Аналоги Палин по цене от 50.00 руб, инструкция, отзывы

Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к пипемидовой кислоте микроорганизмами, в том числе:- пиелонефрит:- цистит:- простатит:

Противопоказания

Противопоказания — повышенная чувствительность к пипемидовой кислоте или любому из компонентов препарата:- аллергические реакции на хинолоны в анамнезе:- тяжелые нарушения функции почек (КК &lt:10 мл/мин):- тяжелые нарушения функции печени (в т.ч.

цирроз):- порфирия:- заболевания центральной нервной системы (эпилепсия и другие неврологические состояния с пониженным судорожным порогом):- беременность и период лактации:- детский возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета).

С осторожностью: Пациенты с почечной недостаточностью (КК &gt: 10 и &lt: 30 мл/мин), пожилой возраст (старше 70 лет), нарушение мозгового кровообращения в анамнезе, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность

Нет данных о применении препарата при беременности. Применение при беременности противопоказано.Пипемидовая кислота выделяется в грудное молоко в достаточных количествах, чтобы вызвать у новорожденного нежелательные эффекты. Применение препарата Палин в период лактации противопоказано.

Применение и дозы

Внутрь.Средняя суточная доза составляет 800 мг, разделенные на два приема, т.е. 400 мг (2 капсулы) каждые 12 ч, утром и вечером перед едой, запивая водой.Курс лечения составляет в среднем 10 дней. При необходимости курс лечения может быть продлен в зависимости от течения заболевания, но не более, чем до 4 недель.

Во время терапии пациентам рекомендуется обильное питье.Лечение цистита без осложнений у женщин длится 3 дня.У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК &gt: 10 и &lt: 30 мл/мин) доза должна быть снижена.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, а также пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Побочные эффекты и передозировка

Побочные эффекты: Побочные эффекты в большинстве случаев слабые и преходящие, как правило, не требующие отмены препарата. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, которые возникают в 3 до 13% случаев и, как правило, характеризуются легкой или умеренной степенью тяжести и являются преходящими.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (&gt:1/10), часто (от &gt:1/100 до &lt:1/10), нечасто (от &gt:1/1000 до &lt:1/100), редко (от &gt:1/10000 до &lt:1/1000), очень редко (&lt: 1 /10000): частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы редко: эозинофилия:частота неизвестна: обратимая тромбоцитопения (у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью), гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).Нарушения психики частота неизвестна: возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, нарушения сна.Нарушения со стороны нервной системычастота неизвестна: тремор, сенсорные нарушения, продолжительныесудороги, связанные с отеком головного мозга.Нарушения со стороны органа зрения частота неизвестна: нарушение зрения.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения частота неизвестна: вертиго, головная боль.Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаочень часто: анорексия, боль в эпигастрии, изжога, тошнота, рвота, вздутие живота или боли в животе, диарея или запор.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканейчастота неизвестна: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, легкий зуд), реакции фоточувствительности, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани частота неизвестна: острая артропатия, тендинит.
Передозировка:
Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата.Специфического антидота не существует.Клинические симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, головокружение, головную боль, спутанность сознания, тремор, судороги.В случае передозировки пациент должен находиться под наблюдением врача. При появлении побочных эффектов со стороны нервной системы (включая эпилептиформные судороги) назначают симптоматическое лечение (диазепам). После недавнего приема (менее 4 ч) следует удалить препарат из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) промыванием желудка, далее принятьактивированный уголь для уменьшения всасывания. Выведение препарата из организма можно ускорить с помощью форсированного диуреза.

Взаимодействие с другими ЛС: Пипемидовая кислота вызывает ингибирование фермента цитохрома (Р450). Период полувыведения теофиллина увеличивается при одновременном применении пипемидовой кислоты, его концентрация в сыворотке крови увеличивается на 40-80%.

Необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови во время применения пипемидовой кислоты.На фоне применения пипемидовой кислоты, как и других антибиотиков хинолонового ряда, отмечается повышение концентрации кофеина в сыворотке крови (в 2-4 раза).

