Ибупрофен является нестероидным противовоспалительным средством с обезболивающим, противовоспалительным, жароснижающим и противоотечным эффектами. Выпускается под торговыми марками различных фирм, в статье речь пойдет о стандартной (не ретардной) таблетированной форме Ибупрофена.
Фармакокинетически метаболизируется с образованием 3 метаболитов, которые выводятся почками. Максимальные концентрации достигаются через 1 час, период полувыведения 2,5 часа, ретардные формы могут иметь период полувыведения до 12 часов.
Показания
Прием препарата показан при:
- Воспалительных заболеваниях суставов, включая остеоартроз, подагрический артрит, ревматоидный артрит и болезнь Бехтерева;
- Вертеброгенные болевые синдромы;
- Умеренных болевых синдромах различной этиологии, таких как головные боли, миалгия, мигрень, зубная боль и др.;
- Лихорадочном синдроме при инфекционных и так называемых «простудных» заболеваниях.
Противопоказания
Имеются противопоказания к назначению Ибупрофена в таблетках:
- Признаки гиперчувствительности к любому из ингредиентов препарата. Кроме этого, важно до назначения выявление гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте и прочим НПВП в анамнезе, в том числе данные о приступах ринита, бронхообструкции и крапивницы после приема НПВП, а также полного/неполного синдрома непереносимости ацетилсалициловой кислоты (полипы носа, бронхиальная астма, риносинусит);
- Воспалительные патологии кишечника;
- Эрозивные и язвенные патологии органов ЖКТ в стадии обострения, включая болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и язвенную болезнь желудка и ДПК;
- Нарушения свертываемости крови, в том числе гемофилия и гипокоагуляция, а также геморрагические диатезы;
- Прогрессирующие болезни почек;
- Состояние после проведённого аортокоронарного шунтирования;
- Кровотечение в ЖКТ, а также внутричерепное кровоизлияние;
- Беременность;
- Выраженная почечная недостаточность, подтвержденная гиперкалиемия;
- Выраженная печеночная недостаточность или же активно протекающие патологии печени;
- Возраст пациента до 6 лет.
Следует применять с осторожностью при:
- Пожилом возрасте пациента;
- Сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, ИБС и цереброваскулярных патологиях;
- Дислипидемии;
- Сахарном диабете;
- Заболеваниях периферических артерий;
- Курении, алкоголизме пациента;
- Циррозе печени при портальной гипертензии;
- Печеночной и/или почечной недостаточности, если клиренс креатинина составляет менее 60 мл/мин, нефротическом синдроме;
- Гипербилирубинемии;
- Наличии язвенных патологий желудка и 12-перстной кишки по анамнестическим сведениям;
- Инфицировании Н. Pylori, гастрите, колитах;
- Болезнях крови неясной этиологии – анемиях и лейкопении;
- В период лактации;
- При длительном применении НПВП;
- При тяжелых соматических заболеваниях;
- При одновременном приёме пероральных ГКС, в том числе преднизолона; антиагрегантов, в том числе ацетилсалициловой кислоты даже в незначительных дозах, клопидогрела; антикоагулянтов, в том числе варфарина; лекарственных средств из группы СИОЗС, в том числе сертралина, пароксетина, флуоксетина.
Способ применения
Ибупрофен назначается пациентам старше 12 лет перорально в таблетках по 200 мг 3-4 раза в сутки. Доза может быть увеличена до 400 мг три раза в сутки (2 табл.) для ускорения терапевтического эффекта. При достижении эффекта дозу ибупрофена в сутки следует уменьшить до 600-800 мг. Ибупрофен предпочтительней принимать после еды.
Внимание, максимальная суточная доза препарата 1200 мг – не принимайте больше шести таблеток по 200 мг за 24 часа! Повторная доза принимается не чаще, чем через четыре часа. Без консультации врача прием препарата не должен составлять срок дольше пяти дней!
