функции сердца, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Вследствие большого объема распределения циталопрама маловероятна эффективность таких мероприятий, как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови. Специфический антидот отсутствует.
Следует учитывать возможность развития гипонатриемии, а также синдрома неадекватной секреции АДГ, проходящих при прекращении лечения и/или медицинском вмешательстве.
Осторожность необходима, как и при приеме других антидепрессантов, при наличии в анамнезе эпилептических припадков.
В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения и назначение минимальных эффективных доз для снижения риска передозировки.
Необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами, в т.ч. при вождении автомобиля. Следует соблюдать осторожность при заболеваниях, сопровождающихся нарушением метаболизма или гемодинамики.Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими лекарственными средствами центрального действия.
Ципрамил, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28
Внешний вид товара может отличаться в 1709 аптеках, найти аптеку Цена в Москве от
Действующее вещество (МНН)
Дозировка или размер
20 мг
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Первичная упаковка
упаковка контурная ячейковая
Производитель
- Состав
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Меры предосторожности
1 таблетка содержит циталопрама гидробромида 20 или 40 мг; в упаковке контурной ячейковой 14 таблеток, в коробке (20 мг) 1, 2, 4 упаковки, (40 мг) 2 упаковки.
Селективно ингибирует обратный захват серотонина в головном мозге.
Депрессии различной этиологии и структуры (у взрослых).
Противопоказано. Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.
Внутрь, в любое время дня, вне зависимости от приема пищи, 1 раз/сут.
Начальная доза — 20 мг/сут; в зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести заболевания дозу можно увеличить до максимальной — 60 мг/сут.
У пожилых рекомендуемая суточная доза — 20 мг, при необходимости может быть увеличена до максимальной — 40 мг/сут. При печеночной недостаточности рекомендуется применение минимальных доз.
Сухость во рту, тошнота, сонливость, повышенное потоотделение, тремор, судорожные припадки, брадикардия.
Совместим с препаратами лития, алкоголем, бензодиазепинами, нейролептиками, анальгетиками, антигистаминными, антигипертензивными, в т.ч. бета-адреноблокаторами и др.
кардиотропными средствами (по фармакодинамике); с фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами (по фармакокинетике). Усиливает эффекты суматриптана и др. серотонинергических препаратов; циметидин повышает равновесную концентрацию в крови.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможен гипертонический криз (серотониновый синдром).
С осторожностью назначают лицам, по роду деятельности связанным с механизмами или управлением движущимися средствами. Не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после прекращения их приема. При развитии маниакального состояния в случае инверсии фазы необходимо отменить прием.
Циталопрам
АЛСИ Фарма
У этого товара пока нет отзывов — будьте первым!
Болезни
Ципрамил таблетки 20 мг 14 шт купить по цене 1 271,0 руб в Москве, заказать в интернет аптеке Ципрамил: инструкция по применению, отзывы
Характеристики
| Минимальный возраст от. | 18 лет |
| Способ применения | Перорально |
| Количество в упаковке | 14 шт |
| Максимальная допустимая температура хранения, °С | 30 °C |
| Срок годности | 60 мес |
| Условия хранения | Беречь от детей |
| Форма выпуска | Таблетки покрытые оболочкой |
| Страна-изготовитель | Дания |
| Порядок отпуска | По рецепту |
| Действующее вещество | Циталопрам (Citalopram) |
| Сфера применения | Неврология |
| Фармакологическая группа | N06AB Cелективные ингибиторы обратного захвата серотонина |
| Зарегистрировано как | Лекарственное средство |
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит:Активное вещество: циталопрама гидробромид 24.98 мг, что соответствует содержанию циталопрама 20 мг.Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, коповидон, глицерол 85%, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.Состав оболочки: гипромеллоза 5, макрогол 400, титана диоксид (Е171).
Фармакологический эффект
Антидепрессант. селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы.
эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-ht), допаминовыми (d1 и d2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения.
максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.
Фармакокинетика
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 80%. Время достижения Cmax в плазме — 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся Vd — от 12 до 26 л/кг.
Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама.
Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента.
Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T1/2 после многократного применения — 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс — 0.6 л/мин.
Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.
Показания
Терапия депрессий различной этиологии и структуры у взрослых.Лечение панического расстройства с/без агорафобии.Лечение обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР).
Противопоказания
ЦИПРАМИЛ противопоказан при повышенной чувствительности к циталопраму или любому из вспомогательных веществ. Препарат не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), в том числе селегилином, а также в течение 14 дней после прекращения их приема.
Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7 дней после прекращения приема ЦИПРАМИЛА. Не следует назначать ЦИПРАМИЛ беременным и кормящим грудью женщинам, если потенциальная клиническая польза не преобладает над теоретическим риском, т.к.
безопасность препарата в период беременности и лактации у человека не установлена.
Меры предосторожности
Хранить в недоступном для детей месте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
ЦИПРАМИЛ назначают один раз в сутки. Препарат можно применять в любое время дня вне зависимости от приема пищи. Депрессии: терапию депрессий начинают с приема 20 мг ЦИПРАМИЛА в сутки.
В зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной — 60 мг в сутки. Паническое расстройство: в течение первой недели лечения рекомендуется доза 10 мг ЦИПРАМИЛА в сутки, затем доза повышается до 20 мг в сутки.
Суточная доза, в зависимости от индивидуальной реакции больного, в дальнейшем может быть увеличена. Максимальная доза — 60 мг/сут. Обсессивно-компульсивное расстройство: начальная доза ЦИПРАМИЛА составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена. Максимальная доза — 60 мг в сутки.
Пожилые пациенты (старше 65 лет). Рекомендуемая суточная доза для пожилых составляет 20 мг. В зависимости от индивидуальной реакции и тяжести депрессии доза может быть повышена до максимальной — 40 мг в сутки.
При печеночной недостаточности прием препарата следует ограничить минимальными рекомендуемыми дозами. Максимальная доза — 30 мг в сутки. При малой и умеренно выраженной почечной недостаточности корректировки доз не требуется.
Побочные действия
Нежелательные эффекты ЦИПРАМИЛА имеют транзиторный характер и выражены слабо. Они наблюдаются в течение первых одной-двух недель лечения и обычно существенно ослабевают по мере улучшения состояния больных.
Возможно появление сухости во рту, тошноты, сонливости, слабости, повышенного потоотделения, тремора, ажитации, бессонницы, поноса, сексуальных нарушений. ЦИПРАМИЛ может быть причиной незначительного снижения частоты сердечных сокращений, что обычно не имеет клинического значения.
Однако у пациентов с изначально низкой частотой сердечных сокращений это может привести к брадикардии. В исключительных случаях при применении больших доз препарата возможно развитие судорожных припадков.
Крайне редко могут возникать гипонатриемия, проявления серотонинового синдрома, синдрома отмены, экстрапирамидные нарушения, пурпура. При инверсии фазы и развитии маниакального состояния ЦИПРАМИЛ должен быть отменен.
Передозировка
Данные о передозировке эсциталопрама ограничены, во многих таких случаях имелась и передозировка других препаратов. В большинстве случаев симптомы передозировки не проявляются или проявляются слабо. Случаи передозировки эсциталопрама (без приема других препаратов) с летальным исходом единичны, в большинстве случаев имеет место также передозировка и других препаратов.
Симптомы: в основном со стороны ЦНС (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны ЖКТ (тошнота/рвота), ССС (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).Лечение: специфический антидот препарата не существует.
Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких. Следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно быстрее после приема препарата.
Рекомендуется контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).
Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.
Особые указания
C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Отпуск по рецепту
Да
Ципрамил : инструкция по применению
парадоксальная тревога
У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения могут усилиться симптомы тревоги. Эта парадоксальная реакция обычно проходит в течение первых двух недель после начала лечения. Для уменьшения вероятности парадоксального тревожного эффекта рекомендуется низкая начальная доза.
