ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаЛендацин
Фармакологическое действиеЛендацин является антибактериальным средством системного действия. Применяется парентерально и принадлежит к фармакологической группе цефалоспоринов III поколения.
ФармакодинамикаДействует бактерицидно относительно ряда грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активное вещество препарата – цефтриаксон, проявляет устойчивость к β-лактамазам.
Лендацин проявляет бактерицидную активность при наличии таких патогенных МО, как: Streptococcus viridans, S. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. epidermidis, Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Yersinia pestis, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Proteus mirabilis, Pr. vulgaris.
Также назначается данный препарат при выявлении различных патологий, спровоцированных воздействием E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp. (при этом не активен в отношении штаммов, которые способствуют продуцированию β-лактамаз).
Препарат фармакологически неэффективен при заболеваниях, спровоцированных воздействием Acinetobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter jejuni, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis и стафилококков, проявляющих резистентность к метициллину.
Резистентность к препарату наблюдается у бактерий рода Mycoplasma, Chlamidia, а также Mycobacterium tuberculosis.При наличии у штаммов МО устойчивости к другим препаратам данной группы, Лендацин проявляет эффективность.
- ФармакокинетикаПрепарат обладает высокой степенью абсорбции при в/м введении и быстротой наступления максимальных значений плазменной концентрации.
- Фармакокинетика в особых клинических случаяхСледует учитывать особенности фармакокинетических параметров препарата у пациентов младшей педиатрической группы (до 8 дней) и геронтологических больных: среднее значение T1/2 – 16 ч.
- Показания к применениюЛендацин имеет широкую медицинскую направленность в применении при различных патологиях, которые вызваны указанными выше штаммами МО:
Биодоступен на 100%.Vd препарата имеет высокое значение. Лендацин стремительно проникает в ткани и жидкости организма.При терапии менингококковой инфекции в педиатрии (от 0 мес.
) препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости в количестве 17 % от плазменной концентрации. При этой же патологии у взрослых пациентов, спустя 2–24 ч после введения 50 мг/кг массы тела, концентрация Лендацина в спинномозговой жидкости превышает минимальную подавляющую концентрацию (МПК).
Экскреция препарата происходит преимущественно при помощи выделительной функции почек (около 55 %), а также через кишечник (около 45 %). Среднее значение T1/2 Лендацина – около 8 ч.
Продолжительность T1/2 способствует сохранению концентрации препарата в плазме и тканях (примерно около 24 ч), превышающей значение в плазме и тканях МПК для ряда патогенных МО, чувствительных к препарату. Это позволяет сократить число инъекций Лендацина до 1 раза в сутки.Также изменяется экскреция препарата у новорожденных, а именно: повышается выведение с мочой до 70 %.
различные инфекционно-воспалительные патологии дыхательной системы,болезни отоларингологической направленности,при наличии сепсиса,в кардиологии при инфекционно-воспалительном поражении эндокарда,при диагностированной менингококковой инфекции,в гастроэнтерологии при различных патологиях органов ЖКТ инфекционной этиологии,в нефро/урологии,в гинекологии,при патологиях костной и суставной ткани,при инфекционных поражениях мягких тканей и кожного покрова, в том числе являющихся последствиями нарушений их целостности (раны, травмы),при тифоидной лихорадке, сальмонеллезе и шигеллезе, которые были вызваны инвазиями,при клещевом боррелиозе,при установленной фебрильной нейтропении на фоне новообразований злокачественной природы.
Способ примененияЛендацин предназначен для парентерального использования путем в/м, в/в или в/в инфузионного ведения (медленно, не менее 30 мин.).
Особые случаи1. Нефропатологии:легкой и умеренной тяжести – не требуется коррекции указанных выше доз при условии отсутствия у пациента гепатонарушений,выраженной степени тяжести – требуется коррекция стандартной схемы дозирования.2.
ГепатопатологииЕсли у больного имеются дисфункциональные изменения работы печени и отсутствуют нефропатологии, то коррекции стандартной схемы дозирования не требуется.При наличии в анамнезе пациента тяжелых нефро- и гепатонарушений рекомендуется введение ½ от стандартно принятой дозы препарата и мониторинг его плазменной концентрации.3.
ГеронтологияПри назначении Лендацина пациентам данной клинической группы коррекции доз препарата не требуется.
- Приготовление раствора и проведение инъекции1. В/м
- Побочные эффектыОрганы и системы организма
- ПротивопоказанияЛендацин не назначают при установленной гиперчувствительности к препаратам данной группы.
