Кавинтон является препаратом, способствующим усилению мозгового кровообращения, а также влияющим на метаболизм клеток головного мозга. Действующее вещество лекарственного средства – винпоцетин.
На фоне курсового приема препарата увеличива5ется кровоток в головном мозге без существенного влияния на показатели центральной гемодинамики. Не оказывает эффект «обкрадывания» на ишемизированные зоны мозга, а наоборот работает в большей степени в таких зонах ишемии.
Фармакокинетически отличается рядом особенностей. Кавинтон хорошо проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. Быстро всасывается в ЖКТ. Выводится как почками, так и через ЖКТ в соотношении 3:2, период полувыведения равен 5 часам.
Показания к применению
Кавинтон используется при многих заболеваниях. В неврологии наиболее часто препарат применяется при следующих состояниях:
Используется также в других специальностях:
- В офтальмологии может применяться в комплексной терапии сосудистых заболеваний сетчатки глаза, в том числе тромбозах артерий сетчатки.
- В оториноларингологии используется в терапии болезни Меньера, некоторых проблемах с внутренним ухом.
Противопоказания
Имеется ряд ограничений для использования Кавинтона:
- Острый геморрагический инсульт.
- Тяжелые и декомпенсированные формы сердечно-сосудистой патологии.
- Период грудного вскармливания и беременность (может проникать через гистогематические барьеры, может вызвать плацентарное кровотечение и спонтанный аборт, попадает в молоко в дозе 0,25% от принятой дозы).
- Детский возраст до 18 лет (мало данных о безопасности препарата у детей).
- Непереносимость лактозы (для таблеток).
- Аллергические реакции.
Дозировка
Как правило, используется ступенчатая терапия, изначально препарат вводится в/м или в/в, далее продолжают курс лечения таблетированными формами. Однако возможны изменения схемы приема. В/в и в/м вводится только после разведения (физиологический раствор, раствор Рингера и т.п.). Внутривенно вводится медленно, капельно, в течение 3 часов после разведения.
Первоначальные дозировки должны составлять 20-25 мг, при хорошей переносимости возможно увеличение дозы до 1 мг на килограмм массы тела. Курс лечения составляет 10-14 дней.
По окончании курса инъекционного введения рекомендуется продолжить терапию таблетками Кавинтон Форте (1 таблетка три раза в сутки) или Кавинтон (2 таблетки три раза в сутки). Таблетки принимают внутрь, желательно после еды.
Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения таблетками может составлять от 1до 3 мес.
При заболеваниях печени и/или почек доза препарата и продолжителньость курса лечения не изменяется (нет эффекта кумуляции).
Передозировка
Данных о передозировке Кавинтона недостаточно. Лечение заключается в симптоматической терапии.
Побочные эффекты
Препарат известен давно, хорошо изучен и является безопасным для приема. Побочные действия Кавинтона встречаются нечасто и представлены следующими состояниями:
- Изменения электрической активности сердца (увеличение сегмента QT, понижение сегмента ST), иногда встречается развитие тахикардии, экстрасистолии, однако нет четкой взаимосвязи с приемом препарата, у пациентовпринимавших плацебо не было статистически достоверной разницы.
- Встречались также нарушения сна, головные боли, головокружения, но также не исключена корреляция данных симптомов с проявлениями основного заболевнаия.
- Редко имели место сухость во рту, изжога, тошнота, потоотделение, аллергические реакции, флебит, покраснение кожи, снижение АД.
Аналоги
Кавинтон является оригинальным препаратом, имеющим высокий профиль безопасности и твердую доказательную базу.
Среди дженериков на российском рынке представлены следующие препараты: Бравинтон, Винпоцетин (разных фирм-проивзодителей), Винпотон, Корсавин. Телектол.
Эффективность данных препаратов и их профиль безопасности могут быть ниже, чем у оригинального препарата. Единственным преимуществом является более низкая цена.
Особые указания
Существует ряд особых указаний, которые следует учитывать при назначении и приеме препарата Кавинтон.
- Нет лекарственных взаимодействий при одновременном приеме с бета-адреноблокаторами, аценокумаролом, глибенкламидом, дигоксином, гидрохлортиазидом.