гипонатриемия
При применении СИОЗС сообщалось о гипонатриемию — редкий побочный эффект, возможно, связан с расстройством секреции АДГ, который обычно шло после прекращения терапии. Группа риска включает преимущественно женщин пожилого возраста.
риск суицида
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждений и суицида. Такой риск существует до достижения значительного ремиссии.
Поскольку облегчения состояния может не произойти в течение первых недель лечения, следует тщательно наблюдать за пациентом к установлению значительного облегчения.
С клинического опыта известно, что риск суицида может усиливаться на начальных этапах выздоровления.
Другие психические нарушения, по поводу которых назначается циталопрам, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных случаев. Кроме того, такие состояния могут сопровождать тяжелый депрессивное расстройство. Поэтому особенности применения циталопрама касаются также других психических расстройств.
Пациенты с суицидальными попытками в анамнезе или выраженным уровнем суицидальных идей еще до начала лечения имеют высокий риск суицидальных попыток, мыслей, поэтому следует тщательно мониторить их состояние в течение терапии.
Кроме того, существует вероятность повышенного риска суицидального поведения у молодых людей.
Лечение пациентов, особенно тех, которые имеют высокий риск суицидального поведения, следует сопровождать внимательным наблюдением, особенно в начале терапии и после изменений дозы.
Пациенты и их близкие должны быть предупреждены о необходимости внимательного мониторирование таких случаев и немедленно обратиться за медицинской помощью в случае развития таких симптомов.
акатизия
Применение СИОЗС / СИЗЗСН связывают с развитием акатизии, характеризующееся неприятным изнурительным ощущением беспокойства и непосидливости вместе с неспособностью стоять или сидеть на одном месте. Такое положение возможно в течение первых нескольких недель лечения. Повышение дозы для пациентов, которые испытывают такие симптомы, может быть вредным.
мания
У пациентов с маниакально-депрессивным расстройством возможно изменение фазы на маниакальную. Применение циталопрама пациенту с маниакальным фазой следует прекратить.
судороги
Существует потенциальный риск развития судорог при применении антидепрессантов. Любому пациенту при развитии судом или увеличении их частоты следует прекратить применение циталопрама. Следует избегать применения циталопрама пациентам с нестабильной эпилепсией и тщательно контролировать состояние пациентов с контролируемой эпилепсией.
- диабет
- Применение СИОЗС может изменять контроль гликемии, требует коррекции антидиабетической терапии.
- серотониновый синдром
В редких случаях при применении СИОЗС сообщалось о серотониновый синдром. Комбинация таких симптомов, как тревога, тремор, миоклонус и гипертермия может означать развитие такого состояния. Лечение циталопрамом следует немедленно прекратить и начать симптоматическую терапию.
Циталопрам не применяется одновременно с лекарственными средствами, которые вызывают серотонинергические эффекты, например с суматриптан или другими триптанами, трамадолом, окситриптаном и триптофаном.
кровоизлияния
При приеме СИОЗС возможно развитие и / или увеличение времени таких кровотечений, как экхимозы, гинекологические, желудочно-кишечные и другие кожные или слизистые кровотечения.
Необходимо с осторожностью назначать СИОЗС, особенно тем пациентам, которые принимают одновременно средства, влияющие на свертываемость крови или другие средства, которые увеличивают риск кровотечений, а также пациентам с кровоизлияниями в анамнезе.
- ЭСТ (электро-судорожная терапия)
- Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, следовательно, рекомендуется быть осторожными.
- зверобой
Одновременное применение циталопрама и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций. Циталопрам и средства, содержащие зверобой, не следует применять одновременно.
Симптомы отмены СИОЗС
Обычно возникают после внезапного прекращения лечения циталопрамом.
