Аналоги Климен по цене от 289.00 руб, инструкция, отзывы

Аналоги Климен по цене от 289.00 руб, инструкция, отзывы
Латинское название: klimenКод АТХ: G03CA53Действующее вещество: синтетический
гестаген ципротерон и этрадиол в комбинации

Производитель: Дельфарм, Франция

Условие отпуска из аптеки: по рецепту

Климен – комбинированный гормональный медикамент, который применяется у женщин, переживших репродуктивную фазу при предклимактерическом синдроме.

Показания по применению

Применение климена показано для:

  • Назначения гормонально-заместительной терапии после овариоэктомии, в период климакса или на фоне женского гипогонадизма
  • В профилактических целях для предупреждения остеопороза во время климакса
  • Терапии вторичных и первичных аменорей
  • Нормализации менструального цикла у женщин в репродуктивном возрасте.

Состав препарата

1 белая таблетка, согласно инструкции, содержит в своем составе валерат эстрадиола – 2 мг. Розовая таблетка состоит из комбинированных активных компонентов: ципротерона ацетата – 1 мг и валерата эстрадиола – 2 мг. Дополнительно в состав таблеток входят: моногидрат лактозы, тальк, макрогол, воск, кальций в карбонатной форме, повидон.

Лечебные свойства

Климен является медикаментом, который используется в заместительно-гормональной терапии у женщин от 55 лет. Основные периоды воздействия – предменопаузальный и постменопаузальный. Также данное средство назначается женщинам в репродуктивном возрасте с целью корректировки гормонального фона при видимых нарушениях менструального цикла.

Средство относится к двухфазным оральным стероидным гормонам. В первой фазе принимаются только эстрогены, а во второй – комбинация эстрогена и гестагена. Эстрадиола валерат в составе таблеток служит для поддержания нормального уровня гормона в организме, а ципротерона ацетат обладает гестагенной активностью с выраженными антиандрогенными свойствами.

Благодаря циклической схеме приема у женщин детородного возраста нормализуется менструальный цикл.
Более того, комбинированный оральный препарат не подавляет процесс овуляции, а свои гормоны в организме не угнетаются от экзогенного применения медикамента.

Климен в период климакса помогает справиться женщинам с симптомами климактерического синдрома – постоянные приливы стихают, психоэмоциональное состояние сглаживается, повышенная нервная возбудимость проходит, настроение уравновешивается. Также пропадают суставные боли, кардиалгия и головокружение.

Климен помогает избежать сильного разрушения костной массы и атрофических процессов слизистой мочеполовой системы. Если принимать климен длительным курсом терапии, то риск возникновения переломов костей снижается минимально.

Медикамент хорош тем, что помогает приостановить возрастные неблагоприятные изменения кожи – плотность коллагена в организме увеличивается, морщины возникают медленнее. Антиандрогенный гестаген помогает бороться с андрогенозависимыми проявлениями: угревой сыпью, чрезмерным ростом жестких волос на теле в ненужных местах, себореей и облысением. Полезен климен женщинам, страдающим от атеросклероза либо с повышенным уровнем вредного холестерина в крови.

Валерат эстрадиола хорошо всасывается и быстро доходит до печени, где метаболизируется в обычный эстрадиол и валериановую кислоту. Далее эстроген перетерпает изменения и переходит в другие группы эстрогеновых гормонов (эстрон, эстриол).

Другие эстрогеноподобные гормоны обладают меньшей стероидной активностью, по сравнению с основным гормоном. Пиковой концентрации в крови эстрадиол достигает спустя 6-9 часов после перорального применения.

Если прекратить пероральный прием препарата, то исходные уровни эстрогеновых метаболитов придут в норму через 2-3 дня. Ацетат ципротерона обладает хорошей всасываемостью и высокой биодоступностью после перорального приема – примерно 90% вещества усваивается полностью.

Пиковой концентрации в плазме крови достигает спустя 2 часа после приема. Средство выводится преимущество с желчью и мочой. Выведение метаболитов происходит спустя 20 часов после окончания приема.

