Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию.
К этой группе относятся бета-
адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IА (хинидин, дизопирамид), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуанфацин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.
Противопоказанные комбинации
Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
Сультоприд. Выраженная брадикардия (аддитивный эффект).
Комбинации, которых следует избегать:
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусного узла), нарушения AV проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие).
Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых больных или в начале лечения.
Амиодарон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Ингаляционные галогенсодержащие анестетики.
Бета-адреноблокаторы снижают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции (во время операции эффект блокады бета-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами).
Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.
Препараты, способные вызывать мерцательную аритмию (кроме сультоприда).
Антиаритмические препараты класса IА (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, в/в спирамицин и винкамин).
Увеличение риска желудочковой аритмии, в особенности «torsades de pointes»
.
Требуется клинический и электрокардиографический контроль.
Пропафенон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов).
Требуется клинический и электрокардиографический контроль.
Баклофен. Усиление антигипертензивного действия.
Необходим контроль за уровнем АД и коррекция дозы антигипертензивного средства в случае необходимости.
Инсулин и пероральные производные сульфонилмочевины. Все бета-
адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления самоконтроля за уровнем сахара в крови, особенно в начале лечения.
Ингибиторы холинэстеразы (амбенониум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие).
Требуется регулярный клинический контроль.
Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, альфа-
метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия.
Необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.
Лидокаин в/в. Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени).
Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
НПВС (системно), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза ПГ и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).
БКК. Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.
Трициклические антидепрессанты (типа имипрамина), нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие).
Дипиридамол (в/в). Усиление антигипертензивного эффекта.
Альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.
- Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб,
повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бетаксолол. - Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
- Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например под влиянием курения).
- Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия).
- Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца.
- Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
- Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные ЛС
могут привести к чрезмерному снижению АД. - Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект
кумаринов. - Этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
- Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.
- Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Локрен 20мг таб.п/об.пл. №56 Sanofi-winthrop industrie в Нижнем Тагиле
- Противопоказанные комбинации
- С флоктафенином
- В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
- С сультопридом
- Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного уменьшения ЧСС.
- Нерекомендуемые комбинации
- С амиодароном
- Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
- С блокаторами медленных кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил)
- Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергетические /взаимно усиливающиеся/ эффекты).
- Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и ЭКГ наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.
- С сердечными гликозидами
- Риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца.
- С ингибиторами МАО
- Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.
- С йодсодержащими контрастными веществами
В случае развития шока или резкого снижения АД при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками
Бета-адреноблокаторы обладают кардиодепрессивным действием (ингибирование β-адренорецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреностимуляторов). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о приеме бета-адреноблокатора.
С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»: антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, вводимый в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, вводимый в/в спирамицин и вводимый в/в винкамин
Увеличение риска желудочковых нарушений ритма, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт». Требуется клинический и ЭКГ контроль.
С пропафеноном
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и ЭКГ контроль.
С баклофеном
Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.
С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины
Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения.
С ингибиторами холинэстеразы (амбеноний, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин)
Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.
С гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин)
Повышенный риск развития брадикардии, нарушения AV-проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль.
С лидокаином 10% раствор (в/в в качестве антиаритмического средства)
Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени).
Рекомендуется клиническое и ЭКГ наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения.
При необходимости — коррекция дозы лидокаина.
- Комбинации, которые следует принимать во внимание
- С НПВС (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2
- Снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (угнетение синтеза простагландинов НПВС и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).
- С блокаторами медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов
Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентнопротекающей сердечной недостаточностью или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.
- С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками
- Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
- С мефлохином
- Риск брадикардии (аддитивное действие).
- С дипиридамолом (в/в введение)
- Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.
- С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин)
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
- С амифостином
- Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.
- С аллергенами, используемыми для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб
- Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.
- С фенитоином (в/в введение)
- Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.
- С ксантинами
- Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).
- С эстрогенами
- Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).
- С ГКС и тетракозактидом
- Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).
- С диуретиками
- Возможно чрезмерное снижение АД.
- С недеполяризующими миорелаксантами
- Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.
- С кумаринами
- Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.
- С алкоголем (этанол), седативными и снотворными лекарственными средствами
- Усиление угнетения ЦНС.
