- ОМЕПРАЗОЛ ШТАДА: ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ И ОТЗЫВЫ
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Дозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Беременность и лактация
- Побочные действия
- Показания
- Противопоказания
- Особые указания
- При нарушениях функции печени
- Применение в детском возрасте
- АНАЛОГИ
- ОМЕЗ, капсулы
- РОМЕСЕК, капсулы
- ХЕЛИЦИД, капсулы
- ЗЕРОЦИД, капсулы
- Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.
Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками — 72-80%, с калом — около 20%. T1/2 0.5-1 ч. У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 ч.
- НОВОСТИ ПО ТЕМЕ
- Возраст смерти определяют микробы
- Разработано наносредство против язвы желудка
- Что такое хеликобактер пилори?
- Дозировка
Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза — 20-80 мг; частота применения — 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения — 2-8 недель.
- Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.
- При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.
- При одновременном применении с висмута, трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.
- При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови.
- При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром — возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом — уменьшение абсорбции кетоконазола.
- При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.
- Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол.
- При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.
- Полагают, что при одновременном применении омепразола в высоких дозах и фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.
- Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с цклоспорином.
- При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.
- ЯЗВЕННАЯ БОЛЕЗНЬ ЖЕЛУДКА И ДВЕНАДЦАТИПЕРСТНОЙ КИШКИ
Язвенная болезнь – это хроническое заболевание, в основе которого лежит рецидивирующая язва желудка или двенадцатиперстной кишки. …
- Задать вопрос гастроэнтерологу
- Купить лекарства
- Беременность и лактация
В связи с отсутствием клинического опыта омепразол не рекомендуется применять при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
- Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм.
- Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, слабость.
- Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения.
- Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях — гематурия, протеинурия.
- Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — артралгия, мышечная слабость, миалгия.
- Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
- Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.
Противопоказания
Хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе), повышенная чувствительность к омепразолу.
- ГАСТРОЭНТEРОЛОГИЯ
- Болезнь Крона
- Боли в животе
- Гастрит
- Диарея
- Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
- На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.
- Использование в педиатрии
- В связи с отсутствием опыта клинического применения омепразол не рекомендуется применять у детей.
- При нарушени
Омепразол
Капсулы:
Внутрь, капсулы обычно принимают утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой).
При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и гастропатии, вызванной приемом НПВС — 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки.
Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 2-4 недели, при необходимости — 4-5 недель; при язвенной болезни желудка, при рефлюкс-эзофагите, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС — в течение 4-8 недель.
Уменьшение симптомов заболевания и рубцевание язвы в большинстве случаев происходит в пределах 2 недель. Пациентам, у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса, лечение следует продолжить еще 2 недели.
Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите — 8 недель.
При синдроме Золлингера — Элиссона — обычно по 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сутки (дозу делят на 2 приема).
Для профилактики рецидивов язвенной болезни — 10 мг 1 раз в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylori используют «тройную» терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг — по 3 раза в сутки)или «двойную» терапию (в течение 2 недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг — по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг — 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг — 3 раза в сутки или амоксициллин 0.75-1.5 г-2 раза в сутки).
При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.
Лиофилизат:
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза — 20-80 мг; частота применения — 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения — 2-8 недель.
Омепразол : инструкция по применению
Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза для пациентов с обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг один раз в день.
У большинства пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки заживление язвы происходит в течение 2 недель, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 2-недельный курс лечения препаратом.
Для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки, резистентной к другим методам лечения, рекомендуется ежедневный прием по 40 мг на протяжении 4 недель.
Профилактика рецидива язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Для профилактики рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у больных с плохой заживляемостью рекомендуется назначать по 20 мг препарата 1 раз в день. У некоторых пациентов суточная доза 10 мг может быть достаточной. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг.
Лечение язвенной болезни желудка
Рекомендуемая доза для пациентов с язвенной болезнью желудка составляет 20 мг один раз в день.