Климен, цена в Санкт-Петербурге от 572 руб., купить Климен, инструкция, таблетки, 5450557010215

Аналоги Климен по цене от 289.00 руб, инструкция, отзывы Приведённая выше информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.
  • Торговое название препарата: Климен (Climen)
  • Международное непатентованное наименование: Ципротерон + Эстрадиол (Cyproterone + Estradiol)
  • Лекарственная форма: драже
  • Действующее вещество: ципротерон, эстрадиол
  • Фармакотерапевтическая группа:
  • противоклимактерическое средство (эстроген + антиандроген)
  • Фармакологические свойства:

Климен содержит эстроген — эстрадиола валерат, который в организме человека превращается в естественный 17β- эстрадиол. Также в состав препарата Климен входит производное прогестерона — ципротерона ацетат, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным действием. Благодаря составу и циклической схеме приема Климена, (прием только эстрогена в течение 11 дней, затем — комбинации эстрогена и гестагена в течение 10 дней, и, наконец, 7-дневный перерыв), у женщин с неудаленной маткой при регулярном приеме препарата устанавливается менструальный цикл. На фоне приема Климена не происходит подавления овуляции, и практически не изменяется выработка гормонов в самом организме. Климен может применяться женщинами репродуктивного возраста для регуляции менструального цикла, а также женщинами в перименопаузе для лечения нерегулярных маточных кровотечений. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психо-эмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как «приливы», повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиения, кардиалгии, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли); инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении). Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов. Главным образом это связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. Было доказано, что длительное применение заместительной гормональной терапии (ЗГТ) позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после наступления менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что, применяя ЗГТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня. ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин. Кроме того, благодаря антиандрогенным свойствам ципротерона ацетата, Климен оказывает терапевтическое воздействие на андрогензависимые заболевания, такие как акне, себорея, андрогенетическая алопеция. Прием Климена ведет к снижению уровня общего холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и к повышению липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), в результате чего значительно повышается соотношение ЛПВП/ЛПНП, а также повышению уровня триглицеридов. Из-за отсутствия андрогенных свойств ципротерона ацетат практически не препятствует воздействию эстрадиола на метаболизм липидов. Действие Климена особенно заметно у женщин с выраженными атерогенными изменениями липидного профиля. Добавление ципротерона ацетата во течение 10 дней каждый цикл предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия. Наблюдательные исследования дают основания полагать, что среди женщин в постменопаузе при использовании ЗГТ снижается показатель заболеваемости раком толстой кишки. Механизм действия до настоящего времени неясен.

  1. Показания к применению:
  2. Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при климактерических расстройствах, инволюционных изменениях кожи и мочеполового тракта, депрессивных состояниях в климактерическом периоде, а также симптомах дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или гипогонадизма, стерилизации или первичной дисфункции яичников у женщин с неудаленной маткой; профилактика постменопаузального остеопороза; нормализация нерегулярных менструальных циклов; лечение первичной или вторичной аменореи.
  3. Противопоказания:

Не рекомендуется начинать заместительную гормональную терапию (ЗГТ), при наличии любого из перечисленных ниже состояний. Если какое-либо из данных остояний возникнет во время ЗГТ, то следует немедленно прекратить применение препарата.

Беременность и лактация; влагалищное кровотечение неясного происхождения; подтвержденный или предполагаемый диагноз рака молочной железы; подтвержденный или предполагаемый диагноз гормонозависимого предракового заболевания или гормонозависимой злокачественные опухоли; опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные); тяжелые заболевания печени; острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (такие как инфаркт миокарда, инсульт); тромбоз глубоких вен в стадии обострения, тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе; выраженная гипертриглицеридемия; повышенная чувствительность к компонентам препарата Климен. Применение с осторожностью: артериальная гипертензия, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), холестатическая желтуха или холестатический зуд во время беременности, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет.

Способ применения и дозы:

Если у пациентки все еще продолжаются менструации, лечение следует начинать на 5-ый день менструального цикла (1-й день менструального кровотечения соответствует 1-му дню менструального цикла).

Пациентки с аменореей или очень редкими менструациями, а также женщины в постменопаузе, могут начинать прием препарата в любое время, при условии, что исключена беременность. Каждая упаковка рассчитана на 21-дневный прием.

Ежедневно в течение первых 11 дней принимают по одному белому драже, а затем в течение 10 дней — ежедневно по одному розовому драже.

После 21-дневного приема препарата следует 7-дневный перерыв в приеме препарата, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение, вызванное отменой препарата (обычно на 2-3 день после приема последнего драже).

