Аналоги Касодекс по цене от 161.00 руб, инструкция, отзывы

Касодекс

 Русское название: Касодекс.  Английское название: Casodex.

Касодекс

 • Андрогены, антиандрогены.  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.

 (Данные взяты из действующего вещества Bicalutamide).  • C61 Злокачественное новообразование предстательной железы.

Касодекс  

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
бикалутамид	50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; повидон; магния стеарат; карбоксиметилкрахмал натрия; вода очищенная
состав оболочки: гипромеллоза; макрогол 300; титана диоксид; вода очищенная

 В блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
бикалутамид	150 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; карбоксиметилкрахмал натрия; повидон; магния стеарат; вода очищенная (выпаривается в процессе производства)
состав оболочки: гипромеллоза; макрогол 300; титана диоксид; вода очищенная

 В блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

 Таблетки 50 мг. Круглые, двояковыпуклые, белого цвета, покрытые оболочкой, на одной стороне выгравирован знак в виде закругленной стрелки, на другой — CDX/50.  Таблетки 150 мг. Круглые, двояковыпуклые, белого цвета, покрытые оболочкой; с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне и «Casodex 150» — на другой.

Касодекс

 Фармакологическое действие — противоопухолевое, антиандрогенное.

 Касодекс представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние на них андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.  У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.  При применении Касодекса в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местно-распространенным (T3–T4, любое N, M0 или любое T, N+, M0) раком предстательной железы в качестве немедленной гормональной или адъювантной терапии значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.  При местно-распространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс в дозе 150 мг в качестве немедленной или адъювантной терапии по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).  Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местно-распространенным раком предстательной железы, получавших Касодекс в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.

 Применение Касодекса в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверных различий в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверных преимуществ в отношении сексуальной функции и физического состояния.

 После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.  (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего — около 7 дней.  При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.  При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл, в дозе 150 мг — приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.  Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

 Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших Касодекс в дозе 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи, — низкое и составляет приблизительно 0,3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных).

 Касодекс 50 мг:  В комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией для лечения распространенного рака предстательной железы.

 Касодекс 150 мг:

 В качестве немедленной монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местно-распространенным раком предстательной железы.

 В качестве монотерапии для лечения пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы, когда другие медицинские вмешательства не приемлемы или не применимы.

 Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата.  Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.  Не должен назначаться детям и женщинам.

 С осторожностью:

 Нарушение функции печени.  Фармакологическое действие бикалутамида может обусловливать следующие побочные эффекты:  Очень часто (≥10%). Гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, приливы крови к лицу.  Часто (≥1% и. Диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальная дисфункция, прибавка в весе.  Редко (≥0,1%. — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия.  Очень редко (≥0,01%. — рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).  При одновременном применении Касодекса и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также перечисленные ниже побочные явления с частотой ≥1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов).

 Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.

 Со стороны пищеварительной системы. Анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.  Со стороны нервной системы. Головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.  Со стороны дыхательной системы. Одышка.  Со стороны мочеполовой системы. Сексуальная дисфункция, никтурия.  Со стороны кроветворной системы. Анемия.  Со стороны кожи и ее придатков. Алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.  Прочие. Сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.  Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между Касодексом и аналогами ГнРГ.  В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени влияя на активность CYP2C9, 2C19 и 2D6. Потенциальной способности Касодекса к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%. Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.  Следует соблюдать осторожность при назначении Касодекса одновременно с циклоспорином или БКК. Возможно потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных реакций. После начала использования или отмены Касодекса рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.  Одновременное применение Касодекса и препаратов, угнетающих микросомальное окисление ЛС, например циметидина или кетоконазола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, частоты возникновения побочных эффектов.

 Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарин).

 Касодекс 50 мг. Внутрь, взрослым и пожилым мужчинам, при распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией — по 50 мг 1 раз в сутки.

Лечение Касодексом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.  Касодекс 150 мг. Внутрь, взрослым и пожилым мужчинам, при местно-распространенном раке предстательной железы — по 150 мг 1 раз в сутки.

Касодекс следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.  Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушенной функцией почек, легкими нарушениями функции печени.

У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Касодекса.

 Случаи передозировки у человека не описаны.  Лечение. Симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Проведение диализа не эффективно, тд; бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

 Учитывая возможность замедления выведения и кумуляции бикалутамида у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес лечения Касодексом.  В случае развития выраженных изменений функции печени прием Касодекса необходимо прекратить.  У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатаспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Касодексом.  При назначении Касодекса пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.  Учитывая возможность ингибирования Касодексом активности цитохрома P450 (CYP3A4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении Касодекса с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP3A4.  Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Касодекса в дозе 50 мг содержит 61 мг моногидрата лактозы, в дозе 150 мг — 183 мг.  Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

 Касодекс не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 При температуре не выше 30 °C.  Хранить в недоступном для детей месте.

