Аналоги Метилэргобревин по цене от 35.00 руб, инструкция, отзывы

раствор для инъекций 0,2 мг/мл ампула 1 мл, № 50Прочие ингредиенты: натрия хлорид, тиокарбамид, глицин, кислота малеиновая, вода для инъекций. № UA/9077/01/01 от 17.02.2020

метилэргометрин (9,10-дигидро-N-[(S)-1-(гидроксиметил)пропил]-6-метилэрголин-8β-карбоксамида малеат) — полусинтетическое производное природного алкалоида спорыньи эргометрина. Метилэргобревин повышает тонус и сократительную активность миометрия. Оказывает слабое действие на периферические сосуды, практически не вызывает повышения АД.

После в/в введения терапевтическое действие Метилэргобревина отмечается через 30–60 с, а после в/м введения — через 2–5 мин. Действие препарата после в/в введения продолжается до 2 ч, после в/м — более 3 ч.

Связывание препарата с белками плазмы крови составляет 35%, объем распределения — 39,1–73,1 л, клиренс — 9,9–18,9 л/ч. Препарат быстро распределяется в тканях организма — период полураспределения после в/в введения составляет 1–3 мин.

Препарат выделяется с грудным молоком.

второй период родов (после рождения передней части плеча), третий период родов, атоническое маточное кровотечение; субинволюция матки, лохиометра; профилактика и лечение гипотонических кровотечений в ранний послеродовой период.

при активном ведении второго периода родов Метилэргобревин вводят в/в в дозе 0,1–0,2 мг (0,5–1 мл) после рождения передней части плеча плода; для родов в условиях общего обезболивания рекомендуется введение 1 мл Метилэргобревина.

При атоническом маточном кровотечении назначают 0,2 мг (1 мл) в/м или 0,1–0,2 мг (0,5–1 мл) в/в, при необходимости инъекции можно повторять с интервалом 2 ч. При терапии субинволюции матки или лохиометры применяют 0,1–0,2 мг (0,5–1 мл) препарата п/к или или в/м до 3 раз в сутки.

При кесаревом сечении препарат вводят после извлечения плода: в/в — по 0,05–0,1 мг или в/м — по 0,2 мг. При абортах назначают после расширения канала шейки матки — в/в 0,1–0,2 мг. При спонтанных абортах показано в/в введение 0,05–0,1 мг.

первый период родов, второй период родов до рождения головки плода; тяжелая АГ, окклюзионные поражения сосудов; сепсис; повышенная чувствительность к препаратам спорыньи.

абдоминальная боль, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, аллергические реакции в виде кожной сыпи. Редко отмечают повышение АД, брадикардию или тахикардию, спазм периферических сосудов. Метилэргобревин снижает лактацию. Крайне редко возникает анафилактический шок.

при лечении и профилактике атонических маточных кровотечений эффективен Метилэргобревин в комбинации с окситоцином. Не рекомендуется применение препарата в период кормления грудью.

Метилэргобревин может усиливать сосудосуживающие вазопрессорные эффекты симпатомиметиков и эрготамина.

симптомы — тошнота, рвота, боль в животе, ощущение онемения и покалывания в конечностях, АГ, в тяжелых случаях сопровождающаяся угнетением дыхания, гипертермией, судорогами и комой. Проводят симптоматическое лечение, тщательно контролируя функцию сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

при температуре 8–15 °С в защищенном от света месте.

Дисфункциональное маточное кровотечение (ДМК)	МКБ N93.9
Другие кровотечения в раннем послеродовом периоде	МКБ O72.1
Другие самопроизвольные одноплодные роды	МКБ O80.8
Неполный аборт, осложнившийся длительным или чрезмерным кровотечением	МКБ O06.1
Самопроизвольные роды в затылочном предлежании	МКБ O80.0
Самопроизвольный неполный аборт, осложнившийся длительным или чрезмерным кровотечением	МКБ O03.1
Состояния после кесарева сечения	МКБ Z39.0

«ЛИНДА-ФАРМ» Днепр, пл. Соборная, 14Г, тел.: +380504804061640.20 грн./уп.