Читайте также:  Аналоги Золадекс по цене от 159.00 руб, инструкция, отзывы

После 7-дневного перерыва в приеме препарата начинают новую упаковку климена, принимая первое драже в тот же день недели, что и первое драже из предыдущей упаковки. Драже проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако, если она начала принимать драже в какое-либо конкретное время, она должна придерживаться этого времени и дальше. Если женщина забыла принять драже, она может принять его в течение ближайших 12-24 часов. Если лечение прервано на более длительное время, возможно возникновение вагинального кровотечения.

  • Побочное действие:
  • Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: изменения частоты и интенсивности маточных кровотечений, прорывные кровотечения, межменструальные кровянистые выделения (обычно ослабляющиеся в ходе терапии), дисменорея, изменения вагинальных выделений, состояние, подобное предменструальному синдрому; болезненность, напряжение и/или увеличение молочных желез.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота, боль в животе, рецидив холестатической желтухи
  • Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, кожный зуд, хлоазма, узловатая эритема
  • Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, тревожность или депрессивные симптомы, повышенная утомляемость
  • Прочие: учащенное сердцебиение, отеки, повышение артериального давления, венозный тромбоз и тромбоэмболия, мышечные судороги, изменения массы тела, изменения либидо, нарушения зрения, непереносимость контактных линз, аллергические реакции.
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При начале ЗГТ необходимо прекратить применение гормональных контрацептивов. При необходимости пациентке следует рекомендовать негормональные контрацептивы.

Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени (например, некоторыми противосудорожными и антимикробными препаратами) может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их клиническую эффективность.

Подобное свойство индуцировать ферменты печени было обнаружено у гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, наличие этой особенности также предполагается у окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина.

Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не раньше, чем через 2-3 недели, но затем она может сохраняться еще, по крайней мере, в течение 4 недель после прекращения приема препарата. В редких случаях на фоне сопутствующего приема некоторых антибиотиков (например, пенициллиновой и тетрациклиновой групп) наблюдалось снижение уровня эстрадиола.

Вещества, в значительной степени подвергающиеся конъюгации (например, парацетамол), могут увеличивать биодоступность эстрадиола вследствие конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания. Вследствие влияния ЗГТ на толерантность к глюкозе в отдельных случаях может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине. Взаимодействие с алкоголем. Чрезмерное потребление алкоголя во время ЗГТ может привести к увеличению уровня циркулирующего эстрадиола.

  1. Срок годности: 5 лет
  2. Условия отпуска из аптек: по рецепту
  3. Производитель: DELPHARM LILLE, Франция (4029668000982).

Климен : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Ципротерон* , Эстрадиол* (Cyproterone* , Estradiol*)Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях

Название Производитель Средняя цена
Климен n21 табл п/оболоч Дельфарм Лилль С.А.С. 1174.00

23.043 (Противоклимактерический препарат с антиандрогенными свойствами)

Драже двух видов.

Драже белого цвета (11 шт. в блистере).

1 драже
эстрадиола валерат 2 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 25000 (K25), тальк, магния стеарат, сахароза, повидон 700000 (K700), макрогол 6000, кальция карбонат, воск.

Драже розового цвета (10 шт. в блистере).

1 драже
эстрадиола валерат 2 мг
ципротерона ацетат 1 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 25000 (K25), тальк, магния стеарат, сахароза, повидон 700000 (K700), макрогол 6000, кальция карбонат, глицерол 85%, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый, воск.

21 шт. — блистеры (1) — пачки.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, содержащий эстроген — эстрадиола валерат и антиандроген — ципротерона ацетат, обладающий гестагенными свойствами.

Является средством заместительной гормональной терапии, восполняющим в организме женщины дефицит половых гормонов.

Заместительная гормональная терапия уменьшает или устраняет симптоматику климактерических расстройств, при длительном применении оказывает профилактическое действие в отношении развития остеопороза и сердечно-сосудистых заболеваний.

Климен хорошо контролирует менструальный цикл и поэтому может быть полезен для женщин с нерегулярными менструациями или в случаях, когда менструации отсутствуют, а беременность или органические причины отсутствия месячных исключены. Климен способен вызвать регулярные ежемесячные кровотечения, даже если у женщины уже закончились естественные менструации.