Антациды (препараты алюминия, магния и кальция) и сукральфат значительно замедляют абсорбцию пипемидовой кислоты. Интервал между приемом данных препаратов должен составлять не менее 2-3 ч. В то же время подобный эффект не наблюдался при одновременном применении циметидииа и ранитидина.

Палин может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина при одновременном приеме. При одновременном применении с НПВП возможно возникновение судорог.При комбинированном приеме с аминогликозидами наблюдается синергизм в отношении бактерицидного действия.

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Пипемидовая кислота относится к препаратам группы хинолинового ряда и применяется при лечении инфекций мочевыводящих путей, вызываемых чувствительными к пипемидовой кислоте возбудителями. Пипемидовая кислота подавляет бактериальную ДНК-топоизомеразу II, что приводит к дезинтеграции бактериальной ДНК.

Препарат оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных микроорганизмов (Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria spp. и др.). He активен в отношении анаэробов.

Фармакокинетика: Пипемидовая кислота легко всасывается (93%) и достигает максимальной концентрации в сыворотке в течение 1- 2 ч после введения. После приема внутрь 400 мг пипемидовой кислоты максимальная концентрация в сыворотке крови (3,5 мкг/мл) достигается через 70-80 минут. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,1 ч.

Связывание белков плазмы пипемидовой кислоты составляет приблизительно 30% и зависит от концентрации в сыворотке крови. Объем распределения составляет 1,7 л/кг. Высокие концентрации действующего вещества создаются в почках, моче и жидкости предстательной железы.

Пипемидовая кислота, как и другие хинолоновые соединения, проникает через плаценту, в небольших количествах проникает в материнское молоко.Пипемидовая кислота большей частью выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизменном виде, до 35 % пипемидовой кислоты выводится кишечником.

В суточной моче определяется 50-85 % введенной дозы препарата. Выделение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина (КК). У больных с нарушениями функции почек отмечаются более высокие концентрации препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. Т1/2 пипемидовой кислоты из плазмы крови несколько удлинен и составляет 5,7-16 ч.

Особые указания

В процессе лечения следует избегать ультрафиолетового облучения в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации.При длительном применении препарата следует следить за общими показателями крови, определять функции печени и почек и повторять определение чувствительности микрофлоры к пипемидовой кислоте.

Необходимо увеличить количество потребляемой жидкости (под контролем диуреза).

С осторожностью применять пациентам старше 70 лет (из-за повышенной частоты возникновения побочных эффектов у лиц пожилого возраста) и пациентам с нарушением функции почек (КК &gt: 10 и &lt: 30 мл/мин)(противопоказано при олигурии и анурии, КК &lt: 10 ми/мин), требуется коррекция дозы и регулярный мониторинг состояния пациента.

Соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, имеющим в анамнезенарушение мозгового кровообращения (в том числе кровоизлияние в головной мозг, спазмы сосудов головного мозга), а также судороги. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.

Как и при лечении другими антибактериальными средствами, существует риск развития суперинфекции.При длительном курсе лечения возможно развитие псевдомембранозного колита.Может отмечаться ложноположительная реакция на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга.

Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.Краситель бриллиантовый черный (Е151) может вызвать аллергические реакции, включая бронхиальную астму. Аллергические реакции чаще встречались у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту.

Краситель солнечный закат желтый (Е110) может вызвать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период применения препарата Палин может возникать головокружение и нарушения зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения и отпуска из аптек

Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту

Регистрационные данные

Торговое название
Палин®

Международное непатентованное название:Пипемидовая кислота.

