Болезнь Паркинсона до сих пор до конца не изучена, несмотря на стремительное развитие медицинской науки. Тремор, кукольная походка, ригидность мышц, скованность движений – это симптомы данного неврологического заболевания, которые существенно ухудшают качество жизни человека.
Несмотря на неизлечимость Паркинсона, существуют методы консервативного лечения, включающие терапию препаратами, которые останавливают дегенеративные процессы в головном мозге и стимулируют выработку дофамина в нейронах ЦНС. К такому типу медикаментов относится и ПК-Мерц.
Общая информация о препарате ПК-Мерц
МК-Мерц – немецкий препарат, действие которого направлено на повышение уровня дофамина в организме за счет непрямого влияния на допаминовые рецепторы. Фармакологическое действие медикамента основано на способности амантадина (действующего вещества) улучшать высвобождение допамина из нервных клеток.
ПК-Мерц (МНН – Amantadine) – дофаминомиметик, применяемый для снятия моторных симптомов болезни Паркинсона, а также при невралгии, возникшей вследствие опоясывающего лишая. Относится к фармакологической группе противопаркинсонических лекарственных препаратов.
Формы выпуска и цены
Препарат выпускается в форме инфузионного раствора и таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Реализуется МК-Мерц в картонных пачках №30 или во ПЭ флаконах объемом 500 мл, помещенных в коробку по 2 или 10 штук (цена на лекарственную форму в виде раствора значительно выше, чем на таблетки).
| Таблетки | 239 |
| Раствор для инфузий | 1299 |
Инструкция по применению препарата Аминалон и отзывы о нем
Состав
Раствор и таблетки ПК-Мерц отличаются составом вспомогательных веществ, имея один общий базисный компонент. Это дает возможность подобрать наиболее подходящую форму медикамента для больного, опираясь на индивидуальные особенности его организма.
| Таблетки | Амантадин сульфат, 100 | Целлюлоза, лактоза, крахмал, тальк, магний, кремний, повидон, оранжевый краситель, диоксид титана, сополимер, кроскармеллоза натрия. |
| Инфузионный раствор | Амантадин сульфат, 200 | Натрия хлорид и вода. |
Содержание в таблетках лактозы и красителя ограничивает прием препарата для людей с непереносимостью лактозы и склонностью к аллергическим реакциям.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Амантадин увеличивает концентрацию допамина не только за счет улучшения его высвобождения из нервных клеток, но и за счет способности блокировать обратный захват гормона пресинаптическими нервными окончаниями. Также амантадин оказывает антихолинергический эффект, подавляя высвобождение ацетилхолина.
Максимальная концентрация препарата в организме достигается уже спустя 2-8 часов после приема внутрь. Это обусловлено быстрым и полным всасыванием амантадина из органов ЖКТ. Период полувыведения вещества зависит от состояния здоровья и возраста пациента и может занимать от 10 до 30 часов. У здорового человека средних лет этап полувыведения амантадина занимает в среднем 15 часов.
Особенности фармакокинетики Амантадина
Период полувыведения амантадина у пациентов с дисфункцией почек может затянуться до 68 часов. Связь с белками плазмы составляет около 67%, остальная часть препарата находится в кровотоке в свободной форме. Вещество не способно к метаболизму, поэтому выводится из человеческого организма в неизменном виде с мочой (90%) и калом.
Показания и противопоказания
ПК-Мерц относится к препаратам узкой направленности, за счет чего сфера его применения довольно ограниченна. Показаниями к применению медикамента выступают:
- Синдром Паркинсона (в качестве симптоматической терапии).
- Осложнения после терапии нейролептиками (потеря памяти, акатизия, тремор).