Эстрадиола валерат устраняет или ослабляет симптомы, появляющиеся в связи с уменьшением в перименопаузе уровня эстрогенов, такие как приливы жара, потливость, нарушения сна, раздражительность, депрессивные состояния, нарушения памяти, сосудистые кризы, атрофические дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек (повышенная ломкость ногтей, истончение кожи и образование морщин, сухость слизистых оболочек мочеполового тракта), непроизвольное мочеиспускание, остеопороз и повышенная ломкость костей, изменения липидного обмена, выражающиеся в повышении уровня ЛПНП, которые обусловливают атеросклеротические изменения в сосудах.

Ципротерона ацетат, благодаря наличию гестагенных свойств, способствует секреторным изменениям в пролиферирующем эпителии матки и других органах-мишенях, что останавливает дальнейшее развитие пролиферативных процессов, ведущих к развитию гиперплазии, в частности, роста гормонозависимых опухолей прогестерондефицитного характера. Ципротерона ацетат, вследствие наличия антиандрогенной активности, уменьшает явления андрогенизации у пациенток. Практически не оказывает влияния на липидный обмен, что способствует более полной реализации профилактического действия эстрадиола валерата в отношении сердечно-сосудистых заболеваний в климактерический период.

Фармакокинетика

Эстрадиола валерат

Всасывание

Эстрадиола валерат после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность эстрадиола после приема внутрь эстрадиола валерата составляет около 3% вследствие интенсивного метаболизма.

  • Метаболизм
  • После поступления в организм эстрадиола валерат быстро метаболизируется с образованием природного высокоактивного эстрогена — 17β-эстрадиола, который в дальнейшем подвергается стандартным метаболическим превращениям.
  • Выведение
  • Эстрадиол выводится в виде метаболитов, главным образом с мочой (до 90%) и, в меньшей степени — с желчью.
  • Ципротерона ацетат
  • Всасывание
  • Ципротерона ацетат после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

Cmax в плазме крови наблюдается через 0.5-3 ч с последующим 2-фазным снижением.

  1. Биологическая доступность ципротерона ацетата после приема внутрь составляет 88%.
  2. Распределение
  3. При продолжительном приеме его концентрация в плазме крови устанавливается на стабильном уровне и мало зависит от разовой дозы.
  4. Выведение

T1/2 ципротерона ацетата составляют в первую и вторую фазы элиминации 0.8 ч и 2.3 сут соответственно. До 30% препарата и его метаболитов выводится почками и до 70% — с желчью и через кишечник.

Дозировка

Климен назначают с 5-го по 25-й день менструального цикла ежедневно. Драже принимают в одни и те же часы, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

После завершения приема Климена из 1 календарной упаковки делают перерыв на 7 дней, во время которого примерно через 2-4 дня после приема последнего драже начинается менструальноподобное кровотечение.

После 7-дневного перерыва начинают принимать Климен из следующей календарной упаковки. В случае отсутствия в 7-дневный перерыв кровотечения, прием препарата следует продолжать только после исключения беременности.

Пациенткам в менопаузе (при отсутствии менструаций), а также при аменорее или кровотечениях после овариэктомии Климен назначают независимо от фаз цикла по 1 драже/сут в течение 21 дня с 7-дневным перерывом. В случае пропуска в приеме препарата в установленное время, Климен необходимо принять в течение ближайших 12 ч.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие

Клиническая эффективность Климена может уменьшиться на фоне регулярного приема барбитуратов, противосудорожных средств (в т.ч. карбамазепина, фенитоина), некоторых антибиотиков (в т.ч. рифампицина, ампициллина), производных пиразолона (в т.ч. бутадиона) за счет способности этих препаратов усиливать метаболизм компонентов Климена, либо изменять микрофлору кишечника.

Применение при беременности и лактации

Климен противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Побочные действия

  • Со стороны эндокринной системы: редко — чувство напряжения, болезненность и увеличение молочных желез, изменение массы тела.
  • Со стороны пищеварительной системы: редко — дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, метеоризм, повышение аппетита.
  • Со стороны ЦНС: в отдельных случаях — головная боль, мигрень, головокружение, чувство усталости, снижение настроения, нарушения зрения.
  • Со стороны половой системы: в первые месяцы приема возможно появление мажущих межменструальных кровотечений, изменения либидо, дисменорея, состояние, напоминающее предменструальный синдром, изменения влагалищной секреции.
  • Прочие: кожная сыпь, нарушение переносимости контактных линз, аллергические реакции, ощущение сердцебиения, отеки, судороги мышц.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности — 5 лет.

