Летом из российских аптек пропал «Налоксон» — препарат, который применяется при передозировке наркотическими веществами и способен вернуть человека к жизни за три минуты.
Сейчас его производство приостановлено, и активисты некоммерческих организаций опасаются, что дефицит препарата приведет к росту смертей от наркотического отравления.
О сложившейся ситуации эксперты рассказали «Таким Делам».
Наркотики, изъятые у пациента, поступившего в реабилитационный центр для лечения людей с наркозависимостью Антон Буценко/ ИТАР-ТАСС
Каждый достоин шанса быть спасенным
В 2017 году был отмечен рост отравлений наркотиками — Российский центр судебно-медицинской экспертизы Минздрава России зафиксировал 5 811 случаев смертельных исходов. Главная причина смерти людей, употребляющих наркотики, — передозировки.
Активисты Фонда Андрея Рылькова, помогающего наркопотребителям (признан иностранным агентом, — прим. ТД), уже несколько лет раздают своим подопечным ампулы «Налоксона». Инъекции этого препарата делают при передозировках опиоидными веществами — морфином, кодеином, героином.
Он снимает симптомы, вызванные отравлением наркотиками: восстанавливает дыхание, приводит человека в сознание в течение трех минут. Средство не вызывает привыкания, с его помощью невозможно получить удовольствие, с юридической точки зрения хранение препарата абсолютно законно.
По словам активистов, за 2017 год с помощью него им удалось спасти 423 человека.
«Налоксон» нельзя применить никаким другим способом, кроме как при передозировке, подчеркивают активисты, а сделать инъекцию способен и неподготовленный человек, потому что его можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно. Тем не менее препарат до сих пор остается рецептурным. Это связано с тем, что в России все лекарства, которые необходимо вводить инъекционно, должны выдаваться только по рецепту.
Активисты и сами люди, употребляющие наркотики, отмечают, что раньше в некоторых аптеках можно было договориться с фармацевтом и купить препарат без рецепта. Но сейчас средство, которое может помочь наркопотребителям, исчезло из аптек и наркологических центров, оптом его тоже не купить.
«Потребность в “Налоксоне” высокая. Не скажу за всю Россию или Москву, но мы уже который год его раздаем, — рассказал координатор социальной работы ФАР Максим Малышев. — В нашем сегменте потребность такая: в месяц в среднем обычно закупаем от 10 до 20 пачек, в пачке 20 ампул. А сейчас “Налоксон” исчез.
Скупили какие-то остатки по интернет-аптекам — две-три пачки и все. И это ужасно, ведь он реально спасает жизни. Понятно, что он нужен только наркопотребителям, но какая разница — важнее же всего жизнь человека. Каждый достоин шанса быть спасенным, от передозировки в том числе.
А сейчас отсутствие “Налоксона” этого шанса не оставляет».
Почему исчез «Налоксон»?
В России есть только один поставщик «Налоксона» — Московский эндокринный завод. Активисты центров ФАР и «Гуманитарное действие» связывались с заводом и пытались выяснить причины исчезновения препарата.
Им ответили, что несколько месяцев назад производство медикамента действительно было приостановлено. Это связано с тем, что субстанцию, из которой производят «Налоксон», завод закупал в Нидерландах.
Оттуда поставки этого вещества прекратились, производить препарат стало невозможно.
«Нам ответили, что выпуск наладится в первом квартале 2019 года, то есть непонятно, [когда] — январь, февраль, март. А тем временем его нет нигде, и это даже несмотря на то, что “Налоксон” входит в перечень жизненно важных лекарственных препаратов» — рассказал Максим Малышев.
По словам генерального директора фонда «Гуманитарное действие» Сергея Дугина, если поставки действительно наладятся в первом квартале 2019 года, то только не раньше второго квартала препарат поступит в продажу. И Дугин, и Малышев уверены, что раз препарат закончился в Москве и Петербурге, то, несмотря на отсутствие точной информации, в регионах «Налоксона» тоже нет: поставщик один, а производство стоит уже с лета.
«Мы точно не знаем, остался ли он еще у бригад скорой. Но могу предположить, что и там с ним перебои, так как “Налоксона” не было давно, а неотложки выезжают достаточно часто.
Если говорить о Санкт-Петербурге — то это порядка полутора тысяч передозировок в год — и это именно официальная статистика.
То есть, по идее там должны были применять этот препарат» — считает генеральный директор фонда «Гуманитарное действие» Сергей Дугин.