- Иногда прием совместно с метилдопой сопровождается усилением гипотензивного эффекта, необходим постоянный мониторинг АД при необходимости в сочетании препаратов.
- Наличие изменений по данным ЭКГ (удлинение QT, снижение сегмента ST) требует осторожного подхода к терапии Кавинтоном и периодического контроля ЭКГ.
- Таблетки Кавинтон содержат лактозу, причем в 1 таблетке содержится 41,5 мг, в таблетке же препарата Кавинтон Форте 83 мг лактозы, что следует учитывать в случаях её непереносимости.
- Следует ограничить прием препарата при непереносимости фруктозы и/или дефиците дифосфатазы фруктозы.
- Нет данных о негативном влиянии Кавинтона на скорость психомоторных реакций.
Отзыв врача
Цена на таблетки и ампулы
Препарат отпускается по рецепту. Встречается в каждой аптеке, так как широко используется врачами-неврологами. Средние цены составляют (актуальность на 20.01.2018):
- Ампулы 2 мл, упаковка №10, 180-270 рублей.
- Ампулы 5 мл, упаковка №10, 290-350 рублей.
- Ампулы 10 мл, упаковка №5, 270-360 рублей.
- Таблетки 5 мг, упаковка № 50, 210-270 рублей.
- Таблетки 10 мг, упаковка №30 240-350 рублей, упаковка №90, 650-760 рублей.
Кавинтон: для улучшения работы мозга и зрения
Лекарственный препарат, способствующий восстановлению кровоснабжения и питания тканей, расширяющий сосуды. Помогает замедлить развитие возрастных нарушений деятельности головного мозга, вестибулярного аппарата и органов зрения.
Содержание:
Химический состав и лекарственные формы
Активное соединение лекарственного средства — винпоцетин. Оно оказывает вазодилататорное (сосудорасширяющее), антиоксидантное, нейропротекторное действие, стимулирует обменные процессы в тканях, нормализует реологические свойства крови.
Кавинтон производится в двух фармацевтических формах:
- Таблетки: в блистерах, белого цвета, с выгравированной надписью Cavinton на поверхности, дозировка активного вещества — 5 мг. Вспомогательные компоненты препарата: диоксид кремния, тальк, стеарат магния, крахмал.
- Инфузионный раствор в ампулах по 2 и 5 мл, применяется внутривенно. Помимо винпоцетина содержит дистиллированную воду, аскорбиновую и винную кислоты, сорбитол.
Как действует Кавинтон
Инструкция по использованию лекарственного средства информирует, что винпоцетин относится к разряду церебровазодилатирующих веществ.
Он стимулирует метаболизм и питание головного мозга, препятствует развитию атеросклеротических поражений, улучшает поглощение глюкозы и кислорода клетками.
Кавинтон способствует улучшению работы надпочечников, помогает обмену норадреналина, серотонина и других гормонов.
Препарат работает избирательно. Воздействует на церебральный объем крови, уменьшает сопротивление сосудистой сети головного мозга. Этот процесс способствует восстановлению циркуляции в участках тканей, подвергающихся ишемии.
При этом активность общего кровообращения не изменяется. Частота сердечных сокращений, уровень артериального давления после приема лекарства остаются прежними.
Эффект так называемого обратного обкрадывания обеспечивает сохранение жизнеспособности пораженных областей. Кавинтон:
- нормализует вязкость крови;
- снижает избыточное слипание тромбоцитов;
- увеличивает устойчивость клеток к гипоксическому воздействию;
- замедляет проникновение аденозина в эритроциты, делая их более эластичными и предотвращая распад.
Таблетки лекарственного средства быстро растворяются в желудке и всасываются в кровь. Действие вещества достигает максимума в течение 1–1,5 ч. Эффективность инъекций несколько выше. В организме препарат не накапливается. Выводится полностью, не образуя метаболитов, вместе с каловыми массами и мочой в течение суток после приема.
Для чего применяют Кавинтон
Препарат устраняет поражение сосудов, восстанавливает кровообращение, микроциркуляцию и нормальный обмен веществ в различных локализациях. Поэтому список его показаний обширен.