- С негидрированными алкалоидами спорыньи
- Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.
Локрен купить, цена на Локрен в Москве от 770 руб., инструкция по применению, отзывы
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Действующее вещество: Бетаксолол (Betaxolol)Концентрация действующего вещества (мг): 20
Фармакологический эффект
Селективный бета1-адреноблокатор.
Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.
Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на β1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).При применении бетаксолола его блокирующая β1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:- уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады β-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);- снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;- снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);- уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:- снижение сердечного выброса;- устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч (время достижения Cmax бетаксолола в крови) и через 24 ч (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость AV-узла.
Фармакокинетика
ВсасываниеПосле приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч. Бетаксолол имеет незначительный эффект первого прохождения через печень и высокую биодоступность — около 85%.
Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.РаспределениеБетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком.
Vd — около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная.МетаболизмБетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.ВыведениеВыводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% — в неизмененном виде. T1/2 бетаксолола — 15-20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаяхT1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T1/2 удваивается (необходимо снижение доз).Не удаляется при гемодиализе.
Показания
Артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии).Профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бетаксололу и вспомогательным веществам препарата.Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.
Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации , не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами.Кардиогенный шок.
Атриовентрикулярная блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма).Стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия).Синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду).Выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд/мин.).
Тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий.Феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов.Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление
Локрен
- Описание
- Отзывы о товаре
- Задать вопрос
- Действующее веществоБетаксолол* (Betaxolol*)Фармакологическое действиеЛекарственное средство входит в группу селективных бета1-адреноблокаторов и проявляет три основных фармакологических свойства: оказывает кардиоселективное ?1-адреноблокирующее и слабое мембраностабилизирующее действие, не обладает симпатомиметической активностью. ?1-адреноблокирующее действие на рецепторы, расположенные в мускулатуре сосудов и бронхов, не является абсолютным, потому что при повышении доз возможно влияние на ?2-адренорецепторы. Кардиоселективное действие снижает нагрузка на сердечную мышцу, что происходит за счет следующих значимых эффектов: • уменьшается ЧСС при физических нагрузках и в покое в связи с блокадой в синусовом узле ?-адренорецепторов и отсутствием симпатомиметической внутренней активности; • снижается величина сердечного выброса, систолическое и диастолическое значения АД, рефлекс ортостатической тахикардии. Гипотензивный эффект сопровождается снижением сердечного выброса и устранением повышенного тонуса периферических артерий. Во время длительного применения эффективности лечения этим лекарством не снижается, не происходит привыкания. Для этого лекарства характерен пролонгированный эффект на одном и том же уровне, который сохраняется на протяжении суток с момента однократного приема. Антигипертензивное действие возрастает неравномерно при увеличении дозы применения. Например, 5 мг оказывает эффект на 50% от возможной дозы применения – 20 мг, а 10 мг – 80% от 20 мг. Таким образом, увеличение дозы от 10 мг до 20 мг не приводит к значительному увеличению гипотензивного действия, а дозы 20 мг и 40 мг оказывают практически одинаковый эффект на снижение АД. Эффект снижения частоты сердечных сокращений не увеличивается с возрастанием однократной дозы средства Локрен. Максимальный эффект снижения АД возникает через 1-2 недели от начала курса лечения.Применение Антигипертензивное лекарство применяется как в монотерапии, так и в комбинированной (сочетанной) терапии артериальной гипертензии (гипертонической болезни), ишемической болезни сердца, профилактики приступов стенокардии напряжения.