«РЕЦЕПТЫ ЗДОРОВЬЯ» Житомир, просп. Мира, 37, тел.: +380412551024666.20 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Запорожье, ул. Бочарова, 1, тел.: +380612677584608.60 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Ивано-Франковск, ул. Черновола Вячеслава, 50, тел.: +380676573627625.99 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Киев, просп. Лесной, 25А, тел.: +380445189100421.60 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Кропивницкий, ул. Пашутинская, 75, тел.: +380677196874594.99 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Луцк, просп. Возрождения, 26А, тел.: +380676532022675.99 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Львов, ул. Мазепы, 12, тел.: +380963613787631.99 грн./уп.

«АПТЕКА ГАЕВСКОГО» Одесса, ул. Черняховского, 1, тел.: +380487405431603.30 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Полтава, ул. Европейская, 60А, тел.: +380532562835559.05 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Ровно, ул. Соборная, 96, тел.: +380675558436637.99 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Троицкая, 51, тел.: +380542775005564.90 грн./уп.

«D.S.» Тернополь, ул. Купчинского, 14Г, тел.: +380800302060611.71 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Ужгород, ул. Капушанская, 27, тел.: +380673252224644.99 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Харьков, шоссе Салтовское, 262А, тел.: +380577290103575.40 грн./уп.

«МЕД-СЕРВИС» Херсон, шоссе Николаевское, 15638.10 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Хмельницкий, шоссе Староконстантиновское, 17/1, тел.: +380981697933731.99 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Черновцы, ул. Комарова, 31, тел.: +380676708690735.99 грн./уп.

Метилэргобревин : инструкция по применению

Ингибиторы CYP 3A4 (макролидные антибиотики и ингибиторы протеазы)

Были единичные сообщения о побочных действиях в связи с одновременным применением некоторых препаратов алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин и эрготамин) и активных ингибиторов CYP 3A4, повлекшее спазм сосудов, который привел к ишемии головного мозга и / или ишемии конечностей.

 Хотя не было никаких сообщений о подобной взаимодействие с метилэргометрин, не следует одновременно применять активные ингибиторы CYP 3A4 с метилэргометрин.

 Примеры некоторых активных ингибиторов CYP 3A4 включают макролидные антибиотики (например эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин), ингибиторы протеазы ВИЧ или обратной транскриптазы (например ритонавир, индинавир, нелфинавир, делавирдин) или азольные фунгициды (например кетоконазол, итраконазол, вориконазол).

 Менее активные ингибиторы CYP 3A4 следует применять с осторожностью (саквинавир, нефазодон, флуконазол, грейпфрутовый сок, флуоксетин, флувоксамин, зилеутон и клотримазол). Этот перечень не является исчерпывающим и врач должен принимать во внимание эффекты CYP 3A4 других агентов при одновременном применении с метилэргометрин.

Индукторы CYP 3A4

Препараты (например невирапин, рифампицин), которые являются сильными индукторами CYP 3A4, в большинстве уменьшают фармакологическое действие метилэргобревина.

Бета-блокаторы

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении метилэргобревина с бета-блокаторами. Одновременное применение с бета-блокаторами может усилить Сосудосуживающие действие алкалоидов спорыньи.

• Анестетики
• Такие анестетики как галотан, метоксифлуран могут уменьшить пологостимулювальний эффект метилэргобревина.
• Глицерил тринитрат и другие антиангинальные средства

Метилэргометрин малеат сужает сосуды и может неожиданно уменьшать эффект глицерил тринитрат и других антиангинальных средств.

Неизвестные любые фармакокинетические взаимодействия с другими изоферментами цитохрома Р450.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении метилэргобревина (метилэргометрин малеата) с другими Сосудосуживающие препаратами, алкалоидами спорыньи или простагландинами. Не рекомендуется одновременное применение метилэргобревина и бромокриптина.

Для профилактики и лечения маточных кровотечений иногда необходимо одновременное применение двух средств, стимулирующих сокращение матки, таких как метилэргобревина и окситоцин.