Форма выпуска:Капсулы .
Состав:1 капсула содержит: действующее вещество: пипемидовая кислота тригидрат (соответствует пипемидовой кислоте 200,00 мг) — 235,60 мг: вспомогательные вещества: магния стеарат — 3,40 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,68 мг, крахмал кукурузный — 100,32 мг: состав корпус капсулы: титана диоксид (Е 171) — 3,0000 %, краситель солнечный закат желтый (Е 110) — 0,0041 %, желатин — до 100 %: состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е 171) — 1,3331 %, краситель желтый хинолоновый (Е 104) — 1,147 %, краситель синий патентованный (Е 131) — 0,1642 %, краситель бриллиантовый черный (Е 151) — 0,0958 %, краситель солнечный закат желтый (Е 110) — 0,0063 %.
АТХ:
Регистрация: П N013947/01
Фармгруппа: Противомикробное средство — хинолон.Дата регистрации: 04.07.2008. Окончание регстрации: .Описание:Непрозрачные капсулы № 1, с корпусом от белого до белого с желтоватым оттенком цвета и зеленой крышечкой.Содержимое капсул: гигроскопичный порошок от белого до почти белого с желтоватым оттенком цвета. Упаковка:Капсулы 200 мг. По 10 капсул помещают в блистер из фольги алюминиевой и поливинилхлоридной пленки. По 2 блистера помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению. Срок годности:5 лет.Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Сандоз д.д. Производитель:LEK d.d.. Представительство:САНДОЗ.
Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР — http://www.lsgeotar.ru/

Палин

С осторожностью назначают препарат пациентам, имеющим в анамнезе нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. кровоизлияние в головной мозг, спазмы сосудов головного мозга), судороги; при эпилепсии; пациентам в возрасте старше 70 лет (из-за повышенного риска развития побочных эффектов у данной категории пациентов).

• В период приема препарата пациенты должны получать обильное питье (под контролем диуреза).
• Вследствие возможной фотосенсибилизации в период приема Палина следует избегать УФ-облучения.
• В связи с возможностью развития перекрестной чувствительности следует соблюдать осторожность при назначении Палина пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции на хинолоны.
• При длительном применении препарата следует контролировать общие показатели крови, определять функции печени и почек и периодически определять чувствительность микрофлоры к пипемидовой кислоте.

При применении препарата может отмечаться ложноположительная реакция мочи на глюкозу при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять Палин у детей. Пипемидовая кислота накапливается в хрящах. Также имеются сообщения о развитии мышечного гипертонуса у новорожденных и детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат противопоказан детям и подросткам до 14 лет.

Безопасность применения Палина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата Палин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

1. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастралгия; редко – псевдомембранозный колит с тяжелой диареей.
2. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: крайне редко — расстройства зрения, головная боль, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, судороги, расстройства сна, сенсорные нарушения; очень редко – большие судорожные припадки.
3. Со стороны системы кроветворения: у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может развиться гемолитическая анемия; имеются отдельные сообщения о развитии эозинофилии; у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек может развиться тромбоцитопения.
4. Аллергические реакции: слабый кожный зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.
5. Прочие: фотосенсибилизация, развитие резистентности, суперинфекция.

• Пипемидовая кислота ингибирует изоферменты цитохрома Р450, что приводит к замедлению метаболизма теофиллина и кофеина при их совместном применении с Палином.
• Одновременный прием антацидов и сукральфата может вызывать снижение всасывания пипемидовой кислоты, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 2-3 ч.
• Пипемидовая кислота может усиливать эффекты варфарина, рифампицина, циметидина и НПВС при одновременном применении.
• При одновременном применении пипемидовой кислоты с аминогликозидами отмечается синергизм бактерицидного действия.

Палин

• діюча речовина: піпемідова кислота;
• 1 капсула містить піпемідової кислоти 200 мг у формі тригідрату;
• допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
• оболонка капсули: желатин, титану діоксид (Е 171), патентований синій V (Е 131), діамантовий чорний BN (Е 151), хіноліновий жовтий (Е 104), жовтий захід FCF-FD&C жовтий 6 (Е 110).

Лікарська форма

Капсули.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Кислота піпемідова. Код АТС J01M B04.

Показання

Гострі та хронічні інфекції сечовивідних шляхів у стадії загострення, спричинені бактеріями, чутливими до піпемідової кислоти, у т. ч. пієлонефрит, уретрит, цистит, простатит, пієліт.

Протипоказання

Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до піпемідової кислоти, хінолонів або до будь-якого іншого інгредієнта препарату, хворим на епілепсію або на інші неврологічні захворювання зі зниженим судомним порогом, при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, пацієнтам з порфірією, тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну < 10 мл/хв) і печінки.