- БеременностьВозможность назначения Лендацина беременным женщинам определяет лечащий врач, учитывая соотношение риска для плода и пользы для матери.
- Лекарственное взаимодействиеЛС других фармакологических групп
- ПередозировкаЕсли в ходе терапии было допущено чрезмерное дозирование Лендацина, то у больного могут проявляться:
Для данного пути введения следует готовить раствор, используя растворитель с анестезирующими свойствами (с целью снижения болевых ощущений при введении).
Раствор готовят, растворяя 1 г порошка в 3,5 мл 1% раствора лидокаина (250 мг в 2 мл). Инъекцию осуществляют в ягодичную мышцу (глубоко). Нежелательно вводить в одну ягодицу более чем 1 г препарата. С целью минимизации местных аллергических реакций введение проводят попеременно в обе ягодичные мышцы.
Раствор, приготовленный с лидокаином в качестве растворителя, недопустимо вводить внутривенно!2. В/вГотовят раствор, используя в качестве растворителя воду для инъекций из расчета –10 мл на 1 г препарата (5 мл на 250 мг). Рекомендовано медленное введение – 2–4 мин.3.
В/в инфузионноВ качестве растворителя для 2 г Лендацина используют 40 мл бескальциевого раствора для инфузий (0,45%/0,9% р-р NaCl, 2,5%/5%/10% р-р декстрозы, 5% р-р левулозы, 6% р-р декстрана в декстрозе). Проводить инфузию следует медленно – не менее 30 мин.
Побочные эффекты, которые могут возникнуть на фоне применения ЛендацинаЖКТ и пищеварениеТошнотаРвотаЖидкий стулПовышенное газообразованиеВоспаление полости рта (стоматит)Усиление активности ферментов печениГипербилирубинемияПсевдомембранозный колитКроветворная системаИзменение количества тромбоцитов в крови – как в сторону увеличения, так и уменьшенияСнижение числа лейкоцитов и эозинофиловГемолитическая анемияУскоренное тромбообразованиеМочевыделительная системаУвеличения уровня креатинина в кровиСнижение объема выделяемой мочиЦНСГоловная больГоловокружениеМестные реакцииВоспаление стенок вены (флебит)Ощутимый дискомфорт и боль при введении препарата и после процедурыАллергические реакцииОтек КвинкеЭпидермальная сыпьЭпидермальный зудКрапивницаДерматитГипертермияАнафилактоидные признаки (спазм бронхов, снижение уровня АД)Эритематозная сыпь с выделением экссудатаОсторожность требуется при назначении Лендацина пациенту на фоне:гиперчувствительности к пенициллинам (так как установлен высокий риск интенсификации аллергических реакций),наличия нефро- и гепатопатологий, нарушений ЖКТ, патологий желчного пузыря в анамнезе больного.не назначают препарат новорожденным детям при установленной повышенной концентрации билирубина.Лактационный период и бактерицидная терапия с использованием Лендацина несовместимы по причине способности активного компонента препарата выделяться с грудным молоком. Если врачом установлена необходимость назначения указанного средства, то кормление грудью следует прервать до окончания курса.Результат взаимодействия с ЛендациномЦиклоспоринНаблюдается повышение плазменной концентрации и, как результат, возрастает токсическое действие циклоспоринаНПВСАнтиагрегантыРиск возникновения кровотечения значительно повышаетсяДиклофенакПод действием указанного ЛС наблюдается изменение экскреции Лендацина – преимущество выведения через кишечник с желчью и уменьшение выведения почкамиАцетазоламидНаблюдается гиперконцентрация Лендацина в содержимом желудкаПробенецидКлинических проявлений взаимодействия не наблюдаетсяВиды фармацевтического взаимодействияАнтибактериальные ЛСНе рекомендуется одновременное введение (тем более смешивание) растворов Лендацина с антибиотиками других группКальцийсодержащие инфузионные растворыСмешивание Лендацина с указанными растворами недопустимотошнота,рвота,частый и жидкий стул,нарушения сознания,судорожные состояния.При появлении указанных выше симптомов необходимо обратиться за консультативной помощью врача. Рекомендуется проведение терапии возникающих симптомов. Препарат не имеет специфического антидота. Также следует учитывать нецелесообразность проведения гемодиализа.
Форма выпускаПрепарат выпускается в виде белого или желтоватого порошка д/пригот. р-ра д/инъекций во флаконах. В картонной пачке – 1, 5, 10 фл.