 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг — 5 лет.  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг — 5 лет.  Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг — 4 года.

 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания Bicalutamide.

 Гиперчувствительность, детский возраст, противопоказан женщинам.

Использование препарата Bicalutamide при кормлении грудью.

 Категория действия на плод по FDA. X.

Побочные эффекты Bicalutamide.

 Приступ стенокардии. Гипертензия. Сердечная недостаточность. Кашель. Фарингит. Бронхит. Пневмония. Ринит. Диспептические явления. Ксеростомия. Желудочные кровотечения. Мелена. Тревога. Депрессия. Снижение либидо. Сонливость. Нервозность. Миастения. Миалгия. Артрит. Судорожные подергивания мышц конечностей. Контрактуры. Боль в груди. Сахарный диабет. Полиурия. Дизурия. Задержка мочи. Отеки. Лихорадка. Потливость. Аллергические реакции.  AstraZeneca UK Ltd., Corden Pharma GmbH 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

Касодекс таб. п/о 50мг 28шт в Новосибирске

Препарат есть в наличии в аптеках.

В упаковке: 28 таблеток по 50 мг

Срок годности: до 01.2025

от 1 упак.

Цена:

1 900 руб. БРОНИРОВАТЬ 1 упак. Бесплатная доставкапо г. (прямо Вам в руки!)

* бронирование лекарства — НЕ обязывает Вас совершать покупку. Мы вам перезвоним, и подробно проконсультируем. А Вы уже решите, подтвердить заказ или отказаться от него.

Быстрый заказ

Чтобы быстро купить Касодекс таб. п/о 50мг 28шт с
доставкой в ближайшую аптеку, просто оставьте свой контактный телефон в форме, которая
находится ниже. Мы перезвоним вам в течении 30 секунд и поможем оформить заказ на нужный препарат.

* информация о товарах носит справочный характер и не является предложением (офертой) приобрести лекарственные средства дистанционным способом

** рецептурные лекарственные препараты отпускаются только при наличии рецепта врача.

Выбираете препарат и бронируете его через сайт или по телефону

Мы перезваниваем Вам — чтобы ответить на все Ваши вопросы

Выбираем надежную аптеку и она курьером доставляет Вам лекарство

• Форма: таблетки
• Действующее вещество: Бикалутамид
• Производитель: AstraZeneca ,Германия
• Срок годности: до 01.2025

Активное вещество бикалутамид является конкурентным антагонистом андрогенных рецепторов и подавляет стимулирующий эффект андрогенов.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. На 98% связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 7 дней. Элиминируется из организма с мочой и желчью.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках по 50 мг №28.

Применение и дозировка

Предназначен для перорального применения по одной таблетке 1 раз в день. Длительность курса лечения составляет не менее 2 лет.

Показания

• распространенная карцинома предстательной железы.

Противопоказания

• гиперчувствительность к Касодексу и его компонентам;
• беременность и кормление грудью;
• женский пол;
• детский возраст.

Побочные реакции

• развитие грудных желез по женскому типу;
• малокровие;
• нарушение аппетита;
• снижение либидо;
• увеличение массы тела.

Как купить

Вы можете заказать препарат Касодекс таб. п/о 50мг 28шт с доставкой по г.Новосибирск . Для этого Вы можете оформить бронирование на сайте или заказать по телефону 8 (800) 550-57-86 (бесплатно с любого телефона по РФ)

Касодекс 150мг таб.п/об. №28 Corden pharma gmbh/ зио-здоровье зао_2 в Самаре

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне и «Casodex 150» — на другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 183 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 22.5 мг, повидон — 15 мг, магния стеарат — 4.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 7.5 мг, макрогол 300 — 1.5 мг, титана диоксид (Е171) — 2.3 мг.

Фармакологическое действие

Антиандрогенный нестероидный препарат. Представляет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно (R)-энантиомер.

Препарат не обладает другими видами эндокринной активности. Касодекс® связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя при этом экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов.

В результате этого происходит регрессия новообразований предстательной железы.

