таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг флакон, № 50Прочие ингредиенты: желатин, глицерин, лактоза, макрогол 35000, железа оксид красный, магния стеарат, сахароза, тальк, титана диоксид. № UA/0320/02/01 от 30.01.2019
имипрамин; 5-/3-диметиламинопропил/-10,11-дигидро-5N-дибензо-/b,f/азепина моногидрохлорид производный продукт дибензоазепина. Принадлежит к группе препаратов, которые называют трициклическими антидепрессантами. Оказывает тимолептическое действие, улучшает настроение, уменьшает ощущение печали. Оказывает сопутствующее стимулирующее действие, снижает двигательную заторможеность, повышает психический и общий тонус организма. Оказывает центральное и периферическое М-холиноблокирующее, миотропное (спазмолитическое), умеренное антигистаминное действие.
При применении внутрь имипрамин хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет 29–77%. Быстро распределяется в тканях, легко проникает через ГЭБ. Выборочно накапливается в головном мозгу, почках, печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови — 76–95%.
Интенсивно метаболизируется в печени. На протяжении 24 ч до 40% принятого имипрамина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, 1–2% — в неизмененном виде, около 20% — выводится с желчью. Период полувыведения — 4–24 ч. Терапевтическая концентрация в плазме крови — 0,05–0,16 мг/л, токсическая — 0,7 мг/л, летальная — 2 мг/л.
- при всех формах депрессии (с тревожностью или без нее): глубокой депрессии, в депрессивной фазе биполярного расстройства, депрессии с атипичным течением, депрессивных состояниях, дистимии;
- при панических расстройствах;
- при ночном энурезе (у детей в возрасте старше 6 лет): как средство кратковременной дополнительной терапии, если органические причины исключены.
Драже
Суточные дозы следует определять индивидуально в зависимости от тяжести и происхождения симптомов. Как и относительно других антидепрессантов, для достижения адекватного терапевтического эффекта необходим курс лечения не менее чем 2–4 нед, иногда — 6–8 нед.
Рекомендовано начинать терапию Мелипрамином в низких дозах и постепенно повышать суточную дозу до достижения поддерживающей.
В период лечения следует определить минимальную дозу, оказывающую эффект; необходима осторожность при определении дозы для пациентов пожилого и подросткового возраста (младше 18 лет).
Р-р для инъекций
Парентерально препарат Мелипрамин применяют для лечения больных депрессией в состоянии сильного возбуждения или тогда, когда пероральный способ применения невозможен. В зависимости от состояния больного врач может назначить введение р-ра для инъекций Мелипрамин только краткосрочно, а затем перейти на прием препарата в форме драже.
Дозы для взрослых
Депрессия. Амбулаторное лечение пациентов начинают исходя из суточной дозы 25 мг в драже или 2 мл р-ра для инъекций (1–3 раза в сутки) в/м. Максимальная суточная доза при этом способе введения — 100 мг. В дальнейшем по мере улучшения состояния больного можно перейти на лечение таблетированной формой препарата.
Эту дозу в течение 1 нед можно постепенно повысить до 150–200 мг/сут. Поддерживающая доза — 50–100 мг/сут. У госпитализированных больных с тяжелой депрессией начинают терапию в суточной дозе 75 мг/сут. Эту дозу можно постепенно повышать, добавляя каждый раз по 25 мг до достижения 200 мг/сут. В исключительных случаях суточная доза может быть повышена до 300 мг/сут.
Больные пожилого возраста (старше 60 лет) и подростки (младше 18 лет). Эти пациенты более восприимчивы к препарату, вследствие чего у них могут появиться побочные реакции в ответ на стандартные дозы для взрослых.
Поэтому лечение этих больных следует начинать с наиболее низкой дозы, контролирующей симптомы заболевания. Далее возможно постепенное повышение дозы до достижения суточной — 50–75 мг.
Рекомендовано достижение оптимальной дозы в течение 10 дней и продолжение лечения в той же дозе.
Панические расстройства. Пациенты с такими расстройствами более склонны к развитию побочных эффектов, поэтому лечение следует начинать с минимально низкой дозы.
Преходящие приступы более сильной тревожности, наблюдающиеся в самом начале терапии Мелипрамином, можно контролировать с помощью производных бензодиазепина. Эту вспомогательную терапию постепенно отменяют по мере исчезновения симптомов тревожности.
Суточную дозу Мелипрамина постепенно повышают до 75–100 мг/сут (в порядке исключения — до 200 мг/сут). Курс лечения длительный, не менее 6 мес. Завершается курс терапии путем постепенного снижения дозы и отмены препарата.