Синдром Паркинсона
Препарат противопоказан пациентам с:
- аллергией на любое вещество в составе;
- заболеваниями сердца (блокада, сердечная недостаточность, кардиомиопатия, миокардит, удлиненный интервал QT зубцов, желудочковая аритмия, брадикардия);
- недостатком калия или магния;
- эпилептическим статусом;
- тяжелой дисфункцией почек;
- язвой желудка или 12-перстной кишки;
- глаукомой;
- аденомой простаты;
- делирием и психозами в анамнезе.
Эпилептический статус
Пациенты с психозами, тиреотоксикозом, хронической экземой, простатитом и дисфункцией печени должны принимать медикамент с особой осторожностью и под наблюдением специалистов. Так как эта категория людей больше остальных подвержена развитию нежелательных побочных реакций.
ПК-Мерц запрещен для пациентов в возрасте до 18 лет, так как безопасность препарата на детский организм до конца не изучена. Медикамент не рекомендован для приема беременным и кормящим грудью, а также женщинам, которые планируют зачатие. При сопутствующих заболеваниях почек существует риск развития интоксикации препаратом.
Инструкция по применению
Препарат принимается внутрь либо внутривенно капельно, в зависимости от лекарственной формы. Согласно инструкции по применению, таблетки ПК-Мерц нужно принимать целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. В первые три дня принимается не более 1 таблетки в день (по 100 мг), далее доза повышается до 200 мг/сут.
Дозировки препарата
С каждой последующей неделей можно увеличить дозировку, но не более чем на 100 мг. Средняя терапевтическая доза составляет по 1-3 таблетки два раза в день (максимально – 600 мг). Специалисты советуют последнюю таблетку за день принимать после 16:00. Людям старше 65 лет не рекомендуется принимать более 1 таблетки в день.
При резком обострении симптомов заболевания специалисты рекомендуют переходить с таблетированной формы на раствор для инфузий по причине его более высокой эффективности и скорости действия.
Раствор вводится в/в по 500 мл за процедуру. Скорость введения препарата составляет 55 капель/мин (1 флакон = 3 часам).
Пациентам, которые уже проходили терапию ПК-Мерц в виде раствора, можно увеличить начальную дозу медикамента.
При многокомпонентной терапии Паркинсона доза препарата подбирается строго индивидуально, с учетом взаимодействия применяемых лекарственных средств.
Отказываться от приема медикамента необходимо медленно, путем постепенного снижения дозировки вплоть до полной отмены препарата. В противном случае может возникнуть синдром отмены, для которого характерно усиление симптомов паркинсонизма.
Продолжительность курса лечения определяет исключительно специалист, опираясь на тяжесть заболевания пациента. Амантадин может вызвать усиление индивидуальных симптомов у людей с эпилепсией и органическим поражением мозга.
Инструкция по применению препарата Тегретол и отзывы о нем
Возможные побочные действия и передозировка
Прием препарата может вызвать появление ряда побочных реакций. Осложнения чаще всего затрагивают нервную систему и психологическое состояние человека.
К побочным проявлениям относятся:
- нарушения сна;
- психозы;
- психическое возбуждение;
- повышенная тревожность;
- галлюцинации (чаще всего зрительные);
- ажитация;
атаксия;- горячка;
- нарушения двигательной активности;
- головокружения;
- рассеянность;
- ухудшение зрения;
- поражение роговицы;
- нечеткая речь;
- слабость;
- ночные кошмары;
- миалгия;
- миоклония;
- периферическая невропатия;
- ступор;
- депрессивное состояние, вплоть до появления суицидальных мыслей;
- сухость во рту;
- тошнота;
- кожные высыпания и зуд;
- проблемы с мочеиспусканием;
- лейкопения.
атаксия;Если разовая доза препарата вызвала аритмию, тахикардию и потерю сознания, лечение медпрепаратом необходимо сразу прекратить.
Такие пациенты требует тщательного профессионального наблюдения в течение первых 24 часов. После исчезновения симптомов можно вернуться к терапии, откорректировав дозировку.
Интоксикация, как правило, возникает вследствие значительного увеличения разовой дозы ПК-Мерц. Симптомы передозировки:
- Перевозбуждение.