Показания

  1. — заместительная гормональная терапия климактерических расстройств, проявляющихся психоэмоциональными, вегето-сосудистыми, урогенитальными нарушениями, атрофическими процессами на коже, инволюцией мочевого пузыря и половых органов, явлениями андрогенизации;
  2. — профилактика остеопороза в постменопаузе;
  3. — эстрогенная недостаточность после овариэктомии по поводу неонкологических заболеваний;
Читайте также:  Аналоги Нифедипин по цене от 40.00 руб, инструкция, отзывы

— лечение расстройств менструального цикла (в т.ч. первичная и вторичная аменорея).

Противопоказания

  • — беременность;
  • — лактация (грудное вскармливание);
  • — рак молочной железы и подозрение на него;
  • — гормонозависимые новообразования или подозрение на них;

— доброкачественные или злокачественные опухоли печени (в т.ч. в анамнезе)

— тяжелые заболевания печени;

— тромбозы глубоких вен нижних конечностей (в т.ч. в анамнезе);

— тяжелая гипертриглицеридемия;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

Климен не является противозачаточным средством.

Перед началом применения Климена рекомендуется пройти общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез) для исключения вышеизложенных противопоказаний. При длительном применении Климена следует проходить контрольные медицинские обследования каждые 6 мес.

  1. Перед началом лечения вторичной аменореи необходимо убедиться в отсутствии у пациентки пролактин-продуцирующей опухоли гипофиза.
  2. При возникновении повторных кровотечений в начальный 3-месячный период лечения Клименом необходим контроль врача без прекращения приема препарата.
  3. Прием препарата необходимо прекратить при появлении впервые необычно сильных, мигренеподобных или часто возникающих головных болей, при неожиданных нарушениях зрения или слуха, при первых признаках тромбоза (необычные боли в конечностях, отеки, при болях и чувстве сдавления в грудной клетке), при появлении желтухи, усилении и учащении эпилептических приступов, при значительном повышении АД, наступлении беременности.
  4. При назначении ЗГТ особенно тщательно следует контролировать состояние здоровья у пациенток с эпилепсией, доброкачественными опухолями молочной железы, с бронхиальной астмой, мигренью, порфирией, отосклерозом, системной красной волчанкой, малой хореей.
  5. Для предупреждения беременности в пременопаузе пациенткам рекомендуется, в случае необходимости, применять негормональные методы контрацепции (за исключением календарного метода Кнауса-Огино и температурного метода).

При продолжительном лечении препаратом увеличивается вероятность прекращения менструаций. После перенесенного вирусного гепатита прием Климена возможен лишь через 6 мес.

Применение препарата следует прекратить за 6 недель до проведения плановых хирургических операций, а также в случаях назначения длительного постельного режима (например после несчастных случаев).

При применении Климена возможно изменение толерантности к глюкозе, поэтому у пациенток с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

• драже двух видов: 21 шт., в т.ч.:; драже белого цвета 2 мг: 11 шт.,; драже розового цвета 2 мг+1 мг: 10 шт. П N013533/01 (2016-07-09 – 0000-00-00)

Климен

Производитель

Дельфарм Лилль САС

Действующее вещество:

Ципротерон+Эстрадиол

Упаковка:

упаковка контурная ячейковая

Противоклимактерический препарат с антиандрогенными свойствами Активные вещества: 1 таблетка, покрытая оболочкой белого цвета, содержит 2,0 мг эстрадиола валерата.

1 таблетка, покрытая оболочкой розового цвета, содержит 2,0 мг эстрадиола валерата и 1,0 мг ципротерона ацетата.

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при симптомах дефицита эстрогенов вследствие наступления естественной менопаузы или гипогонадизма, хирургической кастрации или первичной недостаточности яичников у женщин с сохраненной маткой. Нарушения менструального цикла. Первичная или вторичная аменорея.

Профилактика постменопаузального остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов, предназначенных для лечения остеопороза.

