Наш сервис предназначен для поиска и сравнения цен на лекарства. Данные по Месакол приведены в таблице. Выберите нужную форму выпуска. Страницы содержат инструкции по применению и описания. Кроме того отображается актуальное наличие в аптеках.
Форма выпуска:
- Мазь
- Таблетки
- Сироп
- Ампулы
- Экстракт
- Раствор
- Порошок
- Гранулы
- Микстура
- Настой
| ! | Обычно при бронировании в аптеках через наш сайт вы сможете купить лекарства по цене ниже чем в аптеке! |
Мы стремимся предоставить Вам самую актуальную информацию. Поэтому данные о ценах и наличии в аптеках мы обновляем несколько раз в день.
|
Салофальк таблетки 500 мг 100 шт. (Доктор Фальк Фарма ГмбХ, Германия) Нет в наличии в аптеках |
Нет в наличии в аптеках |
|
Салофальк гранулы 1000 мг, 50 шт. (Лозан Фарма ГмбХ, Германия) Нет в наличии в аптеках |
Нет в наличии в аптеках |
|
Салофальк гранулы 500 мг, 50 шт. (Лозан Фарма ГмбХ, Германия) Нет в наличии в аптеках |
Нет в наличии в аптеках |
|
Салофальк суппозитории для ректального применения 250 мг, 10 шт. (Доктор Фальк Фарма ГмбХ, Германия) |
Нет в наличии в аптеках |
|
Салофальк суппозитории для ректального применения 500 мг, 30 шт. (Доктор Фальк Фарма ГмбХ, Германия) Нет в наличии в аптеках |
Нет в наличии в аптеках |
|
Салофальк суспензия для ректального применения 2 г/30 мл, 7 шт. (Доктор Фальк Фарма ГмбХ, Германия) Нет в наличии в аптеках |
Нет в наличии в аптеках |
|
Салофальк суспензия для ректального применения 4 г/60 мл, 7 шт. (Доктор Фальк Фарма ГмбХ, Германия) Нет в наличии в аптеках |
Нет в наличии в аптеках |
|
Салофальк таблетки 250 мг, 50 шт. (Доктор Фальк Фарма ГмбХ, Германия) Нет в наличии в аптеках |
Нет в наличии в аптеках |
|
Салофальк таблетки 500 мг, 50 шт. (Доктор Фальк Фарма ГмбХ, Германия) Нет в наличии в аптеках |
Нет в наличии в аптеках |
При замене Месакол на аналоги обязательно проконсультируйтесь у специалиста.
Еще популярные товары
© ЦЕНЫвАПТЕКАХ.рф, 2014 — 2020
При открытии страницы произошла ошибка.Возможно отображение некорректной информации по аптекам, товарам и ценам.
- Для корректной работы сайта необходимо включить сохранение Cookies в Вашем броузере.
- Как включить Cookies в броузере
- Если у Вас есть вопросы, замечания или пожелания по работе сайта обратитесь к администрации по e-mail:
[email protected] или воспользуйтесь формой обратной связи.
Мы используем cookies.
OK
Препараты месалазина в лечении ВЗК
Производство компании «Доктор Фальк Фарма ГмбХ» (Германия). В России представлен в виде таблеток, гранул, ректальной пены, ректальной суспензии и свечей.
а. Таблетки «Салофальк»
Таблетки «Салофальк» покрыты защитной кишечнорастворимой оболочкой из эудрагита L, обеспечивающей pH-контролируемое высвобождение месалазина. Оболочка не растворяется в желудочном соке.
Но, попадая в кишку, где уровень pH ≥6,0, она разрушается, и действующее вещество препарата оказывается в просвете кишечника.
В терминальном отделе подвздошной кишки высвобождается 15-30% препарата, в толстой кишке – 60-75%.
Высвобождение месалазина из таблеток «Салофальк» начинается в терминальном отделе подвздошной кишки через 110-170 минут после приема препарата, а через 4-5 часов растворение завершается в нисходящей ободочной кишке. На высвобождение месалазина не влияют изменения среды рН из-за приема других препаратов или употребления пищи.