- Тошнота и рвота.
- Тремор.
- Судороги.
- Нарушение ориентации в пространстве;
- Делирий.
- Отек легких.
- Сухость в ротовой полости.
- Повышенное АД.
- Учащенное сердцебиение.
- Стенокардия.
- Остановка сердца.
Стенокардия
Специфического лечения интоксикации нет, как и антидота. При передозировке необходимо освободить желудок от ПК-Мерц путем промывания. Также назначается симптоматическая терапия, которая включает введение жидкости для более быстрого вывода амантадина из организма, противоаритмические и противосудорожные препараты.
Аналоги
Существует широкий ряд аналогичных средств. Одни являются аналогами из-за схожего состава, другие обладают идентичным механизмом действия, третьи применяются при одинаковых заболеваниях и состояниях организма. В данной статье приведем список полных структурных аналогов препарата МК-Мерц.
Структурные аналоги:
Амантин – аналог украинского производства. Выпускается в виде белых таблеток с насечкой.- Неомидантан – допаминергическое средство латвийского производства. Форма выпуска – белые, желатиновые капсулы, содержащие белый или практически белый порошок из 100 мг амантадина, лактозы, крахмала и стеариновый кислоты.
- Глудантан – препарат отечественного производства. Изготовляется в форме таблеток и раствора для инфузий.
- Мидантан – агонист допамина белорусского производства в таблетках, содержащих 100 мг действующего вещества.
Амантин – аналог украинского производства. Выпускается в виде белых таблеток с насечкой.Перечисленные медикаменты имеют в своей основе одно и то же активное вещество – амантадин, за счет чего носят одно международное непатентованное название, относятся к одной лекарственной группе и оказывают идентичное действие на организм человека. Отличает их друг от друга только производитель и список используемых вспомогательных компонентов в составе.
Инструкция по применению препарата Депакин и отзывы о нем
Отзывы об эффективности ПК-Мерц
Многие пациенты и специалисты оставляют положительные отзывы, отмечая высокую эффективность медикамента наряду с редким развитием осложнений на фоне его приема.
Врачей
Степан Леонидович, невролог, 53 года: «Рекомендую ПК-Мерц для лечения симптомов Паркинсонизма в качестве одного из лучших препаратов своего класса.
При высокой эффективности он достаточно редко вызывает серьезные побочные реакции.
Пользоваться раствором лучше в особо тяжелых ситуациях и только в условиях стационара, а вот таблетки можно принимать и дома, к тому же они значительно реже способны вызывать интоксикацию организма».
Пациентов
Галина, 60 лет: «Достаточно эффективное средство, хорошо снимает симптомы Паркинсона, особенно это касается двигательных нарушений. Лично мне он подошел просто отлично.
Я практически не столкнулась ни с какими побочными проявлениями, кроме слабости и сухости во рту, но с ними жить легче, нежели с тремором и остальными не очень приятными симптомами моей болезни».
Игорь, 64 года: «Диагноз «болезнь Паркинсона» поставили мне 2 года назад, за это время я перепробовал множество противопаркинсонических средств, некоторые хорошо снимали симптомы, но при этом вызывали жуткие осложнения, другие не оказывали нужного эффекта. Действие ПК-Мерц заметил только на третий-четвертый день.
На данном этапе меня лекарство устраивает, помогает бороться с симптомами заболевания, не вызывает никаких побочных проявлений».
ПК-Мерц за время пребывания на фармакологическом рынке успел доказать свою эффективность в устранении симптоматики синдрома Паркинсона.
Препарат удачно борется с психомоторными проявлениями заболевания, включая тремор, ригидность мышц и скованность движений. Многие специалисты отмечают ряд преимуществ ПК-Мерц по сравнению с препаратами прошлого поколения, главное достижение – это относительно небольшой список возможных побочных действий.
