Аналоги Осмо-адалат по цене от 29.40 руб, инструкция, отзывы

Лечение артериальной гипертензии с помощью антагонистов кальция является одним из оптимальных вариантов. Эта группа медпрепаратов не оказывает агрессивного воздействия на организм, действуя на сердце и кровеносные сосуды более мягко, чем, например, бета-адреноблокаторы. Одним из самых эффективных средств из группы блокаторов кальциевых каналов является лекарство Осмо-Адалат.

Описание препарата

Осмо-Адалат – медикаментозный препарат из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Производитель – немецкая фармацевтическая компания «Байер». Для достижения максимального терапевтического эффекта лекарство рекомендуется сочетать с другими гипотензивными средствами (предпочтительнее – альфа-адреноблокаторами).

Форма выпуска и стоимость

Осмо-Адалат – таблетки для перорального применения. Есть и другие виды данного лекарства:

1. Адалат – инфузионный раствор по 50 мл во флаконе.
2. Адалат СЛ – таблетированное средство для перорального приема.

Средняя цена на Осмо-Адалат составляет 250 рублей за упаковку. В 1 упаковке содержится 30 таблеток, по 15 таблеток в 1 блистере.

Состав и терапевтический эффект

В 1 таблетке Осмо-Адалата содержится 30 или 60 мг активного компонента нифедипина. В состав входят также вспомогательные вещества в виде гипромелозы, стеарата магния, хлорида натрия, полиэтиленоксида, целлюлозы, ацетата и пр.

Фармакологическое действие

Медпрепарат оказывает ярко выраженное гипотензивное, антиангинальное и сосудорасширяющее действие. Под его влиянием происходит мягкое расширение коронарных артерий и уменьшение сопротивляемости сосудистых стенок.

Показания и противопоказания к приему

Таблетки показаны пациентам, страдающим от:

• эссенциальной артериальной гипертензии;
• ИБС;
• стенокардии;
• гипертонических кризов.

Осмо-Адалат имеет и свои противопоказания к применению. Так, его не назначают пациентам с:

• шоковыми состояниями;
• индивидуальной непереносимостью нифедипина;
• выраженной артериальной гипотонией;
• илеостомой, возникшей после проведения проктоколэктомии.

Лекарство также противопоказано на протяжении гестационного периода и при грудном вскармливании. Таблетки не прописывают больным, принимающим Рифампицин (только после его отмены), а также детям до 18 лет.

Меры предосторожности

Особого контроля требует применение данного медикамента для лечения определенных групп больных. Так, под постоянным контролем лечащего врача на протяжении всего периода терапии должны быть пациенты с диагностированной сердечной недостаточностью, субаортальным стенозом, аортальным стенозом, отличающимся тяжелым течением.

Субаортальный стеноз

Помимо этого, желательно установить тщательный медицинский контроль за пациентами, страдающими от приступов брадикардии, тяжелых нарушений мозгового кровообращения, печеночной недостаточности. В этих случаях лечение лучше проводить в условиях стационара.

Правила применения препарата

Чтобы лечение было максимально безопасным, инструкция по применению медикаментозного средства должна быть полностью соблюдена. Таблетку необходимо глотать целиком, не дробя и не разжевывая. Ее необходимо запить небольшим количеством воды без газа.

При необходимости, суточная дозировка может быть увеличена. Максимально допустимым количеством таблеток, которые можно принять за 24 часа, является 4 по 30 мг или 2 – по 60 мг. Доза лекарственного средства может корректироваться лечащим врачом в зависимости от эффективности лечения и терапевтического действия.

Продолжительность приема устанавливается доктором – семейным врачом, терапевтом или кардиологом. Схема терапии разрабатывается на основании жалоб больного, его общего самочувствия и учета возможных ограничений к применению препарата, поэтому для самолечения его использовать категорически не рекомендуется.

Возможные побочные действия

Побочные эффекты от приема препарата могут проявиться в виде:

• образования отеков на лице;
• астении;
• общего недомогания;
• болей в грудной клетке;
• гиперемии кожи лица;
• резкого падения АД;
• тахикардии;
• синкопе;
• расстройств пищеварения — диареи, диспепсии, запоров;
• носовых кровотечений (нечасто).