Метилэргобревин : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Метилэргометрин* (Methylergometrine*)Утеротоники 23.001 (Препарат, повышающий тонус и сократительную активность миометрия)

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл
метилэргометрина малеат	200 мкг

Вспомогательные вещества: малеиновая кислота, глицин, натрия хлорид, тиокарбамид, вода д/и.

1 мл — ампулы (5) — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетическое производное природного алкалоида спорыньи (эргометрина). Повышает тонус и сократительную активность миометрия. Оказывает слабое действие па периферические сосуды, практически не повышает АД.

Фармакокинетика

Терапевтическое действие после в/в введения проявляется через 30-60 сек, после в/м введения — через 2-5 мин. Действие препарата продолжается 3 и более ч после в/м применения и до 2 ч после в/в применения. Связь препарата с белками плазмы составляет 35%.

Vd составляет 39.1-73.1 л, клиренс – 9.9-18.9 л/ч. Препарат быстро распределяется по тканям организма — период полураспределения после в/в применения составляет 1-3 мин. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с калом, частично — почками.

Дозировка

Дозы Метилэргобревина определяются соответственно показаниям.

Атонические маточные кровотечения: назначают 0.1 мг (0.5 мл) в/в или 0.2 мг (1 мл) в/м, при необходимости инъекции можно повторять с интервалом в 2 ч.

Метроррагии: назначают 0.1 – 0.2 мг в/м или 0.1 мг в/в.

Кесарево сечение: препарат вводят после извлечения плода: в/в по 0.05-0.1 мг или в/м по 0.2 мг.

Аборт: назначают после расширения канала шейки матки в/в 0.1-0.2 мг. При спонтанных абортах показано в/в введение 0.05-0.1 мг.

Роды: при внимательном контроле акушера для сокращения второго периода родов вводят в/в 0.1-0.2 мг Метилэргобревина только после появления головы или передней части плеча плода. При ведении родов в условиях общего обезболивания рекомендуется введение 0.2 мг Метилэргобревина. Если невозможно в/в применение препарата, то его вводят в/м в дозе 0.2-0.4 мг.

Передозировка

Симптомами передозировки являются: тошнота, рвота, абдоминальная боль, ощущение онемения и покалывания в конечностях, артериальная гипертензия, сопровождаемая в тяжелых случаях угнетением дыхания, гипотермией, судорогами и комой.

При передозировке проводят симптоматическое лечение с тщательным наблюдением за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Лекарственное взаимодействие

При лечении и профилактике атонических маточных кровотечений эффективна комбинация Метилэргобревина с окситоцином.

Метилэргобревин может усиливать вазопрессорные эффекты симпатомиметиков и эрготамина.

Сочетание с допамином противопоказано, т.к. возможно развитие гангрены конечностей.

Фторотан снижает чувствительность матки и уменьшает активность метилэргометрина

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение во время беременности, в 1-й период родов, во 2-й период родов до рождения головки плода. Не рекомендуется применять в период лактации.

Побочные действия

Абдоминальная боль, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, шум в ушах, брадикардия, транзиторное повышение АД, периферический вазоспазм, боль в грудной клетке, диспноэ, инсульт, инфаркт миокарда, отек легких, аллергические реакции в виде кожной сыпи; крайне редко — анафилактический шок, снижение секреции молока.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре от 8 до 15°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Показания

— с целью сокращения второго периода родов после появления передней части плеча плода;

— роды (II период, после появления передней части плеча);

— метроррагия (в т.ч. атоническая);

— гипотонические кровотечения в раннем послеродовом периоде (профилактика и лечение), постоперационные (кесарево сечение, удаление миомы), постабортные.

Противопоказания

• — беременность;
• — первый период родов;
• — второй период до появления головы плода;
• — тяжелые формы артериальной гипертензии;
• — окклюзионные заболевания периферических сосудов;
• — повышенная чувствительность к препаратам спорыньи;
• — сепсис.
• С осторожностью: почечная или печеночная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания, необходимость ручного отделения плаценты.