Частыми проявлениями являются головокружение, сенсорные расстройства (парестезии), расстройства сна, тревога, тошнота и / или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения. Обычно симптомы незначительны и преходящими, однако могут иметь тяжелый и / или длительное течение у некоторых пациентов.
Симптомы могут возникнуть в первые несколько дней после прекращения терапии, однако сообщалось об очень редких случаях таких симптомов, если прием препарата пациентом был пропущен.
Такие симптомы вообще проходят в течение 2 недель, однако у некоторых пациентов они могут продолжаться длительный период (2-3 месяца или больше). Поэтому рекомендуется постепенное уменьшение дозы в течение нескольких недель или месяцев для отмены препарата.
- психоз
- Лечение депрессивных эпизодов у пациентов с психозом может усилить психотические симптомы.
- Удлинение интервала QT
Циталопрам вызывает дозозависимое удлинение QT-интервала. Случаи удлинение QT-интервала и желудочковой аритмии, в т.ч. torsade de pointes, сообщались в течение послерегистрационного периода преимущественно у женщин, пациентов с гипокалиемией или существующим удлинением QT-интервала, то сердечными заболеваниями.
- Рекомендуется предостережение для пациентов со значительной брадикардией, недавним острым инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью.
- Электролитные нарушения, например гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск злокачественных аритмий и должны быть откорректированы перед тем, как начать лечение циталопрамом.
- Перед тем как начать лечение циталопрамом, у пациентов со стабильным сердечных заболеваний следует пересмотреть показатели ЭКГ.
- Следует провести ЭКГ и прекратить применение циталопрама, если во время лечения появляются признаки сердечной аритмии.
- При одновременном применении лекарственных средств, которые вызывают гипокалиемию и гипомагниемия, существует потенциальный риск злокачественных аритмий.
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, с нарушением функции почек и печени. Рекомендуемая максимальная доза для пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени — не более 20 мг (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Вспомогательные вещества Таблетки содержат моногидрат лактозы. Больным редкие наследственные нарушения в виде чувствительности к галактозы, недостаточности лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Циталопрам ( ципрамил , опра)
Циталопрам является избирательным блокатором обратного захвата серотонина ( SSRI) и используется при лечении депрессии , генерализованного тревожного расстройства , обсессивно — компульсивного расстройства, посттравматического стрессового расстройства и катаплексии.
Как циталопрам ( 50:50 S-, R — энантиомер) , так и эсциталопром ( S — энантиомер циталопрама) блокируют обратный захват серотонина , увеличивают уровень серотонина в течении нескольких часов, но собственно антидепрессивный эффект препарата проявляется спустя несколько недель ( обычно 1-2) . Эсциталопрам является более потентным препаратом , чем его R — энантиомер.
При использовании циталопрама совместно с другими препаратами его дозы не должны быть высокими, при монотерапии — можно назначать и более высокие дозировки. Контроль безопасности циталопрама , особенно при увеличении его дозы , подразумевает периодическую оценку электрокардиограммы, в частности, контроль пролонгации сегмента QTc.
Вследствие вышесказанного , не стоит назначать данный препарат после инфаркта миокарда, при наличии сердечной аритмии , гипокалиемии, гипомагнеземии, сердечной недостаточности.
Из побочных эффектов перпарата следует отметить . инсомнию, тошноту, слабость, сомноленцию , гипергидроз, снижение либидо , задержку эйякуляции и аноргазмию.
Редко встречается серотониновый синдром, усиление маниакального состояния , суицидальных мыслей ( эти проявления наиболее вероятны в первые месяцы лечения циталопрамом) , закрытоугольная глаукома , учащение судорожного синдрома, кровотечение и гипонатриемия.
Снижение дозы препарата обычно постепенное в течении 3-4 дней с целью исключения возникновения синдрома отмены ( ажиатация, сухость во рту, тревога, дисфория ).