Около 10% месалазина всасывается в кровоток, где он быстро трансформируется в неактивную форму и выводится из организма почками.
Формы выпуска и способ применения
Таблетки «Салофальк» представлены в дозах 250 мг и 500 мг. Принимают их утром, днем и вечером за 1 ч до еды. Таблетки глотают не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости.
б. Гранулы «Салофальк»
Гранулы «Салофальк» — двухкомпонентная лекарственная форма, сочетающая pH-контролируемое высвобождение месалазина с длительным непрерывным выделением лекарственного вещества из ядра на основе оригинальной полимерной матрицы.
Кишечнорастворимая защитная оболочка обеспечивает pH-зависимое высвобождение (при значениях кислотности ≥6,0) активной субстанции, начинающееся в терминальном отделе подвздошной кишки и продолжающееся в нижележащих отделах кишечника. Потеря действующего вещества до подвздошной кишки при этом минимальна.
Полимерное матричное ядро обеспечивает длительное непрерывное выделение активной субстанции на всем протяжении толстой кишки, вплоть до прямой.
Большое количество гранул (3 г «Салофальк» содержат около 3500 гранул) обеспечивает равномерное и эффективное распределение активной субстанции и, благодаря очень большой площади поверхности, сохраняет эффект даже при диарее.
Препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 часа, а восходящего отдела толстой кишки — через 4 часа (быстрее, чем при приеме таблеток «Салофальк»). Примерно 80% принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки. Количество препарата, попадающее в кровь и выделяемое с мочой в виде метаболита, меньше, чем при использовании таблеток «Салофальк».
Формы выпуска и способ применения
Гранулы «Салофальк» представлены в дозах 500 мг и 1000 мг. Гранулы следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Предписанную дозу «Салофалька» в гранулах нужно принимать один раз в сутки, вне связи с приемом пищи.
в. Ректальная пена (аэрозоль) «Салофальк»
Ректальная пена (аэрозоль) «Салофальк» — лекарственная форма для ректального применения, позволяющая обеспечить оптимальный контакт действующего вещества с поверхностью слизистой оболочки кишечника.
Высокоэффективна при активном язвенном колите с локализацией в прямой кишке, а также при левостороннем и распространенном язвенном колите в составе комбинированной терапии. При введении пены через прямую кишку месалазин действует непосредственно на слизистую конечных отделов толстой кишки.
Благодаря высокой адгезивной способности пены «Салофальк», препарат может «прилипать» к слизистой оболочке, что обеспечивает длительный контакт месалазина с воспаленным участком кишки. А длительность контакта (экспозиции) увеличивает эффективность препарата.
Форма выпуска и способ применения
Пена «Салофальк» выпускается в аэрозольном баллончике, содержащим 14 аппликаций препарата по 1 г, набор снабжен 14-ю одноразовыми мягкими аппликаторами для введения в прямую кишку. Вводить препарат рекомендуется перед сном (желательно после опорожнения кишечника), однако при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.
Выдержка из инструкции по применению ректальной пены «Салофальк»:
- В момент введения препарат должен быть комнатной температуры (20–25 °C)
- Плотно установить аппликатор на головку баллона
- Встряхивать баллон в течение 20 секунд
- При первом использовании удалить защитный язычок с основания дозирующей головки
- Повернуть колпачок, чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкойПоместить указательный палец на колпачок и перевернуть баллон вверх дном
- Ввести аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Лучше всего при этом поставить ногу на стул или табурет. Для того, чтобы ввести первую часть дозы препарата, нажать на колпачок до упора и медленно отпустить. Чтобы ввести вторую часть дозы препарата, снова нажать на колпачок и медленно отпустить. Подождать 10–15 секунд, затем медленно извлечь аппликатор из прямой кишки
- После введения пены, удалить аппликатор и выбросить его, упаковав в пластиковый пакет. Для каждого нового введения дозы препарата, следует использовать новый аппликатор
- После процедуры вымыть руки. Постараться не опорожнять кишечник до следующего утра.