У большинства пациентов с язвенной болезнью желудка заживление происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язвы может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения препаратом.
Больным с плохой заживляемостью язвы рекомендуется назначать 40 мг препарата один раз в день и заживление, как правило, достигается в течение восьми недель.
Профилактика рецидива язвенной болезни желудка
Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка у больных с плохой заживляемостью рекомендуется назначать по 20 мг препарата 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в день.
- Эрадикация H. pylori при язвенной болезни
- Для эрадикация Helicobacter pylori для конкретного пациента следует проводить выбор антибиотиков в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципами лечения.
- · Омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, 2 раза в день в течение 1 недели, или
- · Омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг (альтернативно 500 мг) + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), 2 раза в день в течение 1 недели, или
- · Омепразол 40 мг 1 раз в день с амоксициллином 500 мг и метронидазолом 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), оба 3 раза в день в течение 1 недели.
В каждом режиме, если у пациента H. pylori все еще положительный, курс лечения можно повторить.
Лечение НПВС — ассоциированной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Для лечения НПВС — ассоциированной язвенной болезни желудка и двенад-
цатиперстной кишки рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в день. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язвы может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения препаратом.
- Профилактика НПВС-ассоциированной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
- Для профилактики НПВС-ассоциированной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (лица старше 60 лет, лица, перенесшие язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроинтестинальные кровотечения) рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в день.
- Лечение рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язвы может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения препаратом.
Больным с тяжелым эзофагитом рекомендуется назначать 40 мг препарата один раз в день, заживление, как правило, достигается в течение восьми недель.
Долгосрочная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом
Для лечения пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом рекомендуемая доза подбирается индивидуально при приеме 10 мг один раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг 1 раз в день.
Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
Рекомендуемая доза составляет 20 мг в день. Пациенты могут адекватно реагировать на дозу 10 мг ежедневно, следовательно, необходимо пересмотреть индивидуальную дозу. Если симптомы не исчезают после 4 недель лечения препаратом Омепразол 20 мг ежедневно, то следует провести дополнительное обследование пациента.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
Дозу подбирают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг в день.
Состояние более 90% больных с тяжелой формой заболевания и с недостаточной реакцией на другие виды терапии успешно стабилизировалось при применении в дозе 20–120 мг/сут.
Если есть необходимость в применении доз, превышающих 80 мг/сут, суточную дозу необходимо разделить на 2 приема. Длительность лечения — по клиническим показаниям.
- Дозировка у специальных групп населения
- Нарушение функции почек
- У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.
- Нарушение функции печени
- У пациентов с нарушениями функции печени рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 мг.
- Пожилой возраст (> 65 лет)
- У пожилых людей коррекция дозы не требуется.
- Способ применения
Внутрь. Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, проглотить целиком, запивая половиной стакана воды.
Капсулы не разжевывать и не дробить.
Пациенты с затруднением глотания, которые могут пить или глотать только полутвердую пищу могут вскрыть капсулу и проглотить ее содержимое, запивая половиной стакана воды, или смешать его со слабокислой жидкостью (например, с фруктовым соком или яблочным пюре, или негазированной водой). Такую смесь необходимо принять сразу (или в течение 30 мин) и всегда перемешать перед приемом, затем запить половиной стакана воды.
Альтернативно пациенты могут сосать капсулы и глотать пеллеты с половиной стакана воды. Пеллеты не разжевывать.
Омепразол для желудка: обзор препарата
Желудок — один из самых “нервных” органов в нашем организме. И смело можно заявлять о том, что на нервной почве он болеет, в том числе. Существует даже неформальный термин “невроз желудка”.
Поэтому при лечении язвы и гастрита, стоит обратить внимание и на свою нервную систему.
А сегодня в статье поговорим о причинах гастрита и язвы, их симптомах, а также расскажем про известный препарат для лечения язвы и гастрита — омепразол, и о том, как не допустить развития заболеваний.
Откуда берется гастрит и язва
-
Известно, что гастрит может начинаться с бактерии Helicobacter pylori, которая, развивая свою бурную деятельность в желудке, разрушительным образом воздействует на слизистую. Гастрит — это заболевание при котором происходит её воспаление. Но бактерия — не единственный фактор развития недуга.
-
Приём лекарств, злоупотребление некоторыми обезболивающими препаратами, длительный курс приёма медикаментов способны разрушать слизистую желудка и становится причиной гастрита.
-
Ещё одним фактором, влияющим на развитие гастрита, является повышенная желчная секреция и её заброс в желудок. Можно говорить о нарушениях функции печени, которая, как часть пищеварительной системы, не может не влиять на ЖКТ.
-
Существует такое понятие, как эозинофильный гастрит. который имеет аллергическую природу. Иными словами, аллергия на некоторые продукты проявляется не внешними признаками, а развивается на слизистой оболочке внутри. Многие думают, что это банальная непереносимость каких-то продуктов, но на самом деле так может маскироваться именно аллергия.
-
И вишенкой на торте является питание. Ключевая причина развития не только гастрита и язвы, но и других заболеваний, не связанных с ЖКТ. Химические соединения, консерванты, неправильная обработка продуктов, острые, кислые, жирные блюда, неправильно сочетаемые продукты и отсутствие культуры и режима питания — верные предвестники болезней желудка.
Симптомы гастрита и заболеваний ЖКТ
Гастрит может случаться вспышками в острой форме, а может принимать затяжной вялотекущий характер, приобретая хроническую форму, перерастая в язву.
Язвенная болезнь желудка — заболевание, при котором появляются локальные дефекты слизистой оболочки желудка (иногда с захватом подслизистого слоя). Такие дефекты появляются при избыточной выработке соляной кислоты в желудке, пепсина и заброса желчи.
Продолжительное влияние которых на стенки и слизистую желудка вызывают на его участках трофические нарушения.
Когда стоит насторожиться
- Тошнота, которая не зависит ни от приёма пищи, ни от времени суток
- Рвота, рвота с плохо переваренными остатками пищи, длительное время спустя после трапезы; рвота с частичками крови
- Боли в области солнечного сплетения и в эпигастрии тупые, опоясывающие, ноющие и давящие
- Голодные боли или боли, начинающиеся сразу после приёма пищи
- Расстройства стула
- Изжога, изжога с болью, сразу после приёма любой пищи.
- Кислый привкус во рту, кислая отрыжка, частая отрыжка
- Тяжесть и дискомфорт в области желудка после еды;
- Плотный серый или беловатый налет на языке
- Кислый запах и привкус во рту
- Вздутие живота (сочетанное с тошнотой и прочими проявлениями со стороны желудка)
- Ощущение жажды и сухости в ротовой полости
- Общая слабость и повышенная утомляемость
- Головная боль и субфебрильная температура
ВАЖНО: В острых стадиях гастрит можно перепутать с приступами язвы или панкреатита. Поэтому важно как можно быстрее обратиться за медицинской помощью, потому что последние могут быть опасны для жизни.
Лекарство от гастрита Омепразол
Лекарственное средство для снижения выработки соляной кислоты в желудке. Общее терапевтическое действие направлено на защиту поврежденной слизистой оболочки органа от действия агрессивной среды. Применяется в комплексной терапии лечения гастрита, эрозий и язвы желудка. Показан при прочих патологических состояниях ЖКТ.
Состав омепразола
Главным действующим веществом является омепразол. Количество вещества в разных формах выпуска представлено по-разному. Так у препарата есть 2 формы выпуска — капсулы и порошок для приготовления раствора для инъекций (лиофилизат).
Капсулы Омепразол Одна капсула содержит 20 мг действующего вещества. Предназначены для приема внутрь.
Стоит отметить, что существуют и капсулы в дозировке 10 мг. Единственная безрецептурная форма, которая подходит для профилактики рецидивов гастрита и язвы.
