Аналоги Клоназепам по цене от 67.00 руб, инструкция, отзывы

Клоназепам* (Clonazepam*)Противоэпилептические средства 02.011 (Противосудорожный препарат)

Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга.

Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы «спайк-волна» при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы «спайк-волна», «спайки» височной и другой локализации, а также нерегулярные «спайки» и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы — более 80%. Vd — 3.2 л/кг. T1/2 — 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза — 4-8 мг/сут.

Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5-12 лет — 500 мкг/сут. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года — 0.5-1 мг, 1-5 лет — 1-3 мг, 5-12 лет — 3-6 мг.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 500 мкг.

Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.

В/в (медленно) взрослым — по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет — по 500 мкг.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
• При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия — ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.
• При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.
• При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.
• При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотригином — возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом — развитие нейротоксичности.
• При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом — возможно развитие ЗНС.
• При одновременном применении с торемифеном возможно значительное уменьшение AUC и T1/2 торемифена в связи с индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием клоназепама, что приводит к ускорению метаболизма торемифена.
• Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.
• При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.
• При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер. Клоназепам может выделяться с грудным молоком.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: в начале лечения — выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко — спутанность сознания, атаксия.

При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении — нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко — гиперергические реакции, мышечная слабость — депрессия.

При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.

Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.

1. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.
2. Со стороны эндокринной системы: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).
3. Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.
4. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
5. Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
6. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко — анафилактический шок.
7. Дерматологические реакции: преходящая алопеция, изменение пигментации.
8. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; при резком снижении дозы или прекращении приема — синдром отмены.

Показания

• Средство I ряда — эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром «падения» или «drop-атаки»).
• Средство II ряда — инфантильные спазмы (синдром Веста).
• Средство III ряда — тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.
• Эпилептический статус (в/в введение).
• Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

Противопоказания

Угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клоназепаму.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.

1. При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.
2. В период лечения не допускать употребления алкоголя.
3. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препараты, содержащие КЛОНАЗЕПАМ (CLONAZEPAM)

• РИВОТРИЛ (RIVOTRIL) р-р д/инъекц. 1 мг/1 мл: амп. 5 шт. в компл. с растворителем• РИВОТРИЛ (RIVOTRIL) таб. 500 мкг: 50 шт.• КЛОНАЗЕПАМ (CLONAZEPAM) таб. 500 мкг: 30 шт.• РИВОТРИЛ (RIVOTRIL) таб. 2 мг: 30 или 100 шт.• КЛОНАЗЕПАМ (CLONAZEPAM) таб. 2 мг: 30 шт.• КЛОНАЗЕПАМ (CLONAZEPAM) таб. 2 мг: 30 шт.

• КЛОНАЗЕПАМ (CLONAZEPAM) таб. 500 мкг: 30 шт.

Аналоги Клоназепама: список дешевых заменителей препарата

Клоназепам – это противосудорожный медикаментозный препарат из фармакологической группы бензодиазепамов, имеет седативные свойства, и устраняет симптоматику эмоционального и психического перенапряжения. Производится медпрепарат в таблетках с основным компонентом – клоназепамом. При непереносимости пациентом этого вещества врач может подобрать эффективные аналоги Клоназепама.

Препарат воздействует на работу головного мозга и на центры нервной системы. Клоназепам также ингибирует ГАМК рецепторы в нейронах в коре мозга, а также в мозжечке, в сером мозговом веществе, что снижает активность всех ведущих групп нейронов. Благодаря таким свойствам, Клоназепам обеспечивает повышение судорожного порога и снижает частоту и интенсивность припадков.

Клоназепам назначают при:

• атонических и салаамовых припадках;
• сложных фокальных приступах и лунатизме;
• повышенном мышечном тонусе;
• инсомнии и психомоторном сильном перевозбуждении;
• хроническом алкоголизме для купирования астенического синдрома.

Не назначают Клоназепам при:

• нарушениях в работе органов дыхания;
• нарушениях в сознании;
• миастении и глаукоме;
• печеночной недостаточности и циррозе;
• аллергии на медикаментозный состав.