• У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.
• При применении Касодекса в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местно-распространенным (Т3-Т4, любое N, М0 или любое Т, N+, М0) раком предстательной железы, в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адъювантной терапии, значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.
• При местно-распространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс® 150 мг в качестве немедленной терапии или адъювантной терапии, по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).
• Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местно-распространенным раком предстательной железы, получавших Касодекс® в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.
• Применение Касодекса в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверного различия в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверном преимуществе сексуальной функции и физического состояния.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.

Распределение

При ежедневном приеме Касодекса в дозе 150 мг Css (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

При ежедневном приеме Касодекса концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что позволяет принимать Касодекс 1 раз/сут.

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6%).

Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших Касодекс 150 мг, составляет 4.9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи низкое и составляет приблизительно 0.3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных).

1. Метаболизм
2. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
3. Выведение
4. Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.
5. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего около 7 дней.
6. Фармакокинетика в особых клинических случаях
7. На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени.
8. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
9. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться кумуляция бикалутамида в организме.

Показания препарата Касодекс®

• местно-распространенный рак предстательной железы в качестве немедленной монотерапии или в качестве адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией;
• местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в качестве монотерапии в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или неприменимы.

Режим дозирования

Касодекс® назначают взрослым и пожилым мужчинам в дозе 150 мг 1 раз/сут. Касодекс® следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Пациентам с нарушениями функции почек и с легкими нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата.

Побочное действие

• За исключением особо оговоренных случаев частота побочных эффектов рассчитана по данным исследований монотерапии препаратом Касодекс® раннего рака предстательной железы.
• Очень часто (≥10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, кожная сыпь, астения.
• Часто (≥1%-

Касодекс — инструкция по применению, цена. Препарат Касодекс: аналоги, описание — Аптека Onko Help

Касодекс (Бикалутамид) — рацемическая смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (И)-энантиомера. Препарат не обладает иной эндокринной активностью. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов»

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.

S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего — около 7 дней.

Если ежедневно принимать Касодекса (Бикалутамида) концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени.

Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования коньюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

Дозировка

Касодекс (Бикалутамид) назначают взрослым и пожилым мужчинам при местно-распространенном раке предстательной железы Касодекс назначают в дозе 150 мг 1 раз/сут

Способ применения

Взрослые и пожилые мужчины: При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение Касодексом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Касодекс (Бикалутамид) следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания» прием препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Касодекса (Бикалутамида).

Взаимодействие с другими препаратами

• Нет данных о фармакокинетаческих или фармакодинамических взаимодействиях между Касодексом и аналогами ГнРГ.
• В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантомер бикалутамида ингибирует CYP 3A4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9,2С19 и 2D6.
• Потенциальной способности Касодекса (Бикалутамида) к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой AUC мидазолама увеличивается на 80%.
• Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении Касодекса (Бикалутамида) одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцнирования или развития побочных явлений.

После начала использования или отмены Касодекса рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение Касодекса (Бикалутамида) и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и возможно к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, варфарина (конкуренция за связь с белками).

Противопоказания

1. Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата.
2. Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.
3. Касодекс (Бикалутамид) не должен назначаться детям и женщинам.
4. С осторожностью: нарушение функции печени.

Побочные действия

Касодекс (Бикалутамид) в целом обладает хорошей переносимостью, лишь в редких случаях препарат отменяют из-за развившихся побочных эффектов.

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

• очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, «приливы» жара;
• часто (>1% и 0.1%-0.01%- 1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
• Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.
• Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.
• Со стороны дыхательной системы: одышка.
• Со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия.
• Со стороны кроветворной системы: анемия.
• Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.
• Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.

Примечания

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

Особые указания

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения Касодексом.

1. В случае развития выраженных изменений функции печени прием Касодекса необходимо прекратить.
2. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Касодексом (Бикалутамидом).
3. При назначении Касодекса пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
4. Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Касодекса 50 мг содержит 61 мг моногидрата лактозы.

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям. Касодекс (Бикалутамид) не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

КАСОДЕКС, CASODEX — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена — купить препарат КАСОДЕКС в аптеке на RusMedServ.com

Фирма-производитель: ASTRAZENECA UK Ltd. (Великобритания)

таб., покр. оболочкой, 50 мг: 28 шт. Рег. №: П N013292/01

Клинико-фармакологическая группа:

Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне таблетки и надписи «CDX/50» — на другой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал, вода очищенная.

Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид, вода очищенная.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Касодекс»

Фармакологическое действие

Антиандрогенный нестероидный препарат. Представляет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно (R)-энантиомер.

Препарат не обладает другими видами эндокринной активности. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя при этом экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов.

В результате этого происходит регрессия новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».

Показания

— распространенный рак предстательной железы (в комбинации с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией).

