Галоперидол (Haloperidol)
Капли для приема внутрь, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения [масляный], таблетки
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.
Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием.
Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается – гонадотропных гормонов.
Галоперидола деканоат в сравнении с галоперидолом имеет более длительное действие.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим ЛС. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).
Терапевтический эффект пролонгированной формы может продолжаться до 6 нед.
Психозы (маниакально-депрессивный, эпилептический, на фоне шизофрении, алкогольный, лекарственный, включая «стероидный»), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), болезнь Туретта, олигофрения, ажитированная депрессия, хорея Гентингтона, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии икота, тошнота и рвота при химиотерапии, заикание, нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский аутизм), психосоматические нарушения.
Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции ЦНС на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч.
болезнь Паркинсона), депрессия, истерия, беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).C осторожностью. Декомпенсированные заболевания ССС (в т.ч.
стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому – гипокалиемия, одновременное применение др.
ЛС, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), состояние беспокойства, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции – обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении – экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).
- Со стороны ССС: при использовании в высоких дозах – снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).
- Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах – снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.
- Со стороны органов кроветворения: редко – временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.
- Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
- Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
- Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко – бронхоспазм, ларингоспазм.
- Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
- Прочие: алопеция, увеличение массы тела.
Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых – 0.5-5 мг 2-3 раза в сутки.
При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем – до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении – до 20-60 мг). Максимальная доза – 100 мг/сут.
Продолжительность лечения – 2-3 мес. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы – 5-10 мг/сут.
Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0.5-2 мг 2-3 раза в сутки.
Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотических расстройствах – внутрь, 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в течение 5-7 дней до общей дозы 0.
15 мг/кг/сут. При непсихотических нарушениях поведения, болезни Туретта – внутрь, вначале 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах, затем дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в 5-7 дней до 0.075 мг/кг/сут. При детском аутизме – внутрь, 0.025-0.
05 мг/кг/сут.
При отсутствии эффекта в течение 1 мес лечение продолжать не рекомендуется.
В острых состояниях и в случаях, когда пероральный прием невозможен, – в/в или в/м. При «неукротимой» рвоте – по 1.5-2 мг 2 раза в сутки. Средняя разовая доза для в/м – 2-5 мг, интервал между введениями – 4-8 ч.
При острых психозах – 5-10 мг в/в или в/м. Указанную дозу можно вводить повторно 1-2 раза с интервалом в 30-40 мин до получения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза – 100 мг.
При остром алкогольном психозе – в/в, 5-10 мг; при неэффективности проводят дополнительную инфузию в дозе 10-20 мг со скоростью не более 10 мг/мин.
Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, строго в/м, по 25 мг каждые 15-30 дней, при необходимости возможно увеличение дозы до 100-150 мг (интервал между приемами и дозу корректируют с периодичностью не менее 1 мес).
- В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, «печеночными» пробами.
- Парентеральное введение галоперидола должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов и детей), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь.
- При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).
- Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).
- Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).
- Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
- Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».
- Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
- При смешивании концентрированного раствора галоперидола для приема внутрь с кофе, чаем или лития цитратом в виде сиропа свободный галоперидол может выпадать в осадок.
Перед назначением пролонгированной формы следует сначала перевести больного с любого др. нейролептика на галоперидол (профилактика неожиданной повышенной чувствительности к галоперидолу).
Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
- Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.
- Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
- Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.
- При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.
- Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).
- Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
- Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).
- Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
- Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.
- В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
- При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
- При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.
- Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
Чем заменить галоперидол?
Стоит ли переходить от классического нейролептика , к атипичному ?
Прекращение приема и частая смена лечения обычны среди пациентов, принимающих нейролептики. но данные многих исследований свидетельствуют о том, что перед переходом на другой антипсихотический препарат следует провести адекватное испытание первого антипсихотического препарата.
Принятие решения о переходе с типичного антипсихотического средства на атипичный или между атипичными антипсихотиками должно включать рассмотрение переменных, связанных с пациентом, болезнью, лекарствами и окружающей средой пациента.
Переключение может улучшить эффективность и переносимость, но также может привести к предсказуемым побочным эффектам или симптомам отмены, включая увеличение веса и метаболические эффекты, а также эффекты, связанные с изменениями пролактина.
- Многие побочные эффекты, возникающие при переключении, связаны с профилями рецепторов и антимускариновой или антигистаминной блокадой. Индивидуальные стратегии переключения, которые включают тщательный выбор лекарств, доз, графиков титрования и постепенного снижения дозы; управление симптомов и пр ; а психообразование пациентов может уменьшить или устранить побочные эффекты, увеличивая вероятность успешного перехода, а также повышая приверженность к лечению пациентов и эффективность терапии
- Отметим, что прекращение приема препарата по инициативе пациента нельзя классифицировать как прекращение приема препарата по переносимости Что касается конкретных интересующих пар побочных эффектов и лекарств, связанный с этим то риск экстрапирамидных симптомов как причины прекращения приема перфеназина увеличивается с 8% до 21%, а прекращение приема оланзапина в зависимости от веса — с 9% до 28%.