Запрещается прописывать Клоназепам при лактации, не применяется он и в педиатрической практике. При беременности назначают медикамент только в крайнем случае и под наблюдением врача.

Первоначальная дозировка Клоназепама при эпилепсии  – 0,5 мг 3 раза в день. Повышать дозу необходимо каждые три дня. Суточная дозировка на первоначальном этапе терапии не должна превышать 1мг. При тяжелых течениях патологии допускается терапевтическая дозировка лекарства до 20 мг в сутки.

Побочные действия:

• учащенное сердцебиение, колебание АД;
• анемия и тромбоцитопения;
• усталость организма и слабость в мышцах;
• боль в голове и головокружение;
• нарушение координации и снижение концентрации;
• депрессия и дезориентация;
• диспепсия.

Стоимость медикаментов

Цены на Клоназепам находятся в среднем ценовом сегменте, так же, как и на его аналоги отечественного производства. Импортные дженерики дороже Клоназепама в 2-3 раза.

Наименование лекарства и его заменителей	Дозировка главного компонента в мг	Количественный состав упаковки	Средняя цена
Клоназепам	0,5 2	30 30	90-100 115-140
Ривотрил	0,5	60	145-160
Клонекс	0,5	30	123-130
Карбамазепин	200 200	40 50	70-79 182-200
Ламотриджин	25 50 100	30 30 30	256-260 340-350 589-600
Конвалис	300	50	518-520

Структурные аналоги

Структурными аналогами Клоназепама являются медпрепараты на основе активного компонента бензодиазепинового ряда – клоназепама.

Ривотрил

Ривотрил является противосудорожным медпрепаратом с действующим компонентом – клоназепамом. Медпрепарат усиливает воздействие гамма-аминомасляной кислоты, замедляет передачу судорожных импульсов по нервным волокнам, а также понижает возбуждение в коре мозга и снижает скорость спинальных рефлексов постсинаптического типа.

Анксиолитические свойства медикамента проявляются благодаря понижению эмоционального перенапряжения, состояния тревоги, беспричинного страха и беспокойства при взаимодействии клоназепама с миндалевидным комплексом головного мозга. Также происходит снижение невротической симптоматики.

Медпрепарат производится в форме раствора для в/в или в/м введения, а также в таблетках. Назначают медикамент при:

• эпилептических припадках у грудничков и детей в младшем детском возрасте;
• синдроме Леннокса;
• кивательных судорожных приступах;
• эпилепсии, в том числе фокальных приступах.

Запрещено прописывать медикамент пациентам по таким причинам:

• миастения и глубокая депрессия;
• недостаточность функций органов дыхательной системы;
• интоксикация алкоголем, снотворными медикаментами и наркотиками;
• закрытоугольная глаукома;
• коматозное состояние;
• аллергия на лекарственный состав.

Также Ривотрил не используют в лечении новорожденных детей и детей, родившихся раньше положенного срока.

При пероральном приеме дозировка в сутки для грудничков и детей до 10 лет – 0,01-0,03 мг на 1 кг веса. Пациентам старше 10 лет – 1-2 мг в сутки. Поддерживающая терапия – 0-10 лет – 0,05-0,1 мг на 1 кг в сутки, 10-16 лет – 1,5-3 мг, 16 лет и старшие – 2-4 мг. Максимальная дозировка в сутки для взрослых пациентов – 0,02 г.

Для лечения эпилепсии при помощи медленного введения раствора – детям 0,5 мг, взрослым – 1 мг.

Побочные реакции:

• повышенная утомляемость и сонливость;
• перевозбуждение и раздражительность;
• нарушение зрения и угнетение дыхания.

Клонекс

Клонекс является успокаивающим и противосудорожным медпрепаратом, который, воздействуя на гипоталамус, таламус, кору мозга, мозжечок, лимбическую систему и центры НС, за короткий медикаментозный курс способен снизить частоту и интенсивность судорожных припадков и снять перенапряжение и тревожное состояние. Также медпрепарат имеет такое действие на организм:

• миорелаксирующее;
• снотворное.