- Условия храненияЛендацин в форме порошка хранят не более 3-х лет со дня изготовления по общим правилам (t до 25°С, низкая влажность помещения, отсутствие света).
- СоставВ 1 флаконе содержится:
- Фармакологическая группаПротивомикробные и противопаразитарные средства
- Действующее вещество: Цефтриаксон
Готовый раствор Лендацина сохраняет стабильность и может быть введен в течение 6 ч при t до 25°С и 24 ч при t от 2° до 8°С (условия холодильника).цефтриаксон – 250 мг.АнтибиотикиБета-лактамные антибиотикиЦефалоспориныАТХ: J01DD04
- Производитель: Sandoz
- Дополнительная информация о производителеСтрана-производитель – Австрия.
- ДополнительноНеобходима рецептурная пропись врача при отпуске Лендацина.
- Изучение влияния препарата на способность пациента к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций проведено не было.
Гепатопатологии у пациентаИспользование ЛП в данной клинической группе требует соблюдения осторожности при назначении (особенно при установленных нарушениях функции почек).Нефропатологии у пациентаИспользование ЛП в данной клинической группе требует соблюдения осторожности при назначении (особенно при установленных нарушениях функции печени).У пациентов, принимающих Лендацин, могут быть зафиксированы отложения активного компонента препарата в желчном пузыре, которые подтверждаются при проведении УЗИ. Следовательно, перед проведением данного диагностического метода врач-диагност должен быть информирован о применении пациентом Лендацина с целью предупреждения установления неправильного диагноза (камни в желчном пузыре). Данные отложения не вызывают клинического проявления и самостоятельно исчезают, не требуя дополнительной терапии.Если препарат применяют при инфекциях, вызванных резистентными к нему МО, то высока вероятность развития суперинфекции.В лабораторной диагностике также следует учесть прием больным Лендацина, так как может искажаться результат определения глюкозы в моче (если данный тест проводится с помощью реакции восстановления меди).Длительная терапия Лендацином требует систематического мониторинга клинических показателей крови. При наличии у пациента гиповитаминоза К может возникнуть необходимость мониторинга свертывания крови.
Лендацин | Российские аналоги импортных лекарств с ценами
Фармакологическое действие
Цефалоспорин III поколения для парентерального введения. Обладает бактерицидным действием в отношении многих грамотрицательных и грамположительных бактерий. Цефтриаксон устойчив к действию β-лактамаз.
Активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Borellia burgdorferi, Treponema pallidum, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
К цефтриаксону также чувствительны (за исключением штаммов, продуцирующих β-лактамазы) Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp.
Цефтриаксон не активен в отношении Acinetobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter jejuni, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis и метициллин-устойчивых стафилококков.
- Микоплазмы, микобактерии и хламидии устойчивы к действию цефалоспоринов.
- Цефтриаксон также активен в отношении штаммов, устойчивых к действию других цефалоспоринов.
- В связи с длительным T1/2 (около 8 ч) препарат можно вводить 1 раз/сут.
- Фармакокинетика
- Всасывание
При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100%.
Распределение
Цефтриаксон хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, характеризуется высоким Vd. При менингите у детей (в т.ч.
новорожденных) цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость и достигает концентрации, составляющей 17% от концентрации в плазме.
У взрослых через 2-24 ч после однократного введения в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона в спиномозговой жидкости превышает МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Выведение
Цефтриаксон выводится почками (50-60%) и через кишечник (40-50%). T1/2 составляет в среднем 8 ч.
- Благодаря длительному T1/2 в плазме и тканях на протяжении 24 ч сохраняются концентрации, превышающие МПК для большинства чувствительных возбудителей.
- Фармакокинетика в особых клинических случаях
- T1/2 у детей в первые 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 лет составляет 16 ч.
- У новорожденных почками выводится около 70% препарата.
- Показания
- Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:
- — инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;
- — инфекции ЛОР-органов;
- — септицемия;
- — эндокардит;
- — бактериальный менингит;
- — инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей);
- — инфекции мочевыводящих путей;
— инфекции половых органов (в т.ч. гонорея и шанкроид);
- — инфекции костей, суставов;
- — инфекции мягких тканей, кожи;
- — раневые инфекции;
- — тифоидная лихорадка, инвазивный сальмонеллез, шигеллез;
- — болезнь Лайма;
- — фебрильная нейтропения у пациентов со злокачественными новообразованиями.