- Улучшение памяти при переходе с классического нейролептика , на атипичный
Классические нейролептики , включая галоперидол , как известно ухудшают память . Значительное улучшение немедленной памяти наблюдалось только при переходе с классического нейролептика на оланзапин и рисперидон. Значительное улучшение вербальной рабочей памяти наблюдалось только при приеме рисперидона.
От корректоров больше вреда, чем пользы ?
Улучшение также наблюдалось после перехода на пероспирон, но немедленная память ухудшилась после прекращения лечения этим антихолинергическим препаратом. Ухудшение памяти было отмечено после перехода на кветиапин, но немедленная память улучшилась и достигла прежнего уровня после прекращения лечения холинолитиками ( циклодол ) .
Чем меньше нейролептиков , тем лучше
Переход на монотерапию после комбинированного лечения нейролептиками удается достичь только в 68% случаев.
Количество назначаемых каждому пациенту антипсихотических средств можно уменьшить , если перейти с классических нейролептиков на атипичны ( в среднем с 2,1 до 1,4 препарата), а использование противопаркинсонических препаратов в этом случае сокращается Средний балл BPRS также снижается через 6 месяцев после начала перехода с классического антипсихотика , на атипичный .
Почему не удается перейти с классического нейролептика , на атипичный
Неудача при переходе на монотерапию обычно связана с более высокой дозировкой классических нейролептиков на исходном уровне.
Галоперидол в — 7 аптеках Липецка, по цене от 40.5 ₽, инструкция, описание препарата | Мегаптека.ру
Злокачественный нейролептический синдром: при применении антипсихотических препаратов сообщалось о возникновении злокачественного нейролептического синдрома (характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью мышц, вегетативной лабильностью, нарушением сознания больного и повышенным уровнем КФК в плазме крови).
Экстрапирамидные симптомы: при длительном применении могут отмечать признаки, характерные для нейролептиков — тремор, ригидность мышц, брадикинезия, акатизия, острая мышечная дистония или ларингеальная дистония. В этих случаях можно назначать противопаркинсонические препараты антихолинергического действия, но не в порядке превентивной терапии, так как их применение снижает эффективность галоперидола.
Поздняя дискинезия: как и при применении других антипсихотических средств, длительное применение галоперидола или его отмена могут вызвать позднюю дискинезию. Этот синдром характеризуется непроизвольным ритмичным подергиванием языка, лица, рта или челюсти.
- В психиатрической практике у пациентов, получавших антипсихотические препараты, включая галоперидол, сообщалось о случаях возникновения внезапного летального исхода. П
- Следует избегать одновременного применения с другими нейролептиками.
- Необходимо соблюдать осторожность при применении галоперидола при печеночной недостаточности.
- При применении галоперидола у пациентов с почечной недостаточностью и феохромоцитомой необходимо соблюдать осторожность.
- Тироксин повышает токсичность галоперидола, поэтому пациентам с гипертиреозом следует его применять только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии.
Больные шизофренией реагируют на антипсихотическую терапию с задержкой. После окончания лечения галоперидолом симптомы появляются вновь лишь через несколько недель или месяцев.
Больным, у которых при психопатологических расстройствах отмечают депрессию и психоз, галоперидол следует принимать в комбинации с антидепрессантами.
Если есть необходимость в одновременной терапии галоперидолом и противопаркинсоническими средствами, после отмены галоперидола следует продолжать применение противопаркинсонического средства для предупреждения увеличения выраженности экстрапирамидных симптомов, особенно если скорость выведения противопаркинсонического средства выше.
Отмечена повышенная летальность у лиц пожилого возраста с деменцией. У лиц пожилого возраста с деменцией, получавших антипсихотические средства, отмечали незначительно повышенный риск летального исхода по сравнению с не получавшими лечения.
Во время терапии препаратом необходимо избегать употребления алкоголя. В начале терапии галоперидолом, и особенно при применении в высоких дозах могут возникать седация различной степени и снижение внимания, выраженность которых увеличивается при применении алкогольных напитков.
Галоперидол таблетки
1 таблетка 1,5 мг Активное вещество галоперидол – 1,5 мг 1 таблетка 5 мг Активное вещество галоперидол – 5 мг.
Антипсихотическое средство (нейролептическое)
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга: противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.
Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства.
• Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых. • Тики, хорея Гентингтона.
• Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией, и икота.
Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в том числе болезнь Паркинсона), беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет для данной лекарственной формы).
Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых — 0,5 — 5 мг 2 — 3 раза в сутки.
При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем — до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении — до 20-60 мг). Максимальная доза — 100 мг/сут.
Продолжительность лечения — 2 — 3 месяца. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы — 5-10 мг/сут.
Таблетки 1,5 мг и 5,0 мг. По 10, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Галоперидол по цене от 48,50 рублей, купить в аптеках Самары, табл. 1.5 мг №50 Галоперидол
- Gedeon Richter (Венгрия)
- таблетки 1.5 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 2; код EAN: 5997001380529; № П N013574/01, 2006-06-16 от Gedeon Richter (Венгрия)
- Haloperidol
- Галоперидол*(Haloperidolum)
- N05AD01 Галоперидол
- Нейролептики
F03 Деменция неуточненнаяF09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненноеF10.2 Синдром алкогольной зависимостиF10.4 Абстинентное состояние с делириемF10.5 Психоз алкогольныйF20 ШизофренияF22 Хронические бредовые расстройстваF23 Острые и преходящие психотические расстройстваF28 Другие неорганические психотические расстройстваF30 Маниакальный эпизодF60.2 Диссоциальное расстройство личностиF91 Расстройства поведенияF95.2 Комбинирование вокализмов и множественных моторных тиков [синдром де ла Туретта]F98.5 Заикание [запинание]G10 Болезнь ГентингтонаG25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушенияR06.6 ИкотаR11 Тошнота и рвотаR44.3 Галлюцинации неуточненныеR45.1 Беспокойство и возбуждениеR45.6 Физическая агрессивность
| Таблетки | 1 табл. |
| галоперидол | 1,5 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный безводный; желатин; магния стеарат; тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 5 упаковок.
| Таблетки | 1 табл. |
| галоперидол | 5 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный; желатин; магния стеарат; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; тальк |
в контурной ячейковой упаковке 25 шт.; в картонном пенале 2 упаковки.
| Раствор для инъекций | 1 мл |
| галоперидол | 5 мг |
| вспомогательные вещества: кислота молочная; вода для инъекций |
в ампулах по 1 мл; в коробке 5 шт.
Таблетки 1,5 мг: таблетки белого или почти белого цвета, практически без запаха, формы плоского диска, на одной стороне со знаком I | I.
Раствор для инъекций: бесцветный или слегка зеленоватый раствор, без механических включений.
Фармакологическое действие — противорвотное, нейролептическое, антипсихотическое.
Блокирует центральные альфа-адренергические и дофаминовые рецепторы.
Обладает противосудорожным, жаропонижающим и анальгезирующим эффектами.
Психомоторное возбуждение (маниакальное состояние, деменция, олигофрения, психопатия, шизофрения, алкоголизм); бред и галлюцинации (при шизофрении, параноидальных состояниях, острых психозах); хорея Гентингтона, возбуждение, агрессивность; расстройства поведения в пожилом и детском возрасте; синдром Gilles de la Tourett, заикание, стойкие рвота, икота.
Пирамидные и экстрапирамидные нарушения, депрессивные состояния.
Сонливость, акинезия, симптомы паркинсонизма, поздняя дискинезия.
Усиливает эффект гипотензивных препаратов, барбитуратов, наркотических анальгетиков, антидепрессантов, алкоголя; ослабляет — непрямых антикоагулянтов.
Таблетки: внутрь, за полчаса до еды.
Начальная суточная доза — 1,5–5 мг в 2–3 приема, затем дозу постепенно увеличивают на 1,5–3 мг (в резистентных случаях на 5 мг) до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 100 мг.
В среднем терапевтическая доза составляет 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20–40 мг/сут, при необходимости возможно увеличение дозы до 50–60 мг/сут. Продолжительность курса лечения — в среднем 2–3 мес.
Поддерживающие дозы (вне обострения) — 0,5–0,75 мг/сут (дозу уменьшают постепенно).
Раствор для инъекций: в/м, в/в. Для купирования психомоторного возбуждения в первые дни назначают в/м по 2,5–5 мг 2–3 раза в сутки, либо в/в в той же дозировке (ампулу разводят в 10–15 мл воды для инъекций). По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на прием препарата внутрь.
Детям старше 3 лет — 0,025–0,05 мг/кг/сут в 2 приема. Максимальная суточная доза — 0,15 мг/кг.
Пациентам пожилого возраста — 0,5–1,5 мг (0,1–0,3 мл раствора), максимальная суточная доза — 5 мг (1 мл раствора).
В качестве противорвотного средства внутрь — 1,5–2,5 мг.
В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.