Данные свойства медикамент оказывает за счет воздействия клоназепама на ствол мозга и таламус. Главный компонент в лекарстве – клоназепам. Производится Клонекс в таблетках.

Назначают медикамент при:

• эпилепсии у пациентов разной возрастной категории;
• фобиях и пароксизмальном синдроме страха;
• психомоторном перевозбуждении при психозах.

Запрещается назначать Клонекс в таких случаях:

• аллергия на лекарственные компоненты в составе;
• нарушения в органах дыхательной системы и недостаточность функций данных органов разной этиологии;
• глаукома закрытоугольного типа;
• миастения и нарушения в сознании;
• дисфункция печени и почек.

Также не назначают медпрепарат Клонекс в педиатрической практике и при лактации.

С ограничением и только по назначению врача, можно использовать для лечения дженерик Клоназепама в таких ситуациях:

• беременность;
• алкоголизм в хронической форме;
• глаукома открытоугольного типа;
• медикаментозная зависимость.

При приеме таблеток суточная дозировка для детей младше 10 лет составляет по 0,01-0,03 мг на 1 кг веса. Детям старше 10 лет и взрослым – 0,001-0,002 г в сутки. Поддерживающая терапия в детском возрасте – 0,05-0,1 мг на 1 кг массы тела в сутки, дети 10-16 лет – 0,0015-0,003 г, дети 16 лет и старшие  – 0,002-0,004 мг. Допустимый суточный максимум – 0,02 мг.

Побочные действия:

• угнетение ЦНС – головокружение, сонливость и головная боль;
• снижение зрения и нистагм;
• нарушения в речевом аппарате;
• повышенное сердцебиение и колебания АД;
• диспепсия;
• депрессия, галлюцинации.

Клонотрил

Противоэпилептическое медикаментозное средство Клонотрил оказывает на организм противосудорожное, миорелаксирующее и противоэлептическое воздействие, также медпрепарат имеет седативное действие со снотворным эффектом. Действующий компонент в лекарственном средстве – клоназепам.

Медпрепарат усиливает ингибирующее воздействие ГАМК на передачу импульсов по волокнам нервной системы. Клоназепам стимулирует рецепторы бензодиазепиновой группы, которые находятся в аллостерическом отделе ГАМК-рецепторов. Медпрепарат снижает возбудимость всех отделов мозга, тормозит спинальные рефлексы.

Назначают Клонотрил при таких патологиях психики и ЦНС:

• эпилепсия у пациентов разной возрастной категории;
• все клинические формы эпилептического статуса;
• фокальные приступы;
• атаксия;
• миоклонус.

Не назначают медикамент в таком случае:

• гиперчувствительность к медикаментозному составу;
• угнетение дыхания;
• недостаточность функций легких;
• при беременности.

Таблетки нужно принимать перорально, с минимальной дозировки на первоначальном этапе лечения и постепенно повышая до оптимальной терапевтической дозировки. Прием лекарства осуществляется 3-4 раза в сутки. Суточные дозы зависят от возраста больных – 0-12 месяцев – 0,5-1 мг, с года до пяти лет – 1-3 мг, с 5 до 12 лет – 3-6 мг. Детям старше 12 лет назначают взрослые дозировки – 4-8 мг.

Негативные реакции:

• диспепсия и повышение трансаминаз;
• агрессивность и раздражительность;
• снижение тонуса в мышечных волокнах и нарушенная координация движения;
• сильная утомляемость;
• нарушенное психическое состояние;
• сонливость.

Заменители по действию на организм

Терапевтическими аналогами Клоназепама являются медпрепараты, имеющие с данным лекарственным средством разный состав, но схожее терапевтическое действие.

Ламотриджин

Ламотриджин – это противосудорожный медпрепарат, принцип действия которого основан на блокировании натриевых каналов в мембранах нейронов и угнетением выработки глутамата, что снижает частоту и интенсивность эпилептических приступов. Основным компонентом в медикаменте является ламотриджин.