Нет диалога общественности и госструктур
В обоих фондах отмечают, что такое продолжительное отсутствие «Налоксона» — это очень серьезная проблема, которой необходимо избежать в будущем. Сейчас активисты ФАР пытаются раздобыть инъекции любым способом, некоторые привозят препарат из других стран.
«Я две-три недели назад был в Киеве, там местное сообщество, которое занимается профилактикой ВИЧ-инфекции, помогло мне купить 13 пачек [“Налоксона”] в аптеке. Их мы и раздаем сейчас, у нас осталось штуки четыре, — рассказал Малышев.
— Другой наш сотрудник ездил в Молдову, привез пачки три.
Сотрудники иногда приносят из дома, если у них завалялся препарат, наши клиенты тоже говорят:“Ой, я у вас там брал когда-то, давайте верну”, — такие вот капли в море, но они все равно важны».
Активисты ФАР не оставляют попыток наладить контакт с Минздравом, чтобы выйти на переговоры о необходимости сделать препарат безрецептурным.
Также они предложили заводу делать назальный «Налоксон»: в других странах так обходят закон об инъекционных препаратах — делают это средство в виде спрея. Эффект остается практически тем же самым — через слизистую носа препарат всасывается в кровь за две-три минуты.
Активисты даже предложили представителям завода встретиться и обсудить этот вопрос. «Но тоже нет никакого ответа, как и от Минздрава — у меня иногда такие мысли, что у них есть какие-то программы по генерации бреда — спрашиваешь одно, они генерируют другое.
А ты читаешь и понимаешь, что никакого смысла в этих ответах нет, какой-то мрак. Печально, что нет диалога общественности и госструктур, выпускающих препараты, в которых эта общественность нуждается» — считает Малышев.
Пока нет «Налоксона», в ФАР хотят напечатать листовки с инструкцией, что делать при передозировке без этого препарата. В них планируют указать, как, например, правильно делать искусственное дыхание. В фонде «Гуманитарное действие» тоже есть похожая идея: активисты считают необходимым поговорить с наркопотребителями, объяснить, как можно провести профилактику передозировки.
Помимо этого, Малышев надеется, что с помощью общения с журналистами получится создать информационный фон, привлечь внимание большого количества людей. А это, возможно, окажет влияние на представителей завода, и к выпуску препарата приступят раньше.
В случае чего сможет помочь
Подопечный фонда ФАР Александр употребляет наркотики на протяжении 25 лет, из них 18 он сотрудничает с различными организациями подобного типа. Мужчина уверен, что у каждого наркопотребителя должен быть «Налоксон» — хотя бы две-три ампулы. Сейчас у него осталась одна, он ее бережет. Его знакомые знают, что у него еще есть препарат, и в случае чего он сможет помочь.
«Я жил в центре, мне был звонок с севера Москвы: “У нас в машине человек отъехал, вот он умирает, че делать?” — рассказывает он. — Они приехали ко мне, у меня была пачка, мы сделали укол, и через три минуты он ожил. Но сейчас препарата нет.
Все жалуются, ведь скорые люди боятся вызывать, тем более малознакомые. Хотя, судя по слухам, и в скорых-то этого препарата почти не остается.
Может быть, кому-то это выгодно — чтобы мы все умерли побыстрее? Только не получится — один умирает, другой рождается».
Налоксон | Российские аналоги импортных лекарств с ценами
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно мю-рецепторы и в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов (включая эндогенные эндорфины), в т.ч. угнетение дыхания и артериальную гипотензию.
Фармакокинетика
Метаболизируется преимущественно в печени. Проникает через ГЭБ. T1/2 у взрослых составляет 60 мин, у детей — 30-60 мин. Выводится с мочой.
- Показания
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром введении — тахикардия; после введения высоких доз (особенно в послеоперационном периоде у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями) возможны артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.
- Со стороны ЖКТ: при быстром введении — тошнота, рвота.
- Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
- Прочие: при быстром введении — дрожь, усиление потоотделения.