Неврологические нарушения:
- вертебро-базилярная недостаточность сосудов головного мозга;
- постинсультное состояние: в составе комплексного лечения;
- транзиторные ишемические атаки;
- сосудистая деменция;
- энцефалопатии после черепно-мозговых травм, в результате гипертензии;
- повреждения различных отделов головного мозга, связанные с нарушением их питания и кровоснабжения;
- ухудшение памяти, психические расстройства;
- расстройства координации движений;
- головные боли.
В офтальмологии Кавинтон применяют для купирования сосудистых нарушений, вызвавших ухудшение зрения и развитие дегенеративных процессов:
- при ангиоспазме, дистрофии сетчатой оболочки глазного дна;
- атеросклеротических изменениях в капиллярах;
- при вторичной глаукоме;
- при диабетических поражениях глаз;
- при тромбозах и эмболических процессах.
В отоларингологии Кавинтон используют при нарушениях слуха, поражениях вестибулярного аппарата:
- возрастных головокружениях;
- болезни Меньера;
- тугоухости;
- синдроме укачивания;
- шуме в ушах;
- кохлеовестибулярном неврите;
- осложнениях, вызванных воспалением среднего уха;
- различных вазовегетативных патологиях.
Как правильно применять Кавинтон: инструкция
Медикамент разрешен пациентам с 18 лет. Лечение препаратом в таблетках требует длительного назначения. Полный курс составляет от 1 до 8 месяцев в зависимости от вида заболевания. В среднем, для достижения выраженного результата Кавинтон принимают 3–4 месяца подряд:
- по 1 таб. трижды в сутки, не разжевывая;
- запивать лекарство нужно большим объемом воды;
- время приема: через 1–1,5 ч. после еды.
Инфузионный препарат необходимо вводить внутривенно: через шприц или посредством капельниц. Внутримышечное использование средства запрещено.
- перед применением Кавинтон разводят в физрастворе из расчета: 20 мл концентрата на 500 мл жидкости;
- подготовленный раствор годен к использованию в течение 3 часов;
- терапию проводят, вводя 80 капель препарата в минуту.
Точную схему лечения формирует врач с учетом показаний и общего состояния организма пациентов. Отменять Кавинтон необходимо постепенно, поэтапно снижая дозировку на протяжении 3–5 суток.
Лекарство не оказывает токсического действия на почки и печень. С осторожностью применять его необходимо при геморрагическом инсульте: не ранее, чем через 7 суток с момента приступа.
Побочные эффекты препарата
Кавинтон хорошо переносится большинством больных. В редких случаях возможны:
- изжога, сухость во рту;
- кратковременное усиление головокружения;
- физическая слабость;
- сонливость.
Резкое ухудшение самочувствия может быть признаком непереносимости. В этом случае важно своевременно обратиться к врачу по поводу замены препарата.
Когда противопоказан Кавинтон
К числу противопоказаний относятся:
- детский возраст: до 18 лет сосудистая система несовершенна;
- при беременности и лактации: из-за недостаточно изученного действия средства на организм плода и новорожденных;
- непереносимость лактозы;
- тяжелые поражения сердца, сопровождаемые аритмией;
- повышенная чувствительность к компонентам лекарства.
Кавинтон запрещено использовать совместно с препаратами гепарина из-за опасности резкого снижения свертываемости крови. Одновременный прием алкоголя также запрещен, так как активное вещество усиливает его токсические свойства.
Аналоги и стоимость Кавинтона
Похожим действием обладают препараты Бравинтон, Карницетин, Ацефен, Нооклерин, Пирацезин.
Купить упаковку таблеток Кавинтона можно за 200–370 рублей. Цена 10 ампул объемом 2 мл — около 250 рублей. За упаковку средства в ампулах по 5 мл нужно заплатить 330–380 рублей.
Кавинтон
- Цена на Кавинтон в Москве от 88 руб.
- Купить Кавинтон в Asna.ru
- Инструкция по применению для Кавинтон.