Ламотриджин назначают, как взрослым, так и детям по таким причинам:

• пациентам от 12 лет в монотерапии или же в составе комбинированного протеолитического лечения парциальных, тонико-клонических припадков;
• патологии Гасто-Леннокса;
• пациентам возрастом от 2 лет – только в составе комплексного медикаментозного лечения парциальных и других типов эллиптических приступов;
• при биполярных расстройствах;
• приступах депрессии у пациентов после 18 лет.

Запрещено назначать медикамент при:

• гиперчувствительности к лекарственным компонентам в составе;
• беременности и лактации;
• возрасте ребенка младше 2 лет.

С особой осторожностью назначают при дисфункции почек и детям при эпилепсии.

Первоначальная дозировка Ламотриджина для больных после 12 лет, которым не назначен Вальпроат натрия, но которые принимают другие медпрепараты противоэлептического направления, – единожды в сутки на протяжении 14 дней по 50 мг, (2-12 лет – 2 мг/кг), следующие 14 дней – дважды по 50 мг (2-12 лет – 5 мг/кг). После этого дозировка увеличивается до 200-400 мг (распределенная на 2 процедуры приема) (2-12 лет 10-15 мг/кг).

Для пациентов принимающих Вальпроат натрия, дозировки распределяются в соответствии с такой схемой – на протяжении 14 дней по 25 мг в сутки через день. Следующие 2 недели нужно принимать такую же дозировку каждый день. Затем терапия продолжается с ежедневной дозировкой 100-200 мг.

Побочные реакции:

• аллергия на коже – высыпания, зуд, крапивница;
• тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
• головная боль, нистагм, головокружение;
• нарушение ритма сна, атаксия и сильная утомляемость;
• диспепсия и нарушение работы печени.

Карбамазепин

Карбамазепин изготавливается в форме таблеток с одноименным основным действующим компонентом. Принцип действия карбамазепина – это стабилизация возбужденных нервных волокон и их мембран. Карамазепин блокирует проводимость возбуждающих импульсов и разрядов по НС. Также медпрепарат блокирует натриевые каналы, что предотвращает образование повторных натриезависимых потенциалов.

Прописывают Карбамазепин при таких патологиях:

• эпилептические припадки разной интенсивности;
• локальные и смешанные формы приступов;
• эпилепсия психомоторного типа.

Не прописывают данный медикамент по таким причинам:

• атриовентрикулярная блокада в миокарде;
• угнетение функционирования костного мозга;
• аллергия на ингредиенты;
• порфирия.

С осторожностью прописывают медпрепарат при беременности, но если женщина принимает Карбамазепин и зачала ребенка, отменять медикамент запрещено, по причине возможного обострения эпилепсии. В монотерапии Карамазепин назначают на первоначальном этапе терапии с минимальных дозировок – 0,1-0,2 г (1-2 приема), и увеличивают постепенно до 0,4 г в сутки (2-3 приема).

Детские дозировки зависят от возрастной категории ребенка:

• до 5 лет – 0,02-0,06 г в сутки;
• от 5 лет – 0,1 г в день.

Увеличение дозировок происходит один раз в неделю.

Негативные эффекты:

• отсутствие аппетита и диспепсия;
• дерматологическая аллергия;
• сонливость и головокружение.

Конвалис

Конвалис – это противоэпилептический медикаментозный препарат, имеющий противоконвульсивное действие с обезболивающим эффектом. Активный компонент медпрепарата – габапентин, который является аналогом ГАМК, но не имеет ее свойств, поэтому габапентин не принимает участие в метаболизме ГАМК и не влияет на него.

Основное терапевтическое направление Конвалиса – это купирование болевого синдрома нейропатического генеза. Данный болеутоляющий эффект проявляется благодаря блокированию кальциевых каналов и синтезированию глутамата.

Конвалис назначают для лечения таких патологий:

• эпилепсия (после 12 лет);
• полинейропатия разной этиологии (у взрослых).