Эстрадиола валерат Абсорбция После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и первого прохождения через печень сложный эфир гормона расщепляется на эстрадиол и валериановую кислоту. В то же время, эстрадиол в значительной степени подвергается дальнейшей метаболизации, например, в эстрон, эстриол и эстрона сульфат. После перорального приема биодоступность эстрадиола около 3%. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола. Распределение Максимальная концентрация эстрадиола в сыворотке, составляющая приблизительно 30 пг/мл, обычно достигается через 4-9 часов после приема драже. Через 24 часа после приема концентрация эстрадиола в сыворотке снижается до концентрации примерно до 15 пг/мл. Эстрадиол связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1-1.5%, а фракция вещества, связанного ГСПГ, находится в пределах 30—40%. Кажущийся объем распределения эстрадиола после однократного внутривенного введения составляет около 1 л/кг. Метаболизм После гидролиза экзогенного эстрадиола валерата, вещество проходит теми же путями биотрансформации, что и эндогенный эстрадиол. Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, а также частично и в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях. Эти процессы сопровождаются образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, все из которых обладают существенно меньшей эстрогенной активностью или вообще не имеют эстрогенной активности. Ципротерона ацетат Абсорбция После приема внутрь в широком диапазоне доз ципротерана ацетата быстро и полностью абсорбируется. Абсолютная биодоступность после перорального приема составляет 88%. Распределение Максимальная концентрация ципротерона ацетата в сыворотке, составляющая около 30 нг/мл, достигается через 1 -2 часа после однократного приема 1 мг ципротерона ацетата. После этого наблюдается двухфазное снижение концентрации ципротерона ацетата в сыворотке с периодами полувыведения 0.8 часа и 2,3 дня, соответственно. Ципротерона ацетат связывается почти исключительно с сывороточным альбумином. Около 3.5-4% от общей концентрации ципротерона ацетата в сыворотке не связано с белком. Поскольку связывание с белками плазмы не специфично, изменения уровня ГСПГ, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата. Биотрансформация Ципротерона ацетат метаболизируется различными путями, включая гидроксилирование и конъюгацию. Основным метаболитом в сыворотке человека является 15?-гидроксильное производное. Элиминация Клиренс ципротерона ацетата из сыворотки составляет 3.6 мл/мин/кг. Некоторая часть полученной дозы выводится в неизменном виде с желчью. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов вместе с мочой и желчью в соотношении 3:7, с периодом полувыведения 1.9 дня. Из сыворотки метаболиты выводятся со сходным периодом полувыведения, равным 1.7 дня. Равновесная концентрация

Вследствие длительного периода полувыведения ципротерона ацетата из сыворотки можно ожидать, что концентрация ципротерона ацетата в сыворотке в ходе одного цикла приема препарата возрастет в 2-2.5 раза.

Климен содержит эстроген — эстрадиола валерат, который в организме человека превращается в естественный 17?- эстрадиол. Также в состав препарата Климен входит производное прогестерона — ципротерона ацетат, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным действием. Благодаря составу и циклической схеме приема Климена, (прием только эстрогена в течение 11 дней, затем — комбинации эстрогена и гестагена в течение 10 дней, и, наконец, 7-дневный перерыв), у женщин с неудаленной маткой при регулярном приеме препарата устанавливается менструальный цикл.

На фоне приема Климена не происходит подавления овуляции, и практически не изменяется выработка гормонов в самом организме. Климен может применяться женщинами репродуктивного возраста для регуляции менструального цикла, а также женщинами в перименопаузе для лечения нерегулярных маточных кровотечений.

Противопоказан прием препарата Климен при наличии любого из перечисленных ниже состояний/заболеваний. Если какое-либо из данных обстоятельств возникнет во время применения препарата Климен, то следует немедленно прекратить применение препарата. Беременность и лактация. Кровотечение из влагалища неясной этиологии. Подтверждённый или предполагаемый диагноз рака молочной железы. Подтверждённый или предполагаемый диагноз гормонозависимого предракового заболевания или гормонозависимой злокачественной опухоли. Опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные). Тяжелые заболевания печени. Тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз, тромбофлебит глубоких вен; тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения); Наличие высокого риска венозных и артериальных тромбозов. Выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемию, антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт). Состояния, предшествующие тромбозу (в том числе транзиторные ишемические атаки, стенокардия), в настоящее время или в анамнезе. Выраженная гипертриглицеридемия. Повышенная чувствительность к компонентам препарата Климен. Непереносимость лактозы, фруктозы. Дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Детский и подростковый возраст до 18 лет. С осторожностью:

Препарат Климен следует назначать с осторожностью при следующих заболеваниях: артериальная гипертензия, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина- Джонсона и Ротора), острые и хронические заболевания печени легкой и средней степени тяжести при нормальных показателях функциональных проб печени и желчного пузыря, холестатический зуд во время предшествующей беременности, эпилепсия, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет, малая хорея, бронхиальная астма, гиперплазия эндометрия в анмнезе; наличие факторов риска возникновения эстрогензависимых опухолей (родственники первой линии родства с раком молочной железы); мигрень; порфирия.