- Режим дозирования
- Лендацин можно вводить в/м, в/в или в виде медленной в/в инфузии продолжительностью не менее 30 мин.
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 1-2 г, препарат вводят 1 раз/сут. Возможно введение Лендацина 2 раза/сут (с интервалом 12 ч). Максимальная суточная доза составляет 4 г (2 г вводят в виде в/в инфузии в течение 30 мин с интервалом 12 ч).
При неосложненной гонорее у мужчин и женщин рекомендуется однократное в/м введение препарата в дозе 250 мг.
Детям в возрасте до 12 лет рекомендуемая суточная доза составляет 50-75 мг/кг массы тела, но не более 2 г/сут. Препарат вводят 1 раз/сут, возможно введение Лендацина 2 раза/сут (через 12 ч).
- Новорожденным рекомендуемая доза составляет 20-50 мг/кг массы тела в виде медленной в/в инфузии.
- При бактериальном менингитегрудным детям и детям до 12 лет назначают в дозе 100 мг/кг массы тела/сут, но не более 4 г/сут, продолжительность курса — 7-14 дней.
- У пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной работы печени.
- При почечной недостаточности тяжелой степени (КК 10 мл/мин или ниже) режим дозирования следует скорректировать.
- У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной работы почек.
- При сочетанном тяжелом нарушении функции печени и почек следует уменьшить дозу цефтриаксона в 2 раза и проводить контроль его концентрации в плазме крови.
- Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
- Правила приготовления растворов
Для в/м введения растворяют 1 г цефтриаксона в 3.5 мл (или 250 мг в 2 мл) 1% раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в каждую ягодицу. Во избежание местной реакции при в/м введении следует чередовать инъекции в левую и правую ягодицы. Раствор с лидокаином ни в коем случае не вводится в/в.
Для в/в введения растворяют 1 г цефтриаксона в 10 мл (или 250 мг в 5 мл) воды для инъекций. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.
Для в/в инфузии растворяют 2 г цефтриаксона в 40 мл одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.45% или 0.9% раствор натрия хлорида, 2.5%, 5% или 10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы, 6% раствор декстрана в декстрозе). Продолжительность инфузии не менее 30 мин.
- Побочное действие
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; редко — псевдомембранозный колит.
- Со стороны системы кроветворения: тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, снижение протромбинового времени.
- Со стороны мочевыделительной системы: повышение креатинина сыворотки, олигурия.
- Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
- Местные реакции: флебит, болезненность.
- Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница, аллергический дерматит; редко — лихорадка, анафилаксия (бронхоспазм, артериальная гипотензия), многоформная экссудативная эритема.
- Противопоказания к применению
- — повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
- С осторожностью назначают препарат пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам (из-за возможной перекрестной аллергии); при сочетанной почечно-печеночной недостаточности, болезнях желчного пузыря и ЖКТ в анамнезе.
- Препарат нельзя вводить новорожденным с гипербилирубинемией.
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Применение Лендацина при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения Лендацина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на период приема препарата. Цефтриаксон в низких концентрациях проникает в грудное молоко.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, спутанность сознания, судороги.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
- Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении цефалоспоринов и циклоспорина уровень в плазме крови и токсичность последнего может повышаться.
- При одновременном применении НПВС и других ингибиторов агрегации тромбоцитов увеличивается вероятность кровотечения.
- При совместном применении диклофенак стимулирует выделение цефтриаксона в желчь и снижает общий клиренс в моче.
- Ацетазоламид повышает концентрацию цефтриаксона в содержимом желудка.
- Не отмечено взаимодействия с пробенецидом.
- Фармацевтическое взаимодействие
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.
- Условия отпуска из аптек
- Препарат отпускается по рецепту.
- Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
- Приготовленный раствор цефтриаксона стабилен в течение 6 ч при хранении при температуре не выше 25°С и в течение 24 ч — при хранении в холодильнике (от 2° до 8°С).
- Применение при нарушениях функции печени
- С осторожностью назначают препарат пациентампри сочетанной почечно-печеночной недостаточности.
- Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат пациентам при сочетанной почечно-печеночной недостаточности.
Особые указания
Затемнения, которые обнаруживают при УЗИ в желчном пузыре, соответствуют отложениям цефтриаксона, и их не следует принимать за камни. Подобные отложения цефтриаксона в желчном пузыре отмечаются часто, однако обычно они бессимптомны и исчезают спонтанно.