Пк-мерц, цена в Санкт-Петербурге от 216.8 руб., купить Пк-мерц, инструкция, раствор, таблетки
 |
Приведённая выше информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача. |
- Торговое название: ПК-Мерц (PK-Merz)
- Международное непатентованное название препарата: Амантадин
- Лекарственная форма: раствор для инфузий, таблетки покрытые пленочной оболочкой
- Действующие вещества: амантадин
- Фармакотерапевтическая группа: противопаркинсоническое средство
- Фармакодинамика:
Противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклический симметричный адамантамин. Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (в т.ч. в черной субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. Уменьшая поступление ионизированного Ca2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Снижает проникновение вируса гриппа А в клетки (отмечена различная степень активности in vitro в отношении др. вирусов).
Показания к применению:
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма; невралгия при опоясывающем лишае, вызванном Varicella zoster; грипп А (профилактика, в т.ч. в сочетании с вакцинацией и лечение).
Противопоказания:
Гиперчувствительность; печеночная недостаточность; ХПН; психозы (в анамнезе); тиреотоксикоз; эпилепсия; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; артериальная гипотензия; ХСН II-III ст.
; состояние возбуждения; предделирий; делириозный психоз; беременность (I триместр); период лактации; одновременный прием триамтерена и гидрохлоротиазида.
C осторожностью: ортостатическая артериальная гипотензия; аллергический дерматит; беременность (II-III триместры); пожилой возраст; алкоголизм; психические расстройства (в т.ч. в анамнезе).
Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды, при болезни Паркинсона начальная доза — 100 мг/сут с интервалом в 6 ч (последнюю дозу перед ужином) в течение 3 дней, с 4 по 7 день — 200 мг/сут, в течение 2 нед — 300 мг/сут, с 3 нед в зависимости от состояния больного — 300-400 мг/сут. Максимальная доза — 600 мг/сут.
В/в вводят по 200 мг 1-3 раза в сутки в течение 3 ч, скорость инфузии — 55 кап/мин. Продолжительность инфузионной терапии — 5-7 дней.
При нарушении функции почек дозу уменьшают и увеличивают интервалы между приемами; при скорости клубочковой фильтрации 80-60 мл/мин — 100 мг каждые 12 ч, 60-50 мл/мин — 200 и 100 мг попеременно каждый второй день, 30-20 мл/мин — 200 мг 2 раза в неделю, 20-10 мл/мин — 100 мг 3 раза в неделю, менее 10 мл/мин — 200 мг 1 раз в неделю и 100 мг каждую вторую неделю. При невралгиях, связанных с Varicella zoster, — в/в по 1-2 инфузии в сутки в течение 14-17 дней. У пожилых больных применяют сниженные дозы. Для профилактики и лечения гриппа — перорально 200 мг/сут в течение 10 дней. Детям — 4.4-8.8 мг/кг/сут, но не более 150 мг/сут.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: двигательное или психическое возбуждение, судороги, головная боль, головокружение, раздражительность, бессонница, тремор, психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями; со стороны ССС: развитие или усугубление СН, тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмогенное действие; со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, диспепсия; со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы, полиурия, никтурия. Прочие: дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей, снижение остроты зрения.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
ЛС, стимулирующие ЦНС, этанол увеличивают риск развития побочных эффектов. Усиливает действие леводопы и психостимуляторов. Совместим с центральными холиноблокаторами и др. противопаркинсоническими ЛС.
- Срок годности: 5 лет
- Условия отпуска из аптек: по рецепту
- Производитель: Мерц Фарма ГмбХ и Ко.КГаА, Германия (4008491201285, 4008491313568)
Пк-мерц: инструкция по применению, классификация, статьи
Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата пациентам с:
- нарушением функции печени
- тиреотоксикозом;
- рецидивной экземой;
- гипертрофией простаты
- узкоугольной глаукомой;
- почечной недостаточностью (различной тяжести; существует риск накопления амантадина за нарушения почечной фильтрации (см. также раздел «Способ применения и дозы» )
- ажитацией или спутанностью сознания;
- синдромом делирия или экзогенным психозом в анамнезе
- при одновременном лечении мемантином (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).