Конвалис может назначаться в монотерапии и в составе комплексной терапии данных болезней.Не назначают Конвалис при:

• аллергия на составляющие медикамента;
• дисфункция поджелудочной железы;
• гиполактоземия и недостаточность глюкозы и галактозы;
• дисфункция почек.

Также запрещено назначать лекарство в педиатрии пациентам возрастом до 12 лет, а также при беременности  и в лактационный период по причине недостаточной информации о безопасности медикамента на формирование плода и на новорожденного ребенка. Габапентин диагностируется в материнском молоке и проходит сквозь барьер плаценты.

Конвалис принимают перорально, не привязываясь к приему еды. Капсулы нужно проглатывать целыми, не разрушая защитную оболочку. Дозировки медикамента зависят от патологии и степени ее прогрессирования:

Эпилепсия:

• первоначальная дозировка 03 г в день на протяжении 3 дней, а после этого повышают ее до 0,9 г;
• терапевтическая дозировка – 0,9-1,2 г;
• допустимый максимум в сутки – 3,6 г (распределенный на 3 процедуры приема).

Нейропатия:

• 1 день терапии – 300 мг в день;
• 2 день – 600 мг;
• 3 день – 900 мг.

При сильной боли можно начинать терапию с 900 мг в день. Терапевтическая дозировка – 900-1200 мг. Максимальная дозировка в сутки – 3600 мг.

Из побочного действия пациенты отмечают:

• головную боль и усталость;
• мышечную слабость;
• диспепсию и эпигастральные боли;
• аллергические проявления на коже.

Отзывы о выборе медикаментов

Отзывы о Клоназепаме положительные как со стороны неврологов и психиатров, так и со стороны пациентов:

1. Бурлака Т.Н, невропатолог: «Пациентам при интенсивных приступах эпилепсии в разном возрасте я назначаю Клоназепам. Данный медпрепарат способен быстро купировать приступы, а также сделать их не только менее интенсивными, но и редкими. Из аналогов хочу обратить внимание на Клонекс и Конвалис. Данные медикаменты по эффективности не уступают Клоназепаму».
2. Ярослава, 31 год; «У меня после родов развилась эпилепсия. Приступы очень сильные, но не частые. Врач мне назначил Клоназепам. Уже почти год я живу совсем без приступов. Медпрепарат действительно эффективный и не очень дорогой».
3. Егор, 48 лет: «После травмы головы я уже 13 лет болею эпилепсией. Перепробовал много препаратов – Карбамазепин, Конвалис и другие, но только Клоназепам не вызвал никаких побочных эффектов. Пока остановилась на нем».

Клоназепам является одним из наиболее популярных и эффективных медпрепаратов от эпилепсии. Препарат назначает врач, который также может подобрать более безопасные аналоги в случае возникновения сильных побочных эффектов.

Клоназепам : инструкция по применению

• Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов при лечении  бензодиазепинами и другими снотворными препаратами, которую следует учитывать при применении препарата Клоназепам.
• Толерантность
• Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в том числе клоназепама, в течение нескольких недель, может привести к уменьшению эффективности их действия.
• Лекарственная зависимость

Применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости.

Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения, и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к наркотикам и лекарственным средствам.

В случае развития лекарственной зависимости, резкое прекращение применения препарата может привести к возникновению синдрома отмены.

Характерными проявлениями синдрома отмены являются: головная боль, мышечная боль, возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, состояния спутанности сознания и дезориентации, раздражительность, бессонница.

В тяжелых случаях могут появиться: дереализация, нарушения личности, тактильная, акустическая и световая гиперстезия, ощущение „ползания мурашек” и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог.

В случае появления вышеуказанных симптомов, необходимо обратиться к врачу.

Антеградная амнезия

Препарат Клоназепам, так же как бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антеградную амнезию. Такое состояние чаще всего наблюдается через несколько часов после приема препарата, особенно в большой дозе.

 Пациенты, леченные лекарственным препаратом Клоназепам, если врач назначил прием препарата раз в сутки, для снижения риска развития амнезии должны принимать препарат перед сном и иметь условия для непрерывного 7-8 часового сна.