Спосіб застосування та дози

При лікуванні циститу, простатиту, пієлонефриту, уретриту, пієліту у дорослих рекомендована доза становить 400 мг (2 капсули по 200 мг) 2 рази на добу – вранці і ввечері. Препарат слід приймати після вживання їжі.

Тривалість лікування зазвичай становить 10 діб. Необхідність подовження курсу лікування визначає лікар залежно від тяжкості захворювання, але він не має перевищувати 4 тижні. Лікування неускладненого циститу у жінок зазвичай триває 3 дні. У клінічних дослідженнях піпемідову кислоту застосовували протягом 6 місяців для профілактики рецидивуючих інфекцій нижніх сечовивідних шляхів.

При лікуванні препаратом пацієнту слід вживати велику кількість рідини для підвищення діурезу. Під час лікування слід контролювати кількість виведеної сечі.

1. Пацієнтам із помірним ураженням функції печінки та пацієнтам літнього віку з нормальною функцією нирок коригування дози не потрібне.
2. Дозування при нирковій недостатності.
3. Пацієнтам з помірно вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ³ 30 мл/хв) коригування дози не потрібне.

Побічні реакції

Палін зазвичай добре переноситься пацієнтами. Небажані ефекти в основному слабко виражені та помірні. Найпоширенішими є побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту (3-13 % від усіх випадків). При виникненні ознак реакцій гіперчутливості, анафілактичного шоку, токсичного епідермального некролізу або судом лікування слід негайно припинити.

Небажані ефекти класифіковані за системами органів.

 З боку крові та лімфатичної системи: рідко – еозинофілія; у пацієнтів літнього віку і пацієнтів з порушеннями функції нирок спостерігалася оборотна тромбоцитопенія. У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази може розвинутися гемолітична анемія.

• Психічні порушення:  збудження, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації.
• З боку нервової системи:  тремор, порушення сну, сенсорні порушення, запаморочення, головний біль; дуже рідко – судоми.
• З боку органів зору: порушення зору.
• З боку органів слуху і лабіринту: вертиго.
• З боку травної системи: анорексія, біль в епігастральній ділянці, печія, нудота, блювання, метеоризм, абдомінальний біль, діарея або запор; рідко – псевдомембранозний коліт.

З боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості включають висипи на шкірі, слабкий свербіж, фотосенсибілізацію, синдром Стівенса-Джонсона. Шкірні реакції оборотні.

Є повідомлення про розвиток анафілактичних реакцій, ангіоневротичного набряку.

У зв’язку з можливістю перехресної чутливості до інших хінолонів вимагає обережності лікування пацієнтів, які мали анафілактичну реакцію на будь-який хінолон.

З боку кістково-м’язової системи: гостра артропатія, тендиніт.

Інші: слабкість, розвиток резистентності, суперінфекція.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, тремор, судоми.

Лікування. Якщо внаслідок прийому великої кількості препарату пацієнт не втратив свідомості, рекомендується викликати блювання, промити шлунок і призначити активоване вугілля.

Піпемідова кислота виводиться за допомогою гемодіалізу (90 % за 6 годин).

При появі побічних ефектів з боку центральної нервової системи (включаючи епілептоформні судоми) призначають симптоматичне лікування (діазепам).

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування препарату у період вагітності або годування груддю протипоказано.

Діти

Піпемідова кислота протипоказана дітям.

Особливі заходи безпеки

Піпемідову кислоту можна призначати пацієнтам з нирковою недостатністю. Однак якщо кліренс креатиніну < 10 мл/хв, концентрація активної речовини в сечі недостатня для ефективного лікування.

Пацієнтам з помірно вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ³ 30 мл/хв) коригування дози не потрібне. Проте зменшити дозу необхідно при виражених порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

Не рекомендується призначати Палін® при тяжкій недостатності нирок або печінки, включаючи цироз печінки.

Особливості застосування

1. Під час лікування пацієнтам слід вживати велику кількість рідини.
2. У поодиноких випадках Палін® може спричинити виникнення судом, тому пацієнтам з епілепсією та іншими неврологічними захворюваннями зі зниженим судомним порогом не рекомендується призначати препарат.