Режим дозирования

Касодекс назначают взрослым мужчинам (в т.ч. пожилого возраста) при распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией в дозе 50 мг 1 раз/сут. Лечение необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

Пациентам с нарушениями функции почек и с незначительными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

• Касодекс хорошо переносится большинством больных, и лишь в редких случаях его приходится отменять из-за вызванных им побочных эффектов.
• Фармакологическое действие Касодекса может обуславливать следующие побочные эффекты:
• — очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, приливы жара;
• — часто (≥1%-

Касодекс

Касодекс – антиандрогенный нестероидный препарат, применяемый для лечения распространенного рака предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Касодекс выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, белого цвета, на одной из сторон – гравировка логотипа в виде закругленной стрелки, на другой – «50» и «Cdx» (таблетки по 50 мг) или «Casodex 150» (таблетки по 150 мг), в блистерах по 14 шт., по 2 блистера в картонной пачке.

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: бикалутамид – 50 или 150 мг;
• Вспомогательные компоненты (50/150 мг соответственно): моногидрат лактозы – 61/183 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 7,5/22,5 мг, повидон – 5/15 мг, стеарат магния – 1,5/4,5 мг.

Состав оболочки (50/150 мг соответственно): гипромеллоза – 2,5/7,5 мг, макрогол 300 – 0,5/1,5 мг, диоксид титана (E171) – 0,77/2,3 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Касодекс – рацемическая смесь, для которой характерна нестероидная антиандрогенная активность преимущественно (R)-энантиомера и отсутствие любой другой эндокринной активности.

Касодекс подавляет стимулирующее воздействие андрогенов путем связывания с андрогенными рецепторами (без активации экспрессии генов). В результате этого процесса достигается регрессия злокачественных опухолей предстательной железы.

• При прекращении приема препарата в некоторых случаях может развиться клинический синдром отмены антиандрогенов.
• В случае ежедневного применения Касодекса в дозе150 мг в сутки при немедленной гормональной терапии или адъювантной терапии местнораспространенного (Т3–Т4, любое N, М0 либо любое Т, N+, М0) рака предстательной железы существенно уменьшается вероятность прогрессирования заболевания и появления метастазов в кости.
• В случае местнораспространенного рака предстательной железы в группах пациентов, которые принимали Касодекс в дозе 150 мг в качестве адъювантной или немедленной терапии, в сравнении со стандартной терапией (лучевая терапия, хирургическое лечение) зафиксирована тенденция к повышению продолжительности жизни без симптомов прогрессирования заболевания.
• При местнораспространенном раке предстательной железы у пациентов, получавших Касодекс в дозе 150 мг в ходе немедленной монотерапии или адъювантного лечения в сочетании с лучевой терапией, зафиксировано увеличение продолжительности жизни.
• При местнораспространенном неметастатическом раке предстательной железы использование Касодекса в дозе 150 мг в сравнении с хирургической кастрацией не показало статистически достоверных различий в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверных преимуществах физического состояния и сексуальной функции.

Фармакокинетика

После перорального приема Касодекс всасывается из ЖКТ быстро и полностью. Прием пищи на всасывание не влияет.

(R)-энантиомер выводится из организма гораздо медленнее (S)-энантиомера, период полувыведения первого – около 7 суток.

В случае ежедневного приема бикалутамида из-за длительного периода полувыведения содержание (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается приблизительно в 10 раз, что делает возможным применение препарата 1 раз в сутки.

В случае ежедневного приема бикалутамида в дозе 150 мг величина равновесной концентрации (R)-энантиомера в плазме приблизительно равна 22 мкг/мл, а при дозе 50 мг этот показатель составляет примерно 9 мкг/мл. В равновесном состоянии активный (R)-энантиомер составляет около 99% всех энантиомеров, циркулирующих в крови.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, степень нарушения функции почек, а также наличие у больного легкого и умеренного нарушения функции печени. Имеется информация о замедлении элиминации (R)-энантиомера из плазмы у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Для рацемической смеси связь с белками плазмы составляет 96%, а для (R)-энантиомера – 99,6%. Активно метаболизируется в печени вследствие окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Выведение метаболитов осуществляется с желчью и мочой в примерно равных соотношениях.

Среднее содержание (R)-энантиомера в сперме пациентов, получавших Касодекс в дозе 150 мг, составляет около 4,9 мкг/мл. У женщин после полового контакта потенциально может обнаружиться низкое количество бикалутамида (0,3 мкг/кг). Это количество ниже концентрации, необходимой для изменений в развитии плода у лабораторных животных.