Особые указания

Применение препарата следует производить только в условиях специализированного стационара, при строгом врачебном контроле АД, ЧСС, сократительной активности матки. При применении непосредственно после рождения ребенка (если плацента находится в полости матки) может препятствовать отделению последа.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью применять при почечной недостаточности

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью применять при печеночной недостаточности

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

• р-р д/в/в и в/м введения 200 мкг/1 мл: амп. 50 шт. П N012451/01 (2017-11-08 – 2026-05-11)

Метилэргобревин

Метилэргобревин – лекарственное средство, повышающее тонус и сократительную активность миометрия.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная бесцветная жидкость (по 1 мл в ампуле бесцветного стекла I гидролитического класса, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 10 контурных упаковок и инструкция по применению Метилэргобревина).

В 1 мл раствора содержатся:

• действующее вещество: метилэргометрина малеат – 0,2 мг;
• дополнительные компоненты: хлорид натрия, малеиновая кислота, тиокарбамид, глицин, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метилэргобревин является полусинтетическим производным эргометрина – природного алкалоида спорыньи. Лекарственное средство обеспечивает повышение тонуса и сократительную активность миометрия, обладает слабым влиянием на периферические сосуды, и практически не приводит к повышению артериального давления (АД).

Фармакокинетика

Терапевтический эффект метилэргометрина после в/в введения проявляется спустя 30–60 сек, после в/м введения – спустя 2–5 мин. Длительность его лечебного действия составляет после в/в введения до 2 ч, после в/м введения – 3 и более ч.

С белками плазмы метилэргометрин связывается на 35%. Объем его распределения (Vd) составляет 39,1–73,1 л, клиренс – 9,9–18,9 л/ч. Для препарата характерно интенсивное распределение по тканям организма – после в/в введения период полураспределения (Т1/2d) составляет 1–3 мин. Выявляется в грудном молоке.

Средство подвергается метаболизму в печени, экскретируется в основном с калом, частично – с мочой.

Показания к применению

• II период родов после появления передней части плеча плода (в целях сокращения длительности периода);
• метроррагия (маточное кровотечение), включая атоническую;
• гипотонические кровотечения в раннем послеродовом периоде (профилактика и лечение);
• кровотечения постоперационные (удаление миомы, кесарево сечение) и постабортные.

Противопоказания

Абсолютные:

• беременность;
• I период родов;
• II период родов до появления головы плода;
• окклюзионные поражения периферических сосудов;
• артериальная гипертензия в тяжелой форме;
• сепсис;
• гиперчувствительность к препаратам спорыньи.

Относительные (Метилэргобревин необходимо использовать с осторожностью):

• сердечно-сосудистые заболевания;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• необходимость ручного отделения плаценты.

Метилэргобревин, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Метилэргобревин вводят (в/в) и внутримышечно (в/м).

Рекомендуемый режим дозирования в зависимости от показаний:

• атонические маточные кровотечения: применяют в/в по 0,1 мг (0,5 мл) или в/м – по 0,2 мг (1 мл), в случае необходимости с интервалом в 2 ч введения можно проводить повторно;
• метроррагии: вводят в/м по 0,1–0,2 мг или в/в по 0,1 мг;
• роды: при тщательном акушерском контроле для сокращения II периода родов вводят в/в по 0,1–0,2 мг только лишь после появления головы или передней части плеча плода, в случае ведения родов при общем обезболивании рекомендуется использовать по 0,2 мг; если введение раствора в вену невозможно, то его применяют в/м по 0,2–0,4 мг;
• аборт: используют после расширения канала шейки матки в/в по 0,1–0,2 мг, при спонтанных абортах – по 0,05–0,1 мг;
• кесарево сечение: применяют после извлечения плода в/в по 0,05–0,1 мг или в/м по 0,2 мг.

Побочные действия

• аллергические реакции: кожная сыпь, крайне редко – анафилактический шок;
• нервная система: головная боль, головокружение, инсульт;
• орган слуха: шум в ушах;
• сердечно-сосудистая система: боль в грудной клетке, диспноэ, преходящее повышение АД, периферический вазоспазм, брадикардия, инфаркт миокарда;
• пищеварительная система: тошнота, рвота, абдоминальная боль;
• другие реакции: повышенное потоотделение, отек легких; крайне редко – снижение секреции молока.