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
Передозировка опиоидных анальгетиков, бензодиазепинов, барбитуратов. Кома при остром алкогольном отравлении. В анестезиологии: для ускорения выхода из наркоза, из нейролептанальгезии; угнетение дыхательного центра, вызванное галотаном или кетамином; при операциях по поводу фокальной эпилепсии; перед окончанием управляемого дыхания. Шок (в составе комбинированной терапии). В качестве диагностического средства у больных с подозрением на лекарственную зависимость.При передозировке опиоидных анальгетиков налоксон вводят взрослым в/в, в/м или п/к в дозе 400 мкг, детям — 10 мкг/кг. При недостаточном эффекте через 2-3 мин введение повторяют в той же дозе. В анестезиологии применяют у взрослых в дозе 100-200 мкг (1.5-3 мкг/кг) в/в; в случае необходимости при каждом последующем введении с интервалом 2-3 мин эта доза может быть увеличена на 100 мкг. Затем в течение 1-2 ч налоксон можно вводить в/м.Повышенная чувствительность к налоксону.
С осторожностью применяют при беременности. Налоксон проникает через плацентарный барьер.
Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение у кормящей матери в период лактации возможно по абсолютным показаниям.
- Применение у детей
- Передозировка
- Случаев острой передозировки при приеме Налоксона не отмечено.
- Однако при введении препарата в высоких дозах (4 мг/кг и выше) может наблюдаться тошнота, рвота, озноб, гипервентиляция, судороги, выраженное повышение или снижение АД и/или брадикардия.
- При появлении данных симптомов рекомендуется консервативное лечение (в условиях интенсивной терапии).
С осторожностью применяют у новорожденных от матерей, получивших высокую дозу опиоидного анальгетика, страдающих физической опиоидной зависимостью.
Дозы 2 мг/кг могут вызывать когнитивные нарушения и поведенческие симптомы, в т.ч. раздражительность, беспокойство, напряжение, подозрительность, подавленность, трудности с концентрацией внимания и отсутствие аппетита. Поведенческие симптомы могут продолжаться 2-3 дня.
- Также могут наблюдаться соматические симптомы, такие как головокружение, потливость, тошнота и боли в желудке, ощущение тяжести.
- Лечение симптоматическое.
- Лекарственное взаимодействие
- Условия отпуска из аптек
- Условия и сроки хранения
Под влиянием налоксона возможно уменьшение антигипертензивного действия клофелина.Препарат отпускается по рецепту.
Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности -4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
- Особые указания
- С осторожностью применяют у пациентов, получивших высокую дозу опиоидного анальгетика, страдающих физической опиоидной зависимостью, а также у новорожденных от матерей с указанной патологией.
- При применении налоксона необходим постоянный контроль врача.
- Налоксон неэффективен при дыхательной депрессии, вызванной неопиоидными препаратами.
Налоксон можно использовать в качестве средства для дифференциальной диагностики отравления опиоидными анальгетиками. Возможно применение налоксона при передозировке так называемыми частичными антагонистами опиоидных рецепторов (пентазоцин и налбуфин).
Налоксон : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы
Налоксон* (Naloxone*)Детоксицирующие средства, включая антидоты
Налоксон 0,0004/мл 1мл n10 амп р-р д/ин | МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИН.ЗАВОД | 182.00 |
02.065 (Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов)
Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.
1 мл | |
налоксона гидрохлорид (в форме налоксона гидрохлорида дигидрата) | 400 мкг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8.55 мг, хлористоводородная кислота (до pH 3-5), вода д/и (до 1 мл).
1 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — поддоны из ПВХ (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Налоксон является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с основными типами опиоидных рецепторов и предупреждает или устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидов (опиоидных анальгетиков и их суррогатов).
Влияет также на допаминергическую и GABA-ергическую системы головного мозга. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.
На психотомиметические эффекты и дистрофию, вызванные опиоидными анальгетиками группы агонистов-антагонистов (пентазоцин, бутофанол), Налоксон выраженного действия не оказывает. Малоэффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина.
Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с лекарственной зависимостью к опиоидам. Не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
При в/в введении эффект развивается в течение первых 2 минут, при в/м и п/к введении — через 2-5 мин и достигает максимума через 5-15 минут. Продолжительность действия составляет от 20-45 минут после в/в введения и 2.5-3 ч после в/м и п/к введения.
Фармакокинетика
- Распределение и метаболизм
- Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
- Налоксон подвергается метаболизму в печени с образованием преимущественно глюкуронидов.
- Выведение
T1/2 — около 1 ч (30-80 мин). У взрослых T1/2 — около 64±12 мин; у новорожденных (после инъекции в пупочную вену) — около 3.1±0.5 ч; у недоношенных детей — около 51.8±9.2 мин.
Выводится через почки. В течение 72 ч выводится 70% введенной дозы.
Дозировка
Скорость введения Налоксона следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента на применение налоксона и введенные ранее разовые дозы.
Налоксон применяют в/в, в/м или п/к.