Без консультации врача не применяется пациентам младше 12 лет!
При приеме препарата детьми от шести до двенадцати следует соблюдать следующие предписания:
- Максимальная разовая доза 1 таблетка;
- Прием не чаще, чем 4 раза в сутки;
- Прием допускается только при массе тела ребенка более 20 кг!
- Интервал между приемом ибупрофена не менее шести часов;
- Суточная доза не выше 30 мг/кг.
Побочные эффекты
Имеется ряд вероятных побочных эффектов Ибупрофена:
Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, изжога, понижение аппетита, метеоризм, диарея, запоры, панкреатит. Редко появление изъязвлений слизистой ЖКТ, осложнения в виде кровотечения и перфораций. Сухость и боли во рту, стоматит, появление афт и язвочек на слизистой оболочки полости рта.Со стороны печени: токсический гепатит.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, одышка.Со стороны органов чувств: звон в ушах, шум, снижение слуха. Токсическое поражение зрительного нерва, нарушение цветовосприятия, двоение в глазах, скотома, сухость, раздражение глаз, отёк век и конъюнктивы.
Со стороны ЦНС: головные боли, головокружение, тревожность, бессонница, сонливость, галлюцинации, депрессия. Редко – асептический менингит (при аутоиммунных патологиях в анамнезе).Со стороны ССС: тахикардия, сердечная недостаточность, повышение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: цистит, полиурия, нефрит, нефротический синдром, острая почечная недостаточность.Возможны аллергические реакции: кожная сыпь и зуд, ринит, отёк Квинке, анафилактические реакции; диспноэ, лихорадка, эозинофилия.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, в том числе апластическая, гемолитическая; агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.Прочие осложнения: риск развития кровотечений – десневого, маточного, геморроидального. Усиление потоотделения.
Возможны изменения лабораторных показателей:
- Увеличение времени кровотечения;
- Снижение концентрация глюкозы в крови;
- Снижение клиренса креатинина;
- Уменьшение Hb или гематокрита;
- Повышение уровня АЛТ, АСТ.
Риск развития побочных эффектов возрастает пропорционально длительности терапии.
Внимание! При появлении негативных эффектов стоит остановить приём ибупрофена и обратиться к лечащему врачу!
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, абдоминальные боли, заторможенность, сонливость, головная боль, депрессия, шум в ушах, почечная недостаточность, метаболический ацидоз, снижение АД, кома, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий и последующая остановка дыхания.
Лечение: активное промывание, сорбенты, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Особые указания
Следует осуществлять лечение ибупрофеном в минимальной эффективной дозе в течение самого короткого по времени курса из возможных.
При длительном лечении обязательно осуществление контроля состояния печени, почек, а также картины периферической крови.
При появлении жалоб пациента на тошноту, рвоту и абдоминальные боли, обязательно проведение тщательного обследования последнего – проведение ФГДС, ОАК и анализа кала на кровь.
- Если требуется определение 17-кетостероидов, то препарат следует отменить за двое суток до проведения исследования.
- Больные во время приема препарата желательно воздержаться от любой деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания.
- В период лечения настоятельно не рекомендуется приём этанола внутрь.
Условия хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при темп. не выше 25°С. Срок годности составляет 3 года. Не применяйте препараты с истекшим сроком годности!
Аналоги
С действующим веществом Ибупрофен выпускаются такие препараты как Адвил, Бруфен, Артрокам, Бонифен, Бурана, Ибуклин, Брустан, Деблок, Ибусан, Нурофен, а также множество иных. Лекарственное средство очень распространено на рынке и используется очень часто.
Цена
Цены варьируют в зависимости от фирмы изготовителя.
Средний ценник равен:
- Упаковка таблетки 200 мг №20 17-400 рублей.
- Упаковка таблетки 200 мг №50 37-300 рублей. Цены на большую упаковку имеют меньший верхний порог в силу того, что в такой фасовке оригинальный препарат (Нурофен) не выпускается.