Лиофилизат Омепразол
Один флакон содержит 40 миллиграммов вещества. Из лекарственной формы готовят раствор для инъекций (капельница) внутривенно. Курс омепразола зависит от тяжести заболевания, и допустим для приема длительное время (до 8 недель) под наблюдением специалиста. Суточная доза препарата составляет от 10 до 80 мг; частота применения — 1-2 раза/сут.
Показания
- Язва желудка, двенадцатиперстной кишки, как в острой стадии, так и для предотвращения рецидива;
- Воспаления, вызванные бактерией Helicobacter pilory
- Воспаление слизистой поверхности пищевода из-за попадания в него содержимого желудка
- Эрозии пищевода
- Патологии, развивающиеся на фоне повышенной выработки соляной кислоты
- Частое использование нестероидных противовоспалительных средств (Найз, ибупрофен, кетанов, кеторол).
Противопоказания
- Возраст до восемнадцати лет.
- Беременность и кормление грудью.
- Индивидуальная непереносимость компонентов препарата
Побочные явления
- Со стороны пищеварительной системы: запор, вздутие, изменение консистенции стула, тошнота и рвотные позывы, увеличение выработки ферментов печени, сухость во рту, нарушение вкусовой чувствительности.
- Со стороны ЦНС: повышенная возбудимость, цефалгия, перепады настроения настроения, головокружение; повышенная чувствительность к свету
- Кожный покров: высыпания, воспаление и болезненность кожных покровов, выпадение волос
- Аллергические реакции: отек Квинке, лихорадочное состояние, спазмирование бронхов, анафилактия.
- Органы кроветворения: изменение состава крови, снижение лейкоцитов и тромбоцитов
- Костно-мышечная система: миастения, болезненность мышц и суставов
- Прочие симптомы: развитие общей слабости и упадка сил, отечность, повышенное потоотделение
- С осторожность и под контролем должен осуществляться прием у женщин из-за возможного избыточного роста железистой ткани груди, при длительном приеме возможны формирования гландулярных кист в желудке доброкачественной природы.
Профилактика язвы и гастрита
- Вся профилактика гастрита и язвы направлена на защиту желудка и ЖКТ в целом от неблагоприятных факторов, которые могут стать пусковым механизмом развития гастрита и язвы. Самое первое — сбалансированное питание, при котором исключается или жестко ограничивается “вредная” пища: жареные блюда, копченые и острые продукты, специи, полуготовые и сырые блюда из мяса, птицы и рыбы, алкоголь и табакокурение.
Важно: Табачный дым разносится по кровеносной системе мгновенно и, оказывая негативное влияние на сосуды, может вызвать их спазм, в том числе, спазм сосудов желудка. Что может ухудшить качество работы органа.
- Также, важна и температура еды. Слишком холодное или слишком горячее — напитки, твердая пища, способны травмировать не только слизистую желудка, но и пищевода. Что также может стать причиной серьезных заболеваний.
- Важен и режим питания в целом. Длительные голодные перерывы, постоянные переедания до состояния “тяжело дышать”, разное время приёма пищи, еда перед сном — всё это верный предвестник скорых проблем не только с желудком, но и с нервной системой.
- Важно: не стоит злоупотреблять лекарствами и по малейшему поводу хвататься за аптечку. Бесконтрольное употребление витаминов, лекарств и БАДов — тоже прямой путь к нарушениям работы ЖКТ.
- 7-10 секунд требуется пище, чтобы попасть в желудок.
- Желудок взрослого человека способен вместить 1,5 литра жидкости
- Желудок не способен “растягиваться”. Даже после переедания, он способен возвращаться к своим истинным размерам.
- Мускулатура желудка настолько крепкая, что даже, если мы будем есть вверх ногами, пища упадет куда нужно и останется там.