Передозировка

К симптомам передозировки Метилэргобревина могут относиться чувство онемения и покалывания в конечностях, рвота, тошнота, боль в животе, повышение АД (в тяжелых случаях сопровождаемое гипотермией, угнетением дыхания, судорогами и комой).

При данном состоянии назначают симптоматическое лечение под тщательным контролем функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Особые указания

Лечение препаратом необходимо осуществлять только в специализированном стационаре, при условии строгого врачебного контроля АД, частоты сердечных сокращений (ЧСС) и активности сократительной деятельности матки.

В случае использования Метилэргобревина непосредственно после рождения ребенка, когда плацента еще остается в полости матки, препарат может препятствовать процессу отделения последа.

Применение при беременности и лактации

Лечение Метилэргобревином во время беременности, в I период родов и во II период родов до рождения головки плода противопоказано.

Кормящим грудью женщинам использовать препарат не рекомендуется.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности Метилэргобревин необходимо применять с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

При наличии печеночной недостаточности Метилэргобревин необходимо использовать с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• окситоцин: отмечается эффективность данной комбинации при профилактике и терапии атонических маточных кровотечений;
• симпатомиметики, эрготамин: возможно усиление вазопрессорных эффектов этих средств;
• фторотан: снижается чувствительность матки и ослабляется активность метилэргометрина;
• допамин: комбинация противопоказана, поскольку на ее фоне усугубляется риск развития гангрены конечностей.

Аналоги

Аналогом Метилэргобревина являются Эргометрин, Карбетоцин, Мифепристон, Мифепрекс, Мифегин, Окситоцин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Метилэргобревине

На медицинских сайтах отзывы о Метилэргобревине встречаются крайне редко и в основном свидетельствуют об эффективности этого средства при его использовании для профилактики и лечения кровотечений в раннем послеродовом периоде и после медикаментозного аборта.

На развитие нежелательных побочных реакций жалоб нет.

Цена на Метилэргобревин в аптеках

Цена на Метилэргобревин, раствор для в/в и в/м введения (200 мкг/мл), может составлять 290–310 руб. за упаковку, содержащую 50 ампул по 1 мл.

Метилэргобревин раствор для инъекций ампулы по 1 мл, 0,2 мг/мл, 50 шт

Метилэргобревин раствор для инъекций ампулы по 1 мл, 0,2 мг/мл, 50 шт. — Инструкция по применению

Состав

• действующее вещество: метилэргометрин;
• 1 мл раствора содержит метилэргометрина малеата 0,2 мг;
• вспомогательные вещества: кислота малеиновая, глицин, натрия хлорид, тиомочевина, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, повышающие тонус и сократительную активность миометрия. Код АТХ G02A B01.

Фармакодинамика

Метилэргобревина — полусинтетическое производное вещество природного алкалоида спорыньи (эргометрина), повышает тонус и сократительную активность миометрия. Стимуляционное действие алкалоидов спорыньи на матку проявляется в виде интенсивных сокращений.

Беременная матка, особенно в конце беременности, чрезвычайно чувствительна к алкалоидов спорыньи. Низкие дозы метилэргометрин вызывают интенсивные ритмичные сокращения матки, которые сменяются периодами релаксации. Высокие дозы этого препарата вызывают сокращение вместе с повышением базального тонуса.

Метилэргометрин вызывает сокращение гладких мышц кровеносных сосудов. Кровообращение через спиральные артерии снижен вследствие сокращения гладких мышц, а не из-за влияния лекарственного препарата на кровеносные сосуды матки.

Это может приводить к повышению центрального венозного давления, а также к повышению артериального давления. Влияние метилэргометрин на артериальное давление меньше, чем эргометрина.

В послеродовой период метилэргометрин может снижать выработку пролактина и секрецию молока.

Длительное применение лекарственного препарата вызывает эрготизм (отравления алкалоидами спорыньи).