- Дозы для детей
- Рекомендованы такие схемы лечения: дети в возрасте 6–8 лет (20–25 кг) — 25 мг/сут; дети 9–12 лет (25–35 кг) — 25–50 мг/сут; старше 12 лет (>35 кг) — 50–75 мг/сут.
- Терапию у детей проводят преимущественно Мелипрамином в форме драже.
Если низкая начальная доза неэффективна, для достижения адекватного терапевтического эффекта препарат применяют в более высоких дозах, но в пределах схемы с учетом возраста ребенка.
При лечении детей необходимо следить, чтобы суточная доза не превышала 2,5 мг/кг массы тела в сутки. В каждой схеме следует применять наиболее низкую эффективную дозу из указанного интервала. Суточную дозу можно назначать в один прием перед сном.
Если же энурез отмечают ранним вечером, суточную дозу рекомендуется разделить (одну часть — ребенку днем в послеобеденное время, другую — перед сном). Длительность курса лечения не должна превышать 3 мес.
Поддерживающую дозу следует подбирать по мере уменьшения выраженности симптомов. Перед полной отменой препарата рекомендовано постепенное снижение суточной дозы.
- драже Мелипрамин не следует использовать:
- в период беременности и кормления грудью;
- при аллергии на имипрамин или другие ингредиенты препарата;
- аллергии на другие трициклические антидепрессанты дибензоазепинового ряда;
- при лечении ингибиторами МАО;
- при наличии в анамнезе сердечных приступов (инфаркт миокарда) или нарушений ритма сердечных сокращений (аритмии);
- тяжелого заболевания почек и/или печени;
- при задержке мочи (гипертрофия предстательной железы);
- при наличии узкоугольной глаукомы.
- Р-р для инъекций Мелипрамин нельзя вводить детям в возрасте младше 6 лет.
- наиболее частые побочные эффекты препарата — сонливость, постуральная гипотензия, тахикардия и атропиноподобные симптомы: сухость во рту, запор, задержка мочи, нечеткость зрения, нарушение аккомодации, повышение температуры тела и внутриглазного давления.
- Другие, менее частые, побочные эффекты, — неврологические: головная боль, периферическая невропатия, шум в ушах, экстрапирамидные симптомы (тремор, атаксия, затруднение речи, особенно у людей пожилого возраста), спутанность сознания, делирий;
- эпилептогенный эффект: в первую очередь у больных эпилепсией или при склонности к судорогам;
- сердечно-сосудистые: редко, в основном после введения препарата в высоких дозах особенно чувствительным больным — аритмия, выраженная гипотензия и/или вазоспазм, что проявляется посинением пальцев конечностей;
- желудочно-кишечные: очень редко — гепатит с нарушением функции печени, иктеричностью кожи и склер, боль в области печени, металлический привкус во рту, воспаление слизистой оболочки рта (стоматит), тошнота, рвота и в исключительных случаях — паралитическая непроходимость кишечника;
- аллергические кожные реакции (через 14–60 дней от начала лечения): крапивница, ангиоэдема, фоточувствительность;
- эндокринные: увеличение молочных желез, галакторея, осложнения сахарного диабета, снижение переносимости глюкозы, очень редко — снижение продукции антидиуретического гормона;
- сексуальные нарушения — снижение либидо, импотенция, мучительная эякуляция, нарушение оргазма;
- очень редко, в основном у людей пожилого возраста, — изменения показателей периферической крови при проведении лабораторных исследований.
терапевтический эффект Мелипрамина развивается постепенно — на протяжении 2–4 нед от начала лечения. Поэтому поддерживающее лечение следует продолжать не меньше 3, иногда до 6 мес, до наступления значительного улучшения состояния пациента.
Прекращать применение Мелипрамина следует постепенно — внезапная отмена терапии может привести к появлению таких симптомов, как тошнота, головная боль, ощущение дискомфорта, беспокойство, нарушение сна, аритмия, экстрапирамидных симптомов, например затруднения речи, особенно у детей.
Перед началом применения Мелипрамина необходимо определить функциональное состояние печени, почек, сердечно-сосудистой системы, уровень глюкозы крови, АД, показатели гемограммы. В случае применения электрошоковой терапии вводить Мелипрамин нельзя.
При лечении ингибиторами МАО необходимо сделать перерыв 3–4 нед перед применением Мелипрамина. Это предупреждает возникновение судорог, повышение АД или температуры тела.
- При переходе после терапии Мелипрамином на применение ингибиторов МАО следует также сделать перерыв на несколько дней.
- На протяжении всего курса лечения Мелипрамином нельзя употреблять алкогольные напитки.