- Концентрация соляной кислоты в желудке настолько высокая, что если бы в желудочном соке и слизистой оболочке не было защитных веществ, она бы выжгла собственный желудок. Коэффициент кислотности желудка (рН) равен 1,2. Что позволяет переваривать мелкие кости, древесину и даже пластмассу!
- Желудок очень тесно связан с отделами мозга, которые отвечают за эмоции. Так, наши эмоции способны напрямую влиять на работу желудка. Психосоматика заболеваний желудка так и говорит, что если есть болезнь, значит человек плохо “переваривает” ситуацию или людей в своей жизни.
Так что следите за эмоциями, чтобы оставаться здоровым и счастливым!
25.05.2020
Омепразол 20 мг №30 капс
|
- Инструкция по медицинскому применению
- лекарственного средства
- Омепразол
- Торговое название
- Омепразол
- Международное непатентованное название
- Омепразол
- Лекарственная форма
- Капсулы 20 мг
- Состав
- Каждая капсула содержит:
- активное вещество – омепразол (в виде пеллет омепразола 8,5 %) – 20 мг;
- вспомогательные вещества – маннитол, сахароза, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид (E 171).
- Состав капсулы: титана диоксид (E 171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин.
- Описание
- Капсулы твердые желатиновые № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.
- Содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета.
- Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Омепразол.
- Код АТХ: А02ВС01.
- Фармакологические свойства
- Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность составляет 30 – 40 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. После приема в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме составляет 1,26 ± 0,41 мкг/мл и достигается через 1,38 ± 0,32 ч. При повторных введениях биодоступность возрастает до 60 %.
В крови находится на 95 % в связанном с белками плазмы состоянии (альбумины, кислый α1-гликопротеин). Объем распределения составляет 0,2 — 0,5 л/кг.
Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 CYP2C19 с образованием 6 неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные омепразола.
R-энантиомер омепразола при этом выступает в роли ингибитора собственного метаболизма, снижая активность CYP2C19. В европейской популяции 3 — 5% людей имеют дефектные гены CYP2C19 (медленно метаболизируют омепразол).
В азиатской популяции доля медленных метаболизаторов в 4 раза выше.
Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72 — 80 %) и через кишечник (18 — 23 %). Общий клиренс составляет 7,14 — 8,57 мл/мин/кг.
Период полуэлиминации у людей с нормальной функцией печени 0,5 — 1 ч, при хронической печеночной недостаточности он может увеличиваться до 3 ч.
При хронической почечной недостаточности элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
- У пациентов пожилого возраста возможно замедление метаболизма омепразола и увеличение его биодоступности.
- Фармакодинамика
- Омепразол оказывает антисекреторное действие.
Механизм действия связан со способностью омепразола блокировать работу «протонного» насоса Н+/K+-АТФазы. После приема внутрь капсула омепразола растворяется в кислом содержимом желудка и высвобождает пеллеты (микрогранулы). Пеллеты поступают в двенадцатиперстную кишку, где в щелочной среде выделяют омепразол.
После всасывания с током крови омепразол поступает в слизистую оболочку желудка и просвете канальцев париетальных клеток, где имеется кислая среда (рН3,0 сохраняется в течение 17 ч. Стабильное снижение секреции развивается к 4-му дню терапии.
Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается через 2 — 3 дня после прекращения приема омепразола.
Омепразол концентрируется в париетальных клетках желез желудка и оказывает цитопротекторное действие (стимулирует секрецию слизи и бикарбонатов, размножение клеток эпителия, препятствует обратной диффузии протонов из просвета желудка в его слизистую).
Эрадикация Helicobacter pylori при назначении омепразола и антибактериальных средств ассоциируется с высокой частотой заживления язв и длительной ремиссией язвенной болезни.
При лечении язвы двенадцатиперстной кишки в течение 4 недель рубцевание язвы происходит у 93 % пациентов, при лечении язвы желудка в течение 8 недель этот показатель составляет 96 %, рубцевание пептических язв пищевода достигается у 90 % пациентов.