Парадоксальные реакции

Клоназепам, так же как бензодиазепины и подобные препараты, может вызывать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, враждебность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженная бессонница. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов, либо у пациентов с алкогольной зависимостью.

В случае появления таких симптомов необходимо обратиться к врачу.

Применение при депрессии

Перед применением лекарственного препарата Клоназепам, пациент должен сообщить врачу о всех психических заболеваниях.

Пациентам с симптомами эндогенной депрессии или тревоги, связанной с депрессией, врач должен назначить несколько препаратов одновременно.

Применение только препарата Клоназепам у пациентов с депрессией может повлечь усиление симптомов депрессии, в том числе суицидальных мыслей.

1. Специфические группы пациентов
2. Пациенты в пожилом возрасте должны получать меньшие дозы Клоназепам, в связи с усилением побочных действий в этой возрастной группе, главным образом нарушений ориентации и координации движений (падения, травмы).
3. Пациенты с печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, хронической дыхательной недостаточностью, с мозжечковой и спинномозговой атаксией или порфирией, перед применением препарата Клоназепам должны сообщить об этих заболеваниях врачу.
4. Пациенты с глаукомой перед лечением препаратом Клоназепам должны проконсультироваться с врачом-окулистом.

Клоназепам, особенно у младенцев и маленьких детей, может вызвать чрезмерное выделение слюны и увеличение образования отделяемого в дыхательных путях. Во время лечения следует контролировать проходимость дыхательных путей.

Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты у пациентов с психозами.

Пациенты с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью, перед применением препарата Клоназепам, должны сообщить врачу об этих вредных привычках. В этой группе пациентов вероятность привыкания и развития психической и физической зависимости является высокой. Эти пациенты должны принимать лекарственный препарат Клоназепам только под строгим контролем врача.

• В случае продолжительной терапии лекарственным препаратом Клоназепам, врач должен назначить проведение периодических исследований крови (морфологический анализ с мазком) и функциональных проб печени.
• Важная информация о некоторых компонентах препарата Клоназепам
• Если у пациента выявлена непереносимость к каким-либо сахарам, то перед приемом препарата он должен сообщить об этом врачу.
• Применение препарата Клоназепам с продуктами питания и напитками
• Во время лечения клоназепамом и еще 3 дня после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.
• Необходимо проконсультироваться с врачом, даже если выше указанные предупреждения касаются ситуаций, наблюдаемых в прошлом.
• Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять  автотранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом Клоназепам и еще 3 дня после его завершения нельзя управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства.

Способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства может быть ограничена в связи с возможным появлением сонливости, снижением концентрации внимания или других побочных действий, снижающих концентрацию внимания (см.побочные действия).

Клоназепам: описание, инструкция, цена

• Международное название: Клоназепам
• Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения, таблетки
• Химическое название:
• 5 — (2 — хлорфенил) — 1, 3 — дигидро — 7 — нитро — 2Н — 1, 4 — бензодиазепин — 2 — он
• Фармакологическое действие:

Противоэпилептическое средство, производное бензодиазепина, оказывает также седативно-снотворное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Эксперименты, а также исследования ЭЭГ у человека показали, что клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы 'спайк-волна' при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы 'спайк-волна', 'спайки' височной и др. локализаций, а также нерегулярные 'спайки' и волны. Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика:

Быстро и практически полностью всасывается при приеме внутрь. Биодоступность после перорального приема — 90%, после в/м введения — 93%. TCmax после перорального приема — 1-2 ч, у некоторых больных — 4-8 ч; после в/м введения — 3 ч.

При многократном приеме препарата Css в плазме могут быть в 4 раза (при приеме 1 раз в сутки) и в 8 раз (при приеме 3 раза в сутки) выше, чем после разового приема. Оптимальный терапевтический эффект достигается при концентрациях клоназепама в плазме от 20 до 70 нг/мл (в среднем около 55 нг/мл). Средний объем распределения — 3.2 л/кг. Связь с белками плазмы — 85%.

