Диклонат П (непатентованное название действующего вещества – диклофенак) относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Производится фирмой АО «ПЛИВА», центральное представительство которой расположено в Загребе, Республика Хорватия.
- Химическое название самого вещества более точно можно назвать формулой: натриевая соль 2-(2,6-Дихлорфенил)-амино-бензолуксусной кислоты.
- Внешне представлен прозрачным бесцветным, иногда с желтоватым оттенком, раствором для внутримышечного и внутривенного введения, имеет запах бензилового спирта.
В 1 ампуле объемом 3 мл находится диклофенака натрия 75 мг, дополнительно в состав входят спирт бензиловый, метабисульфит и гидроксид натрия, а также манит, пропиленгликоль и вода для инъекций. 5 ампул раствора по 3 мл помещают в прозрачный пластиковый поддон и инструкцию упаковывают в пачку из картона.
Фармакодинамически препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.
Угнетая циклооксигеназу обоих видов, диклофенак способен нарушать пути метаболизма арахидоновой кислоты, что, в свою очередь, приводит к подавлению синтеза простагландинов, которые выступают в роли биохимических агентов провоспалительных реакций, в том числе приводящих к развитию болевых ощущений и подъему температуры.
В результате применения препарата снижается степень выраженности болевого синдрома, уменьшается отечность в суставной области, а также утренняя скованность, имеющаяся при ревматических процессах. Как и все НПВС Диклонат П имеет антиагрегантную активность.
Фармакокинетически после в/м введения 75 мг диклофенака натрия, его максимальная концентрация в плазме достигает 8 мкмоль/л (соответственно 2,5 мкг/мл) и отмечается уже через 20 минут, при этом зависимость от введенной дозы препарата линейная.
После в/в капельного введения Диклоната П в дозировке 75 мг на протяжении не менее 2-х часов максимальная концентрация препарата в плазме имеет объем в количестве 1.9 мкг/мл (соответствует 5.9 мкмоль/л), находясь при этом в обратной зависимости от времени инфузии.
У Диклоната П наблюдается высокая связь с белками плазмы крови (до 99), причем большая часть связывается с альбуминами. Период полувыведения из плазмы составляет около полутора часов.
При правильном применении и соблюдении интервала дозирования, препарат не кумулируется в организме, в то же время способен хорошо распределяться по жидкостям и тканям. Также Диклонат П достаточно легко проникает в синовиальную жидкость, при этом достигая максимальной концентрации за 4-5,5 часов после введения.
Препарат проходит метаболизм в печени: около половины всего вещества подвергается эффектам «первого прохождения» через печень; площадь под кривой зависимости «концентрация-время» в 2 раза меньше после перорального приема, чем после парентерального введения той же дозы. Метаболизм происходит путем гидроксилирования и конъюгирования, в котором задействована ферментная система Р450 CYP2C9. Метаболиты имеют меньшую фармакологическую активность, чем диклофенак.
Путь выведения Диклоната П проходит в основном через почки. При этом системный клиренс равен 260 мл/мин, период полувыведения около 1,5 часов. 60 введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов, менее чем 1 в неизмененном виде. Остальная часть в виде метаболитов выводится с желчью.
- На фармакокинетику Диклоната П не влияет возраст пациента, также она не меняется при многократном применении препарата.
- У пациентов, имеющих выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается процент метаболитов, выводимых с желчью, в то же время не происходит увеличения их концентрации в крови.
- У пациентов, имеющих в анамнезе хронический гепатит, а также компенсированный цирроз печени, фармакокинетика диклофенака та же, что и у пациентов без паталогии печени.
Показания
- Внутримышечные инъекции Диклоната П назначаются при воспалительных заболеваниях опорно-двигательной системы (например, при анкилозирующем спондилоартрите, псориатическом и ревматоидном артритах, в случае ювенильного хронического артрита, а также острого подагрического артрита).
- Инъекции применяются также при воспалительных процессах в малом тазу, аднексите, первичной альгодисменорее, при почечной или желчной колике, при проктите.
- Показанием служат и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (например, случаи остеохондроза, деформирующего остеоартроза и другие вертеброгенные поражения).
- Диклонат П в виде внутримышечных инъекций назначается при болевом синдроме, который может проявляться в случае миалгии или невралгии, при ишиасе, люмбаго, в случае бурсита, тендовагинита, а также при наличии ревматического поражения мягких тканей, в случае мигрени, головной боли, и умеренной боли другого генезиса).