Довольно часто наблюдается возникновение побочных эффектов со стороны органов ЖКТ и ЦНС. При таких обстоятельствах пациенты жалуются на появление:

• сухости во рту;
• вздутия живота;
• метеоризма;
• болей в животе;
• отрыжки с неприятным запахом;
• головных болей;
• сонливости или, наоборот, бессонницы;
• раздражительности;
• парестезии;
• тремора конечностей (редко).

Проявление побочных действий иногда затрагивает и кожные покровы. Такие отклонения сопровождаются:

• кожным зудом;
• высыпаниями;
• жжением;
• крапивницей;
• отечностью кожных покровов.

Крайне редко страдает зрительная функция, система кроветворения и эндокринная система.

Симптомы передозировки

Крайне важно соблюдать дозу Осмо-Адалата, назначенную лечащим врачом. Передозировка переносится пациентами намного тяжелее, чем побочные действия, к тому же избавиться от ее проявлений будет довольно сложно.

Так, о передозировке препаратом могут говорить симптомы в виде:

• потери сознания;

Аналоги лекарства Осмо-Адалат

Нифедипин Распечатать список аналогов Нифедипин (Nifedipine) БМКК Драже, капли для приема внутрь, капсулы, раствор для инфузий, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки рапид-ретард, таблетки с контролируемым высвобо

Селективный БМКК, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии.

Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей.

Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления ЛЖ. Практически не влияет на SA и AV узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.

Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта: 20 мин – при пероральном приеме, 5 мин – при сублингвальном приеме содержимого капсул; длительность эффекта: 4-6 ч – для таблеток и капсул, 12-24 ч – для пролонгированных форм.

Показания

Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов); артериальная гипертензия (в т.ч.

вазоренальная), купирование гипертонического криза; болезнь и синдром Рейно; спазм коронарных артерий (в ходе диагностических или терапевтических вмешательств – чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реканализация сосудов или аортокоронарное шунтирование); дифференциальная диагностика между функциональным и органическим стенозом коронарных артерий; гипертензия в «малом» круге кровообращения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), беременность, период лактации.C осторожностью.

Выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, ГОКМП, выраженная брадикардия или тахикардия, СССУ, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, почечная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе, – высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), пожилой возраст, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Побочные действия

Со стороны ССС: тахикардия, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), чрезмерное снижение АД (редко), обморок, развитие или усугубление СН (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, астения, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах – парестезии конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия.

• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко – гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме – нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз).
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, отечность суставов, миалгия.
• Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз.
• Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
• Аллергические реакции: редко – кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.
• Местные реакции: жжение в месте в/в введения.

Прочие: редко – нарушения зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела.

Применение и дозировка

Внутрь, сублингвально, в/в, внутрикоронарно. Максимальная суточная доза короткодействующего нифедипина – 40 мг. Для постоянного приема рекомендуется использование пролонгированных форм нифедипина, максимальные разовая доза – 30 мг, суточная доза – 180 мг.

Сублингвально: при гипертоническом кризе – по 10 мг через каждые 30 мин (в суммарной дозе до 40 мг) под тщательным контролем АД и ЧСС. После приема рекомендуется больному находиться в положении «лежа» в течение 30-60 мин.

Внутрь, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 10 мг 2-4 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата (при условии перехода на пролонгированные формы) до 80-120 мг/сут (в зависимости от препарата) в течение 7-14 дней.

При стенокардии напряжения рекомендуется начинать терапию с 10 мг 3 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы на 10 мг через 4-5 дней.

При вазоспастической стенокардии назначают пролонгированные формы в дозе от 80 мг/сут. При др. генезе нестабильной стенокардии – только в сочетании с бета-адреноблокаторами, в дозе от 80 мг/сут.

1. Для таблеток пролонгированного действия – 30-60 мг 1 раз в сутки.
2. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.
3. При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

В/в капельно, для купирования гипертоничекого криза или приступа стенокардии: скорость проведения инфузий должна составлять 0.6-1.2 мг/ч; максимальная суточная доза – 30 мг, срок лечения – 2-3 сут. Для продолжения терапии целесообразен перевод на пролонгированные пероральные формы.

Внутрикоронарно: при спазме коронарных сосудов – 0.1-0.2 мг. Пациентам с тяжелыми стенозами основного ствола коронарной артерии терапию следует начинать с дозы 0.05-0.1 мг, соблюдая крайнюю осторожность. Не следует допускать превышения суммарной дозы в 1.2 мг в течение 3 ч. Продолжительность действия составляет 5-15 мин.