г. Ректальная суспензия «Салофальк» (микроклизма)
Ректальная суспензия «Салофальк» (микроклизма) — готовая суспензия во флаконе с одноразовыми аппликаторами. Препарат достигает левого (селезеночного) угла толстой кишки. У некоторых пациентов препарат достигает поперечной ободочной и даже восходящей кишки. При применении месалазина в микроклизмах наблюдается низкое всасывание (абсорбция) препарата.
Формы выпуска и способ применения
Микроклизмы «Салофальк» выпускается в дозах 2 г/30 мл и 4г/60 мл. Микроклизмы меньшего объема подойдут пациентам, которым трудно удерживать большие объемы суспензии. Весь объем микроклизмы вводится в прямую кишку на ночь (желательно после опорожнения кишечника), однако при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.
д. Ректальные суппозитории «Салофальк»
Ректальные суппозитории «Салофальк» — свечи, предназначенные для введения в прямую кишку. Применяются для достижения наибольшей концентрации месалазина именно в этом отделе кишечника.
Формы выпуска и способ применения
Свечи ректальные «Салофальк» выпускаются в дозах по 250 мг, 500 мг и 1000 мг (данная доза не зарегистрирована в России).
Свечи вводятся в прямую кишку 1-2 раза в сутки по назначению врача (желательно после опорожнения кишечника).
Обычно рекомендуется введение свечи на ночь, однако в зависимости от назначенной частоты введений, сочетания с другими местными формами терапии, а также при ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.
Благодаря малому размеру гранул (около 1 мм), способствующему беспрепятственному пассажу через желудок, их можно принимать вне зависимости от приема пищи.
2. «Пентаса»
Производство компании «Ферринг» (Дания). Представлена в Российской Федерации в виде таблеток, гранул и свечей.
а. Таблетки «Пентаса»
Таблетки «Пентаса» покрыты кишечнорастворимой оболочкой. После приема распадается на микрогранулы, покрытые этилцеллюлозой. Микрогранулы действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением.
Это обеспечивает терапевтический эффект на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки, независимо от рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки, независимо от приема пищи.
Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3-4 часа. Около 30-50% принятой дозы абсорбируется в тонкой кишке.
Форма выпуска и способ применения
Таблетки «Пентаса» выпускаются в дозах по 500 мг. Рекомендуется принимать после еды не разжевывая в 2-3 приема. Таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде, чтобы было легче проглотить.
б. Гранулы «Пентаса»
Гранулы «Пентаса» — микрогранулы, покрытые этилцеллюлозой.
Действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением, что обеспечивает терапевтический эффект на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки, независимо от рН.
Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа, независимо от приема пищи. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем 3-4 часа.
Форма выпуска и способ применения
Гранулы «Пентаса» выпускаются в дозах по 1000 мг и 2000 мг. Гранулы рекомендуется принимать после еды, не разжевывая. Содержимое одного пакетика высыпать на язык и запить водой или соком.
в. Ректальные суппозитории «Пентаса»
Ректальные суппозитории «Пентаса» — свечи, предназначенные для введения в прямую кишку. Применяются для достижения наибольшей концентрации месалазина именно в этом отделе кишечника.
Форма выпуска и способ применения
Свечи ректальные «Пентаса» выпускаются в дозах по 1000 мг. Внешне похожи на продолговатые таблетки. Свечи вводятся в прямую кишку 1-2 раза в сутки по назначению врача, желательно после опорожнения кишечника.
Обычно рекомендуется введение свечи на ночь, однако в зависимости от назначенной частоты введений, сочетания с другими местными формами терапии, а также при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.
Препарат можно смочить водой для более легкого введения.