Со стороны эндокринной системы: редко — чувство напряжения, болезненность и увеличение молочных желез, изменение массы тела. Со стороны пищеварительной системы: редко — дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, метеоризм, повышение аппетита. Со стороны ЦНС: в отдельных случаях — головная боль, мигрень, головокружение, чувство усталости, снижение настроения, нарушения зрения. Со стороны половой системы: в первые месяцы приема возможно появление мажущих межменструальных кровотечений, изменения либидо, дисменорея, состояние, напоминающее предменструальный синдром, изменения влагалищной секреции.

Читайте также:  Аналоги Тардиферон по цене от 101.00 руб, инструкция, отзывы

Прочие: кожная сыпь, нарушение переносимости контактных линз, аллергические реакции, ощущение сердцебиения, отеки, судороги мышц.

Если у пациентки все еще продолжаются менструации, лечение следует начинать на 5-ый день менструального цикла (1-й день менструального кровотечения соответствует 1-му дню менструального цикла). Пациентки с аменореей или очень редкими менструациями, а также женщины в постменопаузе, могут начинать прием препарата в любое время, при условии, что исключена беременность (см. раздел «Беременность и лактация»). Каждая упаковка рассчитана на 21-дневный приём. Ежедневно в течение первых 11 дней принимают по одной белой таблетке, а затем в течение 10 дней — ежедневно по одной розовой таблетке. После 21-дневного приема препарата следует 7-дневный перерыв в приеме препарата, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение, вызванное отменой препарата (в течение нескольких дней после приема последней таблетки). После 7-дневного перерыва в приеме препарата начинают прием препарата Климен® из новой упаковки, принимая первую таблетку в тот же день недели, что и первую таблетку из предыдущей упаковки.

Таблетки проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако, если она начала принимать таблетки в какое-либо конкретное время, она должна придерживаться этого времени и дальше.

Если женщина забыла принять таблетку, она может принять ее в течение ближайших 24 часов. Если лечение прервано на более длительное время, возможно возникновение кровотечения из влагалища.

По форме рецептурного бланка 107-1/у Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.

Климен по цене от 1 213,00 рублей, купить в аптеках Иркутска, табл. п/о №21 Эстрадиол+Ципротерон

Климен содержит эстроген — эстрадиола валерат, который в организме человека превращается в естественный 17β- эстрадиол. Также в состав препарата Климен входит производное прогестерона — ципротерона ацетат, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным действием.

Благодаря составу и циклической схеме приема Климена, (прием только эстрогена в течение 11 дней, затем — комбинации эстрогена и гестагена в течение 10 дней, и, наконец, 7-дневный перерыв), у женщин с неудаленной маткой при регулярном приеме препарата устанавливается менструальный цикл.

На фоне приема Климена не происходит подавления овуляции, и практически не изменяется выработка гормонов в самом организме. Климен может применяться женщинами репродуктивного возраста для регуляции менструального цикла, а также женщинами в перименопаузе для лечения нерегулярных маточных кровотечений.

Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психо-эмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как «приливы», повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиения, кардиалгии, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли); инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).

Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов. Главным образом это связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости.

Было доказано, что длительное применение заместительной гормональной терапии (ЗГТ) позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после наступления менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы.

Не доказано, что, применяя ЗГТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня.

ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин.

Кроме того, благодаря антиандрогенным свойствам ципротерона ацетата, Климен оказывает терапевтическое воздействие на андрогензависимые заболевания, такие как акне, себорея, андрогенетическая алопеция.