Показания к применению

Согласно инструкции, Касодекс назначают при лечении распространенного рака предстательной железы (в комбинации с хирургической кастрацией или аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона).

Противопоказания

• Одновременное применение с астемизолом, терфенадином, цизапридом;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Женщинам и детям Касодекс не назначают.

Препарат следует применять с осторожностью больным с функциональными нарушениями печени, а также при дефиците лактазы, непереносимости лактозы и синдроме мальабсорбции галактозы/глюкозы.

Инструкция по применению Касодекса: способ и дозировка

1. Касодекс принимают внутрь.

2. Препарат назначают взрослым мужчинам, включая пациентов пожилого возраста, по 50 мг в день в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) или с проведением хирургической кастрации (лечение следует начинать одновременно).

3. Больным с легкими нарушениями функции печени и функциональными нарушениями почек корректировать дозу не следует.
4. У пациентов с тяжелыми и умеренными функциональными нарушениями печени кумуляция Касодекса может повышаться.

Побочные действия

Во время применения Касодекса могут наблюдаться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой:

• Очень часто (≥10%): кожная сыпь, гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения лечения, особенно при длительном приеме препарата), астения, болезненность грудных желез;
• Часто (от ≥1% до

Касодекс аналоги

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаКасодекс

Форма выпускаТаблетки покрытые оболочкой

• Состав1 таблетка содержит:
• Упаковка
• Фармакологическое действие

Активное вещество: бикалутамид 50 и 150 мг;Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, магния стеарат, вода очищенная (выпаривается в процессе производства);Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид, вода очищенная.В блистере 14 таблеток. В картонной коробке 2 блистера.Касодекс — противоопухолевое, антиандрогенное.

ФармакодинамикаКасодекс представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью.

Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние на них андрогенов.

Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

При применении Касодекса в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местно-распространенным (T3–T4, любое N, M0 или любое T, N+, M0) раком предстательной железы в качестве немедленной гормональной или адъювантной терапии значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.

При местно-распространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс в дозе 150 мг в качестве немедленной или адъювантной терапии по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).

Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местно-распространенным раком предстательной железы, получавших Касодекс в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.

Применение Касодекса в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверных различий в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверных преимуществ в отношении сексуальной функции и физического состояния.

ФармакокинетикаПосле приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего — около 7 дней.При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл, в дозе 150 мг — приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших Касодекс в дозе 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи, — низкое и составляет приблизительно 0,3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных).

Касодекс, показания к применениюВ качестве немедленной монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местно-распространенным раком предстательной железы; в качестве монотерапии для лечения пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы, когда другие медицинские вмешательства не приемлемы или не применимы.

ПротивопоказанияОдновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Повышенная чувствительность к бикалутамиду и другим компонентам препарата.Касодекс не назначают женщинам и детям.С осторожностью применяют Касодекс у пациентов с нарушениями функции печени.

Способ применения и дозыВнутрь, взрослым и пожилым мужчинам, при распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией — по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Лечение Касодексом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

Применение при беременности и кормлении грудьюНе назначают женщинам и детям.

Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия.Со стороны кроветворной системы: анемия.Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.

Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.

Особые указанияУчитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения Касодексом.

В случае развития выраженных изменений функции печени прием Касодекса необходимо прекратить.У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровни простат-специфического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Касодексом.

При назначении Касодекса пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.Учитывая возможность ингибирования Касодексом активности цитохрома Р450 (CYP3А4) следует проявлять осторожность при одновременном назначении Касодекса с препаратами, преимущественно метабилизирующимися с участием CYP3A4.

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Касодекса 150 мг содержит 183 мг моногидрата лактозы.Касодекс не влияет па способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействиеНет данных о фармакодинамическом или фармакокинетическом взаимодействии между Касодексом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер Касодекса является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени — CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Потенциальной способности Касодекса к взаимодействию с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Однако при использовании Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама АUC мидазолама увеличивалась на 80%.Противопоказано одновременное применение Касодекса с такими препаратами как терфенадин, астемизол и цизаприд.

Следует соблюдать осторожность при назначении Касодекса одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных реакций.

После начала использования или отмены Касодекса рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента.

Одновременное назначение Касодекса и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин, кетоконазол) может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения нежелательных реакций.

Касодекс усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарин), т.к. может вытеснять эти препараты из участков их связывания с белками.

ПередозировкаСлучаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует, поэтому при необходимости проводят симптоматическую терапию. Диализ неэффективен, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

Условия храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Срок годности4 года.