3. «Мезавант»
Производство компании «Джонсон&Джонсон» (США). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток MMX. Таблетки MMX «Мезавант» имеют ядро, содержащее месалазин в многокомпонентной матрице. Ядро окружено оболочкой из сополимеров метакриловой кислоты типов А и В. Месалазин выделяется в кишечнике только при достижении рН >7. Исследования с проведением сцинтиграфии показали, что после однократного приема натощак 1,2 г препарата здоровыми добровольцами месалазин быстро и в неизмененном виде проходит через верхние отделы желудочно-кишечного тракта. Следы 14С-меченного месалазина выявлялись на всем протяжении толстой кишки. Полный распад таблетки и высвобождение месалазина наблюдалось приблизительно через 17,4 ч. После однократного приема препарата здоровыми добровольцами в дозе 2,4 или 4,8 г в течение 14 дней абсорбция месалазина составляла 21–22% от принятой дозы.
Форма выпуска и способ применения
Таблетки MMX «Мезавант» выпускаются в дозе по 1,2 г (1200 мг). Вся рекомендованная доза принимается 1 раз в день во время еды. Таблетки нельзя раздавливать или разжевывать, их следует глотать целиком.
4. «Месакол»
Производство компании «СанФарма» (Индия). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Таблетки «Месакол» покрыты кишечнорастворимой оболочкой из эудрагита-L и эудрагита-S, которая растворяется при pH>7. Основная часть месалазина (60-79%) высвобождается в толстой кишке.
Формы выпуска и способ применения
Таблетки «Месакол» выпускаются в дозе 400 мг. Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая.
5. «Асакол»
Производство компании «Tillots Pharma» (Швейцария). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Таблетки «Асакол» покрыты кишечнорастворимой оболочкой из Эудрагита-S. Высвобождение препарата начинается в толстой кишке при pH>7.
Формы выпуска и способ применения
Таблетки «Асакол» выпускаются в дозе по 400 мг и 800 мг Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая.
6. «Кансалазин»
Производство ЗАО «Канонфарма продакшн» (Россия). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Результаты исследования биоэквивалентности препарата Кансалазин оригинальному препарату месалазина (производство датской компании «Ферринг АС») подтвердили полное соответствие динамики и концентрации месалазина в кишечнике при приеме Кансалазина и оригинального препарата. Таким образом, производитель рассматривает таблетки «Кансалазин» как препарат, обладающий тем же эффектом, что и таблетки «Пентаса».
Форма выпуска и способ применения
Таблетки «Кансалазин» выпускаются в дозе по 500 мг Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки рекомендуется принимать после еды не разжевывая.
Месакол 400 мг таблетки №50 | Аптека Доброго Дня (Add.ua)
- Cостав
- действующее вещество: mesalazine;1 таблетка содержит месаламин (месалазина) 400 мгвспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), метакрилатный сополимер (тип С), метакрилатный сополимер (тип B), дибутилфталат, титана диоксид (Е 171), оксид железа красный (Е 172), полиэтиленгликоль 6000.
- Лекарственная форма
- Таблетки, покрытые оболочкой,.
- Фармакологическая группа
Противовоспалительные препараты, применяемые при заболеваниях кишечника. Код ATХ A07E C02.
- Показания
- Неспецифический язвенный колит легкой и средней степени тяжести, болезнь Крона.
- Противопоказания
Гиперчувствительность к месалазина, к любому из компонентов препарата или к салицилатам. Тяжелые нарушения функции печени и / или почек. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки. Геморрагический диатез.
Способ применения и дозы
| ВзрослыеИндивидуальная дозировка. | ||
| язвенный колит | болезнь Крона | |
| стадия обострения | До 4 г месалазина 1 раз в сутки или несколько приемов. | До 4 г месалазина в сутки в несколько приемов. |
| поддерживающая терапия | Рекомендуется прием 2 г месалазина 1 раз в сутки. | До 4 г месалазина в сутки в несколько приемов |
| Дети (≥ 6 лет)Индивидуальная дозировка. Есть лишь ограниченные документальные данные об эффективности для детей 6-18 лет. | ||
| язвенный колит | болезнь Крона | |
| стадия обострения |
|
|
| поддерживающая терапия |
|
|
Как правило, детям с массой тела менее 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг назначается полная доза.