Форма выпуска: Кавинтон 5мг 50 шт. таблетки
| Планета Здоровья | Химки, Московская ул, д.14 | Пн-Вс: 09:00-22:00 | 88.00 руб. |
| Авиценна Фарма | Москва, Вучетича ул, д.22 | Круглосуточно | 89.00 руб. |
| Планета Здоровья | Долгопрудный, Ракетостроителей пр-кт, д.7 кор.1 | Пн-Вс: 08:00-22:00 | 89.00 руб. |
| Планета Здоровья | Москва, Лухмановская ул, д.24А | Пн-Вс: 08:00-22:00 | 89.00 руб. |
| Планета Здоровья | Балашиха, Железнодорожный мкр., Андрея Белого ул, д.1 | Пн-Вс: 08:00-22:00 | 89.00 руб. |
| Планета Здоровья | Москва, Ленинградский пр-кт, д.74 кор.1 | Круглосуточно | 89.00 руб. |
| Планета Здоровья | Королев, Горького ул, д.6Е | Круглосуточно | 89.00 руб. |
| Планета Здоровья | Балашиха, Железнодорожный мкр., Новая ул, д.9 | Круглосуточно | 90.00 руб. |
| Планета Здоровья | Москва, Октябрьская Б. ул, д.11 | Круглосуточно | 91.00 руб. |
| Планета Здоровья | Подольск, Подольская ул, д.16 | Пн-Вс: 08:00-22:00 | 91.00 руб. |
Просмотреть все аптеки
Форма выпуска: Кавинтон форте 10мг 90 шт. таблетки
| Планета Здоровья | Долгопрудный, Ракетостроителей пр-кт, д.7 кор.1 | Пн-Вс: 08:00-22:00 | 314.00 руб. |
| Планета Здоровья | Москва, Лухмановская ул, д.24А | Пн-Вс: 08:00-22:00 | 314.00 руб. |
| Планета Здоровья | Королев, Горького ул, д.6Е | Круглосуточно | 314.00 руб. |
| Планета Здоровья | Подольск, Подольская ул, д.16 | Пн-Вс: 08:00-22:00 | 314.00 руб. |
| Рамфармакон | Раменское, Гурьева ул, д.1 | Пн-Вс: 08:00-22:00 | 310.00 руб. |
| Планета Здоровья | Апрелевка, Цветочная аллея, д.11 | Пн-Вс: 08:00-22:00 | 314.00 руб. |
| Планета Здоровья | Москва, Дмитриевского ул, д.1 | Пн-Вс: 08:00-22:00 | 314.00 руб. |
| МЕРИДИАН | Ступино, Андропова ул, д.31 | Пн-Вс: 08:00-22:00 | 314.00 руб. |
| Планета Здоровья | Серпухов, Ворошилова ул, д.171А | Круглосуточно | 314.00 руб. |
| Планета Здоровья | Фрязино, Горького ул, д.7 | Круглосуточно | 314.00 руб. |
Просмотреть все аптеки
Форма выпуска: Кавинтон 5мг/мл 10мл 5 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий
| Авиценна Фарма | Москва, Вучетича ул, д.22 | Круглосуточно | 319.00 руб. |
| МИЦАР | Егорьевск, 3-й мкр, д.3 | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 274.00 руб. |
| Планета Здоровья | Дубровицы, поселок, Д.36 кор.А | Пн-Вс: 08:30-20:00 | 299.00 руб. |
| СОБИ-ФАРМ ВОСТОК | Москва, Дудинка ул, д.3 | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 309.90 руб. |
| Планета Здоровья | Раменское, Крымская ул, д.1 | Пн-Вс: 08:00-22:00 | 316.00 руб. |
| Планета Здоровья | Воскресенск, Менделеева ул, д.8 | Круглосуточно | 319.00 руб. |
| Планета Здоровья | Егорьевск, Советская ул, д.167 | Пн-Вс: 08:00-23:00 | 319.00 руб. |
| Авиценна Фарма | Москва, Халтуринская ул, д.18 | Круглосуточно | 319.00 руб. |
| Планета Здоровья | Озеры, Ленина ул, д.35 | Пн-Вс: 09:00-19:30 | 319.00 руб. |
| Авиценна Фарма | Москва, Первомайская Нижн. ул, д.77 | Пн-Вс: 00:00-00:00 | 335.00 руб. |
Просмотреть все аптеки
Форма выпуска: Кавинтон 5мг/мл 2мл 10 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий
| Планета Здоровья | Москва, Лухмановская ул, д.24А | Пн-Вс: 08:00-22:00 | 222.00 руб. |
| Планета Здоровья | Москва, Ленинградский пр-кт, д.74 кор.1 | Круглосуточно | 222.00 руб. |
| Планета Здоровья | Балашиха, Железнодорожный мкр., Новая ул, д.9 | Круглосуточно | 222.00 руб. |