Коррекция нарушений со стороны сексуальной сферы достигается назначением препаратов , обладающих альфа — адренергическим антагонистическим эффектом ( буспирон, амантадин , миртазапин, а также гинго — билоба. Циталопрам назначают в суточной дозе от 20 до 80 мг.
, при расстройствах пищевого поведения — рекомендуемая доза — 60 мг., при обсессивно — компульсивном расстройстве — 80 мг. При приеме слишком высоких доз препарата могут возникнуть : судорожный синдром, кома , головокружение, снижение артериального давления, инсомния, тошнота, рвота, синусовая тахикардия, сомноленция , изменения ЭКГ ( пролонгация QTc) .
Циталопрам метаболизируется с помощщью фермента печени цитохромоксидаза Р — 450 , в частности, CYP3A4 , CYP2C19, CYP2D6 ( в меньшей степени ). Биодоступность — 80% , 20% элиминируется почками Период полураспада 20 -40 часов , 56% связывается протеинами.
Серотониновый синдром развивается при одновременном назначении циталопрама с ингибиторами моноаминоксидазы ( MAO) или другими серотонинергическими препаратами ( желателен перерыв между приемами препаратов 1-2 недели) .
Одновременное назначение циталопрама с лекарственными средствами ( ингибиторами) , метаболизирующимися ферментом CYP450 незначительно сказывается на уровни концентрации препарата в крови. При одновременном приеме циталопрама с аспирином , варфарином может удлиняться/ изменяться время кровотечения.
Не стоит назначать циталопрам одновременно с предшественником серотонина — триптофаном. При нарушении функции печени , также как и у пожилых людей желательно пользоваться низкими дозами циталопрама ( 10 мг./ сут) . При назначении препарата беременным следует иметь ввиду, что он относится к категории С.
Если данный препарат назначается беременным в третьем триместре , то у плода могут возникнуть осложнения , требующие госпитализации: нарушении функции дыхания, цианоз, апноэ, повышение температуры, гипогликемия, судорожный синдром , тремор , рвота , проблемы с питанием. Не рекомендуется применять циталопрам и кормящим матерям.
Согласно данным Кохрановского обзора циталопрам более эффективен , чем пароксетин и ребокситин, лучше переносится чем трициклические антидепрессанты, венлафаксин и ребокситин. В эксперименте на животных оказалось, что эсциталопрам несколько быстрее купирует последствия стресса , чем циталопрам ( 1 и 2 недели соответственно).
Циталопрам , подобно всем препаратам из группы SSRI вызывает сходные изменения архитектуры сна : увеличивается ратентность REM , увеличение первой и второй фаз медленноволнового сна и фрагментация сна. Эффективен при катаплексии , но не нарколепсии. Препарат при высоких дозах может ухудшать качество сна у больных с обсессивно — компульсивным расстройством.
Ципрамил 20 мг таблетки №28 | Аптека Доброго Дня (Add.ua)
- Cостав
- действующее вещество: циталопрам (citalopram) 1 таблетка содержит циталопрама гидробромид эквивалентно циталопрама 20 мгвспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, кополивидон; глицерин (85%); целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; магния стеаратоболочка: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171).
- Лекарственная форма
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
- Основные физико-химические свойства:
- овальные, с насечкой, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с тиснением «С» и «N» симметрично относительно риска.
- Фармакологическая группа
Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Код АТХ N06A B04.
Фармакологические свойства
Механизм действия
Циталопрам является мощным ингибитором обратного захвата серотонина (5-НТ). Толерантность к блокаде обратного захвата 5-НТ не влечет длительным лечением циталопрамом.
- Циталопрам является чрезвычайно селективным ингибитором обратного захвата серотонина, влияние на обратный захват норадреналина, допамина или γ-аминомасляной кислоты отсутствует или минимален.