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно растворить в 50 мл холодной воды. Следует перемешать и сразу выпить.
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.
Побочные реакции
Наиболее частые побочные реакции, которые наблюдались диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и сыпь. При применении лекарственного средства иногда наблюдаются реакции гиперчувствительности и лекарственная лихорадка.
- Возможно развитие таких побочных реакций как головокружение, метеоризм, оборотная олигоспермия, ухудшение симптомов колита и интерстициальное заболевание легких, усталость, парестезии, метгемоглобинемия, изжога, снижение аппетита, сухость во рту, стоматит, усиленное сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, боль за грудиной, шум в ушах, вестибулярные реакции, тремор, депрессия, зуд, паротит, фотосенсибилизация, уменьшение продукции слезной жидкости, отек Квинке, почечная недостаточность, которая может исчезать при отмене препарата, внутричерепная артериальная гипертензия (наблюдается у подростков в пубертатном периоде).
- Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия (как проявление аллергической реакции), анемия, апластическая анемия, лейкопения (включая гранулоцитопению), агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
- Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
- Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия.
- Со стороны сердца: миокардит *, перикардит *.
- Со стороны дыхательной системы: аллергические реакции со стороны легких (включая одышку, кашель, аллергический альвеолит, эозинофильный легочный инфильтрат, пульмонит, бронхоспазм).
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, боль в животе, тошнота, рвота увеличение уровня амилазы, панкреатит *
- Гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени и билирубина, гепатотоксичность (включая гепатит *, цирроз печени, печеночную недостаточность).
- Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь (включая крапивницу, кожная сыпь), алопеция.
- Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: г. иальгия, артралгия, изолированные отчеты о реакции, подобные красной волчанки
- Со стороны почек и мочевыводящей системы: (включая интерстициальный нефрит *, нефротический синдром), изменение цвета мочи.
- Общие нарушения и нарушения в месте введения: лекарственная лихорадка.
- * Механизм развития месалазин-индуцированного мио и перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита неизвестен, но возможно аллергическое его происхождения.
- Важно отметить, что некоторые из этих нарушений могут быть связаны с воспалительным заболеванием кишечника.
- Передозировка
- Сообщения о случаях передозировки месалазина ограничены.
- Есть данные о пациентах, которые принимают 8 г месалазина в сутки в течение месяца без каких-либо побочных эффектов.
Лечение передозировки симптоматическое, в условиях стационара. Нужен тщательный мониторинг функции почек.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность.
Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме пуповинной крови составляет 1/10 от концентрации в плазме матери. Метаболит ацетил-месалазин содержится в той же концентрации как в пуповине так и в плазме матери.
- В исследованиях на животных или контролируемых исследованиях на человеке не наблюдалось никаких тератогенных эффектов.
- Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин.
- В период беременности месалазин можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
- Период кормления грудью.
Месалазин проникает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в плазме крови матери, тогда как ацетилмесалазин оказывается в молоке в таких же или более высоких концентрациях.
Любых контролируемых исследований по применению месалазина в период кормления грудью не проводилось. В настоящее время есть только ограниченный опыт перорального применения месалазина женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея у ребенка.
- В период кормления грудью месалазин применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
- Дети
- Не следует применять препарат для лечения детей в возрасте до 6 лет.
- Особенности применения
- Препарат можно назначать большинства пациентов с аллергические реакции на сульфасалазин или риск развития аллергии к салицилатам, однако при лечении таких пациентов за ними следует вести тщательное наблюдение.
Необходимо с осторожностью применять препарат при нарушении функции почек или печени легкой и средней степени тяжести. Следует к началу и в течение курса лечения контролировать функциональные показатели печени (АЛТ и АСТ).