Нельзя бесконтрольно использовать НПВС. Обращайтесь к специалисту здравоохранения за консультацией, следует ознакомиться с полной инструкцией перед применением.
Ибупрофен, 400 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 шт
- В рекомендуемых дозах препарат обычно не вызывает побочных эффектов.
- Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): НПВП-гастропатия (абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, запор; изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями; раздражение или сухость слизистой оболочки ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит.
- Гепатобилиарная система: гепатит.
- Дыхательная система: одышка, бронхоспазм.
- Органы чувств: нарушения слуха: снижение слуха, звон или шум в ушах; нарушение зрения: токсическое поражение зрительного нерва, нечеткость зрительного восприятия, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза).
- Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
- Сердечно-сосудистая система: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления.
- Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.
- Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.
Органы кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Прочие: усиление потоотделения.
Лабораторные показатели:
- время кровотечения (может увеличиваться);
- концентрация глюкозы в сыворотке (может снижаться);
- клиренс креатинина (может уменьшаться);
- гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться);
- сывороточная концентрация креатинина (может увеличиваться);
- активность «печеночных» трансаминаз (может повышаться).
Если прием препарата вызвал изменение Вашего обычного состояния, прекратите принимать таблетки Ибупрофена и немедленно обратитесь к врачу.
Ибупрофен в Восточная
Международное наименование:
Ибупрофен (Ibuprofen)
Групповая принадлежность:
НПВП
Описание действующего вещества (МНН):
Ибупрофен
Лекарственная форма:
драже,
капли для приема внутрь, капсулы, капсулы пролонгированного действия,
сироп, суспензия для приема внутрь, суспензия для приема внутрь [для
детей], таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки для рассасывания
[лимонные], таблетки для рассасыв
Фармакологическое действие:
НПВП;
оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное
действие за счет неизбирательной блокады ЦОГ1 и ЦОГ2 и оказывают
ингибирующее влияние на синтез Pg. Анальгезирующее действие наиболее
выражено при болях воспалительного характера. Как все НПВП, ибупрофен
проявляет антиагрегантную активность.
Показания:
Воспалительные
и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
ревматоидный, ювенильный хронический, псориатический артрит,
остеохондроз, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера),
артрит при СКВ (в составе комплексной терапии), подагрический артрит
(при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие
лекарственные формы), спондилоартрит анкилозирующий (болезнь Бехтерева).
Болевой синдром: миалгия, артралгия, оссалгия, артрит, радикулит,
мигрень, головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, при
онкологических заболеваниях, невралгия, тендинит, тендовагинит, бурсит,
невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера),
посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся
воспалением. Альгодисменорея, воспалительный процесс в малом тазу, в
т.ч. аднексит, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического
средства). Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных
заболеваниях.
Противопоказания:
Гиперчувствительность,
эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, язвенный колит,
пептическая язва, болезнь Крона — неспецифический язвенный колит),
«аспириновая» астма, нарушения свертывания крови (в т.ч.
гемофилия,
удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям,
геморрагический диатез), беременность, период лактации.C осторожностью.
Цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенная
болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит,
колит; печеночная и/или почечная недостаточность, нефротический синдром;
ХСН, артериальная гипертензия; заболевания крови неясной этиологии
(лейкопения и анемия), детский возраст (для таблетированных форм — до 12
лет, 6 мес — для суспензии для приема внутрь). Детям 6-12 мес назначают
только по рекомендации врача.
Побочные действия:
Со
стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия (тошнота, рвота, боль
в животе, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, боль и
дискомфорт в эпигастральной области), изъязвления слизистой оболочки ЖКТ
(в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями); раздражение,
сухость слизистой оболочки полости рта или боль во рту, изъязвление
слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм. Со стороны органов
чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический
неврит зрительного нерва, нечеткость зрения или диплопия, сухость и
раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза),
скотома. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,
бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное
возбуждение, сонливость, депрессии, спутанность сознания, галлюцинации,
редко — асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными
заболеваниями). Со стороны ССС: развитие или усугубление СН, тахикардия,
повышение АД. Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная
недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки),
полиурия, цистит. Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно
эритематозная, крапивница), кожный зуд, ангионевротический отек,
анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка,
мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона),
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия,
аллергический ринит. Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч.
гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая
пурпура, агранулоцитоз, лейкопения. Прочие: усиление потоотделения. Риск
развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения
(желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального), нарушений
зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, амблиопии) возрастает при
длительном применении в больших дозах.Передозировка. Симптомы: боль в
животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная
боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная
недостаточность, снижение АД, брадикардия, тахикардия, фибрилляция
предсердий, остановка дыхания. Лечение: промывание желудка (только в
течение часа после приема), активированный уголь, щелочное питье,
форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция КОС, АД).
Способ применения и дозы:
Внутрь,
после еды. Взрослым: при остеоартрозе, псориатическом артрите и
анкилозирующем спондилоартрите — по 400-600 мг 3-4 раза в сутки. При
ревматоидном артрите — по 800 мг 3 раза в сутки; при травмах мягких
тканей, растяжениях — 1.6-2.4 г/сут в несколько приемов. При
альгодисменорее — по 400 мг 3-4 раза в сутки; при умеренном болевом
синдроме — 1.2 г/сут.
Детям старше 12 лет начальная доза — 150-300 мг 3
раза в сутки, максимальная доза — 1 г, затем — 100 мг 3 раза в сутки;
при ювенильном ревматоидном артрите — 30-40 мг/кг/сут в несколько
приемов. Для снижения температуры тела 39.2 град.С и выше — 10
мг/кг/сут, ниже 39.2 град.С — 5 мг/кг/сут.
Суспензия для приема внутрь —
5-10 мг/кг 3 раза в день: детям в возрасте 6-12 мес (только по
назначению врача) — в среднем 50 мг 3-4 раза в сутки, 1-3 лет — 100 мг 3
раза в сутки, 4-6 лет — 150 мг 3 раза в сутки, 7-9 лет — 200 мг 3 раза в
сутки, 10-12 лет — 300 мг 3 раза в сутки.
При лихорадочном синдроме
после иммунизации — 50 мг, при необходимости через 6 ч повторный прием в
той же дозе, максимальная суточная доза — 100 мг.
Особые указания:
Во
время лечения необходим контроль картины периферической крови и
функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов
гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение
эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением Hb, гематокрита,
анализ кала на скрытую кровь.
Для предупреждения развития
НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами PgE
(мизопростол). При необходимости определения 17-кетостероидов препарат
следует отменить за 48 ч до исследования. Больные должны воздерживаться
от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой
психической и двигательной реакции.
В период лечения не рекомендуется
прием этанола.
Взаимодействие:
Индукторы
микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин,
фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию
гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых
гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления снижают
риск гепатотоксического действия. Снижает гипотензивную активность
вазодилататоров (в т.ч.
БМКК и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и
диуретическую — фуросемида и гидрохлоротиазида.
Снижает эффективность
урикозурических ЛС, усиливает действие непрямых антикоагулянтов,
антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления
геморрагических осложнений), ульцерогенное действие с кровотечениями МКС
и ГКС, колхицина, эстрогенов, этанола; усиливает эффект пероральных
гипогликемических ЛС и инсулина. Антациды и колестирамин снижают
абсорбцию ибупрофена.
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина,
препаратов Li+ и метотрексата. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.
При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и
антиагрегантное действие АСК (возможно повышение частоты развития острой
коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве
антиагрегантного средства малые дозы АСК, после начала приема
ибупрофена).