Метилэргометрин усиливает тонус матки, частоту и амплитуду ее ритмических сокращений. Его быстрый и длительное воздействие на тонус матки сокращает третий период родов и уменьшает потери крови. Начало действия препарата наступает быстро: сразу после введения, в течение 2-6 мин после введения и через 5-10 мин после перорального приема.

Фармакокинетика

Терапевтическое действие после введения проявляется немедленно, после внутримышечного введения — через 2-3 мин. Действие препарата продолжается 3 и более часов после применения и до 2 часов — после внутривенного применения.

Связывание препарата с белками плазмы составляет 35%. Объем распределения — 39,1-73,1 л, клиренс — 9,9-18,9 л / час. Препарат быстро распределяется в клетках организма — период полураспределения после внутривенного применения составляет 1-3 мин.

Метаболизируется препарат в печени. Метаболизм метилэргометрин, хотя еще недостаточно исследован, кажется подобным метаболизма эргометрина: он включает в себя гидроксилирование, глюкуронидизацию и н-деметилирование. Метилэргометрин выводится из организма с калом и мочой.

Препарат проникает в грудное молоко.

Показания

Профилактика и лечение кровотечения, вызванного атонией матки в послеродовой период и после аборта; лечение субинволюции матки и, при условии тщательного акушерского надзора, применение для сокращения второго периода родов, с введением непосредственно после появления передней части плеча ребенка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метилэргометрину и / или алкалоидам спорыньи, любому из вспомогательных веществ; беременность, первый период родов; второй период родов до появления головки плода артериальная гипертензия, включая преэклампсию и эклампсии; заболевания периферических сосудов и сердца (например, неустойчивая или вазоспастическая стенокардия) сепсис, токсемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы CYP 3A4 (макролидные антибиотики и ингибиторы протеазы)

Были единичные сообщения о побочных действиях в связи с одновременным применением некоторых препаратов алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин и эрготамин) и активных ингибиторов CYP 3A4, повлекшее спазм сосудов, который привел к ишемии головного мозга и / или ишемии конечностей. Хотя не было никаких сообщений о подобном взаимодействии с метилэргометрином, не следует одновременно применять активные ингибиторы CYP 3A4 с метилэргометрином.

Примеры некоторых активных ингибиторов CYP 3A4 включают макролидные антибиотики (например эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин), ингибиторы протеазы ВИЧ или обратной транскриптазы (например ритонавир, индинавир, нелфинавир, делавирдин), или азольные фунгициды (например кетоконазол, итраконазол, вориконазол).

Менее активные ингибиторы CYP 3A4 следует применять с осторожностью (саквинавир, нефазодон, флуконазол, грейпфрутовый сок, флуоксетин, флувоксамин, зилеутон и клотримазол).

Этот перечень не является исчерпывающим, и врач должен принимать во внимание эффекты CYP 3A4 других агентов при одновременном применении с метилэргометрин.

1. Индукторы CYP 3A4
2. Препараты (например невирапин, рифампицин), которые являются сильными индукторами CYP 3A4, в большинстве уменьшают фармакологическое действие метилэргобревина.
3. Бета-блокаторы

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении метилэргобревина с бета-блокаторами. Одновременное применение с бета-блокаторами может усилить сосудосуживающим действием алкалоидов спорыньи.

• Анестетики
• Такие анестетики как галотан, метоксифлуран могут уменьшить родостимулирующих эффект метилэргобревина.
• Глицерил тринитрат и другие антиангинальные средства
• Метилэргометрин малеат сужает сосуды и может неожиданно уменьшать эффект глицерил тринитрат и других антиангинальных средств.
• Неизвестные любые фармакокинетические взаимодействия с другими изоферментами цитохрома Р450.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении метилэргобревина (метилэргометрин малеата) с другими сосудосуживающими препаратами, алкалоидами спорыньи или простагландинами. Не рекомендуется одновременное применение метилэргобревина и бромокриптина.

Для профилактики и лечения маточных кровотечений иногда необходимо одновременное применение двух средств, стимулирующих сокращение матки, таких как метилэргобревина и окситоцин.