- Хорошо себя зарекомендовал и в терапии посттравматического болевого синдрома, который при этом сопровождается воспалительными явлениями, а также для купирования послеоперационной боли.
В составе комплексного применения для терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях уха, горла или носа, сопровождающихся в том числе выраженным болевым синдромом (например, при отитах, фарингите, тонзиллите).
Внутримышечные инъекции назначаются и при лихорадочном синдроме.
Диклонат П в качестве внутривенных капельных инфузий применяется для профилактики, а также лечения послеоперационных болей.
Противопоказания
- Противопоказано применение препарата при гиперчувствительности к любым НПВС (также и ацетилсалициловой кислоты), «аспириновой» астме.
- Диклонат П не применяется при состояниях, в которых высок риск кровотечений (также и в анамнезе), в случае эрозивно-язвенных поражений органов пищеварительной системы (в фазе обострения), а также и при кровотечениях из ЖКТ (включая анамнестические сведения).
Противопоказан при угнетенном костномозговом кроветворении и при случаях нарушения гемостаза (например, при гемофилии)
- Диклонат П не применяется в педиатрии до 15 лет, в периоды грудного кормления и при беременности.
- С осторожностью следует применять препарат при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, отечном синдроме, в случае застойной сердечной недостаточности, а также почечной и печеночной недостаточности, индуцируемой острой печеночной порфирии, при анемии и сахарном диабете в анамнезе.
- Также необходима осторожность при использовании Диклоната П при наличии алкоголизма, эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ вне периода обострения, дивертикулита, в послеоперационном периоде, и у пациентов пожилого возраста.
Способ применения
Диклонат П применяется внутримышечно, а также внутривенно капельно в виде инфузии. Рекомендуется введение препарата не более 3-х дней. При необходимости дальнейшей терапии, назначается препарат в виде таблеток или суппозиторией.
Внутримышечное применение препарата. При острых болях назначается 75 мг препарата ежедневно внутримышечно. В случаях необходимости (например, при почечной или желчной колике) допустимо увеличение ежедневной дозы до 150 мг (соответственно 1 ампуле 2 раза в день).
Внутривенное применение Диклоната проводятся капельно.
Перед введением содержимое 1 ампулы разводится в 100-450 мл физ раствора или в растворе декстрозы концентрацией пять процентов (в инфузионные растворы добавляют для нормализации кислотно-щелочного равновесия раствор бикарбоната натрия 8,5 в количестве 0,5 мл). Необходимо отметить, что приготовленный раствор для инфузии должен быть прозрачным.
При терапии послеоперационного болевого синдрома как средней, так и сильной степени выраженности, Диклонат П вводится в количестве 75 мг в течение от получаса до двух часов. Раствор Диклоната допускается вводить повторно через несколько часов при необходимости. При этом доза не должна быть выше 150 мг за 24 часа.
Для предотвращения послеоперационных болей допустимо проведение инфузии «ударной» дозой Диклоната П в объеме 25-50 мг в течение 15-60 минут. Затем инфузионное введение продолжается со скоростью 5 мг/ч вплоть до достижения максимальной суточной дозы 150 мг.
Побочные эффекты
- Как и при применении других НПВС, при терапии Диклонатом П возможно проявление различных побочных эффектов.
- Со стороны органов пищеварения часто (>1 случая на 100) может появиться НПВС-гастропатия (выражающаяся в гастралгии, тошноте и дискомфорте в эпигастральной области, изжоге, отрыжке, ощущении переполненности желудка и рвоте, метеоризме, диарее, а также абдоминальной боли).
- С той же частотой могут появляться и эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (им могут подвергаться пищевод, желудок, при этом образуются пептические язвы, возможны множественные поражения ЖКТ); возможна перфорация стенки кишечника (характерными признаками которой является интенсивная режущая боль, чувство жжения в эпигастральной области, появление гематемезиса, а также мелены кровавого стула), а также кровотечение в ЖКТ (симптомами служат гематемезис и мелена).
- Возможны и случаи неспецифического колита, сопровождающегося кровотечением, сухость во рту, стойкие запоры, а также токсический гепатит и панкреатит.
Кроме вышеперечисленных симптомов, возможно не часто (менее 1 случая на 100, но не более 1 случая на 1000) возникновение спазмов, рвоты, колита, а также его обострения, может наблюдаться снижение аппетита, а также анорексия. Возможны явления сухости и болезненности слизистой оболочки полости рта, афтозного стоматита (белого налета на слизистой полости рта, эрозии и язв).
Со стороны нервной системы часто (более 1 случая на 100) могут наблюдаться головокружения и головная боль.
Менее часто (от 1 случая на 1000 до 1 случая на 100 применений) могут возникать судороги, асептический менингит, снижаться память.
Возможны психотические реакции, периферическая полинейропатия (выражающаяся в появлении тремора, гипостезии, боли и слабость в мышцах конечностей), возможны проявления депрессии, повышенной утомляемости, сонливости или же бессонницы, а также нервозности и раздражительности, чувства страха.
Со стороны органов чувств часто возможно снижение остроты зрения, появление диплопии, токсическая амблиопия, скотома, а также снижение слуха или другие нарушения слуха, появление звона в ушах.
Со стороны кожных покровов часто возможно появление кожного зуда, кожной сыпи (в основном это эритематозная и уртикарная сыпь), гиперемии кожи.
Менее часто (менее 1 случая на 100) возможно появление многоформной экссудативной эритемы, в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза (синдром Лайелла), а также явлений фотодерматита.
Также, со стороны кожного покрова, в местах внутримышечных инъекций редко (меньше чем 0,001 случаев) могут появиться чувство жжения, инфильтрация, а также образоваться асептический некроз и некроз жировой ткани.
Со стороны мочеполовой системы часто задержка жидкости, не часто возможно возникновение повторяющихся вагинальных болей неясного генеза, а также цистита, гематурии, протеинурии, поллакиурии, олигурии или анурии, дисменореи. Также (не часто) существует вероятность развития интерстициального нефрита, нефротического синдрома, а также снижение функции почек, периферические отеки.
Со стороны органов кроветворения не часто возможны побочные эффекты в виде агранулоцитоза, экхимоза, появления анемии различного генеза: апластической анемии, гемолитической, анемии, связанной с внутренними кровотечениями, возможны лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения как с пурпурой, так и без.
Со стороны дыхательной системы не часто может возникать одышка.
Со стороны ССС часто (более одного процента случаев) возможна гипертензия. Не часто могут появляться аритмия, а также кардиалгия, возможен коллапс. Достаточно редко (< 0,001 случаев) возникают случаи боли за грудиной, усугубления застойной сердечной недостаточности.
Эндокринные нарушения наступают редко (< 0,001 случаев) и выражаются в снижении массы тела.
Диклонат П
Форма выпуска и состав
Диклонат П выпускается в следующих лекарственных формах:
- таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой: круглые, с гладкой однородной поверхностью, розового цвета, скошенные к краям; ядро таблетки белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 2 блистера);
- раствор для внутривенного и внутримышечного введения: бесцветный или светло-желтый, прозрачный, с легким запахом бензилового спирта (по 3 мл в ампулах, по 5 ампул в поддонах, в картонной упаковке 1 поддон);
- раствор для внутримышечного введения: бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный (по 2 мл ампулах темного стекла, по 1, 3 или 5 ампул в картонных или пластмассовых поддонах, в картонной упаковке 1 поддон с 1, 3 или 5 ампулами или 2 поддона с 5 ампулами);
- суппозитории ректальные: конусовидные, желтовато-белые, со слабым запахом жира; допускается наличие углубления в виде воронки или воздушного стержня на продольном срезе суппозитория (по 5 шт. в стрипах, в картонной упаковке 2 стрипа);
- гель для наружного применения 1%: кремоподобная полупрозрачная масса белого цвета, со слабым запахом изопропилового спирта и лаванды (по 60 г в алюминиевых тубах, в картонной упаковке 1 туба).
Состав на 1 таблетку:
- активный компонент: диклофенак натрия – 100 мг;
- вспомогательные компоненты препарата: поливидон, сахароза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, цетиловый спирт;
- оболочка таблетки: тальк, сахароза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полисорбат, полиэтиленгликоль, железа оксид красный.
Состав на 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения:
- активный компонент: диклофенак натрия – 25 мг;
- вспомогательные компоненты препарата: натрия гидроксид, пропиленгликоль, бензиловый спирт, натрия метабисульфит, маннитол, вода для инъекций.
Состав на 1 мл раствора для внутримышечного введения:
- активный компонент: диклофенак натрия – 37,5 мг;
- вспомогательные компоненты препарата: пропиленгликоль, N-ацетилцистеин, натрия гидроксид, динатрия эдетат, макрогол-400, вода для инъекций.
Состав на 1 суппозиторий:
- активный компонент: диклофенак натрия – 50 мг;
- вспомогательные компоненты препарата: твердый жир.
Состав на 1 г геля:
- активный компонент: диклофенак натрия – 10 мг;
- вспомогательные компоненты препарата: изопропиловый спирт, пропиленгликоль, цетомакрогол, раствор аммония 25%, карбомер 934, жидкий парафин, лавандовый ароматизатор, цетиол, вода очищенная.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Диклофенак является производным фенилуксусной кислоты. Он обладает противовоспалительной, жаропонижающей и анальгезирующей активностью.
Механизм действия связан с неизбирательным угнетением циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и подавлению биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами боли, воспаления и повышения температуры тела.
Препарат снижает выраженность болевого синдрома в движении и покое, уменьшает отечность в области суставов и утреннюю скованность при заболеваниях ревматического характера. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, он обладает антиагрегантным действием.
Фармакокинетика
При пероральном применении таблеток Диклонат П, а также парентеральном и ректальном способе введения препарат быстро и полностью всасывается. До 99% диклофенака связывается с белками плазмы (в основном с альбуминами).
Максимальная концентрация в плазме после приема таблеток пролонгированного действия составляет 0,5 мкг/мл и достигается примерно через 5 часов.
После внутримышечного введения 75 мг препарата максимальная плазменная концентрация составляет 2,5 мкг/мл и достигается уже через 20 минут (отмечена линейная зависимость концентрации от величины введенной дозы препарата).
После внутривенной капельной инфузии 75 мг Диклоната П в течение более 2 часов максимальная концентрация препарата в плазме – 1,9 мкг/мл (отмечена обратная зависимость концентрации от времени инфузии раствора). Период полувыведения при любых способах введения составляет 1–2 часа.
При ректальном применении Диклоната П максимальная концентрация в сыворотке достигается спустя 30 минут.
На фоне многократного введения препарата фармакокинетические показатели диклофенака не изменяются. При соблюдении интервалов дозирования препарата кумуляции не наблюдается.
Диклофенак быстро распределяется в тканях и жидкостях организма, в том числе проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2–4 часа позже, чем в плазме крови.
Период полувыведения из синовиальной жидкости – от 3 до 6 часов.
Через 4–6 часов после введения препарата концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает плазменную концентрацию еще около 12 часов.
Метаболизм Диклоната П происходит в печени. Около 50% диклофенака метаболизируется при первичном прохождении через печень.
Показатель AUCпосле приема препарата внутрь в два раза меньше, чем после внутримышечного или внутривенного введения той же дозы.
Диклофенак метаболизируется путем однократного или многократного конъюгирования и гидроксилирования. Метаболиты препарата фармакологически менее активны, чем диклофенак.
Выведение осуществляется преимущественно почками. Системный клиренс диклофенака – 260 мл/мин. Период полувыведения препарата – около 1–2 часов. В неизмененном виде выводится примерно 1% препарата, 60% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов. Остальная часть введенной дозы выводится с желчью в виде метаболитов.
- У пациентов пожилого возраста фармакокинетика Диклоната П не меняется.
- При выраженных нарушениях функции почек (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается время выведения метаболитов диклофенака с желчью, однако их концентрация в крови не повышается.
- При компенсированном циррозе печени или хроническом гепатите фармакокинетика препарата не меняется.
При применении Диклоната П в форме геля всасывание диклофенака в кровь составляет не более 6%. Около 99,7% абсорбировавшегося вещества связывается с белками плазмы. Концентрация диклофенака в синовиальной жидкости при нанесении геля на область пораженного сустава выше, чем в плазме крови.
Показания к применению
Таблетки пролонгированного действия, растворы для внутривенного и внутримышечного введения, суппозитории ректальные
- болевой синдром различной этиологии (ишиас, миалгия, люмбаго, невралгия, бурсит, тендовагинит, мигрень, головная боль, зубная боль, ревматические заболевания околосуставных мягких тканей, другие виды болей умеренной степени);
- воспалительные заболевания костно-мышечного аппарата (острый подагрический артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит);
- дегенеративные заболевания костно-мышечного аппарата (остеохондроз, деформирующий остеоартроз);
- лихорадочный синдром;
- желчная или почечная колика;
- боли при воспалении яичников и маточных труб;
- первичная альгодисменорея;
- воспалительные заболевания органов малого таза;
- проктит;
- инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом, например, отит, тонзиллит и фарингит (в составе комплексного лечения);
- боли в послеоперационный период (профилактика и лечение);
- посттравматический болевой синдром с воспалением.