- Показания к применению
- Лечение язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- — профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки
- — лечение язвы желудка
- — профилактика рецидивов язвенной болезни желудка
- — эрадикация Helicobacterpylori (H. pylori) в комбинации с соответствующими антибиотиками при язвенной болезни
- — лечение эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)
- — профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленные применением НПВС, у пациентов группы риска
- — лечение рефлюкс-эзофагита
- — длительная поддерживающая терапия для профилактики рецидивов эрозивного эзофагита
- — лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
- — лечение синдрома Золлингера-Эллисона
- Дети в возрасте старше 12 лет:
- — лечение рефлюкс-эзофагита
- — лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacterpylori (в составе комплексной терапии).
- Способ применения и дозы
Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, проглатывая целиком и запивая половиной стакана воды, не разжевывая и не измельчая капсулу.
Для пациентов с нарушениями глотания или детей можно открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре), запить небольшим количеством воды.
Смешивание содержимого капсулы с жидкостью производят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема препарата.
Дозировка у взрослых
Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать омепразол в дозе 20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель.
В тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-х недельном приёме препарата.
Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг один раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4-х недель.
Профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Для профилактики рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у пациентов с негативной пробой на Helicobacter pylori или в тех случаях, когда эрадикация H.pylori невозможна, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в день. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг. В случае безуспешной терапии доза может быть увеличена до 40 мг.
Лечение язвенной болезни желудка
Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель.
В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-х недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.
Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают 40 мг омепразола один раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.
Профилактика рецидивов язвенной болезни желудка
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, рекомендуется 20 мг омепразола один раз в сутки. В случае необходимости, дозу можно увеличить до 40 мг один раз в сутки.
Ликвидация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка
Возможно использование различных схем лечения с выбором антибиотиков для конкретного пациента. Выбор должен осуществляться в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципами лечения.
- При проведении «тройной терапии»:
- омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или
- омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг или 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или
- омепразол 40 мг + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 3 раза в сутки в течение одной недели.
- После проведения ликвидации Helicobacter pylori дальнейшее лечение язвенной болезни желудка следует проводить по стандартной схеме лечения.
- В тех случаях, когда после проведения терапии проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.
- Лечение НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза препарата 20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечивания в течение периода исходной терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном приеме препарата.
Для предупреждения НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (возраст старше 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель.
В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полного заживления не происходит, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения.
Пациентам с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется 40 мг омепразола один раз в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 недель.
Для долгосрочного лечения пациентов с исцеленным рефлюкс-эзофагитом (в фазе ремиссии) назначают по 10 мг омепразола в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20- 40 мг один раз в сутки.
Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
Рекомендуемая доза 20 мг омепразола один раз в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы.
Если после 4-х недель ежедневного применения 20 мг омепразола симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке и лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза 60 мг омепразола ежедневно.
У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата было эффективным у более 90% пациентов при приеме 20 мг -120 мг омепразола ежедневно.
В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.
- Специальные группы населения
- Для больных с нарушенной функцией почек нет необходимости корректировать дозу.
- Для больных с нарушенной функцией печени достаточно принимать 10– 20 мг омепразола в сутки
- Для лиц пожилого возраста (старше 65 лет) нет необходимости корректировать дозу.
- Дозировка для детей старше 12 лет
В случае тяжелых рефлюксных эзофагитов, устойчивых к другим видам терапии, детям с массой тела больше 20 кг назначают 20 мг/сут (эквивалентно примерно 1 мг/кг/сут). Длительность лечения составляет 4 — 8 нед.
- Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, детям и подросткамвыбор схемы лечения должен осуществляться в соответствии с национальным, региональным и местным руководствами относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще — 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего использования антибактериальных средств.
- Детям с массой тела 15-30 кг: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
- Детям с массой тела 31-40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
- Детям с массой тела больше 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
- Побочные действия
- Часто (≥ 1/100, до