Особенности применения

1. В случае внутривенного применения метилэргобревина следует вводить медленно, в течение не менее 60 секунд, с одновременным тщательным контролем артериального давления, так как существует опасность внезапного повышения артериального давления и тяжелого нарушения мозгового кровообращения.
2. Запрещается артериальное или периартериальное введение препарата.

3. Метилэргобревин с осторожностью применять у пациентов с заболеванием печени и почек.

4. Пациенты с заболеваниями коронарных артерий или с наличием факторов риска заболеваний коронарных сосудов (например курение, ожирение, диабет, высокий уровень холестерина) более склонны к развитию ишемии и инфаркта миокарда вследствие метилэргометрин-индуцированного спазма.

5. Особая осторожность требуется при окклюзионных заболеваниях сосудов, при тяжелой сердечной, печеночной и почечной недостаточности, нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда и инсульте в анамнезе, транзиторной ишемической атаке (ТИА), заболевании коронарных артерий сердца, стеноз митрального клапана, сепсисе.
6. Лица пожилого возраста.

7. В клинических исследованиях метилэргометрина не было привлечено достаточное количество пациентов в возрасте ≥ 65 лет, чтобы установить, существует ли разница в терапевтическом ответе по сравнению с молодыми пациентами.

Ампулы необходимо тщательно осмотреть перед применением. При наличии осадка в растворе или изменения цвета раствора, препарат нельзя применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

В связи с развитием побочных реакций со стороны центральной нервной системы следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Исследований влияния метилэргометрина на репродуктивную функцию у животных не проводили. Неизвестно также, может ли метилэргометрин нанести вред плоду или повлиять на репродуктивную способность. Метилэргометрин противопоказан к применению в период беременности через действие,  которое стимулирует сокращения матки.

• Роды.
• Через утеротонический эффект метилэргометрин используется после родов, чтобы способствовать инволюции матки, уменьшить кровотечение и сократить третий период родов.
• Период лактации.

Через возможное нежелательное влияние на младенца и угнетающее влияние на выработку молока метилэргометрин не следует применять в период лактации. Женщины не должны кормить грудью во время лечения метилэргометрином и в течение не менее 12 часов после применения последней дозы. Молоко, которое выделяется в этот период, следует утилизировать.

Способ применения и дозы

Роды

Вводить 0,2 мг внутримышечно или внутривенно 0,1-0,2 мг (0,5-1 мл) метилэргобревина после появления головки и передней части плеча плода. Для родов под наркозом рекомендуется введение 0,2 мг (1 мл) метилэргобревина.

В случае родов с тазовым предлежанием плода инъекцию следует проводить непосредственно после рождения ребенка, а в случае многоплодной беременности — после рождения последнего ребенка.

Если осуществление инъекции невозможно, то 0,2-0,4 мг (1-2 мл) лекарственного препарата следует вводить путем инъекции.

1. Кесарево сечение
2. Вводить после рождения плода: внутривенно — 0,05-0,1 мг (эвентуально 0,2 мг) или в — 0,2 мг (1 мл).
3. Атония матки после родов и аборта
4. При атонической маточном кровотечении назначать 0,2 мг (1 мл) внутримышечно или 0,1 мг (0,5 мл).
5. Аборт

Перед вмешательством вводят 0,1-0,2 мг (0,5-1 мл) препарата. При спонтанных абортах (выкидышах) показано введение 0,05-0,1 мг (0,25-0,5 мл).

Субинволюция матки

При терапии субинволюции матки применять 0,1-0,2 мг (0,5-1 мл) подкожно или внутримышечно до 3 раз в день. Не рекомендуется продолжать лечение более 5-6 дней (для предотвращения возникновения явлений эрготизма).

Дети

Препарат не предназначен для применения у детей.

Передозировка

Симптомами передозировки являются тошнота, рвота, олигурия, боль в животе, чувство онемения и покалывания в конечностях, повышение артериального давления, сопровождающееся в тяжелых случаях гипотонией, угнетением дыхания, гипотермией, головной болью, судорогами и комой. В случае передозировки проводить симптоматическое лечение и тщательно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Побочные реакции

• Классификация побочных эффектов по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Метилэргобревин

АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Почки, Печень, Отпуск, Нозологическая группа

Метилэргометрин

Фармокологическое действие

Полусинтетическое производное природного алкалоида спорыньи (эргометрина). Повышает тонус и сократительную активность миометрия. Оказывает слабое действие па периферические сосуды, практически не повышает АД.