- Как и при лечении другими антибиотиками, существует опасность суперинфекции, вызванной устойчивыми микроорганизмами; псевдомембранозный колит развивается редко.
- Цефтриаксон изменяет результаты теста определения глюкозы в моче с помощью реакции восстановления меди (Клинитест), но не влияет на результаты глюкозоксидазного теста.
- Контроль лабораторных показателей
При продолжительном применении препарата необходимо контролировать картину периферической крови. У пациентов с нарушением синтеза витамина К или низким уровнем его запасов (например, при заболеваниях печени и недостаточном питании) во время применения препарата может потребоваться дополнительный контроль показателей свертывания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных.
Лендацин : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы
Цефтриаксон* (Ceftriaxone*)Цефалоспорины 06.010 (Цефалоспорин III поколения)
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
1 фл. | |
цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 250 мг |
Флаконы (1) — пачки картонные.Флаконы (5) — пачки картонные.Флаконы (10) — пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
1 фл. | |
цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы (1) — пачки картонные.Флаконы (5) — пачки картонные.Флаконы (10) — пачки картонные.Флаконы (50) — пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для инфузий от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
1 фл. | |
цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 2 г |
Флаконы (1) — пачки картонные.Флаконы (5) — пачки картонные.Флаконы (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспорин III поколения для парентерального введения. Обладает бактерицидным действием в отношении многих грамотрицательных и грамположительных бактерий. Цефтриаксон устойчив к действию β-лактамаз.
Активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Borellia burgdorferi, Treponema pallidum, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
К цефтриаксону также чувствительны (за исключением штаммов, продуцирующих β-лактамазы) Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp.
Цефтриаксон не активен в отношении Acinetobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter jejuni, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis и метициллин-устойчивых стафилококков.
- Микоплазмы, микобактерии и хламидии устойчивы к действию цефалоспоринов.
- Цефтриаксон также активен в отношении штаммов, устойчивых к действию других цефалоспоринов.
- В связи с длительным T1/2 (около 8 ч) препарат можно вводить 1 раз/сут.
Фармакокинетика
Всасывание
При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100%.
Распределение
Цефтриаксон хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, характеризуется высоким Vd. При менингите у детей (в т.ч.
новорожденных) цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость и достигает концентрации, составляющей 17% от концентрации в плазме.
У взрослых через 2-24 ч после однократного введения в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона в спиномозговой жидкости превышает МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Выведение
Цефтриаксон выводится почками (50-60%) и через кишечник (40-50%). T1/2 составляет в среднем 8 ч.
- Благодаря длительному T1/2 в плазме и тканях на протяжении 24 ч сохраняются концентрации, превышающие МПК для большинства чувствительных возбудителей.
- Фармакокинетика в особых клинических случаях
- T1/2 у детей в первые 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 лет составляет 16 ч.
- У новорожденных почками выводится около 70% препарата.
Дозировка
Лендацин можно вводить в/м, в/в или в виде медленной в/в инфузии продолжительностью не менее 30 мин.
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 1-2 г, препарат вводят 1 раз/сут. Возможно введение Лендацина 2 раза/сут (с интервалом 12 ч). Максимальная суточная доза составляет 4 г (2 г вводят в виде в/в инфузии в течение 30 мин с интервалом 12 ч).
При неосложненной гонорее у мужчин и женщин рекомендуется однократное в/м введение препарата в дозе 250 мг.
Детям в возрасте до 12 лет рекомендуемая суточная доза составляет 50-75 мг/кг массы тела, но не более 2 г/сут. Препарат вводят 1 раз/сут, возможно введение Лендацина 2 раза/сут (через 12 ч).
- Новорожденным рекомендуемая доза составляет 20-50 мг/кг массы тела в виде медленной в/в инфузии.
- При бактериальном менингите грудным детям и детям до 12 лет назначают в дозе 100 мг/кг массы тела/сут, но не более 4 г/сут, продолжительность курса — 7-14 дней.
- У пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной работы печени.
- При почечной недостаточности тяжелой степени (КК 10 мл/мин или ниже) режим дозирования следует скорректировать.
- У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной работы почек.
- При сочетанном тяжелом нарушении функции печени и почек следует уменьшить дозу цефтриаксона в 2 раза и проводить контроль его концентрации в плазме крови.
- Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
- Правила приготовления растворов
Для в/м введения растворяют 1 г цефтриаксона в 3.5 мл (или 250 мг в 2 мл) 1% раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в каждую ягодицу. Во избежание местной реакции при в/м введении следует чередовать инъекции в левую и правую ягодицы. Раствор с лидокаином ни в коем случае не вводится в/в.
Для в/в введения растворяют 1 г цефтриаксона в 10 мл (или 250 мг в 5 мл) воды для инъекций. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.
Для в/в инфузии растворяют 2 г цефтриаксона в 40 мл одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.45% или 0.9% раствор натрия хлорида, 2.5%, 5% или 10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы, 6% раствор декстрана в декстрозе). Продолжительность инфузии не менее 30 мин.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, спутанность сознания, судороги.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении цефалоспоринов и циклоспорина уровень в плазме крови и токсичность последнего может повышаться.
- При одновременном применении НПВС и других ингибиторов агрегации тромбоцитов увеличивается вероятность кровотечения.
- При совместном применении диклофенак стимулирует выделение цефтриаксона в желчь и снижает общий клиренс в моче.
- Ацетазоламид повышает концентрацию цефтриаксона в содержимом желудка.
- Не отмечено взаимодействия с пробенецидом.
- Фармацевтическое взаимодействие
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.
Применение при беременности и лактации
Применение Лендацина при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения Лендацина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на период приема препарата. Цефтриаксон в низких концентрациях проникает в грудное молоко.
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; редко — псевдомембранозный колит.
- Со стороны системы кроветворения: тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, снижение протромбинового времени.
- Со стороны мочевыделительной системы: повышение креатинина сыворотки, олигурия.
- Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
- Местные реакции: флебит, болезненность.
- Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница, аллергический дерматит; редко — лихорадка, анафилаксия (бронхоспазм, артериальная гипотензия), многоформная экссудативная эритема.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Приготовленный раствор цефтриаксона стабилен в течение 6 ч при хранении при температуре не выше 25°С и в течение 24 ч — при хранении в холодильнике (от 2° до 8°С).
Показания
- Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:
- — инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;
- — инфекции ЛОР-органов;
- — септицемия;
- — эндокардит;
- — бактериальный менингит;
- — инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей);
- — инфекции мочевыводящих путей;
— инфекции половых органов (в т.ч. гонорея и шанкроид);
- — инфекции костей, суставов;
- — инфекции мягких тканей, кожи;
- — раневые инфекции;
- — тифоидная лихорадка, инвазивный сальмонеллез, шигеллез;
- — болезнь Лайма;
- — фебрильная нейтропения у пациентов со злокачественными новообразованиями.
Противопоказания
- — повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
- С осторожностью назначают препарат пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам (из-за возможной перекрестной аллергии); при сочетанной почечно-печеночной недостаточности, болезнях желчного пузыря и ЖКТ в анамнезе.
- Препарат нельзя вводить новорожденным с гипербилирубинемией.
Особые указания
Затемнения, которые обнаруживают при УЗИ в желчном пузыре, соответствуют отложениям цефтриаксона, и их не следует принимать за камни. Подобные отложения цефтриаксона в желчном пузыре отмечаются часто, однако обычно они бессимптомны и исчезают спонтанно.
- Как и при лечении другими антибиотиками, существует опасность суперинфекции, вызванной устойчивыми микроорганизмами; псевдомембранозный колит развивается редко.
- Цефтриаксон изменяет результаты теста определения глюкозы в моче с помощью реакции восстановления меди (Клинитест), но не влияет на результаты глюкозоксидазного теста.
- Контроль лабораторных показателей
При продолжительном применении препарата необходимо контролировать картину периферической крови. У пациентов с нарушением синтеза витамина К или низким уровнем его запасов (например, при заболеваниях печени и недостаточном питании) во время применения препарата может потребоваться дополнительный контроль показателей свертывания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных.
Применение при нарушении функции почек
С осторожностью назначают препарат пациентам при сочетанной почечно-печеночной недостаточности.
Применение при нарушении функции печени
С осторожностью назначают препарат пациентампри сочетанной почечно-печеночной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
• порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1, 5, 10 или 50 шт. П N008670 (2009-09-05 – 2009-09-10)• порошок д/пригот. р-ра д/инф. 2 г: фл. 1, 5 или 10 шт. П N008670 (2009-09-05 – 2009-09-10)
• порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 250 мг: фл. 1, 5 или 10 шт. П N008670 (2013-08-10 – 0000-00-00)