| ФармаТ | Москва, Новохорошевский пр-д, д.18 | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 204.00 руб. |
| Планета Здоровья | Монино, рабочий поселок, Московская ул, д.2 стр.12 | Круглосуточно | 212.00 руб. |
| Планета Здоровья | Раменское, Чугунова ул, д.15/1 | Круглосуточно | 212.00 руб. |
| Планета Здоровья | Луховицы, Гагарина ул, д.20 | Пн-Вс: 08:00-21:00 | 213.00 руб. |
| Авиценна Фарма | Реутов, Ленина ул, д.4 | Круглосуточно | 215.00 руб. |
| Планета Здоровья | Москва, Никулинская ул, д.8 кор.3 | Круглосуточно | 217.00 руб. |
| Планета Здоровья | Серпухов, Ворошилова ул, д.130А | Круглосуточно | 222.00 руб. |
Просмотреть все аптеки
Форма выпуска: Кавинтон форте 10мг 30 шт. таблетки
| Планета Здоровья | Долгопрудный, Ракетостроителей пр-кт, д.7 кор.1 | Пн-Вс: 08:00-22:00 | 140.00 руб. |
| Планета Здоровья | Москва, Лухмановская ул, д.24А | Пн-Вс: 08:00-22:00 | 140.00 руб. |
| Планета Здоровья | Королев, Горького ул, д.6Е | Круглосуточно | 150.00 руб. |
| Планета Здоровья | Балашиха, Железнодорожный мкр., Новая ул, д.9 | Круглосуточно | 144.00 руб. |
| Планета Здоровья | Москва, Дмитриевского ул, д.1 | Пн-Вс: 08:00-22:00 | 150.00 руб. |
| МЕРИДИАН | Ступино, Андропова ул, д.31 | Пн-Вс: 08:00-22:00 | 140.00 руб. |
| Планета Здоровья | Раменское, Крымская ул, д.1 | Пн-Вс: 08:00-22:00 | 144.00 руб. |
| Авиценна Фарма | Реутов, Ленина ул, д.4 | Круглосуточно | 147.00 руб. |
| Планета Здоровья | Москва, Поляны ул, д.5 | Пн-Вс: 08:00-22:00 | 140.00 руб. |
| Горфарма | Москва, Первомайская ул, д.46 | Пн-Ср: 00:15-00:00Чт-Чт: 00:15-20:00Сб-Сб: 09:00-00:00Вс-Вс: 00:15-00:00 | 145.70 руб. |
Просмотреть все аптеки
Форма выпуска: Кавинтон комфорте 10мг 90 шт. таблетки диспергируемые
| Авиценна Фарма | Москва, Халтуринская ул, д.18 | Круглосуточно | 409.00 руб. |
| Авиценна Фарма | Реутов, Ленина ул, д.4 | Круглосуточно | 415.00 руб. |
| Горфарма | Москва, Первомайская ул, д.46 | Пн-Ср: 00:15-00:00Чт-Чт: 00:15-20:00Сб-Сб: 09:00-00:00Вс-Вс: 00:15-00:00 | 400.20 руб. |
| Авиценна Фарма | Москва, Новоостаповская ул, д.4 кор.1 | Круглосуточно | 387.00 руб. |
| Авиценна Фарма | Москва, Мусы Джалиля ул, д.20 | Круглосуточно | 419.00 руб. |
| МИЦАР | Москва, Саранская ул, д.4/24 | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 385.00 руб. |
| МИЦАР | Москва, Мичуринский пр-кт Олимпийская деревня, д.4 кор.3 | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 387.00 руб. |
| МИЦАР-Н | Москва, Севанская ул, д.15 кор.1 | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 425.00 руб. |
| ИП Мут Елена Александровна | Москва, Митинская ул, д.52 | Пн-Пт: 09:00-21:00Сб-Вс: 10:00-21:00 | 379.00 руб. |
| МИЦАР | Одинцово, Баковская ул, д.2А | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 430.00 руб. |
Просмотреть все аптеки
Форма выпуска: Кавинтон 5мг/мл 5мл 10 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий
| Планета Здоровья | Москва, Октябрьская Б. ул, д.11 | Круглосуточно | 300.00 руб. |
| Планета Здоровья | Москва, Дмитриевского ул, д.1 | Пн-Вс: 08:00-22:00 | 300.00 руб. |
| МЕРИДИАН | Ступино, Андропова ул, д.31 | Пн-Вс: 08:00-22:00 | 300.00 руб. |
| Планета Здоровья | Серпухов, Ворошилова ул, д.130А | Круглосуточно | 309.00 руб. |
| Авиценна Фарма | Москва, Новоостаповская ул, д.4 кор.1 | Круглосуточно | 287.00 руб. |