Побочное действие При непереносимости лекарства и повышенной чувствительности к нему могут возникнуть аллергические реакции в виде кожного зуда, крапивницы и псориазоподобных высыпаний. При наличии псориаза его течение утяжеляется. Возможны возникновения головокружения, головной боли, слабости, астении, бессонницы и депрессии. В очень редких случаях при повышенной дозировке возникают парестезии, ночные комары, галлюцинации и спутанность сознания, которые проходят при прекращении лечения этим лекарством. Специфическое действие может привести к возникновению сухости глаз. Локрен также может вызвать снижение внутриглазного давления и нарушение зрения. Довольно часто появляются на начальном этапе лечения боли в эпигастрии, тошнота, диспепсия, рвота, диарея. Возможно появление бронхоспазма и нарушения обмена веществ, что проявляется гипогликемией и (или) гипергликемией. Во время лечения при неправильно подобранной дозе может развиться гипотензия, учащаются приступы стенокардии, происходит снижение ЧСС и поверхностной температуры конечностей, возникает ангиоспазм и нарушение периферического кровообращения, усугубление течения сердечной недостаточности с развитием отечности, замедление AV-проводимости, появление «перемежающей» хромоты. Характерен синдром «отмены». Возможно развитие импотенции. Во время беременности развитие плода замедляется.ПротивопоказанияНельзя применять для лечения АД это лекарство у больных со следующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы: с тяжелыми формами бронхиальной астмы и ХОБ легких; с острой и хронической в стадии декомпенсации сердечной недостаточностью и кардиогенным шоком. Не используется для лечения больных со стенокардией Принцметалла, кардиомегалией, AV-блокадой II и III степени, синоатриальной блокадой, выраженной брадикардией с пульсом менее 45-50 ударов в минуту и артериальной гипотензией с показателем систолического давления меньше 100 м.рт.ст. Противопоказанием является наличие в анамнезе анафилактического шок. Принимать Локрен не следует при тяжелой форме болезни Рейно, всех видов облитерирующих заболеваний периферических сосудов, метаболического ацидоза, непереносимости лактозы и дефиците лактазы. При наличии феохромоцитомы нельзя лечить без одновременного приема ?-адреноблокаторов. Нельзя применять одновременно с флоктафенином и сультопридом, ингибиторами МАО. Противопоказанием для лечения является возраст до 18 лет, беременность и кормление грудью.Способ применения Употреблять внутрь, запивая большим объемом воды, не разжевывая таблетку. Вне зависимости от того, в терапии какого заболевания используется лекарственное средство, начальная доза обычно составляет 10 мг или половину таблетки (20 мг) в сутки. При лечении гипертонической болезни через 1-2 недели, если не достигается эффект стабилизации АД, дозу лекарства увеличивают до 20 мг или целой таблетки, что в большинстве случаев является оптимально возможной дозой. Дальнейшее увеличение дозы нецелесообразно из-за отсутствия нарастания антигипертензивного эффекта. Однако максимальной суточной дозой для взрослых является доза 40 мг. Лечение больных с почечной недостаточностью доза лекарства Локрен подбирается в зависимости от значений клиренса креатинина. Если этот показатель превышает 20 мл/мин, то коррекция дозы не нужна. Однако обязательно врачебное наблюдение за больным на протяжении четырех дней с начала лечения, т.к. за этот период устанавливается в крови равновесная концентрация лекарства. Если клиренс креатинина ниже 20 мл/мин, то следует начинать с дозы 5 мг и не превышать 20 мг в сутки. Коррекция дозы для больных с печеночной недостаточностью не требуется.Особые указанияС осторожностью употреблять в случае повышенной чувствительности к Локрену; при среднетяжелом течении бронхиальной астмы, ХОБ легких, хронической сердечной недостаточности, AV-блокаде I степени. Лечение пожилых пациентов нужно начинать с минимальных начальных доз. Резко прерывать или менять дозу лекарства нельзя без согласования с врачом, т.к. это может привести к ухудшению работы сердца, особенно у больных ИБС, что грозит тяжелыми нарушениями сердечного ритма, инфарктом миокарда и даже остановкой сердца. Снижать дозировку нужно постепенно на протяжении 2 недель. На период лечения нужно избегать вождения автотранспорта и выполнение работ, связанных с повышенным вниманием. Совместное применение других препаратов возможно только после консультации с врачом.Условия хранения Рекомендуемая температура хранения – менее 25 градусов тепла в защищенном от света и солнечных лучей месте. Необходимо хранить в местах, недоступных для детей, на протяжении 5 лет.
- Препарат купирует изменение давления крови.
- Лекарство уменьшает содержание жидкости в тканях, и нормализует выведение мочи.