Следует регулярно следить за функцией почек, например, контролировать уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения).
Нарушение функции почек у пациентов во время лечения следует рассматривать как месалазин- индуцированной нефротоксичность. Одновременное применение других препаратов с известным нефротоксическим эффектом требует более частого контроля функции почек.
Месалазин-индуцированная реакция гиперчувствительности со стороны сердца (мио, -перикардит) встречается редко. На фоне приема месалазина очень редко отмечались патологические изменения со стороны крови.
Перед началом и во время лечения врач по своему усмотрению может рекомендовать проведение анализа крови с определением лейкоцитарной формулы. Сопутствующее лечение месалазином может увеличить риск патологических изменений крови пациентов, получающих азатиоприн или 6-меркаптопурин.
При наличии таких побочных реакций или подозрении на них лечение прекращают.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Месалазин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.
Комбинированное лечение с азатиоприн и 6-меркаптопурином может повышать риск миелосупрессии (в виде лейкопении, тромбоцитопении, эритропения или панцитопенией).
Было показано, что при комбинированном применении месалазина и азатиоприна чаще возникала лейкопения сравнению с лечением одним азатиоприн. Причина этого не выяснена.
- Рекомендуется регулярный контроль уровня лейкоцитов, а режим дозирования тиопурин следует откорректировать.
- Фармакологические свойства
- Фармакодинамика.
Месалазин (5-аминосалициловая кислота) оказывает противовоспалительное действие. Механизм действия до сих пор полностью не выяснен. Месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов, а также активность липооксигеназы.
В результате подавляется синтез противовоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника.
Месалазин ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов (ФАТ), кроме того он также антиоксидантом: снижает синтез веществ, содержащих активный кислород, и связывает свободные радикалы.
Фармакокинетика.
Таблетки Месакол покрытые кишечно-растворимой оболочкой, что обеспечивает высвобождение действующего вещества в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, которые являются основными очагами воспаления.
Состав таблеток подобран таким образом, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в пищеварительном тракте. Всасывания после перорального приема составляет почти 26%.
Соответственно 74% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, где оказывает местное противовоспалительное действие.
Метаболизм осуществляется в печени и слизистой оболочке кишечника, образуется неактивный метаболит N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Период полувыведения составляет менее 1:00. Препарат выводится в основном с фекалиями и мочой в неизмененном виде и в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.
- Основные физико-химические свойства
- круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой (кишечно покрытия), красно-коричневого цвета.
- Срок годности
- 4 года.
- Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С.Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в стрипе. По 1 или 3, или 5 стрипов в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
Опыт применения месакола в лечении неспецифического язвенного колита у детей
Главная Статьи Профессиональные публикации врачей Гастроэнтерология !
Неспецифический язвенный колит является относительно редким заболеванием. Неспецифический язвенный колит — диффузное воспаление слизистой оболочки толстой кишки, инициирующееся в прямой кишке и распространяющееся в проксимальном направлении. Заболевание имеет хроническое волнообразное течение с чередованием обострений и ремиссий. Вместе с тем за последние десять лет отмечается рост заболеваемости им как среди взрослых, так и среди детей. При этом обращает на себя внимание тот факт, что заболевание значительно помолодело и встречается уже с 2-х летнего возраста. По данным И.А.Бодня (1986) из всех заболевших 0,9-12% составляют дети в возрасте от 0 до 17 лет. Распространенность этого заболевания среди населения Европы составляет 5,8-14 на 100000 населения, в России 1-4,7 на 100000, у детей России 3,4 на 100000 детского населения.
Регионы, характеризующиеся высокой частотой язвенного колита, включают Великобританию, США, Северную Европу, Австралию. Низкая заболеваемость отмечается в Азии, Японии, Южной Америке.
Для язвенного колита характерно наличие изменений в хромосомах 6 и 12. Заболевание также ассоциировано с геном II.-1ra. Конкордантность для пробанда при язвенном колите составляет 6,3% против 58,3% при болезни Крона.