Производители

Хемофарм А.Д.

Фармокинетика

Терапевтическое действие после в/в введения проявляется через 30-60 сек, после в/м введения — через 2-5 мин. Действие препарата продолжается 3 и более ч после в/м применения и до 2 ч после в/в применения. Связь препарата с белками плазмы составляет 35%.

Vd составляет 39.1-73.1 л, клиренс – 9.9-18.9 л/ч. Препарат быстро распределяется по тканям организма — период полураспределения после в/в применения составляет 1-3 мин. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с калом, частично — почками.

Дозировки

При активном ведении II периода родов в/в — 0.1-0.2 мг (после появления передней части плеча) или сразу после выхода ребенка (не позднее). Для родов в условиях общего обезболивания рекомендуется 0.2 мг. При атоническом маточном кровотечении — в/м, 0.2 мг или в/в, 0.1-0.2 мг. При необходимости инъекции можно повторять с интервалом в 2 ч.

При субинволюции матки, лохиометре, послеродовых кровотечениях — внутрь, по 0.125-0.25 мг или 0.1-0.2 мг п/к или в/м, до 3 раз в сутки. При кесаревом сечении вводят после извлечения ребенка: в/в, по 0.05-0.1 мг или в/м, по 0.2 мг. При абортах — в/в, после расширения канала шейки матки, 0.1-0.2 мг. При спонтанных абортах — в/в, 0.05-0.1 мг.

Побочное действие:  Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота.

Побочные действия

Абдоминальная боль, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, шум в ушах, брадикардия, транзиторное повышение АД, периферический вазоспазм, боль в грудной клетке, диспноэ, инсульт, инфаркт миокарда, отек легких, аллергические реакции в виде кожной сыпи- крайне редко — анафилактический шок, снижение секреции молока.

Передозировка

Симптомы: двигательное возбуждение, судороги, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, тахикардия, расстройства чувствительности. Лечение: проводится комплекс мероприятий, усиливающих элиминацию, и поддерживают жизненно важные функции. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

При лечении и профилактике атонических маточных кровотечений эффективна комбинация Метилэргобревина с окситоцином.

Метилэргобревин может усиливать вазопрессорные эффекты симпатомиметиков и эрготамина.

Сочетание с допамином противопоказано, т.к. возможно развитие гангрены конечностей.

Фторотан снижает чувствительность матки и уменьшает активность метилэргометрина

Беременность

Противопоказано применение во время беременности, в 1-й период родов, во 2-й период родов до рождения головки плода. Не рекомендуется применять в период лактации.

Хранение

Препарат следует хранить при температуре от 8 до 15°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Показания

Роды (II период, после появления передней части плеча), метроррагия (в т.ч. атоническая), гипотонические кровотечения в раннем послеродовом периоде (профилактика и лечение), постоперационные (кесарево сечение, удаление миомы), субинволюция матки, лохиометра.

Противопоказания:  Гиперчувствительность, беременность, первый период родов, второй период родов до появления головки плода (тоническое сокращение мускулатуры матки может вызвать асфиксию плода), нефропатия, период лактации, артериальная гипертензия, облитерирующие заболевания периферических сосудов, сепсис.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, первый период родов, второй период родов до появления головки плода (тоническое сокращение мускулатуры матки может вызвать асфиксию плода), нефропатия, период лактации, артериальная гипертензия, облитерирующие заболевания периферических сосудов, сепсис.

Особые указания

Применяют только в условиях специализированного стационара при строгом врачебном контроле. При применении непосредственно после рождения ребенка (если плацента находится в полости матки) может препятствовать отделению последа.

Почки

С осторожностью применять при почечной недостаточности

Печень

С осторожностью применять при печеночной недостаточности

Отпуск

Препарат отпускается по рецепту.

Нозологическая группа

Кровотечение во время родов с нарушением свертываемости крови