Прием Климена ведет к снижению уровня общего холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и к повышению липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), в результате чего значительно повышается соотношение ЛПВП/ЛПНП, а также повышению уровня триглицеридов. Из-за отсутствия андрогенных свойств ципротерона ацетат практически не препятствует воздействию эстрадиола на метаболизм липидов. Действие Климена особенно заметно у женщин с выраженными атерогенными изменениями липидного профиля.

Добавление ципротерона ацетата во течение 10 дней каждый цикл предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия.

Наблюдательные исследования дают основания полагать, что среди женщин в постменопаузе при использовании ЗГТ снижается показатель заболеваемости раком толстой кишки. Механизм действия до настоящего времени неясен.

  • Фармакокинетика
  • Эстрадиола валерат
  • Абсорбция

После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и первого прохождения через печень сложный эфир гормона расщепляется на эстрадиол и валериановую кислоту.

В то же время, эстрадиол в значительной степени подвергается дальнейшей метаболизации, например, в эстрон, эстриол и эстрона сульфат. После перорального приема биодоступность эстрадиола около 3%.

Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола.

Распределение

Максимальная концентрация эстрадиола в сыворотке, составляющая приблизительно 30 пг/мл, обычно достигается через 4-9 часов после приема драже. Через 24 часа после приема концентрация эстрадиола в сыворотке снижается до концентрации примерно до 15 пг/мл.

Эстрадиол связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1-1.5%, а фракция вещества, связанного ГСПГ, находится в пределах 30—40%.

Кажущийся объем распределения эстрадиола после однократного внутривенного введения составляет около 1 л/кг.

Метаболизм

После гидролиза экзогенного эстрадиола валерата, вещество проходит теми же путями биотрансформации, что и эндогенный эстрадиол.

Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, а также частично и в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях.

Эти процессы сопровождаются образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, все из которых обладают существенно меньшей эстрогенной активностью или вообще не имеют эстрогенной активности.

Элиминация

Клиренс эстрадиола из сыворотки после единичного внутривенного введения характеризуется высокой степенью вариабельности в диапазоне от 10 до 30 мл/мин/кг. Определенная часть эстрадиола выделяется с желчью и подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболиты эстрадиола выводятся, главным образом, с мочой в виде сульфатов и глюкуронидов.

Равновесная концентрация

Концентрация эстрадиола в сыворотке крови после многократного введения примерно в два раза выше, чем после введения единичной дозы. В среднем концентрация эстрадиола в сыворотке крови находится в пределах от 40 пг/л (минимальный уровень) до 90 пг/л (максимальный уровень).

Концентрация эстрона (более слабого эстрогена) примерно в 8 раз, а концентрация эстрона сульфата — примерно в 150 раз выше, чем концентрация эстрадиола. После прекращения приема Климена уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение двух-трех суток.

Ципротерона ацетат

Абсорбция

После приема внутрь в широком диапазоне доз ципротерана ацетата быстро и полностью абсорбируется. Абсолютная биодоступность после перорального приема составляет 88%.

Распределение

Максимальная концентрация ципротерона ацетата в сыворотке, составляющая около 30 нг/мл, достигается через 1 -2 часа после однократного приема 1 мг ципротерона ацетата. После этого наблюдается двухфазное снижение концентрации ципротерона ацетата в сыворотке с периодами полувыведения 0.8 часа и 2,3 дня, соответственно.

Ципротерона ацетат связывается почти исключительно с сывороточным альбумином. Около 3.5-4% от общей концентрации ципротерона ацетата в сыворотке не связано с белком. Поскольку связывание с белками плазмы не специфично, изменения уровня ГСПГ, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Биотрансформация

Ципротерона ацетат метаболизируется различными путями, включая гидроксилирование и конъюгацию. Основным метаболитом в сыворотке человека является 15β-гидроксильное производное.

Элиминация

Клиренс ципротерона ацетата из сыворотки составляет 3.6 мл/мин/кг. Некоторая часть полученной дозы выводится в неизменном виде с желчью. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов вместе с мочой и желчью в соотношении 3:7, с периодом полувыведения 1.9 дня. Из сыворотки метаболиты выводятся со сходным периодом полувыведения, равным 1.7 дня.

Равновесная концентрация

Вследствие длительного периода полувыведения ципротерона ацетата из сыворотки можно ожидать, что концентрация ципротерона ацетата в сыворотке в ходе одного цикла приема препарата возрастет в 2-2.5 раза.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *