таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг контейнер, № 100Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, сахароза, сахарная пудра, железа оксид желтый (е172) rm 1099. № UA/10197/01/01 от 02.04.2020таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг контейнер, № 100Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, сахароза, сахарная пудра, железа оксид желтый (е172) rm 1099. № UA/10197/01/02 от 02.04.2020раствор масляный для инъекций 20 мг/мл ампула 1 мл, № 10Прочие ингредиенты: триглицериды средней цепи, аргон rm1137. № UA/2209/02/01 от 25.03.2020раствор масляный для инъекций 100 мг/мл ампула 1 мл, № 10
флюпентиксол является нейролептиком группы тиоксантена.
Антипсихотический эффект нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также возможной блокадой 5-HT-рецепторов. In vitro и in vivo флюпентиксол имеет высокую степень сродства к дофаминовым D1— и D2-рецепторам. Атипичный нейролептик (клозапин) обладает подобным флюпентиксолу сродством к D1— и D2-рецепторам in vitro и in vivo.
Флюпентиксол имеет высокую степень сродства к α1-адренорецепторам и 5-HT2-рецепторам, но более низкую, чем хлорпротиксен, фенотиазины в высокой дозе и клозапин, и не имеет сродства к холинергическим мускариновым рецепторам. Обладает слабыми антигистаминергическими свойствами и не ингибирует α2-адренорецепторы.
Как большинство других нейролептиков, флюпентиксол повышает уровень пролактина в плазме крови.
Флюанксол имеет широкий дозозавасимый спектр активности. Флюпентиксол в низкой дозе (1–2 мг/сут) обладает антидепрессивным, анксиолитическим и активирующим эффектом.
В средней дозе (3–25 мг/сут) флюпентиксол применяют для лечения острого и хронического психоза, в данном диапазоне доз препарат практически не оказывает неспецифического седативного действия и непригоден для лечения пациентов с выраженным психомоторным возбуждением.
Кроме значительной редукции или полного устранения ядерных симптомов шизофрении, таких как галлюцинации, бред и нарушение мышления, флюпентиксол также обладает растормаживающим (антиаутистическим и активирующим) эффектом, повышает настроение, что делает фюпентиксол особенно эффективным при лечении апатичных, аутичных, депрессивных пациентов со слабой мотивацией.
Антипсихотический эффект усиливается с повышением дозы; дополнительно можно ожидать незначительную седацию. Флюпентиксол во всем диапазоне доз оказывает анксиолитическое действие и даже при применении препарата в высокой дозе эффекты растормаживания и повышения настроения сохраняются. Применение препарата в высокой дозе не повышает частоту экстрапирамидных симптомов.
Флюанксол Депо — пролонгированная инъекционная форма препарата. Флюанксол Депо эффективен при лечении хронических психозов. Антипсихотический эффект усиливается с повышением дозы.
В низкой и средней дозе (до 100 мг 1 раз в 2 недели) флюпентиксола деканоат не обладает седативным эффектом, незначительное неспецифическое седативное действие можно ожидать при применении препарата в высокой дозе.
Флюпентиксола деканоат особенно эффективен при лечении пациентов с апатией, аутизмом, депрессией, отсутствием мотивации.
Флюанксол Депо обеспечивает возможность беспрерывного лечения, что очень важно для пациентов, не выполняющих назначения врача. Таким образом, при применении Флюанксола Депо предотвращается возникновение частых рецидивов, которые связывают с прерыванием приема пациентами пероральных лекарственных средств.
Фармакокинетика
Флюанксол таблетки. Биодоступность флюпентиксола после приема внутрь составляет приблизительно 40%, а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4–5 ч. Связывание с протеинами плазмы крови — приблизительно 99%. Метаболиты не обладают нейролептической активностью.
T½ составляет приблизительно 35 ч, системный клиренс — около 0,29 л/мин. Экскреция происходит главным образом с калом и частично с мочой. Флюпентиксол в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Кинетика линейная, равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7 дней.
Флюанксол Депо. После введения флюпентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент циз(Z)-флюпентиксол и декановую кислоту. Сmax флюпентиксола в плазме крови достигается к концу 1-й недели после инъекции.
T½ Флюанксола Депо после в/м инъекции составляет 3 нед (период высвобождения из депо), равновесная концентрация в плазме крови достигается через 3 мес при повторном применении. T½ циз(Z)-флюпентиксола составляет около 35 ч, системный клиренс — приблизительно 0,29 л/мин.
Связывание с протеинами плазмы крови — около 99%.
Фармакокинетически доза Флюанксола Депо 40 мг 1 раз в 2 недели эквивалентна 10 мг Флюанксола в сутки при приеме внутрь. Исследования фармакокинетики при применении Флюанксола Депо у пациентов пожилого возраста не проводили. Однако для подобного препарата из группы тиоксантена — зуклопентиксола — фармакокинетические параметры в основном не зависят от возраста пациента.
Не ожидают значительного изменения концентрации препарата в плазме крови при нарушении функции почек.
Нет данных относительно изменения фармакокинетических параметров препарата при нарушении функции печени.
Флюанксол таблетки: депрессии, сопровождающиеся чувством тревоги, астенией и отсутствием инициативы. Хронические невротические расстройства, сопровождающиеся тревогой, депрессией и бездеятельностью.
Психосоматические расстройства с астеническими реакциями.
Шизофрения и другие психозы, особенно с такими симптомами, как галлюцинации, бред и нарушения мышления, осложненные апатией, анергией, подавленным настроением и аутизмом.
Флюанксол Депо: поддерживающее лечение шизофрении и других психозов, особенно с симптомами галлюцинации, бреда и нарушениями мышления, осложненные апатией, анергией, депрессией и аутизмом.
Флюанксол таблетки
Депрессии. Хронические невротические и психосоматические расстройства
Начальная доза — 1 мг 1 раз в сутки утром или по 0,5 мг 2 раза в сутки. Через 1 нед при недостаточном клиническом эффекте дозу можно повысить до 2 мг/сут. Если суточная доза превышает 2 мг, то препарат принимают в несколько приемов, максимум до 3 мг на прием.
Пациентам пожилого возраста следует принимать 1/2 рекомендуемой дозы — 0,5–1,5 мг/сут.
Клинический эффект при применении Флюанксола обычно наступает на протяжении 2–3 дней. Если при применении максимальной дозы на протяжении 1 нед эффект не достигается, препарат следует отменить.
Шизофрения и другие психозы
Дозу препарата определяют индивидуально, учитывая состояние пациента.
Вначале следует применять препарат в низкой дозе и как можно быстрее повышать ее до оптимально эффективного уровня, согласно терапевтическому эффекту.
Начальная доза — 3–15 мг/сут в 2–3 приема, которую повышают при необходимости до 40 мг/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 5–20 мг/сут, которую можно принимать однократно утром.
- Пациентам пожилого возраста необходимо назначать препарат в низких дозах.
- При нарушении функции почек флюпентиксол назначают в обычной дозе.
- При нарушении функции печени рекомендуют осторожный подбор терапевтической дозы и по возможности — определение уровня препарата в плазме крови.
- Таблетки проглатывают, запивая водой.
- Флюанксол Депо
- Дозу препарата и интервал между инъекциями определяют индивидуально, основываясь на достижении максимального угнетения психотических симптомов с минимальными побочными эффектами.
При поддерживающем лечении диапазон доз обычно составляет 20–40 мг (1–2 мл) каждые 2–4 нед. Некоторым пациентам показаны применение препарата в высшей дозе или менее короткие интервалы между инъекциями.
- Флюпентиксола деканоат непригоден для лечения пациентов, нуждающихся в седации.
- При переходе с терапии пероральным Флюанксолом на поддерживающее лечение Флюанксолом Депо следует руководствоваться нижеследующей схемой:
- Пероральная суточная доза Флюанксола (мг) х 4 = Флюанксола Депо (мг) в/м каждые 2 нед.
- Пероральная суточная доза Флюанксола (мг) х 8 = Флюанксола Депо (мг) в/м каждые 4 нед.
- Пациентам следует продолжать принимать пероральный Флюанксол во время 1-й недели после 1-й инъекции, но в сниженной дозе.
- При переходе на лечение флюпентиксола деканоатом с других депонированных лекарственных средств следует руководствоваться соотношением: 40 мг флюпентиксола деканоата соответствует 25 мг флюфеназина деканоата, 200 мг зуклопентиксола деканоата или 50 мг галоперидола деканоата.
- Последующие дозы и интервалы между инъекциями устанавливают согласно клинической реакции пациента на терапию.
- Пациентам пожилого возраста следует назначать минимальную терапевтическую дозу.
- При нарушении функции почек флюпентиксол назначают в обычных дозах.
- При нарушении функции печени необходимо с осторожностью титровать терапевтическую дозу, а также по возможности проводить определение уровня препарата в плазме крови.
Способ введения. Флюанксол Депо применяют в виде в/м инъекции в верхний квадрант ягодицы. Препарат объемом >2 мл следует разделить между двумя местами введения. Местная переносимость препарата удовлетворительная.
повышенная чувствительность к компонентам препарата, сосудистый коллапс, угнетение функции ЦНС различного генеза (например алкоголь, барбитуратная или опиоидная интоксикация), кома.
в большинстве случаев дозозависимые. Их частота и тяжесть более выражены в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем лечении.
Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно в начале терапии. В большинстве случаев они корректируются снижением дозы и/или применением противопаркинсонических препаратов. Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуют.
Противопаркинсонические средства не купируют позднюю дискинезию и могут ее обострить. Рекомендуют снизить дозу или, если возможно, прекратить лечение флюпентиксолом. В случаях стойкой акатизии рекомендуют применять бензодиазепин или пропранолол.
Частота побочных реакций в нижеследующей таблице определяется как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но
Флюанксол
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, тремор, акатизия, паркинсонизм, гипокинезия, дистония, расстройства речи, депрессия, бессонница, нервозность, ажитация; иногда — головокружение, нарушения внимания, экстрапирамидные расстройства (в основном мышечная ригидность и гиперкинез), дискинезия, амнезия, судорожные расстройства, агрессия, снижение либидо, спутанность сознания; редко — поздняя дистония.
Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в т.ч. флупентиксола, в редких случаях возможно развитие ЗНС.
Основными симптомами ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения).
При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена нейролептика и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.
При длительном лечении препаратом возможно развитие поздней дискинезии. Противопаркинсонические препараты не устраняют ее симптомы и могут усугубить их. Рекомендуется снижение дозы или, по возможности, прекращение лечения.
При персистирующей актатизии могут быть эффективны бензодиазепины или пропранолол.
В первые несколько дней после инъекции и на ранних стадиях лечения могут возникать нарушения моторики. В большинстве случаев такие эффекты контролируются путем снижения дозы и/или противопаркинсоническими препаратами. Однако рутинное применение противопаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется.
- Транзиторная бессонница или чувство тревоги могут наблюдаться особенно, если пациенты ранее принимали нейролептики, обладающие седативным эффектом.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая гипотензия, тахикардия; в редких случаях (как и при приеме других нейролептиков) — удлинение интервала QT, желудочковая аритмия (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии типа «пируэт», внезапная смерть).
- Со стороны системы кроветворения: редко — гранулоцитопения, агранулоцитоз (более вероятен между 4 и 10 неделями лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.
- Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения; иногда — окулогирный криз, парез аккомодации.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, расстройства пищеварения (в т.ч. запор, диарея, диспепсия, тошнота), повышенное слюноотделение, дисфагия, рвота, холестатическая желтуха (более вероятна между 2 и 4 неделями лечения), снижение аппетита; в единичных случаях — незначительные преходящие изменения показателей функциональных печеночных проб.
- Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, дисменорея, импотенция, снижение либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела, приливы, изменение углеводного обмена.
- Со стороны мочевыделительной системы: иногда — задержка мочи, болезненное мочеиспускание.
- Со стороны костно-мышечной системы: иногда — артралгия.
- Со стороны половой системы: иногда — эректильная дисфункция.
- Аллергические реакции: иногда — зуд, кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение.
- Местные реакции: редко — эритема, отек, воспаление или абсцесс.
- Прочие: слабость, астения.
Флюанксол
Аналоги из категории «Антипсихотические препараты»
Аналоги из категории «Лекарства от болезней нервной системы»
Побочные действия Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Раствор для инъекций (депо-формы) нельзя смешивать с др. растворами для инъекций (кроме клопиксола-акуфаз в виде ко-инъекции).
Меры предосторожности
С осторожностью следует применять у детей (безопасность и эффективность применения не определены). Пожилым больным следует назначать более низкие начальные дозы и проводить их коррекцию постепенно.Появление экстрапирамидных расстройств требует редукции дозы и назначения противопаркинсонических средств.
При появлении признаков поздней дискинезии или дистонии, злокачественного нейролептического синдрома следует отменить терапию флупентиксолом и назначить поддерживающее и симптоматическое лечение.
При длительной терапии, особенно с применением высоких доз, необходим тщательный контроль и оценка состояния пациентов с целью своевременной коррекции поддерживающей дозы или прекращения терапии: анализ крови и определение лейкоцитарной формулы (при выраженном агранулоцитозе флупентиксол следует отменить), определение функции печени, исследование мочи на билирубин и другие желчные пигменты (при появлении желтухи или гриппоподобных симптомов), офтальмологические исследования.Следует соблюдать осторожность при любом хирургическом, стоматологическом вмешательстве или неотложном лечении.Не следует подвергать незащищенную кожу солнечному облучению.Пациентам, которым ранее не назначались длительно действующие нейролептики, применение депо-формы следует начинать с пробной дозы — 5–20 мг и вести тщательное наблюдение за их состоянием в течение 5–10 дней.При прекращении длительной поддерживающей терапии дозу рекомендуется снижать постепенно, в течение нескольких недель. В случае предшествующей терапии антипсихотическими средствами с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольных напитков, воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Применение Флюанксол при беременности и кормлении
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (эксперименты на животных выявили тератогенный и эмбриотоксический эффект, исследования у людей не проводились). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (фармакологически сходные фенотиазины повышают риск развития поздней дискинезии и, возможно, сонливости у грудного ребенка).
Передозировка
Симптомы: тяжелое нарушение дыхания, учащенное сердцебиение, сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, сужение зрачков, судороги, артериальная гипотензия, необычное возбуждение, усталость или сильная слабость, шок, гипо- или гипертермия.
Лечение: промывание желудка и назначение сорбента, если флупентиксол назначался внутрь, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая и поддерживающая терапия. При судорогах — введение диазепама, экстрапирамидных расстройствах — биперидена.
Взаимодействие
Усиливает действие алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС (средства для наркоза, барбитураты, опиоидные анальгетики), антихолинергических средств, а также антихолинергический эффект антидискинетических и антигистаминных средств.
Усиливает или удлиняет (взаимно) седативный и антихолинергический эффект трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин), тразодона. Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина, клонидина и альфа-метилдопы, действие агонистов дофаминовых рецепторов (бромокриптин, амантадин, леводопа).
В комбинации с амфетамином возможно подавление стимулирующего действия амфетамина на ЦНС и антипсихотического действия тиоксантенов. Кофеин ослабляет действие нейролептиков. Может угнетать периферический сосудосуживающий эффект допамина, эфедрина, метараминола, метоксамина, фенилэфрина.
Одновременное применение с адреналином (эпинефрином) приводит к резкому падению АД, с метоклопрамидом, бромокриптином, ализапридом и пиперазином — увеличению риска развития экстрапирамидных расстройств.
При комбинации с бромокриптином возможно повышение концентрации пролактина в сыворотке крови, с препаратами, обладающими ототоксическими свойствами, — маскировка симптомов ототоксичности, со средствами, вызывающими фотосенсибилизацию — усиление фотосенсибилизирующего эффекта.
Повышает (взаимно) концентрацию пропранолола, трициклических антидепрессантов, препаратов лития в сыворотке, при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие нейротоксической симптоматики. Повышает концентрацию фенитоина в плазме. Барбитураты, карбамазепин ускоряют метаболизм нейролептиков. Антацидные и адсорбирующие антидиарейные средства могут тормозить всасывание тиоксантенов при приеме внутрь.
Побочные действия Флюанксол
Со стороны ЦНС и органов чувств: при дозе менее 3 мг/сут — инсомния, сонливость, беспокойство, экстрапирамидные расстройства (менее 5%); при более высоких дозах — экстрапирамидные расстройства (акатизия — 18%, паркинсонизм — 8%, тремор — 7% (для депо-форм — 16%), гипокинезия — 5%), инсомния — 9%, усталость — 5%, депрессия — 4% (для депо-форм), беспокойство — 3%, парез аккомодации — 3%, сонливость, головокружение — 2%; кроме этого — дискинезия поздняя и ранняя, провокация эпилептиформных припадков, приступы глаукомы, дистонические реакции (особенно у детей и людей молодого возраста), поздняя дистония, дискинезия, вызванная отменой препарата, отложение светонепроницаемых субстанций в хрусталике и роговице, ретинопатия, набухание слизистой оболочки носа; в единичных случаях — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, вегето-сосудистая дистония — лабильность АД, тахикардия, усиление потоотделения) с возможным летальным исходом.Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия — 1,5% (при дозе выше 40 мг/сут), нарушение кроветворения (агранулоцитоз и др.) — менее 1%, тромбоз — менее 0,1%, нарушение проводимости сердца, тахикардия, ортостатические нарушения регуляции кровообращения.Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация (4%), тошнота (2%), сухость во рту (2%), запор (2%), диарея (1%), паралитическая кишечная непроходимость, холестаз, в отдельных случаях — желтуха, преходящие изменения печеночных проб.Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, сексуальные расстройства (снижение половой потенции).Со стороны кожных покровов: изменение окраски кожи (чаще у женщин, при длительной терапии в высоких дозах), токсические и аллергические кожные реакции, фотосенсибилизация.Прочие: увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение потоотделения, увеличение молочных желез (у женщин и мужчин), необычная секреция молока.
Ограничения к применению
Судорожный синдром; прогрессирующие заболевания печени; заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. аритмия, выраженная гипотензия, ортостатические нарушения регуляции кровообращения); поражения головного мозга, в т.ч.
ствола (болезнь Паркинсона); нарушения дыхания, связанные с острыми инфекционными заболеваниями, астмой, эмфиземой; глаукома, в т.ч.
закрытоугольная, или предрасположенность к ней; клинически выраженная гипертрофия предстательной железы (риск задержки мочи); нарушение опорожнения мочевого пузыря с образованием остаточной мочи; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (возможно ухудшение состояния); синдром Рея (повышение риска гепатотоксического воздействия); алкоголизм (возможно усиление угнетения ЦНС); почечная недостаточность, пролактинзависимые опухоли, стенозы ЖКТ.
- Флюанксол противопоказания
- Гиперчувствительность, острая интоксикация алкоголем и другими средствами, угнетающими ЦНС (барбитураты, опиоидные анальгетики), кома, злокачественный нейролептический синдром, центральная гипертермия в анамнезе, состояние возбуждения и гиперактивности, патологические изменения крови, угнетение костного мозга, коллапс, феохромоцитома, беременность, кормление грудью.
- Показания к применению Флюанксол
Таблетки (в дозе до 3 мг): депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы; хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией; психосоматические нарушения с астеническими проявлениями; острые и ситуационно обусловленные тревожные расстройства и состояния эмоционального напряжения, при которых не требуется седативный/гипнотический эффект (особенно при подозрении, что пациент подвержен риску злоупотребления транквилизаторами).Таблетки (в дозе 3 мг и более), капли (4–40 мг/сут), депо-формы: психотические состояния с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся апатией, анергией и аутизмом.Капли (в дозе 40–150 мг/сут): острые и хронические психозы, резистентные к терапии (включая шизофрению); алкогольный абстинентный синдром.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антидепрессивное, антипсихотическое, анксиолитическое, нейролептическое, седативное. Блокирует центральные постсинаптические дофаминовые рецепторы, проявляет альфа-адреноблокирующие свойства и подавляет высвобождение большинства гормонов гипоталамуса и гипофиза.
Оказывает выраженное антипсихотическое, анксиолитическое, растормаживающее (антиаутистическое и активирующее) и антидепрессивное действие. Антипсихотическое действие проявляется при дозе 3 мг/сут и возрастает с увеличением дозы; антидепрессивное действие — в дозах до 3 мг/сут. В высоких дозах (25 мг/сут и более) может вызывать неспецифический седативный эффект.
Эффективно устраняет основные симптомы психоза, в т.ч. бред, галлюцинации, нарушения мышления, а также негативную симптоматику шизофрении, ослабляет вторичные расстройства настроения, способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой и безынициативностью, повышает коммуникабельность и улучшает социальную адаптацию.
Депо-формы флупентиксола применяются для длительной терапии, а также для профилактики рецидивов, связанных с произвольным прерыванием лечения пациентами.Биодоступность флупентиксола после приема внутрь составляет около 40%.
Лекарственные формы для в/м введения (депо-формы) подвергаются ферментативному расщеплению с выделением активного компонента цис-(Z)-флупентиксола и декановой кислоты. Cmax при приеме внутрь достигается через 3–6 ч, при введении депо-форм — к концу первой недели после инъекции.
Равновесная концентрация при приеме внутрь у большинства пациентов достигается через 7–10 дней, при введении депо-форм — через 3 мес. Теоретический объем распределения составляет в среднем 14,1 л/кг, связывание с белками плазмы — примерно 99%. В высоких концентрациях обнаруживается в печени, легких, кишечнике и почках, в меньших — в сердце, селезенке, головном мозге и крови.
В небольших количествах проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко (соотношение концентрации вещества в грудном молоке и плазме составляет 1:3). Биотрансформируется (сульфоокисление, N-деалкилирование и глюкуронирование) с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся в основном через кишечник и частично почками (в соотношении 4:1).
Т1/2 при приеме внутрь составляет около 35 ч, а для депо-форм — 3 нед. Системный Cl — 0,29 (±0,13) л/мин. Влияние нарушений функции печени и почек на фармакокинетику флупентиксола не исследовалось, однако, исходя из преимущественно экстраренальной элиминации, нарушение функции почек не должно существенно влиять на фармакокинетические параметры, тогда как при тяжелом нарушении функции печени процесс элиминации может быть замедлен.
- Характеристика
- Нейролептик из группы производных тиоксантена.
- Химическое название Флюанксол
- 4-[3-[2-(Трифторметил)-9H-тиоксантен-9-илиден]пропил]-1-пиперазинэтанол (и в виде дигидрохлорида или деканоата)
ФЛЮАНКСОЛ
Действующее вещество
— флупентиксол (flupentixol)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желто-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с тиснением «FK».
| 1 таб. | |
| флупентиксола дигидрохлорид | 5.84 мг, |
| что соответствует содержанию флупентиксола | 5 мг |
Вспомогательные вещества: бетадекс (бетациклодекстрин) — 36 мг, лактозы моногидрат — 51.04 мг, крахмал кукурузный — 149.62 мг, гипролоза — 10.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 23.9 мг, кроскармеллоза натрия — 12 мг, тальк — 1.5 мг, масло растительное гидрогенизированное — 9 мг, магния стеарат — 0.6 мг.
Пленочная оболочка: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол (ПЭГ) 3350, тальк, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), краситель солнечный закат желтый лак алюминевый (Е110) (FD&C, FCF), макрогол (ПЭГ) 6000.
50 шт. — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.100 шт. — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также активирующее, антидепрессивное и анксиолитическое действие. Проявление эффектов флупентиксола зависит от его дозы.
Полагают, что антипсихотическое действие нейролептиков обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантенов обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.
В отличие от флупентиксола гидрохлорида, флупентиксол деканоат является депо формой, его действие сохраняется в течение 2-4 недель.
Фармакокинетика
После приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет около 40%.
Флупентиксол и цис-(Z)-флупентиксола деканоат незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью.
После в/м введения флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис-(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис-(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.
При приеме внутрь биологический T1/2 составляет примерно 35 ч.
Выводится флупентиксол в виде метаболитов, главным образом, через кишечник и частично почками.
Показания
Для применения в дозах до 3 мг/сут: депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы; хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией. Психосоматические нарушения с астеническими проявлениями.
Для применения в дозах 3 мг/сут и более: шизофрения и шизофреноподобные психозы с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом (в т.ч. поддерживающее лечение — в соответствующей лекарственной форме).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к флупентиксолу и к нейролептикам тиоксантеновой структуры; сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в т.ч. вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиоидов), кома; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; судорожные расстройства; тяжелая печеночная недостаточность; гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям; сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (риск транзиторного снижения АД), в т.ч. удлинение интервала QT, брадикардия
Купить Флюанксол, цена в аптеках, отзывы к Флюанксол, инструкция по применению — Аптека Диалог
триглицериды с цепями средней величины.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена с выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой допаминовых рецепторов, но, возможно, и с блокадой серотониновых 5-HT-рецепторов.Флюанксол редуцирует основные симптомы психоза, в т.ч. галлюцинации, параноидный бред и нарушения мышления. Антипсихотическое действие Флюанксола начинает проявляться при применении препарата внутрь в дозе 3 мг/сут; интенсивность действия возрастает с увеличением дозы как при приеме внутрь, так и при в/м введении.Флюанксол обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.В малых и средних дозах (до 25 мг/сут при приеме внутрь и до 100 мг в/м 1 раз в 2 недели) препарат не оказывает седативного действия, однако в высоких дозах может вызывать неспецифический седативный эффект.При приеме внутрь в малых дозах (до 3 мг/сут) препарат оказывает антидепрессивное действие.
Флюанксол раствор для в/м введения масляный предназначается для депо-инъекций, являясь депонированной формой флупентиксола.
В данной лекарственной форме препарат имеет значительно большую продолжительность действия, чем Флюанксол в форме таблеток, и позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особенно важно для лечения пациентов, не выполняющих врачебные предписания.
Применение Флюанксола в форме раствора для в/м введения предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием лечения пациентами при приеме препарата внутрь. Инъекции Флюанксола можно проводить с интервалами в 2-4 недели.
Для приема внутрь в дозе до 3 мг/сут- депрессия легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы;- хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией;- психосоматические нарушения с астеническими реакциями.Для приема внутрь в дозе 3 мг/сут и более- шизофрения и шизофреноподобные психозы с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда, нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.Для в/м введения
— шизофрения и другие психотические состояния, протекающие с галлюцинациями, бредом и нарушениями мышления, сопровождающиеся апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.
Для приема внутрь в дозе до 3 мг/сутПри депрессии легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы; хронических невротических расстройствах с тревогой, депрессией и апатией; психосоматических нарушениях с астеническими реакциями начальная доза препарата 1 мг 1 раз/сут утром или по 500 мкг 2 раза/сут. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта через 1 неделю доза может быть увеличена до 2 мг/сут. Суточную дозу, составляющую от 2 мг до 3 мг, следует разделить на несколько приемов. Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 0.5-1.5 мг.Терапевтический эффект обычно проявляется в течение 2-3 дней. Если при приеме максимальной дозы 3 мг/сут эффект не наблюдается в течение недели, то препарат следует отменить.Для приема внутрь в дозе 3 мг/сут и болееПри терапии психотических состояний дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния пациента. В начале лечения рекомендуется применять препарат в невысоких дозах, которые затем, в зависимости от реакции пациента на лечение, быстро увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта.Начальная суточная доза составляет 3-15 мг в 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 20-30 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 5-20 мг/сут.Для в/м введенияРаствор для в/м введения вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. В другие мышцы вводить не рекомендуется. Если необходимый объем раствора превышает 2 мл, рекомендуется разделить его на 2 части и сделать 2 инъекции.Препарат в форме раствора для в/м введения 20 мг/мл обычно вводят в дозе 20-40 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже 1 неделю. Переход с Флюанксола для приема внутрь на в/м введение Суточная доза (мг) препарата для приема внутрь х 4 = разовая доза (мг) раствора для в/м введения каждые 2 недели.При этом в течение 1-й недели после 1-й инъекции следует продолжать прием препарата внутрь, но в уменьшенной дозе. Последующие дозы и интервалы между инъекциями устанавливают в соответствии с клиническим эффектом. Максимальная доза Флюанксола при в/м введении составляет 400 мг одномоментно с интервалом между инъекциями в 1 неделю.Пациенты, которых переводят с терапии депо-формами других препаратов, должны получать Флюанксол с учетом следующих соотношений: 40 мг флупентиксола деканоата эквивалентно 25 мг флуфеназина деканоата, 200 мг зуклопентиксола деканоата или 50 мг галоперидола деканоата.Применение Флюанксола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.У новорожденных, чьи матери принимали нейролептики в III триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор, чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.Во время лечения Флюанксолом допускается грудное вскармливание, если это признано клинически необходимым. В таких случаях рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.
При одновременном применении Флюанксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.Флюанксол не следует применять совместно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием, т.к. нейролептики могут ослаблять их гипотензивное действие.Трициклические антидепрессанты и нейролептики (в т.ч. Флюанксол) взаимно ингибируют метаболизм.Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.При одновременном применении Флюанксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических средств.При одновременном применении Флюанксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных расстройств.Пролонгирование интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может увеличиться при одновременном приеме препаратов, оказывающих такое же действие, в т.ч. антиаритмиков I A и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков группы макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), цизаприда, препаратов лития. Следует избегать одновременного приема Флюанксола и перечисленных препаратов.При одновременном применении с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики) и препаратами, способными повышать концентрацию флупентиксола или флупентиксола деканоата в плазме крови, возможно увеличение риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.Фармацевтическое взаимодействие
Флюанксол в форме раствора для в/м инъекций не должен смешиваться с депонированными формами на основе кунжутного масла, т.к. это может оказать значительное влияние на фармакокинетику вводимых препаратов.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, тремор, акатизия, паркинсонизм, гипокинезия, дистония, расстройства речи, депрессия, бессонница, нервозность, ажитация; иногда — головокружение, нарушения внимания, экстрапирамидные расстройства (в основном мышечная ригидность и гиперкинез), дискинезия, амнезия, судорожные расстройства, агрессия, снижение либидо, спутанность сознания; редко — поздняя дистония.Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в т.ч. флупентиксола, в редких случаях возможно развитие ЗНС. Основными симптомами ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена нейролептика и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.При длительном лечении препаратом возможно развитие поздней дискинезии. Противопаркинсонические препараты не устраняют ее симптомы и могут усугубить их. Рекомендуется снижение дозы или, по возможности, прекращение лечения.При персистирующей актатизии могут быть эффективны бензодиазепины или пропранолол.В первые несколько дней после инъекции и на ранних стадиях лечения могут возникать нарушения моторики. В большинстве случаев такие эффекты контролируются путем снижения дозы и/или противопаркинсоническими препаратами. Однако рутинное применение противопаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется.Транзиторная бессонница или чувство тревоги могут наблюдаться особенно, если пациенты ранее принимали нейролептики, обладающие седативным эффектом.Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая гипотензия, тахикардия; в редких случаях (как и при приеме других нейролептиков) — удлинение интервала QT, желудочковая аритмия (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии типа «пируэт», внезапная смерть).Со стороны системы кроветворения: редко — гранулоцитопения, агранулоцитоз (более вероятен между 4 и 10 неделями лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения; иногда — окулогирный криз, парез аккомодации.Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, расстройства пищеварения (в т.ч. запор, диарея, диспепсия, тошнота), повышенное слюноотделение, дисфагия, рвота, холестатическая желтуха (более вероятна между 2 и 4 неделями лечения), снижение аппетита; в единичных случаях — незначительные преходящие изменения показателей функциональных печеночных проб.Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, дисменорея, импотенция, снижение либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела, приливы, изменение углеводного обмена.Со стороны мочевыделительной системы: иногда — задержка мочи, болезненное мочеиспускание.Со стороны костно-мышечной системы: иногда — артралгия.Со стороны половой системы: иногда — эректильная дисфункция.Аллергические реакции: иногда — зуд, кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение.Местные реакции: редко — эритема, отек, воспаление или абсцесс.
Прочие: слабость, астения.
— сосудистый коллапс;— угнетение сознания любого происхождения (в т.ч. вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиоидных анальгетиков);— кома;— детский и подростковый возраст до 18 лет;— повышенная чувствительность к компонентам препарата;— повышенная чувствительность к фенотиазинам;— наследственная непереносимость галактозы и/или фруктозы; недостаточность лактазы lapp; недостаточность сахаразы и изомальтазы; нарушение абсорбции глюкозы и галактозы (при приеме таблеток).С осторожностью применять у пациентов с органическими заболеваниями головного мозга, судорожными расстройствами, в т.ч. с эпилепсией (в результате снижения порога судорожной готовности возможно учащение припадков); с тяжелой печеночной недостаточностью; с гипокалиемией, гипомагниемией; сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (риск транзиторного снижения АД), в т.ч. с удлинением интервала QT, брадикардией менее 50 уд./мин, с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда, при некомпенсируемой сердечной недостаточности, при аритмии; с факторами риска развития инсульта; с глаукомой (и предрасположенностью к ней); с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; с алкоголизмом (возможно усиление угнетающего действия на ЦНС); с феохромоцитомой; с лейкопенией; нарушением дыхания, связанным с острыми инфекционными заболеваниями, бронхиальной астмой или эмфиземой легких; при болезни Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов); с задержкой мочи, гиперплазией предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи); с синдромом Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия); при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).
Не рекомендуется назначать Флюанксол в дозе до 25 мг/сут пациентам в состоянии психомоторного возбуждения, т.к. активирующее действие Флюанксола в небольших дозах (при приеме внутрь до 3 мг/сут или при в/м введении 10-20 мг 1 раз в 2 недели) может привести к обострению этой симптоматики.
Симптомы: возможны сонливость, гипер- или гипотермия, экстрапирамидные расстройства, судороги, шок, кома.При одновременном приеме с препаратами, оказывающими влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, в т.ч. аритмия типа «пируэт», остановка сердца.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. В случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется прием сорбента.
Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению АД.
Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы — бипериденом.
В случае предшествующего лечения нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.При длительной терапии, особенно с применением Флюанксола в высоких дозах, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов с целью своевременной коррекции поддерживающей дозы.При сопутствующем лечении диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациент должен избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.