Проникает через ГЭБ, проходит через плаценту, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени путем окислительного гидроксилирования и восстановления 7-нитрогруппы с образованием 7-амино- и 7-ацетиламиносоединений, которые в дальнейшем могут подвергаться конъюгации.

Основным метаболитом является 7-аминоклоназепам, который показал лишь незначительную противосудорожную активность. Идентифицированы и 4 др. метаболита, присутствующих в очень небольших количествах. T1/2 — 18-50 ч (бензодиазепин со средним по длительности T1/2).

Выводится почками и через кишечник (почти исключительно в виде свободных или конъюгированных метаболитов; менее 0.5% дозы — в неизмененном виде с мочой): 50-70% дозы в течение 4-10 дней с мочой, 10-30% — с калом. Коррекции дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. T1/2 новорожденных находится в тех же пределах, что и у взрослых.

Показания:

Препарат I ряда — эпилепсия (у детей грудного и младшего возраста, взрослых): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром 'падения' или 'drop-атаки').

Препарат выбора (II ряда) — инфантильные спазмы (синдром Веста). Препарат III ряда — тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги. В/в введение — эпилептический статус.

Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации.C осторожностью. Спинальная или мозжечковая атаксия, гиперкинезы, гипопротеинемия (заболевания, приводящие к ее развитию), лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, хронический алкоголизм, почечная и/или печеночная недостаточность, ХСН, органические заболевания головного мозга, бронхоспастический синдром, психозы (парадоксальное усиление симптоматики), нарушение глотания у детей, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пред- и послеоперационный периоды (подавляет кашлевой рефлекс), пожилой возраст.

Режим дозирования:

Эпилепсия. Внутрь, начальная доза для грудных и детей до 10 лет (масса тела до 30 кг) — 0.01-0.03 мг/кг/сут в 3 приема, терапевтическая доза — 0.05-0.1 мг/кг/сут. Дозу следует увеличивать не более чем на 0.25-0.5 мг 1 раз в 3 дня. Дозу повышают либо до достижения поддерживающей суточной дозы в 0.

1 мг/кг, либо до прекращения приступов, либо до возникновения нежелательных явлений, препятствующих дальнейшему увеличению дозы. Максимальная суточная доза у детей — 0.2 мг/кг. Детям в возрасте 10-16 лет: начальная доза — 1-1.5 мг/сут в 2-3 приема; повышение дозы на 0.25-0.

5 мг 1 раз в 3 дня до достижения индивидуальной поддерживающей дозы (обычно 3-6 мг/сут). Начальная доза для взрослых не должна превышать 1.5 мг/сут в 3 приема. Дозу можно увеличивать на 0.5 мг 1 раз в 3 дня либо до прекращения приступов, либо до возникновения нежелательных явлений, препятствующих дальнейшему повышению дозы.

Поддерживающая доза подбирается индивидуально в зависимости от эффекта; обычно — 3-6 мг/сут. Максимальная суточная доза у взрослых — 20 мг. Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 0.5 кг. Суточную дозу следует делить на 3 равных приема.

Если дозы делятся не поровну, то наибольшую дозу нужно принимать перед отходом ко сну. На подбор дозы уходит обычно 1-3 нед. После этого суточную дозу можно принимать однократно, вечером. Купирование эпилептического статуса: дети грудного и младшего возраста — 0.5 мг в/в медленно струйно или капельно.

Взрослые — 1 мг в/в медленно струйно или капельно. При необходимости эти дозы повторяют. Скорость введения не должна превышать 0.25-0.5 мг/мин (0.5-1 мл приготовленного раствора); не следует превышать суммарной дозы в 10 мг. Максимальная суточная доза для в/в введения составляет 13 мг.

Во избежание флебита раствор, содержащий 1 мг препарата, можно вводить только после добавления 1 мл разбавителя. Инъекционный раствор следует готовить непосредственно перед использованием. В/в введение производится медленно, под постоянным контролем ЭЭГ, частоты дыхания и АД.