В настоящей работе представлены результаты исследования клинической активности препаратов двух групп, которые применялись у детей и подростков при лечении неспецифического язвенного колита (НЯК) в период обострения и субремиссии. Нами из всего объема используемых педиатрами и гастроэнтерологами для лечения НЯКа препаратов было взято два базисных: сульфасалазин и месалазин (месакол).
Наиболее известен сульфасалазин, который применяют у детей с 5 летнего возраста в дозе 50-80 мг. На 1 кг. массы тела в сутки. Этот препарат не предназначен для ректального введения. При его приеме внутрь у трети больных развиваются побочные явления, связанные с входящим в его состав сульфапиридином.
Побочное действие: головная боль, головокружение, диспепсические явления: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, анорексия; примесь крови в фекалиях, некротическо-язвенный колит, интерстициальный пневмонит, лекарственный гепатит, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация кожи, окрашивание мочи в оранжево-желтый цвет, аллергические реакции: синдром Лаелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Месакол — препарат группы месалазина, практически лишен побочных явлений, «чистая» 5-аминосалициловая кислота. Для доставки в толстую кишку в нем использованы другие транспортные системы без сульфапиридина. Месакол покрыт Eudragit S.
разрушающимся при рН 7,0 или выше, салофальк — Eudragit I. растворяющимся при рН-6,0, пентака медленно высвобождается еще раньше при рН ниже 6,0.
Соответственно любой из этих препаратов может быть применен в лечении язвенного колита, но месакол с дистальным высвобождением намного предпочтительнее.
Месакол назначается с 2-х летнего возраста в дозе 20-50 мг. на 1кг массы тела в сутки. Более того, месакол применяется и ректально в свечах и клизме. По мнению многих ведущих клиник, ректальные формы месалазина (месакола) имеют преимущества перед глюкокортикоидами (Каншина О.А., Каншин Н.Н. 2000).
Установлено, что таблетки покидают желудок в неизмененном виде и их растворение начинается в тонкой кишке через 120-180 мин после приема, через 170-230 мин. таблетки полностью растворяются. На этот процесс не влияют изменения pH среды, вызванные приемом пищи или других препаратов.
Освобождение месакола происходит в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. В таблетках активное вещество (месалазин) защищено покрытием, устойчивым к действию желудочного сока. Лекарственная форма изготовлена таким образом, что месалазин начинает медленно высвобождаться только в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке.
В связи с относительно низкой степенью абсорбции месалазина и его быстрым превращением в N-ацетил-5-АСК уже в слизистой оболочке кишечника, концентрация месалазина в плазме крови остается сравнительно небольшой; после однократного приема месакола в дозе 240 мг концентрация месалазина составляет 0.5-1.5 мкг/мл. Связывание с белками плазмы месалазина составляет 43%, N-ацетил-5-АСК — 75-83%. В грудное молоко поступает 0.1% месалазина (в форме N-ацетил-5-АСК).
В слизистой оболочке кишечника и в печени месалазин метаболизируется в N-ацетил-5-АСК. T1/2 месалазина составляет 0.5-2 ч, в зависимости от принятой дозы, клиренс — 300 мл/мин. Месалазин выводится почками, главным образом в ацетилированной форме.
Количество наблюдаемых пациентов 18, в возрасте от 2 до 19 лет. Мужчин — 11 человек, женщин 7. У всех пациентов был диагностирован НЯК в легкой-4 человека, средней-13 и 1 тяжелой степени. У 7 пациентов было левостороннее поражение толстой кишки, у 10- дистальное поражение в виде проктосигмоидита и у 1 — субтотальное поражение толстой кишки.
Пациенты были разделены на 2 группы: 1-я группа получала сульфасалазин, а 2-я группа месакол. Оба препарата назначались в терапевтической дозе. Лечение проводилось в течение 1 месяца.