- В отличие от многих трициклических антидепрессантов и некоторых СИОЗС, циталопрам не имеет или имеет очень низкое сродство с другими сериями рецепторов, включая серотониновые 5-HT 1А -, 5-HT 2 рецепторы, дофаминовые D 1 — и D 2 рецепторы, a 1 -, a 2 -, β-адренорецепторы, гистаминовые H 1 , мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы, объясняет меньшее количество побочных эффектов при применении циталопрама, таких как сухость во рту, нарушение мочеиспускания, деятельности ЖКТ, зрения, сонливость, кардиотоксичность и ортостатическая гипотензия.
- Фармакодинамика.
Угнетение фазы сна с быстрым движением глаз (БДГ) считается признаком антидепрессантов активности. Так же как трициклические антидепрессанты, другие СИОЗС и ИМАО, циталопрам подавляет фазу БДГ и усиливает глубокий медленноволновая сон.
Хотя циталопрам не связывается с опиатными рецепторами, он усиливает антиноцицептивную эффект опиоидных анальгетиков. Циталопрам не изменяет когнитивную и психомоторную деятельность и не имеет или имеет минимальные седативные свойства, даже в сочетании с алкоголем.
Циталопрам в рамках исследований у здоровых добровольцев не влиял на деятельность сердечно-сосудистой системы. Циталопрам не влияет на уровень гормона роста в плазме. Как и другие СИОЗС, циталопрам может повышать уровень пролактина в плазме крови благодаря стимулирующему действию серотонина, но без клинически важных последствий.
При изучении влияния на ЭКГ у здоровых добровольцев наблюдали смену QTc (по формуле Фридериция) от начального уровня на 7,5 сек при дозировке 20 мг в сутки и на 16,7 сек при дозе 60 мг в сутки.
Фармакокинетика.
Абсорбция практически полная и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3:00 после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет примерно 80%. Связывание с белками — менее 80%.
Циталопрам метаболизируется в активный деметилциталопрам, дидеметилциталопрам, циталопрам-N-оксида и неактивные дезаминовани производные пропионовой кислоты. Все активные метаболиты также СИОЗС, хотя слабее, чем начальная соединение.
Неизмененный циталопрам является основным соединением в плазме крови. Концентрации деметилциталопрама и дидеметилциталопраму, как правило, составляют 30-50% и 5-10% от концентрации циталопрама соответственно.
Биотрансформации циталопрама опосредованная CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6.
Период полувыведения составляет 1,5 суток. Вывод осуществляется с мочой и калом. Кинетика линейная. Постоянная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 недели от начала лечения.
У пациентов пожилого возраста период полувыведения длится дольше (1,5-3,75 суток) благодаря меньшей скорости метаболизма, а равновесные стабильные концентрации примерно в 2 раза выше по сравнению с пациентами молодого возраста после приема той же дозы.
У пациентов со снижением функции печени циталопрам выводится медленнее. Показатели периода полувыведения и равновесных стабильных концентраций примерно в 2 раза превышают такие же показатели при той же дозе у пациентов с нормальной функцией печени.
У пациентов со снижением функции почек легкой или умеренной степени циталопрам выводится медленнее, без значительного влияния на фармакокинетику. Информация по лечению пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина
Ципрамил аналоги
Фармакологическое действие
Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели терапии. Ципрамил практически не обладает или обладает незначительной способностью к связыванию с целым рядом рецепторов, включая гистаминовые, м-холинорецепторы и адренорецепторы.
Седативный эффект отсутствует. В очень малой степени ингибирует цитохром P450 IID6, поэтому не взаимодействует с препаратами, метаболизирующимися этим изоферментом.
Ципрамил не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, не изменяет гематологические показатели, функции печени и почек; не вызывает увеличения массы тела.
Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь Cmax циталопрама в плазме достигается через 2-4 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 80%.
Распределение
Изменения концентрации циталопрама в плазме имеют линейный характер. Сss в плазме устанавливается через 1-2 недели терапии. Связывание с белками плазмы — менее 80%.
Метаболизм
В плазме крови циталопрам присутствует в основном в неизмененном виде. Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления.
Выведение
T1/2 составляет 1.5 сут. Выводится почками и через кишечник.