В случае инфузионного применения раствор Налоксона разбавляют в 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы следующим образом: 2 мг (5 мл раствора, содержащего 400 мкг/мл налоксона) добавляют к 500 мл инфузионной среды.
Полученный после разбавления раствор содержит 4 мкг налоксона в 1 мл. Раствор готовят непосредственно перед применением.
- Доза Налоксона и способ применения зависят от состояния пациента, вида и количества принятого им опиоида.
- Острое отравление (передозировка) опиоидными анальгетиками
- Взрослые
Первоначальная разовая доза составляет 400-2000 мкг, которую вводят в/в медленно (в течение 2-3 мин). При необходимости дозу можно повторно ввести через 2-3 мин, вплоть до восстановления сознания и равномерного дыхания. Если после введения суммарной дозы 10 мг не произошло восстановления сознания и дыхания, следует предполагать другую (неопиоидную) причину отравления.
Налоксон возможно также применять в/м или п/к. При угрожающих состояниях жизни предпочтителен в/в путь введения.
Дети
Первоначальная разовая доза составляет 10 мкг/кг, которую вводят в/в медленно (в течение 2-3 мин). В случае необходимости через 2-3 мин можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг.
Если невозможно применить налоксон в/в, его вводят в/м или п/к дробными дозами с интервалом 2-3 мин. При в/м введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие.
Послеоперационное применение: для ускорения выхода из общей анестезии (если в ходе операции использовались наркотические анальгетики)
Взрослые
В/в вводят препарат в дозе 100-200 мкг (1.5-3 мкг/кг) через каждые 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта.
Доза, превышающая минимально необходимую, может вызвать прекращение анальгезии и повышение АД, а также другие симптомы: тошноту, рвоту, повышение потоотделения, дисциркуляторный криз.
В некоторых случаях, особенно после приема опиоидных анальгетиков с продолжительным временем действия, необходимо в/м введение дополнительной дозы налоксона в течение 1-2 ч. Препарат также вводят с помощью в/в инфузии.
Дети
В/в вводят препарат в дозе 10 мкг/кг. При необходимости можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг.
Если невозможно применить налоксон в/в, его вводят в/м или п/к дробными дозами с интервалом 2-3 мин. При в/м введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие. Препарат также вводят с помощью в/в инфузии.
- Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков
- Новорожденные
- Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей новорожденного.
Препарат вводят в/в, в/м или п/к в дозе 10 мкг/кг. При необходимости дозу можно повторить через 2-3 мин.
После рождения ребенка ему можно однократно в целях профилактики ввести в/м 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг) налоксона.
В качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую (опиоидную) зависимость
В/в введение дозы 0.5 мкг/кг позволяет решить, не вызвано ли угнетение дыхания или затруднение мочеиспускания опиоидами. Затем дозу налоксона можно повысить, избегая слишком больших доз. Большие дозы снимают всякое действие опиоида, в т.ч. и обезболивающее, а также приводят к возбуждению систем симпатической системы и системы кровообращения.
Передозировка
- Случаев острой передозировки при приеме Налоксона не отмечено.
- Однако при введении препарата в высоких дозах (4 мг/кг и выше) может наблюдаться тошнота, рвота, озноб, гипервентиляция, судороги, выраженное повышение или снижение АД и/или брадикардия.
- При появлении данных симптомов рекомендуется консервативное лечение (в условиях интенсивной терапии).
Дозы 2 мг/кг могут вызывать когнитивные нарушения и поведенческие симптомы, в т.ч.
раздражительность, беспокойство, напряжение, подозрительность, подавленность, трудности с концентрацией внимания и отсутствие аппетита. Поведенческие симптомы могут продолжаться 2-3 дня.
Также могут наблюдаться соматические симптомы, такие как головокружение, потливость, тошнота и боли в желудке, ощущение тяжести.
Лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Препарат уменьшает гипотензивное действие клонидина.
Снижает эффект опиоидных анальгетиков (в т.ч. буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила, ремифентанила) и ускоряет появление синдрома отмены.
- Метогекситал (производное барбитуровой кислоты короткого действия) блокирует острое начало абстиненции, вызванной Налоксоном у лиц с наркотической зависимостью.
- Налоксон не следует применять в/в вместе с другими препаратами.
- Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфиты.
Фармацевтически совместим с раствором натрия хлорида 0.9%, раствором декстрозы 5%, стерильной водой для инъекций.