| ИСТОЧНИК ЗДОРОВЬЯ | Химки, Маяковского ул, д.14 | Пн-Пт: 08:00-20:00Сб-Сб: 09:00-20:00Вс-Вс: 09:00-19:00 | 206.00 руб. |
| ФармаТ | Пушкино, Надсоновская ул, д.15 | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 306.00 руб. |
| Планета Здоровья | Москва, Садовая-Триумфальная ул, д.22/31 | Круглосуточно | 308.00 руб. |
| Планета Здоровья | Москва, Первомайская ул, д.81 | Круглосуточно | 308.00 руб. |
| Планета Здоровья | Ивантеевка, Новая Слобода ул, д.4 | Круглосуточно | 313.00 руб. |
Просмотреть все аптеки
Форма выпуска: Кавинтон комфорте 10мг 30 шт. таблетки диспергируемые
| Авиценна Фарма | Москва, Вучетича ул, д.22 | Круглосуточно | 199.00 руб. |
| Планета Здоровья | Балашиха, Железнодорожный мкр., Новая ул, д.9 | Круглосуточно | 178.00 руб. |
| Авиценна Фарма | Москва, Халтуринская ул, д.18 | Круглосуточно | 199.00 руб. |
| Авиценна Фарма | Реутов, Ленина ул, д.4 | Круглосуточно | 189.50 руб. |
| Горфарма | Москва, Первомайская ул, д.46 | Пн-Ср: 00:15-00:00Чт-Чт: 00:15-20:00Сб-Сб: 09:00-00:00Вс-Вс: 00:15-00:00 | 184.10 руб. |
| МИЦАР | Москва, Саранская ул, д.4/24 | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 196.00 руб. |
| МИЦАР | Одинцово, Баковская ул, д.2А | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 204.00 руб. |
| Авиценна Фарма | Красногорск, Вокзальная ул, д.21 | Круглосуточно | 199.00 руб. |
| МИЦАР | Дзержинский, Томилинская ул, д.7 | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 196.00 руб. |
| АСНА | Москва, Митинская ул, д.36 | Пн-Вс: 08:00-22:00 | 198.93 руб. |
Просмотреть все аптеки
КАВИНТОН
Клинико-фармакологическая группа
Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм
Действующее вещество
— винпоцетин (vinpocetine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na+ и Са2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода.
Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути.
Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не оказывает эффекта «обкрадывания».
На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика
Всасывание
Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает Сmax в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь — 7%.
Распределение
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь.
Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека — 66%. Vd составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс составляет 66.
7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.
Кавинтон
- Аналоги по действующему веществу
- Аналоги из категории «Лекарства для улучшения мозгового кровообращения»
- Аналоги из категории «Лекарства от сердечно-сосудистых заболеваний»
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием ЛС, вызывающих удлинение интервала QT, требуют периодического контроля ЭКГ.Винпоцетин и гепарин — химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.
Винпоцетин несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для его разведения.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились.
При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Применение Кавинтон при беременности и кормлении
Винпоцетин проникает через ГПБ и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной.
При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы винпоцетина.
При применении винпоцетина необходимо прекратить грудное вскармливание.