При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими ЛС
(алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск
развития кровотечений. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая
кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Циклоспорин и препараты Au усиливают влияние ибупрофена на синтез Pg в
почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает
плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его
гепатотоксичных эффектов. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают
выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
Ибупрофен
- Аналоги по действующему веществу
- Аналоги из категории «Противовоспалительные средства»
- Аналоги из категории «Обезболивающие препараты»
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
Лечение ибупрофеном следует проводить в минимальной эффективной дозе, минимально возможным коротким курсом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
Учитывая возможность развития НПВС-гастропатии, с осторожностью назначают людям пожилого возраста, при наличии в анамнезе язвы желудка и других заболеваний ЖКТ, желудочно-кишечного кровотечения, при одновременной терапии глюкокортикоидами, другими НПВС и для длительной терапии. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль (в т.ч.
проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь). Для предупреждения развития НПВС-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами ПГЕ (мизопростол).
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек (обязателен регулярный контроль уровня билирубина, трансаминаз, креатинина, концентрационной способности почек), артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью (ежедневный контроль за диурезом, массой тела, АД).
При появлении нарушений зрения следует уменьшить дозу или отменить препарат.Не рекомендуется употребление алкогольных напитков в период лечения.Нельзя наносить на открытую раневую поверхность, поврежденную кожу; следует избегать попадания крема, геля или мази в глаза и на слизистые оболочки.
Применение Ибупрофен при беременности и кормлении
Противопоказано в III триместре беременности, в I и II триместре — с осторожностью.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, гипотензия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий и остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение первого часа после приема внутрь), активированный уголь (для уменьшения абсорбции), щелочное питье, форсированный диурез и симптоматическая терапия (коррекция КЩС, АД, желудочно-кишечного кровотечения).
Взаимодействие
Следует избегать одновременного применения двух и более НПВС в связи с повышением риска развития побочных эффектов.
При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегационное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).
При применении с тромболитическими ЛС (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений. Ибупрофен усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности ибупрофена.
Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
Ибупрофен снижает действие гипотензивных ЛС (в т.ч. БКК и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую активность фуросемида и гидрохлоротиазида, эффективность урикозурических ЛС. Усиливает побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, этанола. Усиливает эффект пероральных гипогликемических ЛС и инсулина. Повышает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата. Ибупрофен может снижать клиренс аминогликозидов (при одновременном назначении может повышаться риск нефротоксичности и ототоксичности).Ибупрофен для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС.
Побочные действия Ибупрофен
Системные эффектыСо стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, НПВС-гастропатия (понижение аппетита, боль и дискофорт в эпигастральной области, боль в животе), раздражение, сухость слизистой оболочки или боль в ротовой полости, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор/диарея, метеоризм, нарушение пищеварения, возможно — эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ, нарушение функции печени.Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, тревожность, нервозность, раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), нарушение слуха, звон в ушах, обратимая токсическая амблиопия, неясное зрение или двоение, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД, эозинофилия, анемия, в т.ч. гемолитическая, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм.Со стороны мочеполовой системы: отечный синдром, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, полиурия, цистит.Аллергические реакции: кожная сыпь (эритематозная, уртикарная), кожный зуд, крапивница, аллергический ринит, аллергический нефрит, отек Квинке, анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.Прочие: усиление потоотделения, лихорадка.При в/в введенииСо стороны системы крови: нарушения свертывания крови, приводящие к кровотечениям и кровоизлияниям, в т.ч. кишечным и внутричерепным, нарушения дыхания и легочные кровотечения.Со стороны органов ЖКТ: непроходимость и прободение кишечника.Со стороны почек: уменьшение объема образующейся мочи, присутствие крови в моче.В настоящее время имеются данные в отношении приблизительно 1000 недоношенных новорожденных, найденные в литературе об ибупрофене и полученные в клинических исследованиях ибупрофена при в/в введении. Причины неблагоприятных событий, наблюдающиеся у недоношенных новорожденных, оценить сложно, т.к. они могут быть связаны как с гемодинамическими последствиями открытого артериального протока, так и с прямыми эффектами ибупрофена.Ниже перечислены описанные неблагоприятные события:Со стороны кроветворной и лимфатической системы: >1/10 — тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны нервной системы: >1/100, Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: >1/10 — бронхолегочная дисплазия; >1/100, 1/1000, Со стороны почек и мочевыводящих путей: >1/100, 1/1000, Желудочно-кишечные расстройства: >1/100, 1/1000, Прочие: >1/10 — повышение концентрации креатинина в крови, снижение концентрации натрия в крови.При наружном примененииРаздражение кожных покровов в виде покраснения, отека, высыпаний или зуда; при длительном применении — системные побочные реакции.