3. Треба з обережністю призначати препарат пацієнтам віком від 70 років, оскільки побічні ефекти в осіб літнього віку спостерігаються частіше.

4. Пацієнта слід попередити про необхідність уникати прямого сонячного світла та штучного ультрафіолетового опромінення під час лікування піпемідовою кислотою через можливу фотосенсибілізацію. 
5. Можуть розвинутися суперінфекції, спричинені стійкими бактеріями та грибами.

6. При тривалому лікуванні піпемідовою кислотою може розвинутись псевдомембранозний коліт, тому при появі у пацієнта діареї слід вжити відповідних заходів.

У дослідженнях in vitro спостерігався порфіриногенний ефект піпемідової кислоти, тому не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам з порфірією через ризик виникнення гострого порфіринового кризу. Не слід призначати Палін® пацієнтам із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, оскільки хінолони можуть спричинити гостру гемолітичну кризу.

Оболонка капсули містить барвник діамантовий чорний (Е 151), який може спричинити алергічні реакції, включаючи астму. Алергічні реакції найчастіше виникають у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти.

Лабораторні тести. Може відзначатися хибнопозитивна реакція на глюкозу в сечі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Враховуючи можливість виникнення запаморочення і порушень зору під час прийому препарату, пацієнтам слід бути обережними при керуванні автомобілем та роботі з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При тривалому застосуванні піпемідової кислоти пролонгується період напіввиведення теофіліну, тому його концентрація в сироватці крові зростає на 40-80 %. Таким чином, у пацієнтів, які застосовують теофілін, слід частіше контролювати його рівень у сироватці крові.

Хінолони підвищують сироваткову концентрацію кофеїну; піпемідова кислота може забезпечити коефіцієнт підвищення від 2 до 4.

Антациди (препарати алюмінію, магнію і кальцію) і сукральфат значно знижують всмоктування піпемідової кислоти, тому їх не слід призначати одночасно. Інтервал між введеннями цих препаратів має становити 2-3 години. Однак такий ефект не спостерігався при одночасному застосуванні з циметидином та ранітидином.

• Палін® може посилювати ефект варфарину, рифампіцину, циметидину при їх одночасному застосуванні.
• Одночасне застосування хінолонів і нестероїдних протизапальних засобів збільшує ризик виникнення судом.
• З аміноглікозидами виникає синергічний бактерицидний ефект.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Піпемідова кислота – уроантисептик хінолонового ряду з широким спектром антибактеріальної дії.

Піпемідова кислота чинить бактеріостатичну і бактерицидну дію залежно від її концентрації у місці локалізації інфекції.

Вона інгібує бактеріальну ДНК-топоізомеразу II (ДНК-гіразу), яка бере участь у реплікації, транскрипції, репарації бактеріальної ДНК. Це призводить до руйнування бактеріальної ДНК.

Спектр активності піпемідової кислоти охоплює в основному грамнегативні бактерії; вона особливо ефективна проти ентеробактерій, має бактерицидну активність проти більшості видів Proteus sрр. (при помірній ефективності проти Proteus mirabilis), Escherichia coli, Citrobacter sрр., Haemophilus influenzae, Morganella morganii і Serratia sрр.

Піпемідова кислота помірно ефективна проти Klebsiella sрр., Alcaligenes sрр., Acinetobacter sрр. і Providencia stuartii.

Вона неактивна проти Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis, Mycobacterium marinum і проти грампозитивних бактерій. Резистентність бактерій щодо піпемідової кислоти розвивається повільно.

Фармакокінетика.

Піпемідова кислота швидко абсорбується (93 %) і досягає максимальної концентрації у плазмі крові через 1-2 години після прийому. Зв’язування з білками плазми становить приблизно 30 %. Після прийому 500 мг піпемідової кислоти через 2-6 годин її концентрація в сечі становить 1116 мг/л.

Екскретується нирками практично у незміненому стані (50-85 % пероральної дози виводиться протягом перших 24 годин). До 35 % піпемідової кислоти виводиться з калом. Рівень піпемідової кислоти у сечі перевищує концентрації, необхідні для запобігання більшості інфекцій сечових шляхів.