- Показания
- – депрессии различной этиологии и структуры (у взрослых); – панические расстройства с/без агорафобии;
- – обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР).
- Режим дозирования
Препарат назначают 1 раз/сут. При депрессии препарат назначают в дозе 20 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной — 60 мг/сут.
При панических расстройствах в течение первой недели лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг/сут, затем дозу повышают до 20 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат суточная доза в дальнейшем может быть увеличена. Максимальная доза — 60 мг/сут.
При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная доза препарата составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена. Максимальная доза — 60 мг/сут. У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.
В зависимости от индивидуальной реакции и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной — 40 мг/сут. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени препарат назначают в минимальных рекомендуемых дозах. Ципрамил можно принимать независимо от приема пищи, в любое время дня.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея. Со стороны ЦНС: сонливость, тремор, слабость, ажитация, бессонница; в исключительных случаях — судорожные припадки (при применении препарата в высоких дозах).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно незначительное уменьшение ЧСС, что обычно не имеет клинического значения. Однако у пациентов с изначально низкой ЧСС препарат может вызывать брадикардию. Прочие: усиление потоотделения, сексуальные нарушения.
Крайне редко могут возникать гипонатриемия, проявления серотонинового синдрома, синдрома отмены, экстрапирамидные нарушения, пурпура. Побочные эффекты имеют, как правило, транзиторный характер и выражены слабо.
Они наблюдаются, главным образом, в течение первых 2 недель лечения и обычно существенно уменьшаются по мере улучшения состояния пациента.
- Противопоказания
- – повышенная чувствительность к препарату.
- Беременность и лактация
Безопасность применения Ципрамила при беременности и в период лактации не установлена.
Применение препарата оправдано только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия и какого-либо влияния Ципрамила на репродуктивную функцию и перинатальное развитие плода.
Особые указания
Ципрамил, как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, не следует назначать на фоне применения ингибиторов МАО, а также в течение 14 дней после прекращения их приема.
Лечение ингибиторами MAO может быть начато через 7 дней после прекращения приема Ципрамила. При умеренных нарушениях функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
При инверсии фазы депрессии и развитии маниакального состояния Ципрамил следует отменить.
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- Передозировка
Ципрамил не снижает способность к мыслительной деятельности и скорость психомоторных реакций. Однако следует иметь в виду, что у пациентов с депрессией нередко наблюдается уменьшение способности к концентрации внимания, которое может усугубляться при применении психотропных препаратов. Учитывая это, при назначении Ципрамила по поводу депрессии следует предупредить пациента о возможном снижении способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций при вождении автомобиля и работе с механизмами.
Симптомы: сонливость, кома, нарушения артикуляции, эпизодически — большие судорожные припадки (grand mal), синусовая тахикардия, иногда узловой ритм, усиление потоотделения, тошнота, рвота, цианоз, гипервентиляция легких.
Клиническая картина не является характерной. Лечение: необходимо промыть желудок как можно быстрее после приема препарата. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендуется наблюдение за состоянием пациента.
Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Ципрамила и ингибиторов МАО возможно развитие гипертонического криза (серотонинового синдрома).
При совместном применении циметидин вызывает умеренное повышение средней равновесной концентрации циталопрама в крови (поэтому следует с осторожностью назначать Ципрамил в максимальных дозах на фоне приема циметидина в высоких дозах).
Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Ципрамила с фенотиазинами и трициклическими антидепрессантами.
В клинических исследованиях не выявлено фармакодинамического взаимодействия Ципрамила и одновременно применяемых бензодиазепинов, нейролептиков, анальгетиков, препаратов лития, антигипертензивных средств, антигистаминных препаратов, бета-адреноблокаторов и других кардиотропных препаратов. Не выявлено взаимодействия Ципрамила с этанолом.
- Эффекты суматриптана и других серотонинергических препаратов могут усиливаться циталопрамом.
- Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.