- Ограничения к применению
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, артериальная гипертензия, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, пожилой возраст, подозрение на инфекционное заболевание (для в/в применения).
- Ибупрофен противопоказания
Гиперчувствительность. Для применения внутрь: эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в фазе обострения (в т.ч.
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, пептическая язва), «аспириновая» бронхиальная астма, крапивница, ринит, спровоцированные приемом салицилатов или других НПВС; нарушение свертываемости крови (в т.ч.
гемофилия, гипокоагуляция, геморрагический диатез), заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, нарушение цветового зрения, астма, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагический диатез, подтвержденная гиперкалиемия, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина Для в/в применения: угрожающая жизни инфекция, клинически выраженное кровотечение (особенно внутричерепное или желудочно-кишечное), тромбоцитопения или нарушение свертывания крови, значительное нарушение функции почек, врожденный порок сердца, при котором открытый артериальный проток является необходимым условием удовлетворительного легочного или системного кровотока (например атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло, тяжелая коарктация аорты); диагностированный или предполагаемый некротизирующий энтероколит.Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, нарушение целостности кожных покровов (в т.ч. инфицированные ссадины и раны).
Показания к применению Ибупрофен
Для приема внутрь: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, псориатический артрит, суставной синдром при обострении подагры, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), спондилез, синдром Барре-Льеу (шейная мигрень, синдром позвоночной артерии). Болевой синдром, в т.ч.
люмбалгия, ишиалгия, грудной корешковый синдром, миалгия, невралгическая амиотрофия, невралгия, артралгия, оссалгия, бурсит, тендинит, тендовагинит, растяжение связочного аппарата, гематомы, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, мигрень, головная и зубная боль, хирургические операции в полости рта. Лихорадочные состояния различного генеза (в т.ч. после иммунизации), при гриппе и ОРВИ. В качестве вспомогательного средства: инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов (тонзиллит, фарингит, ларингит, синусит, ринит), бронхит, пневмония, воспалительные процессы в малом тазу, аднексит, альгодисменорея, панникулит, нефротический синдром (для уменьшения выраженности протеинурии).Для наружного применения: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы: артрит (ревматоидный, псориатический), суставной синдром при ревматизме и обострении подагры, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилит, деформирующий остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, тендинит, тендовагинит, бурсит, люмбаго, ишиас; мышечная боль, травмы без нарушения целостности мягких тканей (в т.ч. вывих, растяжение или разрыв мышц и связок, ушиб, посттравматический отек мягких тканей).Для в/в введения (только у новорожденных): лечение гемодинамически значимого открытого артериального протока у недоношенных новорожденных детей с гестационным возрастом менее 34 нед.Для ректального применения (детям с 3 мес до 2 лет): в качестве жаропонижающего средства — ОРЗ, ОРВИ, грипп, другие инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела; постпрививочные реакции. В качестве болеутоляющего средства — болевой синдром слабой или умеренной интенсивности (в т.ч. головная и зубная боль, мигрень, невралгия, боль в ушах и горле, боль при растяжениях).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее. Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ.
Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса.
Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности.
При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах.
Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. При однократном приеме эффект продолжается до 8 ч. При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений.
Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.Поскольку ПГ задерживают закрытие артериального протока после рождения, полагают, что подавление ЦОГ является основным механизмом действия ибупрофена при в/в применении у новорожденных с открытым артериальным протоком.При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ.
Cmax создается в течение 1 ч, при приеме после еды — в течение 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы — 90%. Медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Биологическая активность ассоциирована с S-энантиомером. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается биотрансформации. Известны 3 основных метаболита, выводимые почками. В неизмененном виде с мочой экскретируется не более 1%. Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 из плазмы 2–2,5 ч (для ретард форм — до 12 ч).
Характеристика
Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь S- и R-энантиомеров. Белый или не совсем белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, хорошо растворимый в органических растворителях (этанол, ацетон). Молекулярная масса 206,28.
Химическое название Ибупрофен
(RS)-2-(4-(2-Метилпропил)фенил)пропановая кислота
Ибупрофен Боримед : инструкция по применению
Ибупрофен применяется как обезболивающее и противовоспалительное средство при лечении ревматоидного артрита (в том числе ювенильного ревматоидного артрита или болезни Стилла), анкилозирующего спондилита, остеоартроза и других неревматоидных (серонегативных) артропатий.
Ибупрофен показан: для лечения неревматических воспалительных процессов периартикулярных тканей, таких как «замороженное» плечо (воспаление оболочки сустава), бурсит, тендинит, тендовагинит и боли в пояснице.
Ибупрофен также может быть использован для облегчения болевого синдрома при повреждении мягких тканей, таких как растяжения связок.
Ибупрофен также показан в качестве обезболивающего средства для купирования слабого и умеренного болевого синдрома при таких состояниях, как дисменорея, зубная или послеоперационная боль, для симптоматического облегчения головной боли, в том числе мигрени. Ибупрофен применяется в качестве жаропонижающего средства.
Для перорального введения. Желательно применение во время или после еды, запивая водой. Таблетки следует проглатывать целиком, не жевать, не разламывать, не дробить во избежание дискомфорта и раздражения горла. Побочные эффекты могут быть минимизированы при применении самой низкой эффективной дозы в течение короткого времени.
Для лечения ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартроза, неревматоидных (серонегативных) артропатий, неревматических воспалительных процессов периартрикулярных тканей («замороженное» плечо, бурсита, тендинита, тендовагинита и боли в пояснице):
Взрослые: рекомендуемая дозировка ибупрофена составляет 1200-1800 мг в день, в несколько приемов. Некоторые пациенты могут принимать 600-1200 мг ибупрофена в день. При тяжелых или острых состояниях можно увеличить дозировку при условии, что общая суточная доза не превышает 2400 мг, в несколько приемов. Дети: суточная доза ибупрофена составляет 20 мг/кг массы тела, в несколько приемов. При ювенильном ревматоидном артрите доза может быть увеличена до 40 мг/кг массы тела, в несколько приемов. Не рекомендуется детям с массой тела менее 7 кг.
Пожилые пациенты: подвергаются повышенному риску возникновения побочных эффектов. В случае необходимости применения НПВС, ибупрофен должен применяться в наименьшей эффективной дозе в течение короткого времени. Пациент должен регулярно проверять отсутствие желудочно-кишечных кровотечений во время приема НПВС.
При наличии почечной или печеночной недостаточности, дозировка должна быть определена индивидуально.
Для купирования слабого и умеренного болевого синдрома при дисменорее, послеоперационной боли, симптоматического лечения головной боли:
Дети, подростки 12-18 лет и взрослые: по 1-2 таблетки, при необходимости, до 3 раз в день. Период между приемами лекарственного средства должен составлять не менее 4 часов. Не принимать более 6 таблеток в сутки. В качестве жаропонижающего средства: по 1 таблетке, при необходимости, до 3 раз в день.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: наиболее часто наблюдаемыми побочными реакциями являются желудочно-кишечные. Пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно в пожилом возрасте.
Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона были зарегистрированы после применения ибупрофена. Реже развивался гастрит. Редко — перфорация стенки желудочно-кишечного тракта. Очень редко — панкреатит.
Со стороны иммунной системы: были зарегистрированы реакции гиперчувствительности после приема НПВС.
В частности: неспецифическая аллергическая реакция и анафилаксия; нарушение реактивности дыхательных путей (астма, бронхоспазм или одышка); разнообразные проявления на коже (сыпь различного типа, зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке и, реже, эксфолиативный и буллезный дерматозы (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформная эритема)). Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, гипертензия и проявления сердечной недостаточности были зарегистрированы при лечении НПВС. Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сутки), при длительном лечении, может вызывать небольшое увеличение риска артериального тромбоза, вызывающего инфаркт миокарда или инсульт. Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия. Психические расстройства: бессонница, тревога, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации. Расстройства нервной системы: неврит зрительного нерва, головная боль, парестезии, головокружение, сонливость. Инфекции и инвазии: ринит и асептический менингит (особенно у пациентов с существующими аутоиммунными расстройствами, такими как системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани) с симптомами ригидности затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация. Со стороны органа зрения: нарушение зрения и токсическая нейропатия зрительного нерва. Со стороны уха и вестибулярного аппарата: нарушение слуха, шум в ушах и головокружение. Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функций печени, печеночная недостаточность, гепатит и желтуха Со стороны кожи и подкожной клетчатки: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), реакции светочувствительности. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек и токсическая нефропатия в различных формах, в том числе интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечная недостаточность. Общие нарушения: недомогание, усталость.
Как и другие НПВС, ибупрофен может маскировать симптомы инфекции. Следует избегать использования ибупрофена в комбинации с другими НПВС, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2, в связи с повышенным риском развития язв или кровотечений. Пожилые пациенты: пожилые пациенты имеют повышенную частоту побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорацию, которые могут привести к летальному исходу. О кровотечении, изъязвлении или перфорации, которые могут привести к летальному исходу, сообщается при приеме всех НПВС. Риск желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации возрастает с увеличением дозы НПВС, особенно у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь, а также у пожилых пациентов. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальных доз. Комбинированная терапия с защитными средствами (например, с мизопростолом, ингибиторами протонной помпы) должна быть рассмотрена для этих пациентов, а также для пациентов, которым необходим прием аспирина или других средств, которые могут усилить риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Пациенты, имеющие в анамнезе желудочно-кишечные заболевания, в частности, пожилые люди, должны сообщать о любых необычных болях в желудке (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальной стадии лечения. Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с сопутствующей лекарственной терапией, увеличивающей риск язвы или кровотечения (оральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные препараты, такие как аспирин). При возникновении у пациентов, принимающих ибупрофен, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение должно быть прекращено. НПВС следует с осторожностью принимать пациентам, имеющим в анамнезе язвенный колит или болезнь Крона. Пациентам, страдающим или имеющим в анамнезе бронхиальную астму, следует соблюдать осторожность при приеме ибупрофена. У пациентов с сердечными нарушениями, нарушениями функции печени, пожилых пациентов, а также принимающих мочегонные средства, необходимо контролировать почечную функцию. Ибупрофен следует с осторожностью принимать пациентам, имеющим в анамнезе сердечную недостаточность и гипертонию. Соответствующий контроль и консультации необходимы пациентам с гипертонией и/или умеренной степенью сердечной недостаточности, так как возможны задержка жидкости и отек при приеме НПВС. Эпидемиологические данные показывают, что применение ибупрофена, особенно в высокой дозе (2400 мг в день) в течение длительного времени, может быть связано с небольшим увеличением риска артериальных тромботических событий, таких как инфаркт миокарда или инсульт. В целом эпидемиологические исследования не предполагают, что прием низких доз ибупрофена (например,