Применение при беременности и лактации
При беременности и в период грудного вскармливания ребенка препарат следует применять только в случаях острой необходимости.
Побочные действия
При использовании препарата в послеоперационный период: снижение или повышение АД, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, удушье, отек легких, остановка сердца. Указанные эффекты иногда приводят к летальному исходу, коме и энцефалопатии. При использовании доз препарата, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и психомоторное возбуждение.
В случае внезапной отмены опиоидов могут появиться тошнота, рвота, потливость, тахикардия, повышение АД, дрожь, судороги, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, отек легких и остановка сердечной деятельности, что может привести к летальному исходу.
Синдром отмены у пациентов с опиоидной зависимостью: тошнота, рвота, диарея, слабость, тахикардия, повышение АД, лихорадка, ринит (насморк), чиханье, «гусиная кожа» (пилоэрекция), потливость, зевота, нервозность, беспокойство, раздражительность, дрожь, спазмы в эпигастральной области, боли неясной локализации; у новорожденных — судороги, безудержный плач, гиперрефлексия.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 4 года.
Показания
- — острое отравление (передозировка) опиоидными анальгетиками (морфин, тримперидин, фентанил) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (опиодные суррогаты, метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин и другие) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;
- — послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания (препарат применяется лишь в случае, если в ходе операции использовались наркотические анальгетики);
- — для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;
- — в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к налоксону.
Особые указания
При применении Налоксона следует обеспечить возможность кислородной терапии и реанимационных мероприятий, а также доступ к оборудованию, позволяющему проводить сердечно-легочную реанимацию.
Следует соблюдать осторожность при применении Налоксона у пациентов с заболеваниями сердца, легких, нарушениями функции печени и/или почек, при беременности, лактации, в детском возрасте, у лиц с установленной или подозреваемой физической зависимостью от опиоидов, а также у новорожденных, матери которых указали в анамнезе зависимость от опиоидов (внезапная и полная отмена наркотического действия может вызвать острый синдром отмены).
Осторожно применять Налоксон при лечении угнетения дыхания, вызванного применением бупренорфина, т.к. ответ на применение препарата может быть неполным. В таком случае следует применить ИВЛ. Т.к. продолжительность действия Налоксона короче продолжительности действия опиоидов, имеется риск снижения дыхательной активности.
- Внезапная отмена действия опиоидов после хирургического вмешательства может вызвать тошноту, рвоту, потливость, дрожь, тахикардию и другие симптомы.
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- При применении препарата запрещается управлять транспортными средствами и другими движущимися механическими устройствами.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту. Применяется в условиях стационара.
Регистрационные номера
• р-р д/инъекц. 400 мкг/1 мл: амп. 10 шт. П N011962/01 (2010-08-11 – 0000-00-00)
Налоксон
- Состав
- налоксона гидрохлорид 400 мкг.
- Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода д/и.
- Общее описание
- Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов
- Особые условия
- Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводить ИВЛ и другие реанимационные мероприятия.
- Налоксон неэффективен при угнетении дыхания, вызванном неопиоидными препаратами.
- Препарат не вызывает развития привыкания и формирование лекарственной зависимости.
- Лекарственное взаимодействие
Снижает эффект опиоидных анальгетиков (в т.ч. буторфанол, фентанил, пентазоцин, налбуфин, ремифентанил) и ускоряет появление синдрома отмены.
- При одновременном применении Налоксон может уменьшать антигипертензивное действие клонидина.
- Не совместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфиты.
- Фармакодинамика
Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно мю-рецепторы, в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков.
Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.
На психомиметические эффекты и дисфорию, вызванные опиоидными анальгетиками группы агонистов-антагонистов (пентазоцин, буторфанол), Налоксон выраженного действия не оказывает. Малоэффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина.
Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью. При в/в введении действие препарата начинается в течение первых 2 мин, при в/м и п/к введении — через несколько минут. Продолжительность действия составляет 20-45 мин после в/в введения и 2.5-3 ч после в/м или п/к введения.
Фармокинетика
Метаболизм и выведение
Налоксон биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов. T1/2 составляет около 1 ч. Выводится почками.
- Показания
- * острое отравление опиоидными анальгетиками (морфин, промедол, фентанил) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;
- * в анестезиологии для прекращения действия морфиноподобных анальгетиков во время операции при особых обстоятельствах;
- * для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;
- * в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).
- Передозировка
- В настоящее время данные о передозировке препарата Налоксон отсутствуют.