Клоназепам может частично адсорбироваться поливинилхлоридными материалами. Вследствие этого рекомендуется либо употреблять стеклянные емкости, либо (если применяются емкости из ПВХ), вводить смесь немедленно, в пределах 4 ч. Время инфузии не должно превышать 8 ч. Синдром пароксизмального страха у взрослых — 1 мг/сут (максимально до 4 мг/сут). Отмену проводят постепенно.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, заторможенность, каталепсия, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, антероградная амнезия (при назначении больших доз ее риск увеличивается), неадекватность поведения, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков. Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм. Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (особенно при в/в введении), бронхиальная гиперсекреция (у детей грудного и младшего возраста). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гиперсаливация (у детей грудного и раннего возраста), изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности 'печеночных' трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат). Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко — анафилактический шок. Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко — снижение массы тела, тахикардия, преходящая алопеция, изменения пигментации. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром 'отмены' (тремор, повышенное потоотделение, ажитация, раздражительность, нервозность, нарушения сна, выраженная тревожность, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, депрессия, тошнота, рвота, тахикардия, судороги и эпилептические припадки, которые могут быть проявлением основного заболевания; в тяжелых случаях может развиться дереализация, гиперакузия, парестезии, светобоязнь, гиперестезия, галлюцинации).Передозировка. Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, дизартрия, атаксия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может провоцировать эпилептические припадки.

Особые указания:

Во избежание учащения эпиприпадков перевод больных на др. противоэпилептические ЛС проводят постепенно. Добавление нового противосудрожного препарата в схему лечения требует тщательной оценки эффекта терапии, поскольку вероятность нежелательных явлений типа седации и апатии увеличивается.

В таких случаях дозу каждого препарата нужно подобрать для достижения оптимального желаемого эффекта. В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола, поскольку он может нарушить действие препарата, снизить эффективность лечения или вызвать непредвиденные побочные явления.

При длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и активностью 'печеночных' ферментов. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС.

В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена сопровождается синдромом 'отмены' (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические припадки). Может развиться угнетение дыхания, особенно при внутривенном введении клоназепама. Этот эффект более вероятен, если ранее у больного уже имелась обструкция дыхательных путей или поражение головного мозга, а также при назначении др. ЛС, угнетающих дыхание. Как правило, этого можно избежать при тщательном индивидуальном подборе дозы. При в/в введении необходимо выбрать вену достаточного калибра и проводить введение очень медленно, постоянно следя за дыханием и АД. Если инъекцию делают быстро или выбирают вену недостаточного калибра, существует риск развития тромбофлебита, который в свою очередь может привести к тромбозу. При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного влияния на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет. При беременности назначают после тщательной оценки соотношения между ожидаемым лечебным эффектом у матери и возможным отрицательным действием на плод. Отмена клоназепама до или во время беременности возможна, только если эпилептические припадки слабы и нечасты в отсутствие приема препарата и вероятность развития эпилепсии и синдрома 'отмены' невелика. При назначении в I триместре повышается риск врожденных пороков развития. Назначение больших доз в III триместре беременности или во время родов может привести к неритмичному сердцебиению плода, а также к гипотермии, артериальной гипотонии, легкому угнетению дыхания и ухудшению сосания у новорожденного. Следует помнить, что как сама беременность, так и резкая отмена препарата могут привести к обострению течения эпилепсии. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома 'отмены' у новорожденного. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать мышечную слабость у новорожденных. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Взаимное усиление эффектов антипсихотических ЛС (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, др. противоэпилептических и снотворных ЛС, общих анестетиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов и этанола. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина при совместном применении. При одновременном применении с вальпроевой кислотой может привести к развитию эпилептического статуса малых припадков. Ингибиторы микросомального окисления, удлиняя T1/2, повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин или карбамазепин) ускоряют метаболизм клоназепама, не влияя на его связывание с белками (клоназепам не индуцирует ферменты, участвующие в его метаболизме), уменьшают эффективность препарата.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости. Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении фенитоина или примидона повышение концентрации этих ЛС в сыворотке крови. Циметидин удлиняет действие. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.