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетина ограничены.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с ЛС, влияющими на ЦНС, противоаритмическими ЛС и антикоагулянтами.
Побочные действия Кавинтон
Данные о побочных действиях представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: нечасто (≥1/1000, Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов.Со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперхолестеринемия; редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.Нарушения психики: редко — бессонница, нарушения сна, возбуждение, неусидчивость; очень редко — эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — головокружение, нарушения вкуса, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, спазмы.Со стороны органа зрения: редко — отек диска зрительного нерва; очень редко — гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — вертиго; редко — гиперакузия, гипоакузия, звон в ушах.Со стороны сердца: редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолы, ощущение сердцебиения; очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий.
Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия; редко — артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит; очень редко — колебания АД.Со стороны органов пищеварения: нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко — боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко — дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь; очень редко — дерматит.Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — астения, повышенная утомляемость, чувство жара; очень редко — дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — снижение АД; редко — повышение АД, повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови, депрессия сегмента ST на ЭКГ, снижение/повышение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов; очень редко — увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, снижение числа эритроцитов, сокращение тромбинового времени, увеличение массы тела.
- Ограничения к применению
- Пациенты, принимающие гипотензивные ЛС или ЛС, увеличивающие интервал QT; пациенты с плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого (Vinca minor); печеночная недостаточность.
- Кавинтон противопоказания
- Гиперчувствительность; острая фаза геморрагического инсульта; тяжелая форма ишемической болезни сердца или тяжелые аритмии; беременность; кормление грудью; возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
- Показания к применению Кавинтон
Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч.
инсульт, вертебро-базилярная недостаточность, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия), перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий, головная боль, головокружение (в т.ч. лабиринтного происхождения), нарушение памяти, двигательные расстройства, в т.ч. апраксия, афазия, артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов; возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — ноотропное, улучшающее мозговое кровообращение, нейрометаболическое. ФармакодинамикаМеханизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода.
Повышает толерантность к гипоксии, увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ, смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-ФДЭ.
Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект «обкрадывания».ФармакокинетикаВинпоцетин быстро всасывается после приема внутрь, Tmax достигается через 1 ч.
Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2–4 ч после приема внутрь.
Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало таковое в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. Vd составляет 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. При парентеральном введении Vd — 5,3 л/кг. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7% и свидетельствует о внепеченочном метаболизме.
При многократном приеме внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом Css в плазме крови составили (1,2±0,27) и (2,1±0,33) нг/мл соответственно. T1/2 у человека составляет (4,83±1,29) ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2.
В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печеночной циркуляции не найдено.Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25–30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения.
Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при первом прохождения винпоцетина. АВК выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, T1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.Особые группы пациентовВ связи с отсутствием кумуляции из-за особенностей метаболизма отсутствует необходимость коррекции дозы при заболеваниях печени и почек.Фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция винпоцетина отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пожилым пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
- Характеристика
- Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в спирте.
- Химическое название Кавинтон
- Этил-(3альфа,16альфа)-эбурнаменин-14-карбоксилат
Кавинтон таблетки : инструкция по применению
Прочие психостимуляторы и ноотропы. Код ATX: N06B X18.
- Фармакологические свойства
- Фармакодинамика
- Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.
Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты, ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Винпоцетин ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротективный эффект аденозина.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга.
Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы — исключительного источника энергии для головного мозга — через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт О2 в тканях путем снижения аффинитета О2 к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика
Всасывание: Винпоцетин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальные отделы желудочно-кишечного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.
Распределение: В исследованиях с пероральным введением лекарственного средства у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения винпоцетина. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови.
У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет около 7%. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.
Выведение: При многократном пероральном применении лекарственного средства в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику, равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 часов.
В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось.
Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от дозы и способа применения винпоцетина.
Метаболизм: Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%.
После перорального применения площадь под кривой («концентрация в плазме — время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения лекарственного средства, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина.
Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизмененном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства.
Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).
Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний).
Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов — снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения — необходимо было провести исследования по оценке кинетики винпоцетина именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы лекарственного средства, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что допускает длительное применение.