- В случае возникновения в период лечения стойкого запора или затруднения мочевыделения следует сообщить об этом врачу.
Необходимо быть очень внимательным, если перед или в период лечения Мелипрамином отмечали эпилептические приступы. Не исключено, что для предотвращения судорог следует назначить другие препараты.
Вследствие седативного действия Мелипрамина при его применении нельзя управлять транспортными средствами и работать с механизмами или заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания.
- при применении Мелипрамина следует учитывать, что:
- атропин и подобные ему препараты повышают частоту возникновения побочных эффектов Мелипрамина;
- средства, угнетающие ЦНС, и алкоголь усиливают седативный эффект Мелипрамина; бензодиазепины и слабые нейролептики повышают седативный и антихолинергический эффект Мелипрамина;
- стимуляторы ферментов (алкоголь, никотин, мепробамат, барбитураты, антиэпилептические препараты) усиливают распад имипрамина, снижают его уровень в плазме крови и таким образом снижают его антидепрессивное действие;
- циметидин, метилфенидат, пероральные контрацептивы, стероиды, нейролептики, селективные ингибиторы захвата серотонина снижают распад имипрамина и поэтому усиливают его антидепрессивное действие и токсичность;
- трициклические антидепрессанты повышают уровень нейролептических агентов в плазме крови (вследствие конкурентного связывания ферментами печени);
- тиреоидные гормоны усиливают антидепрессантное действие имипрамина;
- имипрамин снижает гипотензивный эффект адренергических блокаторов (например гуанетидина) и агонистов α2-адренергических рецепторов (клонидин, метилдопа);
- имипрамин усиливает прессорное действие симпатомиметиков (в первую очередь эпинефрина, норэпинефрина);
- антихолинергические средства (производные фенотиазина, противопаркинсонические средства, антигистаминные препараты, атропин, бипериден): сочетанное применение любого из этих веществ и имипрамина может привести к появлению антихолинергического действия, а также к усилению побочных эффектов (например паралитической кишечной непроходимости). Пациенты, получающие эту сочетанную терапию, требуют постоянного наблюдения, а дозы для них следует подбирать осторожно;
- симпатомиметики (в основном, эпинефрин, норэпинефрин, изопреналин, эфедрин, фенилэфрин): сочетанное применение с имипрамином может привести к усилению влияния на сердечно-сосудистую систему;
- хинидин: одновременного применения этого антиаритмического средства и трициклических антидепрессантов следует избегать. В период сочетанной терапии повышается риск нарушения сердечной проводимости и возникновения аритмии;
- пероральные антикоагулянты: трициклические антидепрессанты могут угнетать катаболизм пероральных антикоагулянтов, что может привести к увеличению периода полувыведения последних, и как следствие — повышению риска развития кровотечения. Рекомендовано во время лечения проводить контроль концентрации протромбина;
антидиабетические средства: в период лечения имипрамином могут возникнуть изменения концентрации глюкозы в крови. Регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови рекомендован в начале и при завершении лечения, а также в период подбора дозы.
Симптомы: головокружение, возбуждение, атаксия, судороги, ступор, кома, мидриаз, синусовая тахикардия, аритмия, AV-блокада, нарушение реполяризации, коллапс (при высоком венозном давлении), гипотония, угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка.
Лечение: в случае подозрения на передозировку имипрамина необходима немедленная госпитализация с постоянным наблюдением в течение не менее 72 ч. Специфического антидота нет. Показана поддерживающая и симптоматическая терапия.
Вследствие антихолинергического эффекта опорожнение желудка задерживается на протяжении ≥12 ч; поэтому прежде всего необходимо удалить препарат из желудка. Необходимо промыть желудок или вызвать рвоту, принять активированный уголь.
Следует проводить мониторинг показателей функции сердечно-сосудистой системы, а также газового и электролитного состава крови. При необходимости применяют противосудорожную терапию (в/в диазепам, фенитоин, фенобарбитал, а также ингаляционный наркоз и мышечные релаксанты).
Можно применять аппаратное дыхание, искусственный водитель ритма. Вводят плазмозамещающие р-ры, капельные инфузии допамина и добутамина. Потребность в проведении реанимационных мероприятий возникает редко. Ни гемодиализ, ни перитонеальный диализ не эффективны в связи с низкой концентрацией имипрамина в плазме крови.
Форсированный диурез также не эффективен из-за большого объема распределения препарата. С применением физостигмина связывали возникновение тяжелой брадикардии, асистолии и эпилептических судорог; таким образом, при передозировке имипрамина применение физостигмина не рекомендовано.
при температуре 15–25 °С.
Другие фобические тревожные расстройства | МКБ F40.8 |
Рекуррентное депрессивное расстройство, текущий эпизод легкой степени | МКБ F33.0 |
Энурез неорганической природы | МКБ F98.0 |
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, шоссе Хмельницкое, 88, тел.: +380934283849137.90 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Днепр, просп. Яворницкого Дмитрия, 20, тел.: +380562461111134.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Большая Бердичевская, 41, тел.: +380412551230137.90 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Запорожье, просп. Соборный, 109, тел.: +380677078908125.50 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Ивано-Франковск, ул. Независимости, 36137.50 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, ул. Гродненская, 1/35, тел.: +380442213884119.90 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Кропивницкий, ул. Попова Космонавта, 9А, тел.: +380674211361135.99 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Луцк, просп. Возрождения, 26А, тел.: +380676532022137.50 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Львов, ул. Городоцкая, 141/143, тел.: +380322382167137.55 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, просп. Богоявленский, 21/5, тел.: +380630345903137.90 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Одесса, ул. Сегедская, 14, тел.: +380487481103127.90 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Полтава, ул. Алмазная, 6/11, тел.: +380677210370137.99 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Ровно, ул. Соборная, 260, тел.: +380677985273136.99 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Харьковская, 32124.90 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Тернополь, ул. Киевская, 18, тел.: +380674292865136.99 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Ужгород, ул. Капушанская, 19, тел.: +380800505911144.00 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Харьков, просп. Московский, 128А, тел.: +380673098160129.50 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Херсон, ул. Кулика Илюши, 133, тел.: +380552343209141.10 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Хмельницкий, шоссе Староконстантиновское, 17/1, тел.: +380981697933137.50 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Черкассы, ул. Самийла Кошки, 216131.50 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, ул. Гагарина Юрия, 11, тел.: +380462609948137.90 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Черновцы, ул. Комарова, 31, тел.: +380676708690142.99 грн./уп.
Мелипрамин табл. 25мг N50
- Владелец регистрационного удостоверения
- EGIS Pharmaceuticals (Венгрия)
- Лекарственная форма
- Лекарственный препарат — Мелипрамин® (Melipramin®)
- Описание
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с матовой поверхностью, без или почти без запаха.
- 1 таб. имипрамина гидрохлорид
25 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 1.5 мг, кросповидон — 3 мг, тальк — 3 мг, повидон (К-25) — 7 мг, лактозы моногидрат — 110.5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 2.61 мг, магния стеарат — 0.24 мг, краситель железа оксид красный (C.I.77491, E172) — 0.68 мг, краситель железа оксид черный (C.I.77499, E172) — 0.12 мг, диметикон (E1049 39%) — 0.35 мг.
50 шт. — флаконы темного стекла с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой (1) — пачки картонные.
Показания
- все формы депрессии (с тревогой и без нее): большая депрессия, депрессивная фаза биполярного расстройства, атипичная депрессия, депрессивные состояния;
- панические расстройства;
- ночное недержание мочи у детей (в возрасте старше 6 лет; для кратковременной адъювантной терапии при возможности исключения органической причины).
- Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина;
- применение ингибиторов МАО;
- недавно перенесенный инфаркт миокарда;
- нарушение внутрисердечной проводимости;
- нарушение сердечного ритма;
- маниакальные эпизоды;
- тяжелое нарушение функций почек и/или печени;
- задержка мочи;
- закрытоугольная глаукома;
- возраст до 6 лет при лечении ночного недержания мочи и до 18 лет при лечении депрессии и панического расстройства (отсутствие достаточного клинического опыта);
- беременность и кормление грудью;
- непереносимость галактозы, врожденная лактазная недостаточность или синдром мальадсорбции глюкозы и галактозы (таблетки содержат лактозы моногидрат).
Фармакологическое действие
Имипрамин, производное дибензоазепина, является трициклическим антидепрессантом.
Имипрамин ингибирует синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, выделяемых при стимуляции нейрона, за счет чего облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу импульса.
Имипрамин также блокирует м-холино- и H1-гистаминовые рецепторы, оказывая таким образом м-холиноблокирующее и умеренное седативное действие.
Эффекты антидепрессанта развиваются постепенно: оптимальный терапевтический эффект достигается через 2-4 (возможно 6-8) недель лечения.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы МАО: комбинации с ингибиторами МАО следует избегать, так как эти два типа препаратов обладают синергичным действием и их периферические норадренергические эффекты могут достигать токсических уровней (гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, ажитация, судороги, делирий, кома). По соображениям безопасности, терапию имипрамином не следует начинать ранее 3 недель после окончания терапии ингибиторами МАО (за исключением моклобемида, обратимого ингибитора МАО, при котором достаточно перерыва в 24 ч). Период без лекарственной терапии длительностью три недели также должен соблюдаться при переводе пациента с имипрамина на ингибиторы МАО. Лечение ингибиторами МАО или имипрамином следует начинать с небольших доз с постепенным их повышением при тщательном контроле клинических эффектов.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени: при совместном применении с имипрамином, ингибиторы изофермента 2D6 цитохрома Р450 могут приводить к снижению метаболизма препарата и, таким образом, приводить к повышению концентрации имипрамина в плазме крови.
Ингибиторы данного типа включают препараты, не являющиеся субстратами изофермента 2D6 цитохрома Р450 (циметидин, метилфенидат), а также препараты, которые метаболизируются данным изоферментом (то есть, многие прочие антидепрессанты, фенотиазины, антиаритмические препараты Iс класса (пропафенон, флекаинид)).
Все антидепрессанты, относящиеся к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина, являются ингибиторами изофермента 2D6 цитохрома Р450 различной мощности.
Соответственно, требуется соблюдение осторожности при комбинировании имипрамина с данными препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, на имипрамин (и наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный период полувыведения данного препарата). Трициклические антидепрессанты могут приводить к повышению концентрации в плазме крови антипсихотических препаратов (конкуренция на уровне печеночных ферментов).
Пероральные контрацептивы, эстрогены: снижение эффективности антидепрессантов и развитие токсических эффектов антидепрессантов спорадически отмечается у женщин, совместно принимающих оральные контрацептивы или препараты эстрогенов и трициклические антидёпрессанты. Таким образом, совместное применение этих препаратов требует осторожности, и при развитии токсических эффектов доза одного из препаратов должна быть снижена.
Индукторы микросомальных ферментов печени(алкоголь, никотин, мепробамат, барбитураты, антиэпилептические препараты и т.д.) усиливают метаболизм имипрамина и снижают его концентрацию в плазме крови и антидепрессивные эффекты.
Препараты с м-холиноблокирующими свойствами (например, фенотиазины, препараты для лечения паркинсонизма, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, атропин, бипередин) при совместном применении с имипрамином характеризуются повышением антимускаринных эффектов и побочных эффектов (например, паралитического илеуса). Комбинированная терапия данными препаратами требует тщательного наблюдения за пациентом и тщательного подбора доз.
Препараты угнетающие ЦНС: комбинация имипрамина с препаратами, вызывающими депрессию ЦНС (например, наркотические анальгетики, бензодиазепины, барбитураты, препараты для общей анестезии) и алкоголем приводит к выраженному усилению эффектов и побочных эффектов данных препаратов.
Антипсихотические препараты могут повышать концентрацию в плазме крови трициклических антидепрессантов, повышая, таким образом, побочные эффекты. Может потребоваться снижение дозы. Совместное применение с тиоридазином может вызывать тяжелую аритмию.
Препараты гормонов щитовидной железы могут повышать антидепрессивное действие имипрамина, а также его побочное действие на сердце, поэтому их совместное применение требует особой осторожности.
Симпатолитики: имипрамин может приводить к снижению антигипертензивного действия совместно применяемых блокаторов адренергических нейронов (гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин, метилдопа).
Таким образом, у пациентов, требующих совместного применения препаратов для лечения артериальной гипертензии, необходимо применение антигипертензивных препаратов другого типа (например, диуретиков, вазодилататоров или β-адреноблокаторов).
- Симпатомиметики: сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметиков (преимущественно эпинефрин, норэпинефрин, изопреналина, эфедрина, фенилэфрина) повышаются под воздействием имипрамина.
- Фенитоин: имипрамин приводит к снижению противосудорожного эффекта фенитоина.
- Хинидин: во избежание риска нарушений проводимости и аритмии, трициклические антидепрессанты не должны применяться в комбинации с антиаритмическими средствами Iа класса.
Непрямые антикоагулянты: трициклические антидепрессанты ингибируют метаболизм непрямых антикоагулянтов и повышают их период полувыведения. Это приводит к повышению риска кровотечений, поэтому рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и контроль содержания протромбина.
Гипогликемические препараты: концентрация глюкозы в плазме крови при лечении имипрамином может изменяться, поэтому, в начале лечения, при его окончании, а также при изменении дозы, рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Режим дозирования
Доза и кратность приема определяются индивидуально в зависимости от характера и степени выраженности симптомов.
Как и при применении прочих антидепрессантов, для достижения терапевтического эффекта требуется не менее 2-4 недель (возможно 6-8 недель).
Лечение должно начинаться с низких доз с постепенным их повышением для подбора наименьшей эффективной поддерживающей дозы. Титрация дозы до достижения эффективности требует особой осторожности у пожилых и у пациентов младше 18 лет.
Депрессия
Амбулаторные пациенты 18-60 лет:
Стандартная доза составляет 25 мг 1-3 раза/сут, доза может быть постепенно повышена до суточной дозы 150-200 мг к концу первой недели терапии. Стандартная поддерживающая доза составляет 50-100 мг/сут.
- Пациенты стационаров 18-60 лет:
- В условиях стационара в особо тяжелых случаях начальная доза составляет 75 мг/сут, доза может повышаться на 25 мг/сут до суточной дозы 200 мг (в исключительных случаях суточная доза может достигать 300 мг).
- Пациенты старше 60 лет:
В этих возрастных группах может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы, поэтому, лечение следует начинать с наименьших возможных доз. Начальная доза может постепенно повышаться до общей суточной дозы 50-75 мг. Рекомендуется достигать оптимальной дозы в течение 10 суток и поддерживать данную дозу в течение всего периода лечения.
Панические расстройства
Так как у данной группы пациентов отмечается повышенная частота побочных эффектов препарата, лечение должно начинаться с наименьшей возможной дозы.
Преходящее усиление тревоги в начале лечения антидепрессантами может быть предотвращено или купировано бензодиазепинами, доза которых постепенно уменьшается по мере улучшения симптомов тревоги.
Доза препарата Мелипрамин может постепенно повышаться до 75-100 мг/сут (в исключительных случаях до 200 мг). Минимальная длительность лечения составляет 6 месяцев. По завершению лечения рекомендуется отменять Мелипрамин постепенно.
- Дети:
- Препарат должен назначаться только детям старше 6 лет исключительно в качестве временной адъювантной терапии ночного энуреза при исключении органической патологии.
- Рекомендуемые дозы составляют:
- 6-8 лет (при массе тела 20-25 кг): 25 мг/сут.
- 9-12 лет (при массе тела 25-35 кг): 25-50 мг/сут.
- Старше 12 лет и массе тела выше 35 кг: 50-75 мг/сут.
- Превышение рекомендуемых доз оправдано только в тех случаях, когда не наблюдается удовлетворительного ответа на терапию после 1 недели лечений препаратом в более низких дозах.
Суточная доза у детей не должна превышать 2.5 мг/кг массы тела.
Рекомендуется использовать наименьшую дозу из указанного выше диапазона доз. Суточную дозу рекомендуется принимать однократно после еды перед сном.
Если ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, рекомендуется разделить суточную дозу на два приема: один днем и один на ночь. Длительность лечения не должна превышать 3 месяцев.
В зависимости от изменений в клинической картине заболевания, поддерживающая доза может быть снижена. По завершению терапии Мелипрамин следует отменять постепенно.
- Передозировка
- Симптомы:
- ЦНС: головокружение, вялость, ступор, кома, атаксия, беспокойство ажитация, повышение рефлексов, ригидность мускулатуры, атетоидные и хорееподобные движения, судороги.
- Сердечно-сосудистая система: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушения проводимости, шок, сердечная недостаточность, в крайне редких случаях — остановка сердца.
- Прочее: депрессия дыхания;, цианоз, рвота, повышение температуры, потоотделение, мидриаз, олигурия или анурия.
Симптомы передозировки могут возникать в течении 4-6 дней. Дети по сравнению со взрослыми более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально летальной для них.
Лечение:
Пациенты с подозрением на передозировку имипрамина должны быть госпитализированы и наблюдаться в стационаре не менее 72 ч. Специфического антидота нет, лечение преимущественно заключается в симптоматической и поддерживающей терапии.
Так как м-холиноблокирующий эффект препарата может приводить к задержке опорожнения желудка (на 12 и более часов), следует как можно скорее установить желудочный зонд или вызвать рвоту (если пациент в сознании) и ввести активированный уголь.
Требуется непрерывный мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, газового и электролитного состава крови.
В качестве симптоматического лечения может применяться противосудорожная терапия (в/в диазепам, фенобарбитал, ингаляционные анестетики и миорелаксанты), искусственная вентиляция легких, установка временного водителя ритма, введение плазмозамещающих жидкостей, допамина или добутамина в/в капельно, в исключительных случаях может потребоваться сердечно-легочная реанимация. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны, учитывая низкие плазменные концентрации имипрамина. По причине высокого Vd форсированный диурез также неэффективен. Учитывая сообщения о том, что физостигмин может вызывать тяжелую брадикардию, асистолию и эпилептические судороги, его применение при передозировке имипрамина не рекомендуется.
Побочное действие
Перечисленные ниже нежелательные эффекты не обязательно отмечаются у всех пациентов. Некоторые из побочных эффектов зависят от дозы, поэтому они проходят после снижения дозы или спонтанно по мере продолжения лечения. Ряд побочных эффектов сложно отличить от симптомов депрессии (например, утомляемость, расстройство сна, ажитация, тревога, сухость во рту).
Применение имипрамина следует временно прекратить при развитии тяжелых неврологических или психических реакций.
Пожилые пациенты особенно чувствительны к м-холиноблокирующим, неврологическим, психическим или сердечно-сосудистым эффектам. Способность к метаболизму и элиминации препарата может быть снижена, приводя к риску повышения его концентраций в плазме.
- Нежелательные эффекты, наблюдавшиеся при применении препарата Мелипрамин, классифицированы по системам организма и перечислены ниже как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и
Мелипрамин : инструкция по применению
Суицид / суицидальные мысли или ухудшение клинических показателей
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, нанесением себе вреда и собственно суицида (связанные с суицидом явления). Этот риск сохраняется до ремиссии.
Поскольку в первые несколько недель терапии улучшения симптомов могут отсутствовать, до их появления пациенты должны находиться под пристальным наблюдением.
Клинический опыт показывает, что на ранних этапах восстановления риск совершения суицида может повышаться.
Другие психические нарушения, при которых может назначаться Мелипрамин®, также могут быть связаны с повышенным риском связанных с суицидом явлений.
Кроме того, эти нарушения могут сопровождать большое депрессивное расстройство.
Поэтому при лечении пациентов с другими психическими заболеваниями следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при терапии больных с большими депрессивными расстройствами.
Известно, что пациенты, в анамнезе которых указаны связанные с суицидом явления, или пациенты, которые до начала терапии имели существенный уровень суицидальной направленности мышления, в большей степени склонны к суицидальным мыслям или попыток самоубийства и в ходе лечения должны находиться под пристальным наблюдением.
В течение всего курса лечения, в частности на ранних его этапах и после изменения дозировки, следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, особенно по тем, которые относятся к группе повышенного риска.
Пациенты, а также лица, ухаживающие за ними, должны быть предупреждены о необходимости отслеживать любые ухудшения клинических показателей, признаки суицидального поведения или суицидальную направленность мышления, а также необычные изменения в поведении, и при обнаружении подобных симптомов срочно обращаться за медицинской помощью.
Терапевтический эффект может быть достигнут раньше, чем через 2-4 недели после начала лечения. Подобный позднее проявление лечебного эффекта, характерен и для других антидепрессантов, означает, что суицидальные мотивы пациента не исчезают сразу, и он требует тщательного медицинского наблюдения до момента, пока не будет достигнуто существенное улучшение.
Поддерживающую дозу следует принимать по крайней мере в течение 6 месяцев. Дозу имипрамина нужно снижать постепенно, поскольку резкое прекращение приема может сопровождаться симптомами абстиненции (тошнота, головная боль, чувство дискомфорта, беспокойства, тревожное состояние, расстройства сна, аритмия, экстрапирамидные симптомы), особенно выраженными у детей.
В случае биполярной депрессии терапия имипрамином может спровоцировать развитие мании. Препарат не следует применять во время маниакальных припадков.
Как и другие трициклические антидепрессанты, имипрамин снижает судорожный порог, поэтому пациенты, страдающие эпилепсией или в анамнезе спазмофилию и эпилепсией, должны находиться под медицинским контролем и, при необходимости, получать надлежащую противосудорожное терапию.
Мелипрамин® повышает риск развития нежелательных явлений при проведении электросудорожной терапии, поэтому не рекомендуется при этом виде лечения.
В первые дни терапии трициклическими антидепрессантами возможна парадоксальная реакция и усиление тревожности у пациентов с паническими расстройствами.
Повышенная тревожность проходит обычно самостоятельно в течение 1-2 недель, но при необходимости может лечиться производным бензодиазепина.
У больных с психозом в начале курса лечения трициклическими антидепрессантами может отмечаться повышенное беспокойство, тревожность и ажитация.
В связи с наличием антихолинергического эффекта при терапии имипрамином необходим тщательный контроль за пациентами с глаукомой, гипертрофией предстательной железы и при выраженном запоре, поскольку это соединение может усиливать названные симптомы.
Имипрамин и другие трициклические антидепрессанты повышают внутриглазное давление только в глазах с локальным анатомическим наклоном — узким углом передней камеры. При открытоугольной глаукоме повышение внутриглазного давления не наблюдается. Уменьшение образования слезной жидкости и накопление слизи может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, которые носят контактные линзы.
- Имипрамин следует применять с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца, нарушением функции печени и почек, а также сахарным диабетом (изменением уровня глюкозы в крови).
- Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с опухолями надпочечников (феохромоцитомой или нейробластомой), поскольку имипрамин может спровоцировать гипертонический криз.
- При применении препарата пациентам с гипертиреозом и пациентам, принимающим препараты щитовидной железы, нужен пристальный надзор в связи с повышением у этой категории больных риска побочных эффектов со стороны сердца.
- В связи с потенциальным повышением риска аритмии и артериальной гипотензии при общем наркозе важно до операции проинформировать анестезиологов о приеме пациентом имипрамина.
- В редких случаях при терапии имипрамином наблюдались эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и пурпура, поэтому у пациентов, принимающих этот препарат, следует регулярно проводить подсчет форменных элементов крови.
- При длительной терапии трициклическими антидепрессантами отмечалась повышенная частота развития кариеса, поэтому больным, которые принимают имипрамин, необходимо регулярно обследоваться у стоматолога.
- Побочные эффекты могут сильнее проявляться у пациентов пожилого и молодого возраста, поэтому лицам этих возрастных категорий рекомендуется применять более низкие дозы, особенно в начале курса лечения.
- Имипрамин вызывает светочувствительность, поэтому во время лечения пациентам следует избегать воздействия интенсивного света.
- В предрасположенных пациентов и / или летного возраста имипрамин может вызывать антихолинергический (делириозное) психосиндром, который проходит через несколько дней после прекращения терапии.
- Поскольку в состав таблеток Мелипрамину® входит лактоза, препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными нарушениями, а именно: непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
- При терапии имипрамином противопоказан прием алкогольных напитков.
- Перед началом и регулярно в течение курса лечения рекомендуется контролировать следующие показатели:
- артериальное давление (особенно у пациентов с неустойчивым кровообращением или артериальной гипотензии)
- функцию печени (особенно у лиц с заболеваниями печени)
- дифференциальный анализ крови (срочно — в случае лихорадки или ларингита, поскольку они могут быть признаком лейкопении и агранулоцитоза, в других случаях — перед началом и регулярно во время лечения)
- ЭКГ (у пациентов пожилого возраста и лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями).
При развитии у пациента повышение температуры тела или боли в горле необходимо провести контроль уровня лейкоцитов, при патологическом снижении нейрофилов прием имипрамина следует прекратить.
Мелипрамин в Белгород
- ТАБЛЕТКИ
- * Все формы депрессии (с тревогой и без нее): большая депрессия, депрессивная фаза биполярного расстройства, атипичная депрессия, депрессивные состояния, дистимия.
- * Панические расстройства.
- * Ночное недержание мочи у детей (в возрасте старше 6 лет; для кратковременной адъювантной терапии при возможности исключения органической причины).
- РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ
- * Все формы депрессии (с тревогой и без нее): большая депрессия, депрессивная фаза биполярного расстройства, атипичная депрессия, депрессивные состояния.
- * Панические состояния.
ТАБЛЕТКИ
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина.
Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и применение препарата ранее 3-х недель после окончания терапии ингибиторами МАО (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Нарушение внутрисердечной проводимости. Нарушение сердечного ритма.
- Маниакальные эпизоды.
- Тяжелое нарушение функций почек и/или печени.
- Задержка мочи.
- Закрытоугольная глаукома.
- Порфирия.
- Возраст до 6 лет при лечении ночного недержания мочи и до 18 лет при лечении депрессии и панического расстройства (отсутствие достаточного клинического опыта).
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Непереносимость галактозы, врожденная лактазная недостаточность или синдром мальадсорбции глюкозы и галактозы (таблетки содержат лактозы моногидрат).
- РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ
- Гиперчувствительность к любому компоненту препарата или другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина.
Совместное применение с ингибиторами МАО и в течение 3 недель после их отмены (см. раздел «Взаимодействия»).
Инфаркт миокарда (острый и подострый периоды); тяжелые нарушения внутрисердечной проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II-III ст.).
- Острая интоксикация этанолом, снотворными, наркотическими анальгетиками и другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.
- Закрытоугольная глаукома.
- Маниакальные эпизоды.
- Тяжелые нарушения функций почек и/или печени.
- Беременность и период лактации.
- Детский возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы препарата).