Гель для наружного применения
- мышечные боли ревматической и неревматической этиологии;
- травматические повреждения связок, сухожилий и суставов;
- заболевания костно-мышечного аппарата (остеоартроз различных отделов позвоночника и периферических суставов, ревматоидный артрит, ревматические заболевания околосуставных мягких тканей, анкилозирующий спондилоартрит, воспаление суставов при псориазе).
Противопоказания
Абсолютные:
- состояния, при которых высок риск возникновения кровотечений (включая наличие таких состояний в анамнезе);
- кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- обострение эрозивно-язвенных заболеваний пищеварительного тракта;
- нарушения гемостаза (включая гемофилию);
- угнетение кроветворения в костном мозге;
- возраст младше 6 лет (для препарата в форме геля для наружного применения);
- возраст младше 15 лет (для препарата в форме таблеток, раствора для инъекций и суппозиториев ректальных);
- период беременности и кормления грудью;
- гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (в том числе к ацетилсалициловой кислоте), классическая аспириновая триада.
Относительные (Диклонат П применяют с осторожностью):
- повышенное артериальное давление;
- ЗСН (застойная сердечная недостаточность);
- анемия;
- отечный синдром;
- бронхиальная астма;
- индуцируемая острая печеночная порфирия;
- почечная и/или печеночная недостаточность;
- эрозивно-язвенные болезни пищеварительного тракта без обострений;
- дивертикулит кишечника;
- сахарный диабет;
- злоупотребление алкоголем;
- пациенты пожилого возраста;
- послеоперационный период.
Диклонат П, инструкция по применению (способ и дозировка)
Таблетки пролонгированного действия
Таблетки Диклонат П принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Таблетки не разжевывают, а проглатывают целиком. Препарат принимают во время еды или после приема пищи.
Рекомендуемая доза – по 1 таблетке один раз в сутки. В случае необходимости возможно увеличение суточной дозы до 150 мг.
Растворы для инъекций
В форме раствора для инъекций препарат вводят внутримышечно или внутривенно капельно.
При острых болях назначают внутримышечные уколы Диклонат П по 75 мг (1 ампуле) ежедневно. При необходимости суточную дозу увеличивают до 150 мг.
Для внутривенного введения раствора в виде инфузии непосредственно перед введением препарат разводят в 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе декстрозы. На 1 ампулу с Диклонатом П (75 мг) требуется 100–500 мл растворителя. В инфузионные растворы также предварительно добавляют 8,4% раствор бикарбоната натрия (в дозе 0,5 мл).
Внутривенные инфузии проводят при болевом синдроме средней и сильной интенсивности в послеоперационный период. Препарат вводят в дозе 75 мг на протяжении 30–120 минут. В случае необходимости через несколько часов возможно повторное введение препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.
Для профилактики послеоперационных болей Диклонат П вводят внутривенно инфузионно в ударной дозе 25–50 мг в течение 15–60 минут. Затем скорость введения снижают до 5 мг/ч и продолжают инфузию до достижения максимальной суточной дозы, составляющей 150 мг.
Внутримышечное или внутривенное введение препарата не должно превышать 2 дней. При необходимости дальнейшего лечения пациента переводят на Диклонат П в виде таблеток пролонгированного действия или ректальных суппозиториев.
Суппозитории ректальные
Диклонат П в форме суппозиториев вводят ректально в дозе 50 мг (1 суппозиторий) два раза в сутки или 100 мг (2 суппозитория) один раз в сутки. При начинающейся мигрени препарат вводят в дозе 100 мг, в случае необходимости возможно повторное введение диклофенака в дозе 100 мг.
Гель для наружного применения
Диклонат П в форме геля наносят на кожу над воспаленным очагом тонким слоем и слегка втирают. Кратность применения препарата – 2–3 раза в сутки.