- Таблетки уменьшают риск возникновения сердечно-сосудистых болезней и осложнений.
- Медикамент используют у пациентов для улучшения сократительной способности сердечной мышцы.
- Таблетки устраняют мышечный спазм, нормализуют просвет сосудов.
- Лекарство стимулирует мозговую деятельность.
- В педиатрии потребление лекарства для лечебных мероприятий без рекомендаций доктора запрещено.
- Дозирование препарата осуществляется лечащим доктором.
- Согласно правилам инструкции необходимо держать лекарственный препарат.
- Препарату следует находиться в закрытом месте от ребенка.
- Не принимать лекарство без назначения доктора женщинам, ожидающим ребенка.
- Лекарство запрещено принимать после истечения срока годности.
- Не назначать препарат пациентам с изменением всасывания питательных веществ в кишечнике.
- Не употреблять во время лечения лицам, склонных к приему спиртных напитков.
- Лекарство не рекомендуется использовать для лечения у пациентов со сниженным иммунитетом.
- Повышение газообразования
- Сухость ротоглотки
- Повышение выделения пота
- Болезненность по ходу мышц
- Снижение половой активности
- Воспаление десен
- Крапивница, покраснение, жжение кожи
- Изменение цвета мочи и появление белка в моче
- Сухой кашель
- Отсутствие аппетита
- Нарушение продолжительности сна
- Интересующую информацию о нужном медицинском препарате: о его составе, показаниях или противопоказаниях, дозировке лекарства и как его принимать – можно уточнить у специалистов аптеки.
- Самые низкие цены на лекарства.
- Качество медицинской продукции и конфиденциальность.
- Бесплатная консультация фармацевтов аптеки по телефону.
- Вы можете задать любой интересующий вас вопрос по препарату или работе аптеки.
Наши менеджеры обязательно вам помогут.
- Персональные рекомендации
Локрен
- Противопоказанные комбинации
- С флоктафенином
- В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
- С сультопридом
- Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного уменьшения ЧСС.
- Нерекомендуемые комбинации
- С амиодароном
- Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
- С блокаторами медленных кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил)
- Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергетические /взаимно усиливающиеся/ эффекты).
- Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и ЭКГ наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.
- С сердечными гликозидами
- Риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца.
- С ингибиторами МАО
- Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.
- С йодсодержащими контрастными веществами
В случае развития шока или резкого снижения АД при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками
Бета-адреноблокаторы обладают кардиодепрессивным действием (ингибирование β-адренорецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреностимуляторов). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о приеме бета-адреноблокатора.
С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»: антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, вводимый в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, вводимый в/в спирамицин и вводимый в/в винкамин
Увеличение риска желудочковых нарушений ритма, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт». Требуется клинический и ЭКГ контроль.
С пропафеноном
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и ЭКГ контроль.
С баклофеном
Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.
С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины
Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения.
С ингибиторами холинэстеразы (амбеноний, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин)
Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.
С гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин)
Повышенный риск развития брадикардии, нарушения AV-проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль.
С лидокаином 10% раствор (в/в в качестве антиаритмического средства)
Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени).
Рекомендуется клиническое и ЭКГ наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения.
При необходимости — коррекция дозы лидокаина.
- Комбинации, которые следует принимать во внимание
- С НПВС (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2
- Снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (угнетение синтеза простагландинов НПВС и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).
- С блокаторами медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов
Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентнопротекающей сердечной недостаточностью или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.
- С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками
- Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
- С мефлохином
- Риск брадикардии (аддитивное действие).
- С дипиридамолом (в/в введение)
- Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.
- С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин)
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
- С амифостином
- Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.
- С аллергенами, используемыми для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб
- Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.
- С фенитоином (в/в введение)
- Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.
- С ксантинами
- Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).
- С эстрогенами
- Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).
- С ГКС и тетракозактидом
- Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).
- С диуретиками
- Возможно чрезмерное снижение АД.
- С недеполяризующими миорелаксантами
- Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.
- С кумаринами
- Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.
- С алкоголем (этанол), седативными и снотворными лекарственными средствами
- Усиление угнетения ЦНС.
- С негидрированными алкалоидами спорыньи
- Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.