Критериями оценки эффективности препаратов и их переносимости служили: динамика основных клинических симптомов, данных лабораторных исследований (общ. крови, мочи, кала (копрограмма), биохимических показателей крови, эндоскопических данных (RRS и колоноскопия).
В результате проведенной терапии двумя препаратами у двух групп нами отмечено наступление клинической и эндоскопической ремиссии НЯК в 1-й группе 1 (11,1%) человек, во 2-й группе 6 (66,6%) больных, что расценено было нами, как отличный эффект, у 4 (44,4%) в 1-й группе и 2-й 5(55,5%) человек, отмечена клиническая ремиссия при наличии минимальной степени активности процесса по эндоскопической картине — хороший эффект и у 2 (11,1%) в 1-й группе, 0 пациентов во 2-й группе, отмечен удовлетворительный эффект при стихании процесса по клиническим и эндоскопическим данным.
Клинические симптомы НЯК до и после лечения сульфасалазином и месаколом
| Симптомы | До лечения | Лечение сульфасалазином | Лечениемесаколом | |||
| Абс. | % | Абс. | % | Абс. | % | |
| Частота стула | ||||||
| 1-3 | 8 | 44,4 | 5 | 55,5 | 8 | 88,8 |
| 3-5 | 10 | 55,5 | 4 | 44,4 | 1 | 11,2 |
| Консистенция стула | ||||||
| Оформленный | 0 | 0 | 1 | 11,2 | 8 | 88,8 |
| Кашицеобразный | 7 | 38,8 | 6 | 66,6 | 1 | 11,2 |
| Жидкий | 11 | 61,1 | 2 | 22,4 | 0 | 0 |
| Ложные позывы | ||||||
| 1-3 | 8 | 44,4 | 3 | 33,3 | 1 | 11,2 |
| 4-6 | 2 | 11,1 | 0 | 0 | 0 | 0 |
| Примесь крови в кале | 18 | 100 | 2 | 22,4 | 0 | 0 |
| Примесь слизи в кале | 10 | 55,5 | 4 | 44,4 | 1 | 11,2 |
| Боли в животе | 13 | 72,2 | 1 | 11,2 | 0 | 0 |
| Лихорадка | 1 | 5,5 | 0 | 0 | 0 | 0 |
| Анемия железодефицит. | 15 | 83,3 | 5 | 55,5 | 1 | 11,2 |
Проведенные исследования показали видимое преимущество месакола. Переносимость препарата хорошая. Месакол эффективен при легкой, средне и тяжелых формах НЯКа. Оральный прием месакола эффективно индуцирует и сохраняет ремиссию при легкой и умеренной активности НЯК и может быть с успехом использован в качестве базовой терапии НЯК.
При среднетяжелом течении процесса начальная дозы месакола должна быть не ниже чем 40-50 мг на 1 кг массы тела.
В группе 1 (применялся сульфасалазин), отмечались побочные эффекты в виде головной боли у 5 пациентов, тошноты у 7 пациентов, повышение непрямого билирубина у 3 пациентов, лейкопения у 2 пациентов и у 1 пациента аллергическая мелкоточечная сыпь.
Преимущества месакола:
- качество GMP;
- возможно назначение с 2-х лет;
- широкая известность действующего вещества;
- доказанная эффективность;
- противовоспалительное действие именно в кишечнике;
- минимализация побочных действий (н-р в сравнении с сульфасалазином);
- не изменяет цвет кожи (в сравнении с сульфасалазином);
- не отмечалось отрицательного влияния на репродуктивную функцию у мужчин (в отличие от сульфасалазина).
Выводы: считаем, что в педиатрической практике использование месакола приоритетнее и значительно эффективнее, действие препарата менее токсичное и возможно его назначение с двух летнего возраста, что является на данный момент необходимым, в связи с развитием заболевания в более ранние возраста.
Детский гастроэнтерологический центр. (Руководитель, врач высшей квалификационной категории В.Л. Земляков)
Версия для печати