Внутрикоронарное введение осуществляется во время инвазивных мероприятий через коронарный катетер, находящийся непосредственно в коронарной артерии. Введение необходимо производить равномерно, медленно, в течение 90-120 с. При наличии обтурации 2 сосудов нельзя делать инъекцию в третий, открытый сосуд, т.к.

обычно небольшое отрицательное инотропное действие в данном случае может вызвать серьезные осложнения.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях – усугубление явлений СН. Не рекомендуется одновременно проводить в/в терапию блокаторами бета-адренорецепторов и внутрикоронарное введение нифедипина.

• Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
• Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку больной может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.
• Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента S-T; возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
• Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).
• С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.
• Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
• Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Снижает концентрацию хинидина в плазме.

Повышает концентрацию дигоксина в плазме, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и концентрацию дигоксина в плазме.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.

Выраженность снижения АД усиливают др. гипотензивные ЛС, нитраты, циметидин (подавление метаболизма; ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК), ингаляционные анестетики, диуретики и трициклические антидепрессанты.

1. В сочетании с нитратами усиливается тахикардия.
2. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВП (подавление синтеза Pg в почках и задержка Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме).
3. Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.

Может вытеснять из связи с белками ЛС, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты – производные кумарина и индандиона, противосудорожные ЛС, НПВП, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме.

Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

Препараты Li+ могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.

В инфузионном растворе нифедипина в качестве растворителя используют этанол, что необходимо учитывать при сочетании с ЛС, с ним несовместимыми.

Недопустимо внутрикоронарное введение нифедипина одновременно с др. ЛС.

Отзывов о лекарстве Осмо-Адалат: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Осмо-Адалат, как аналог или наоборот его аналоги?

Осмо-Адалат : инструкция по применению

Препараты, влияющие на эффективность нифедипина.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, расположенной в слизистой оболочке кишечника и печени. Из-за этого, препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» (после перорального применения) или клиренс нифедипина.

При применении нифедипина вместе со следующими препаратами следует принимать во внимание степень и продолжительность взаимодействия.

рифампицин

Рифампицин значительно индуцирует систему цитохрома Р450 ЗА4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, таким образом, его эффективность ослабляется. Несмотря на это, применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано.

При одновременном применении следующих слабых или умеренных ингибиторов системы цитохрома Р450 ЗА4 необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Макролидные антибиотики (например, эритромицин)

Никаких исследований взаимодействия нифедипина и макролидных антибиотиков не проводилось. Определенные макролидные антибиотики ингибируют опосредованное системой цитохрома Р450 ЗА4 метаболизм других препаратов. Несмотря на это, нельзя исключить вероятность увеличения концентрации нифедипина в плазме при одновременном применении обоих препаратов.

Азитромицин, который структурно похож на представителей класса макролидных антибиотиков, не ингибируется CYРЗА4.

Ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир)

Клиническое исследование, изучающее возможность взаимодействия нифедипина и определенных ингибиторов анти-ВИЧ протеазы, еще не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4.

 Кроме того, препараты этого класса ингибируют in vitroопосредованный системой цитохрома Р450 ЗА4 метаболизм нифедипина.

 При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения концентрации нифедипина в плазме вследствие снижения метаболизма при первом прохождении и снижение скорости выведения из организма.

Азольные антимикотики (например, кетоконазол)

Формального клинического исследования, изучает вероятность взаимодействия нифедипина и определенных азольным антимикотиков, еще не проводилось.

 Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4.

 При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения системной биодоступности нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении.

флуоксетин

Клиническое исследование, изучающее возможность взаимодействия нифедипина и флуоксетина, еще не проводилось. Известно, что флуоксетин ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 ЗА4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении этих препаратов нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме.

нефазодон

Клиническое исследование, изучающее возможность взаимодействия нифедипина и нефазодона, еще не проводилось. Известно, что нефазодон ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 ЗА4 метаболизм других препаратов. При одновременном применении этих препаратов нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме.

• Хинупристин / дальфопристин
• Одновременное применение хинупристин / дальфопристин и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме.
• вальпроевая кислота

Формального клинического исследования, изучает вероятность взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты, еще не проводилось.

 Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрации в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие ингибирования ферментов, несмотря на это, нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме и увеличение эффективности.

1. циметидин
2. Вследствие ингибирования цитохрома Р450 ЗА4 повышает концентрацию нифедипина в плазме и может усиливать антигипертензивный эффект.
3. дополнительные исследования
4. цизаприд
5. Одновременное применение цизаприда и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме.
6. Противоэпилептические средства, которые индуцируют систему цитохрома Р450 ЗА4, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал

Фенитоин индуцирует систему цитохрома Р450 ЗА4. При одновременном применении с фенитоином биодоступность нифедипина снижается, а эффективность ослабляется.

 При одновременном применении этих препаратов необходимо контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и, в случае необходимости, рассмотреть вопрос о повышении дозы нифедипина.

 В случае повышения дозы нифедипина при одновременном применении обоих препаратов, при отмене фенитоина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Формально клинических исследований для изучения вероятности потенциального взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводилось.

 Известно, что оба препарата снижают концентрации в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие индукции ферментов.

 Несмотря на это, нельзя исключить снижение концентрации нифедипина в плазме крови и эффективности.

• Эффект нифедипина на другие препараты
• антигипертензивные препараты
• Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, применяемых одновременно, таких как:

• диуретики
• β-блокаторы;
• ингибиторы АПФ
• антагонисты АТ-1 рецепторов
• другие кальциевые антагонисты;
• α-адренорецепторов;
• ингибиторы ФДЭ-5;
• α-метилдопа;
• магния сульфат.

При одновременном применении нифедипина с β-блокаторами необходим тщательный мониторинг пациента, поскольку известны единичные случаи обострения сердечной недостаточности.

дигоксин

При одновременном применении нифедипина и дигоксина может снижаться клиренс дигоксина и увеличиваться концентрация дигоксина в плазме. Несмотря на это, пациента необходимо контролировать на наличие симптомов передозировки дигоксина и, в случае необходимости, следует снизить дозу гликозида, принимая во внимание концентрацию дигоксина в плазме.

хинидин

При одновременном применении нифедипина и хинидина в отдельных случаях наблюдалось снижение уровня хинидина, а при отмене нифедипина — резкое увеличение концентрации хинидина в плазме.

 Несмотря на это, при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме, а в случае необходимости откорректировать дозу хинидина.

 Некоторые авторы сообщали об увеличении концентрации нифедипина в плазме при одновременном применении этих препаратов, однако другие авторы не отмечали изменения фармакокинетики нифедипина.

Несмотря на это, следует тщательно контролировать артериальное давление при включении хинидина в схему терапии нифедипином. В случае необходимости следует снизить дозу нифедипина.

такролимус

Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4.

 Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно снизить.

 При одновременном применении обоих препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме, и в случае необходимости следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.

Другие виды взаимодействий

грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 ЗА4.

 Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличение продолжительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса.

 В результате может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение по крайней мере 3 дней после последнего употребления сока.

Несмотря на это, при терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов / грейпфрутового сока.

Применение нифедипина может привести к получению хибнопидвищених результатов при спектрофотометрических определении концентрации ванилилмигдалевои кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Осмо-Адалат | Российские аналоги импортных лекарств с ценами

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное ОПСС и, следовательно, АД.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие, сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов.

Кроме того, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией.

У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, по крайней мере, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%.

Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности.

Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 ч после приема. В течение 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови.

Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата в дозе 30 мг и 60 мг Сmax в плазме крови составляет соответственно 20-21 нг/мл и 43-55 нг/мл и достигается через 12-15 ч и 7-9 ч соответственно. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) — около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

• Метаболизм
• После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.
• Выведение

T1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 ч.

Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, и T1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, только 5-15% — с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (менее 0.1%).

1. Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.
2. Фармакокинетика в особых клинических случаях
3. При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.
4. При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.
5. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.
6. Показания
7. — ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
8. — артериальная гипертензия.
9. Режим дозирования
10. Препарат принимают внутрь.

Начальная доза составляет 30 мг 1 раз/сут. В дальнейшем при необходимости дозу можно постепенно увеличить до 60 мг 1 раз/сут и даже до 120 мг 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

• Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.
• При тяжелых нарушениях функции печени проводят коррекцию режима дозирования.
• Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥1-