 

Основні фізико-хімічні властивості

капсули з кришечкою зеленого кольору і корпусом майже білого кольору (кольору слонової кістки), які містять жовтуватий гігроскопічний порошок.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 капсул у блістері; по 2 (10 ´ 2) блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Лек фармацевтична компанія д. д., Словенія/Lek Pharmaceuticals d. d., Slovenia.

Місцезнаходження

1. Веровшкова 57, Любляна 1526, Словенія/Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia
2. (виробництво in bulk, пакування, випуск серії);
3. Тримліні, 2Д, 9220 Лендава, Словенія/Trimlini 2D, Lendava, 9220, Slovenia (пакування).

Обратите внимание, что инструкция по применению Палин упрощенная версия сайта www.aptekaplus.com.ua. Перед приобретением и использованием препарата Вы должны проконсультироваться с лечащим врачом!

Палин 200 мг №20 капс

УТВЕРЖДЕНА Приказом председателя Комитета   контроля медицинской и фармацевтической деятельности Министерства здравоохранения Республики Казахстан От «___» __________ 20__ года № ____________

1. Инструкция по медицинскому применению
2. лекарственного средства 
3. Палин®
4. Торговое название
5. Палин®
6. Международное непатентованное название
7. Пипемидовая кислота
8. Лекарственная форма
9. Капсулы 200 мг
10. Состав
11. Одна капсула содержит
12. активное вещество —  пипемидовой кислоты тригидрат 235,6 мг  (эквивалентно кислоте пипемидовой 200 мг)
13. вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
14. состав оболочки капсулы E—Z 1009/341
15. корпус: желатин, титана диоксид (Е 171), «Cолнечный закат» желтый 6 FCF-FD&C (Е 110)
16. крышечка: желатин, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), синий патентованный V (Е 131), бриллиантовый черный BN (Е 151), «Cолнечный закат» желтый 6 FCF-FD&C (Е 110).
17. Описание
18. Твердые желатиновые капсулы с корпусом цвета слоновой кости и крышечкой зеленого цвета.
19. Содержимое капсул – гигроскопический порошок желтоватого цвета.
20. Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты — производные хинолона.  Другие хинолоны (исключая перечисленные в п. G04AB). Пипемидовая кислота

• Код АТХ J01МВ04
• Фармакологические свойства
• Фармакокинетика
• Пипемидовая кислота хорошо всасывается (93%) и достигает максимальную концентрацию в сыворотке крови через 1-2 ч    после введения.

После введения 500 мг пипемидовой кислоты концентрация в сыворотке крови составляла 4,4 мг/л. Биологический период полувыведения пипемидовой кислоты составляет 3,1 ч.

Связывание пипемидовой кислоты белками плазмы составляет примерно 30%, оно зависит от концентрации в сыворотке. Ее объем распределения равен 1,7 л/кг.

После перорального введения концентрация пипемидовой кислоты  в сыворотке крови достаточно низкая  при очень высокой  концентрации  в моче, поэтому она непригодна для лечения системных инфекций, но она очень эффективна при лечении инфекций нижнего отдела мочевых путей.

При введении 500 мг пипемидовой кислоты ее концентрация в моче через 2-6 ч достигает  1116 мг/л и не снижается  ниже 100 мг/л в течение 12 часов после введения. При введении 1000 мг пипемидовой кислоты ее концентрация не снижается ниже 100 мг/мл в течение 24 часов после введения.

Пипемидовая кислота хорошо проникает в ткани и обнаруживается  в почках, моче и жидкости предстательной железы  в одинаковых  или даже  больших концентрациях, чем в сыворотке крови. При приеме  обычных лечебных  доз  концентрация пипемидовой кислоты  составляет  в желчи — от 5 до 7 мг/л и в почках — 31,8 мг/л.

Исключением является центральная нервная система, в которой концентрации незначительны. Концентрация пипемидовой  кислоты в слюне составляет  одну треть  от концентрации в сыворотке крови. Пипемидовая кислота проникает  через плацентарный барьер  (ее концентрация в амниотической жидкости составляет от 2 до 7 мг/л), а также в небольших количествах в материнское молоко.