Побочные действия
Таблетки пролонгированного действия, растворы для инъекций и суппозитории ректальные
- пищеварительная система: часто – ощущение переполненности желудка, рвота, тошнота, отрыжка, абдоминальный боли, дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, гастралгия, диарея, сухость во рту, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенки кишечника, неспецифический колит с кровотечением, токсический гепатит, панкреатит, запоры; нечасто – анорексия или снижение аппетита, афтозный стоматит, болезненность и сухость слизистой оболочки ротовой полости, колит, обострение колита, спазмы;
- сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления; нечасто – коллапс, кардиалгия, аритмии; редко – усугубление имеющейся застойной недостаточности, боль за грудиной;
- дыхательная система: нечасто – одышка;
- нервная система: часто – головокружение, головная боль; нечасто – снижение памяти, сонливость или бессонница, чувство страха, психотические реакции, нервозность и раздражительность, повышенная утомляемость, судороги, депрессия, периферическая полинейропатия, асептический менингит;
- органы чувств: часто – снижение остроты зрения, скотома, токсическая амблиопия, диплопия, нарушения слуха, снижение слуха, звон в ушах;
- мочеполовая система: часто – задержка жидкости; нечасто – цистит, протеинурия, нефротический синдром, периферические отеки, анурия или олигурия, интерстициальный нефрит, гематурия, поллакиурия, усугубление или снижение функции почек;
- эндокринная система: редко – уменьшение массы тела;
- система кроветворения: нечасто – гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, нейтропения, экхимозы, тромбоцитопения без пурпуры или с пурпурой, анемия, обусловленная внутренними кровотечениями;
- кожные покровы: часто – гиперемия кожи, сыпь на коже, зуд; нечасто – токсический эпидермальный некролиз, фотодерматит, многоформная экссудативная эритема;
Купить Диклонат П, цена в аптеках, отзывы к Диклонат П, инструкция по применению — Аптека Диалог
1 ампула содержит: диклофенак натрия 75 мг.Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, маннитол, натрия гидроксид, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, вода д/и.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета, со слабым запахом бензилового спирта.
Является производным фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, апальгетическое и жаропонижающее действие.Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, диклофенак нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, подавляет биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления, боли и подъема температуры.
Диклофенак приводит к снижению выраженности болевого синдрома (в покое и движении), к уменьшению отечности в области суставов и утренней скованности при ревматических заболеваниях. Как и все НПВП препарат обладает антиагрегантной активностью.
Для в/м инъекций:— воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; острый подагрический артрит);— воспалительные процессы в малом тазу, аднексит, первичная альгодисменорея, почечная или желчная колике, проктит;— дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз);— болевой синдром (люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей, зубная и головная боль, мигрень и боли умеренной выраженности другого генеза);— посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;— послеоперационная боль;— в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);— лихорадочный синдром.Для внутривенных капельных инфузий:
— профилактика и лечение послеоперационных болей.
Препарат вводится в/м или в/в капельно в виде инфузии. Вводится не более 2-х дней. В случае необходимости продления лечения пациентам назначают препарат в виде таблеток или суппозиториев.Внутримышечные инъекцииПри острых болях назначают 75 мг ежедневно в/м. В случае необходимости (желчная или почечная колика) ежедневная доза может быть увеличена до 150 мг (по 1 ампуле 2 раза/сут).Внутривенные инфузииПрепарат вводится капельно в виде инфузий. Непосредственно перед введением содержимое 1 ампулы (75 мг) следует развести в 100-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия бикарбоната — 0.5 мл 8.4%). Приготовленные растворы для инфузии должны быть прозрачными.При лечении постоперационного болевого синдрома средней и сильной степени выраженности препарат вводят в дозе 75 мг в течение 30-120 мин. При необходимости, препарат может вводиться повторно через несколько часов. Однако доза препарата не должна превышать 150 мг за 24 ч.
С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию «ударной» дозой препарата 25-50 мг в течение 15-60 мин. В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч до достижения максимальной суточной дозы 150 мг.
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из ЖКТ).Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.Уменьшает гипогликемический эффект гипогликемических средств.Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландина в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.
Нейродикловит капсулы №30 (Диклофенак натрия + Тиамин + Пиридоксин + Цианокобаламин)
Болевой синдром при воспалениях неревматической природы (после травм, оперативных и стоматологических вмешательств; при гинекологических заболеваниях — первичная альгодисменорея, аднексит; при воспалительных заболеваниях лор-сферы — фарингит, тонзиллит, отит); воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (хронический полиартрит, ревматический и ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартроз); невриты и невралгии (шейный синдром, люмбаго, ишиас); острый подагрический артрит; ревматическое поражение мягких тканей.
Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к др.
НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, внутричерепные кровотечения, бронхиальная астма в сочетании с полипозом слизистой носа, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч.
гемофилия), беременность, детский возраст, период лактации.
С осторожностью: Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.
Одна капсула содержит активные вещества: Диклофенак натрия 50 мг + Тиамина гидрохлорид 50 мг + Пиридоксина гидрохлорид 50 мг + Цианокобаламин 0,25 мг. Форма выпуска: Капсулы №30.
Капсулы следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая и запивая обильно жидкостью. Обычно назначают по 1 капсуле 1-3 раза в сутки. Взрослым Нейродикловит назначают по 1 капсуле — в начале лечения 3 раза в сутки, в качестве поддерживающей дозы — 1-2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от характера и тяжести заболевания.
Особые указания: В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
Взаимодействие с другими препаратами: Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность. Нейродикловит снижает противопаркинсоническую эффективность леводопы. Этанол резко снижает всасывание тиамина (уровень в крови может снизиться на 30%).
Длительное лечение противосудорожными препаратами может привести к дефициту тиамина. Применение колхицина и бигуанидов снижает всасывание цианокобаламина.
Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: эпигастральная боль, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение; рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в т.ч. рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха. Со стороны органов чувств: шум в ушах; нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома. Дерматологические реакции: кожный зуд, кожная сыпь; алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния, буллезные высыпания. Со стороны мочевыделительной системы: задержка жидкости; нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия. Со стороны системы кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмония. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда. Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит. Прочие: ухудшение течения инфекционных процессов (в т.ч. развитие некротического фасциита).
Диклонат п: описание, инструкция, цена
Диклонат П (р-р в/в и в/м 2,5% 3мл амп.N5) Республика Хорватия Плива Хрватска д.о.о.
П N015601/02.МНН ДиклофенакТорговое название Диклонат ПРегНомер П N015601/02
Дата регистрации 10.03.2006
Дата аннуляции
Производитель Плива Хрватска д.о.о. — Республика Хорватия
Упаковки:№ п/п Упаковка НД EAN1 раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл 3 мл, ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (поддоны) (1) — пачки картонные НД 42-8818-05 3850114201919
2 раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл 3 мл, ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (поддоны) (200) — коробки картонные НД 42-8818-05 ~
Состав и форма выпуска: 1 суппозиторий ректальный содержит диклофенака натрия 50 мг; в блистере 5 шт., в коробке 2 блистера.
1 ампула с 3 мл раствора для инъекций — 75 мг; в коробке 5 ампул.
1 таблетка ретард — 100 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.
Показания: Воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, спондилоартрит, артрозы, спондилоартрозы (табл.ретард, супп.), сопровождающиеся выраженным болевым синдромом (р-р д/ин.
); внесуставные ревматические заболевания, боли при заболеваниях позвоночника, посттравматические и послеоперационные воспалительные состояния с отеками и болевым синдромом (все лекарственные формы), болевой синдром и воспалительные состояния в гинекологии: первичная дисменорея, аднексит и др. (табл.
ретард, супп.); почечная и желчная колики (р-р д/ин.).
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, бронхиальная астма, проктит в стадии обострения (супп.), детский возраст (до 6 лет), беременность (р-р д/ин.).
Побочные действия: Боль в эпигастрии, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, проявление пептической язвы и обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (требуют отмены препарата); раздражение слизистой оболочки прямой кишки и обострение геморроя (супп.); боль и уплотнение в месте инъекции.
Способ применения и дозы: Суппозитории: ректально — по 1 супп. перед сном, обычно в сочетании с дневным приемом таблеток или монотерапия при невозможности перорального приема.
Раствор для инъекций: в/м — по 75 мг/сут, при необходимости — 2 раза в сутки с интервалом в несколько часов. Детям — 2 мг/кг/сут.
- Таблетки ретард: внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая жидкостью, по 100 мг/сут; при необходимости — 300 мг/сут в течение 2-3 нед.
- Меры предосторожности: Пациентам, имеющим в анамнезе заболевания ЖКТ, болезнь Крона, тяжелую патологию печени, сердца или почек, препарат назначают только под контролем врача; на время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
- Срок годности: 5 лет
- Условия хранения: Список Б. В прохладном, защищенном от света месте