- Побочные действия
- Быстрое обратное развитие наркотического угнетения при использовании Налоксона может сопровождаться различными реакциями.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца.
- Со стороны ЦНС: дрожь, судороги.
- Прочие: усиление потоотделения.
- При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон обычно не вызывает побочных эффектов.
- При использовании Налоксона в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция, отек легких.
- Синдром отмены у пациентов с опиоидной зависимостью: боли неуточненной локализации, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, «гусиная кожа», потливость, тошнота, рвота, усталость, тремор, спазмы в эпигастральной области; у новорожденных — судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, чиханье, тремор, выраженная раздражительность, рвота.
Купить Налоксон, амп.(р-р д/ин.) 0,4мг/1мл №10 по цене от 215 руб в сети аптек Лекафарм в Санкт-Петербурге. Налоксон — всегда в наличии в нашей интернет аптеке. Данный препарат «Налоксон», международное название которого «Налоксон» выпускается под брендом «Московский эндокринный завод/Россия»
На данной странице размещена инструкция по применению «Налоксон», отзывы и аналоги по действующему веществу.
Сообщить о неточности в описании
Налоксон: инструкция по применению, классификация, статьи
- Скорость введения лекарственного препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента на применение налоксона и введенные ранее разовые дозы.
- Налоксон применяют внутривенно, внутримышечно или подкожно.
- В случае инфузионного применения раствор налоксона разбавляют в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы следующим образом: 2000 мкг (5 мл раствора, содержащего 400 мкг/мл налоксона) добавляют к 500 мл инфузионной среды.
Полученный после разбавления раствор содержит 4 мкг налоксона в 1 мл. Раствор готовят непосредственно перед применением.
- Режим дозирования
- Доза налоксона и способ применения зависят от состояния пациента, вида и количества принятого им опиоида.
- При остром отравлении (передозировке) наркотическими анальгетиками.
- Взрослые
Первоначальная разовая доза составляет 400-2000 мкг внутривенно медленно (в течение 2-3 минут). При необходимости дозу можно повторять через 2-3 минуты, вплоть до восстановления сознания и равномерного дыхания. Если после введения суммарной дозы налоксона 10 мг не произошло востановления сознания и дыхания, следует предполагать другую (неопиоидную) причину отравления.
Налоксон возможно также применять внутримышечно или подкожно. При угрожающих состояниях жизни предпочтителен внутривенный путь введения.
Дети
Первоначальная разовая доза составляет 10 мкг/кг внутривенно медленно (в течение 2-3 минут). В случае необходимости через 2-3 минуты можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг.
Если невозможно применить налоксон внутривенно, вводят его внутримышечно или подкожно дробными дозами с интервалом 2-3 минуты. При внутримышечном введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие.
Послеоперационное применение: для ускорение выхода из общей анестезии (если в ходе операции использовались наркотические анальгетики)
Взрослые
Внутривенно 100-200 мкг (1,5-3 мкг/кг) раствора налоксона через каждые 2-3 минуты до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта.
Доза, превышающая минимально необходимую, может вызвать прекращение анальгезии и повышение артериального давления, а также другие симптомы: тошноту, рвоту, повышение потоотделения, дисциркуляторный криз.
- В некоторых случаях, особенно после приема опиоидных анальгетиков с продолжительным временем действия, необходимо внутримышечное введение дополнительной дозы налоксона в течение 1 -2 часов.
- Препарат также вводят с помощью внутривенной инфузии.
- Дети
Внутривенно 10 мкг/кг раствора налоксона. При необходимости можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг.
Если невозможно применить налоксон внутривенно, вводят его внутримышечно или подкожно дробными дозами с интервалом 2-3 минуты. При внутримышечном введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие.
- Препарат также вводят с помощью внутривенной инфузии.
- Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков
- Новорожденные
- Перед введением лекарственного препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей новорожденного.
Внутривенно, внутримышечно или подкожно 10 мкг/кг. При необходимости дозу можно повторить через 2-3 мин.
После рождения ребенка ему можно разово в целях профилактики ввести внутримышечно 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг) налоксона.
В качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую (опиоидную) зависимость
Внутривенное введение дозы 0,5 мкг/кг позволяет решить, не вызвано ли угнетение дыхания или затруднение мочеиспускания опиоидами. Затем дозу налоксона можно повысить, избегая слишком больших доз. Большие дозы снимают всякое действие опиоида, в том числе и обезболивающее, а также приводят к возбуждению систем симпатической системы и системы кровообращения.