Лишь небольшое количество пипемидовой кислоты метаболизируется. С мочой она выводится преимущественно в неизмененном виде и только 6% в виде метаболитов. Ее метаболиты (формилпипемидовая кислота, ацетилпипемидовая кислота, оксипипемидовая кислота) обладают таким же спектром действия как пипемидовая кислота, но их действие в 10 раз слабее.

Пипемидовая кислота выводится преимущественно с мочой путем клубочковой фильтрации и канальциевой секреции. Чем больше диурез, тем выше концентрация пипемидовой кислоты в моче.

От 50% до 85% введенной дозы препарата выводятся в течение первых 24 часов. До 35% пипемидовой кислоты выводятся с калом. Выведение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина.

Т12 составляет 2 часа 15 минут. Общий клиренс- 6,3 мл/мин.

1. Фармакокинетика в особых клинических случаях
2. У больных с нарушением функции почек отмечаются более высокие концентрации препарата в плазме крови Т12 составляет 5,7 до 16 часов.
3. Фармакодинамика

Палин®  является уросептиком, принадлежащим к группе хинолонов. Хинолоны являются высоко эффективными антибиотиками широкого спектра действия.

Палин® оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации в очаге инфекции.

Он ингибирует бактериальную ДНК-топоизомеразу  II (другое название: ДНК-гираза), которая участвует в репликации, транскрипции, репарации, рекомбинации и транспозиции бактериальной ДНК.

Это приводит к дезинтеграции бактериальной ДНК и подавляет активацию ферментных систем микробной клетки.

Палин® активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), а так же  в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов, в частности Staphylococcus aureus

Чувствительность 

Преобладание резистентности может меняться географически и со временем у избранных видов;  желательна местная информация относительно резистентности, особенно  при лечении тяжелых инфекций.

При необходимости следует обратиться за информацией к специалисту (когда местное преобладание резистентности таково, что сомнительна польза от применения  препарата), по крайней мере при некоторых разновидностях инфекций.

Обычно чувствительные виды

Грамотрицательныеаэробы: Proteus sp., E. coli, Citrobacter sp., Haemophillus influenzae, Morganella morganii, Serratia sp.

Виды, у которых может отмечаться резистентность

Грамотрицательныеаэробы: Klebsiella sp., Alcaligenes sp., Acinetobacter sp., Providentia stuartii, Proteus mirabilis

• Наследственно резистентные
• Грамположительные аэробы: Кокки и бациллы
• Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas sp., Chlamydia trachomatis,
• Mycobacterium marinum
• Показания к применению           
• Палин® является уроантисептиком,  предназначенным для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к пипемидовой кислоте, а именно:
• —        острые и хронические инфекции нижнего отдела мочевыводящих  путей
• —        профилактика рецидивирующих инфекций нижнего отдела мочевыводящих путей
• Способ применения и дозы

Рекомендуемая суточная доза при лечении цистита, пиелонефрита, уретрита и пиелита у взрослых больных составляет 800 мг перорально. Палин® назначают   по 2 капсулы  утром и вечером с 12-часовым интервалом. Лечение обычно продолжается от 5 до 10 дней и не должно превышать 4 недель. Лечение неосложненного цистита у женщин — 3 дня.

При заболеваниях почек продолжительность терапии составляет от 3 до 6 недель, при простатите 6-8 недель. Профилактическая доза представляла собой 200 мг пипемидовой кислоты в сутки. Палин® рекомендуется принимать после еды, запивая большим количеством жидкости. Во время лечения объем  принимаемой  жидкости  должен быть увеличен для увеличения количества выделяемой мочи.

1. Пациенты с нарушением функции почек
2. Пациентам с острой почечной недостаточностью (клиренс криатинина 30 мл/мин (0,5 мл/сек)) необходимо снизить дозу пипемидовой кислоты.
3. Пациенты пожилого возраста.
4. Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек нет необходимости в корректировке дозы препарата.
5. Побочные действия
6. Палин® хорошо переносится пациентами.
7. Побочные эффекты приведены согласно их частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,