- при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).
Перед началом, а также через 1 и 3 недели лечения следует сделать ЭКГ (50 мм / с) и частотную коррекцию времени QT (QTc) по Bazett, что определяется вручную. Такую ЭКГ необходимо делать перед любым последующим увеличением дозы и через 2 недели после него. В дальнейшем ЭКГ необходимо проводить как минимум один раз в год.
Лечение нельзя начинать или следует прекратить, если начальное значение QTс составляет более 420 мс, при увеличении QT более чем на 60 мс во время лечения или если значение QTc составляет более 480 мс во время лечения ПК-Мерц, раствор для инфузий, а также у пациентов с видимыми U-волнами.
Следуя вышеупомянутых мер и учитывая противопоказания, можно предотвратить угрожающей для жизни побочном действии.
Пациенты с риском электролитного дисбаланса в результате, например, лечение диуретиками, с частым рвотой и / или диареей, пациенты, которые принимают инсулин в кризисных ситуациях, или пациенты с почечными или анорексичная нарушениями должны проходить обследование и контроль лабораторных показателей и соответствующее пополнение электролитов, особенно калия и магния.
В случае возникновения таких симптомов как учащенное сердцебиение, головокружение или обморок, лечения ПК-Мерц необходимо немедленно прекратить и наблюдать за пациентом в течение 24 часов по удлинение интервала QT. Если удлинение интервала QT отсутствует, можно восстановить лечения, учитывая противопоказания и взаимодействия.
У пациентов с электрокардиостимулятора точное определение времени QT невозможно, поэтому решение о применении препарата ПК-Мерц следует принимать индивидуально после консультации с кардиологом.
У некоторых пациентов при длительном применении препарата могут возникнуть периферические отеки. Это следует учитывать лицам с хронической сердечной недостаточностью.
Лечение амантадина нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению болезни Паркинсона, появление симптомов, характерных злокачественный нейролептический синдром, а также развития когнитивных нарушений, таких как: кататония, спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, бред. Не следует резко прекращать прием амантадина пациентам, которые одновременно применяют нейролептики, в связи с возможным риском развития индуцированной нейролептиком кататонии.
Сообщалось о суицидальные попытки и суицидальные мысли у пациентов при применении амантадина. С целью предупреждения возникновения суицидальных мыслей и намерений препарат необходимо назначать в минимальных эффективных дозах.
- Дополнительное введение амантадина для профилактики и лечения вируса гриппа А нецелесообразно и его следует избегать из-за опасности передозировки.
- Применение в период беременности или кормления грудью.
- Если амантадин назначают женщине детородного возраста, пациентка должна быть проинструктированы о необходимости немедленно проконсультироваться с врачом в случае предполагаемой беременности или подозрении на беременность.
Данные о проникновении препарата через плаценту отсутствуют. Отсутствуют данные о приема амантадина у беременных женщин.
Были сообщения об отдельных случаях здоровых родов, но также были осложнения во время беременности и пять случаев врожденных дефектов (сердечно-сосудистые дефекты, аномалии конечностей). В опытах на животных амантадин показал свою эмбриотоксическое и тератогенное действие.
Потенциальный риск для людей неизвестен. Поэтому амантадин можно применять во время беременности только в случаях крайней необходимости. Если терапия проводится в первом триместре, то необходимо провести УЗИ.
ПК-Мерц попадает в грудное молоко. Если во время кормления грудью абсолютно необходима терапия амантадина, то необходимо обязательно осматривать младенца на предмет возможных симптомов, связанных с применением препарата (кожные высыпания, задержка мочи, рвота), кормление грудью следует прекратить.
Амантадин противопоказано принимать беременным и женщинам, планирующим беременность.
Препарат противопоказан в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не исключен влияние на способность концентрировать внимание и адаптацию, особенно в сочетании с воздействием других препаратов, применяемых при лечении синдрома Паркинсона. В начале лечения может ухудшиться способность управлять автомобилем или работать с механизмами, вызванные самим состоянием. Это ухудшение еще больше усиливается в сочетании с алкоголем.
Способ применения и дозы
Применять внутривенно.
Лечение пациентов с синдромом Паркинсона
При резком обострении симптомов паркинсонизма при акинетическом кризисе внутривенная доза 200 мг амантадина сульфата вводится 1-3 раза в сутки. Скорость введения не должна превышать 55 капель в минуту, равной времени инфузии примерно 3:00.
Вигильнисть.
Для улучшения вигильности в посткоматозному состоянии различной этиологии, терапию с суточной дозой 200 мг амантадина сульфата, которая вводится в виде медленной инфузии (> 3:00), можно проводить в начальном периоде 3-5 дней. В зависимости от клинической картины лечения может быть продлен, если это возможно, в пероральной форме — до 4 недель в дозе 200 мг амантадина сульфата в сутки.
- Дозы для пациентов с почечной недостаточностью.
- Дозы для пациентов с почечной недостаточностью должны быть адаптированы в соответствии со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ), как показано в таблице 1.
- Таблица 1
| СКФ, мл / мин | Доза амантадина сульфата, мг | Интервал между приемами доз |
| 80-60 | 100 | Каждые 12:00 |
| 60-50 | 200 и 100 | Каждый следующий день * |
| 50-30 | 100 | 1 раз в сутки |
| 30-20 | 200 | 2 раза в неделю |
| 20-10 | 100 | 3 раза в неделю |
ПК-мерц таблетки покрытые оболочкой 100мг №30 в Москве
Действующее вещество: Амантадина сульфат 100 мг
Вспомогательные вещества: Целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, лактозы моногидрат, повидон, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, титана диоксид, бутилметакрилата сополимер, краситель оранжевый желтый
Внутрь, после еды с небольшим количеством жидкости, предпочтительнее в первую половину дня. Первые 3 дня — по 1 таблетке в день, затем повышают дозу до 2 таблеток в день, причем возможно дальнейшее повышение дозы на 1 таблетку в неделю. Обычная эффективная доза составляет от 1 до 3 таблеток дважды в день.
Максимальная суточная доза — 600 мг. В случае комбинированного лечения необходимо определять дозу индивидуально. Последнюю дозу рекомендуется принимать во второй половине дня не позже 16-00. Применение у пожилых пациентов, в частности, у пациентов, страдающих состоянием возбуждения и спутанности, предделирия и делирия.
Требуется более низкая дозировка.
ПК-Мерц — блокатор глутаматных N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторов). Противопаркинсонический препарат. Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы.
Повышает внеклеточную концентрацию допамина, посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами.
В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема разовой дозы Cmax достигается примерно в течение 2-8 ч. После приема амантадина сульфата в дозе 100 мг Сmax составляет 0.15 мкг/мл.
Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после в/в инфузии в дозе 200 мг в течение 3 ч составляет 0.54 мкл. При дозе 200 мг/сут средняя плазменная концентрация к концу 6-го дня лечения составляет 0.76 мкл.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 67%. Проникает через ГЭБ.
Выведение
T1/2 — 10-30 ч, в среднем 10 ч. Выводится почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое количество — с калом. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).
Общий клиренс при в/в введении составляет 3.6 л/ч.
- тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);
- кардиомиопатия;
- миокардит;
- AV-блокада II и III степени;
- брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин);
- удлинение интервала QТ более 420 мс;
- желудочковая аритмия (в т.ч. трепетание желудочков);
- гипокалиемия;
- гипомагниемия;
- одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 10 мл/мин);
- детский возраст;
- только для таблеток — наследственная недостаточность галактазы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, наследственная непереносимость фруктозы;
- фенилкетонурия;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, почечной недостаточности различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитации, делирии, угнетении ЦНС, экзогенном психозе (в т.ч. в анамнезе), при совместном приеме с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.
Психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями. Редко — двигательное и психическое возбуждение. Задержка мочи у больных аденомой предстательной железы. Сердечная недостаточность. Аритмия, тахикардия, тошнота, сухость во рту, головокружение, расстройство сна. Очень редко — появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей, снижение остроты зрения.
Хранить при температуре не выше 25°С.
По рецепту
ПК-Мерц : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы
Амантадин* (Amantadine*)Дофаминомиметики
| Пк-мерц 0,1 n30 табл п/плен/оболоч | Клоке Фарма-Сервис ГмбХ/ Мерц Фарма ГмбХ и Ко.КГаА | 272.00 |
| Пк-мерц 0,2/500мл 500мл n2 флак р-р д/инф | Б.Браун Медикал СА / Мерц Фарма ГмбХ и Ко.КГаА | 1367.00 |
02.
021 (Противопаркинсонический препарат — блокатор глутаматных NMDA-рецепторов)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне, без запаха.
| 1 таб. | |
| амантадина сульфат | 100 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, лактозы моногидрат, повидон, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, титана диоксид, сополимер бутилметакрилата, краситель оранжевый желтый.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Раствор для инфузий бесцветный, прозрачный.
| 1 мл | 1 фл. | |
| амантадина сульфат | 400 мкг | 200 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
500 мл — флаконы полимерные (1) — коробки картонные.500 мл — флаконы полимерные (2) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор глутаматных N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторов). Противопаркинсонический препарат. Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы.
Повышает внеклеточную концентрацию допамина, посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами.
В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема разовой дозы Cmax достигается примерно в течение 2-8 ч. После приема амантадина сульфата в дозе 100 мг Сmax составляет 0.15 мкг/мл.
Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после в/в инфузии в дозе 200 мг в течение 3 ч составляет 0.54 мкл. При дозе 200 мг/сут средняя плазменная концентрация к концу 6-го дня лечения составляет 0.76 мкл.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 67%. Проникает через ГЭБ.
Выведение
T1/2 — 10-30 ч, в среднем 10 ч. Выводится почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое количество — с калом. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).
Общий клиренс при в/в введении составляет 3.6 л/ч.
Дозировка
Препарат назначают внутрь после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительнее в первую половину дня. В первые 3 дня назначают по 1 таб./сут, затем повышают дозу до 2 таб./сут, причем возможно дальнейшее повышение дозы на 1 таб.
в неделю. Обычная эффективная доза составляет 1-3 таб. 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 таб.). В случае комбинированного лечения необходимо определять дозу индивидуально.
Последнюю дозу рекомендуется принимать во второй половине дня не позже 16 ч.
У пожилых пациентов, в частности, у пациентов с состоянием возбуждения и спутанности, предделирия и делирия, требуется более низкая дозировка.
В/в назначают по 500 мл 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличить до 3 раз/сут по 500 мл. Продолжительность вливания — 3 ч (55 капель/мин).
Средняя продолжительность терапии при невралгии при опоясывающем герпесе составляет 1 неделю с последующим переходом на прием препарата внутрь.
При нарушениях функции почек препарат назначают в зависимости от скорости клубочковой фильтрации.
| Скорость клубочковой фильтрации | Доза | Интервал |
| 80-60 мл/мин | 100 мг | 12 ч |
| 60-50 мл/мин | 200 мг и 100 мг попеременно | через день |
| 50-30 мл/мин | 100 мг | 24 ч |
| 30-20 мл/мин | 200 мг | 2 раза в неделю |
| 20-10 мл/мин | 100 мг | 3 раза в неделю |
| 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, |