Аналоги Беталок по цене от 21.00 руб, инструкция, отзывы - Эра здоровья - интернет-магазин товаров для красоты и здоровья, низкие цены, доставка по Москве и регионам

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Комбинации, которых следует избегать
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах.

Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и, вероятно, не будет наблюдаться при комбинации с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин.

Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло.

По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином.

Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина.

Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.
На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.
Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.
Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Беталок :: Инструкция :: Цена :: Подробное описание

Активное вещество: метопролол.
Неактивные вещества: вода для инъекций, хлорид натрия.Действующее вещество беталока – метопролол. Метопролол принадлежит к группе кардиоселективных блокаторов бета1-адренорецепторов. Не выявляет активности селективного антагониста. Имеет небольшое мембраностабилизирующее действие.

Метопролол снижает или полностью устраняет стимулирующее не сердце действие катехоламинов при психоэмоциональном и физическом напряжении. Умеренно уменьшает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, снижает сократимость миокарда. Обладает гипотензивным действием.

В случае высокого содержания эндогенного адреналина препарат изменяет артериальное давление гораздо меньше, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов. Препарат в меньшей степени влияет на метаболизм углеводов и высвобождение инсулина, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов.

При гипогликемии влияние беталока на реакции сердечно-сосудистой системы менее выражено, чем у неселективных блокаторов бета-адренорецепторов.
Пациентам с ХОБЛ можно применять беталок в сочетании с бета2-агонистами. В этом случае в терапевтической дозировке беталок меньше влияет на тонус бронхов, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Препарат может спровоцировать незначительное увеличение уровня ТГ и уменьшение содержания в сыворотке крови свободных жирных кислот. Иногда отмечается незначительное уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности.

Внутривенное введение метопролола при инфаркте миокарда приводит к уменьшению выраженности болевого синдрома, уменьшает риск развития мерцания предсердий и фибрилляции желудочков. Введение в ранний период инфаркта миокарда (в течение суток после развития первых признаков) позволяет ограничить зону поражения и уменьшить распространение некроза.

После внутривенной инфузии препарат распределяется быстро (через 5-10 минут). Наблюдается линейная фармакокинетика, если используется доза 5-20 мг. Препарат трансформируется в гепатоцитах до 3-х метаболитов. Образующиеся метаболиты не имеют клинически значимых действий блокаторов бета-адренорецепторов. Период полувыведения беталока – 1-9 часов (в среднем – 3,5 часа).

Элиминируется почками в виде метаболитов 95% препарата, остальное – в неизмененном виде.
У пожилых лиц фармакокинетические параметры не изменяются. У пациентов с нарушениями функции почек скорость элиминации и системная биодоступность не изменяется, но уменьшается скорость элиминации метаболитов.

Так как метаболиты не имеют действия бета-адреноблокаторов, то замедление элиминации клинически не значимо.
У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры беталока не изменяются, так как препарат практически не связывается протеинами плазмы крови. Однако в случае шунта портальной вены и при циррозе печени отмечено уменьшение элиминации метопролола.

· Ишемия миокарда;
· суправентрикулярная тахиаритмия;
· болевой синдром и тахиаритмия вследствие инфаркта миокарда.Парентеральный способ введения беталока необходимо осуществлять только в случае кардиореспираторного мониторинга специально обученным медицинским персоналом. Должны быть условия для выполнения реанимационных мероприятий.

При суправентрикулярной тахиаритмии: стартовая доза – 5 мг (или 5 мл раствора). Препарат вводят со скоростью 1-2 мг в минуту. Такую дозу можно применять каждые 5 минут до достижения эффекта. Обычно для необходимого эффекта достаточно 10-15 мл раствора (10-15 мг). Максимально рекомендованная доза для введения в вену составляет 20 мл раствора (20 мг).

При инфаркте миокарда или в терапии болевого синдрома из-за инфаркта миокарда: стартовая доза при неосложненном инфаркте составляет 5 мл раствора (5 мг) внутривенно. Можно повторять введение беталока каждые 2 минуты.

Максимальная рекомендуемая дозировка составляет 15 мл раствора (15 мг). В дальнейшем терапию необходимо продолжить внутренним приемом 50 мг метопролола тартрата – спустя 15 минут после последнего парентерального введения беталока.

После этого рекомендуется прием таблеток метопролола с пролонгированным высвобождением (беталок-ЗОК).

Пациентам с заболеваниями почек коррекция дозы не требуется. Для пациентов с циррозом печени, за исключением выраженных нарушений печеночных функций, не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности необходимо уменьшение дозировки.
Для пациентов пожилого возраста снижать дозу не нужно. В педиатрии препарат не используют в связи с недостаточными данными о безопасности и эффективности.Препарат обычно хорошо переносится пациентами. Побочные действия обратимы и незначительны.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — постуральные нарушения (потеря сознания — очень редко), брадикардия, ощущение учащенного сердцебиения, похолодание конечностей, усиление признаков сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада, отеки, боль в области сердца; редкие действия — аритмия, сердечные нарушения, отеки; очень редкие — гангрена у больных с выраженным нарушением периферического кровообращения.
Со стороны кожи: сыпь, выпадение волос, повышенная потливость; очень редко — обострение проявлений псориаза, фотосенсибилизация.
Со стороны ЦНС: головокружение, тревожность, нервозность, утомляемость, головная боль; иногда — судороги, парестезия, депрессия, уменьшение концентрации внимания, бессонница или сонливость, ночные кошмары, очень редко — спутанность сознания, амнезия или нарушение памяти, галлюцинации.
Со стороны дыхательной системы: одышка при физической нагрузке; ринит (редко), бронхоспазм (иногда).
Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, раздражение и (или) сухость глазного яблока, конъюнктивит; очень редко — изменения вкуса, шум в ушах.
Другие: эректильная дисфункция.

· Хроническая или острая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации (при синдроме гипоперфузии, отеке легких, гипотензии, кардиогенном шоке);
· атриовентрикулярная блокада (II или III степень);
· пациенты, получающие инотропные средства периодически или постоянно;
· пациенты, получающие стимуляторы бета-адренорецепторов;
· синдром слабости синусового узла (СССС);
· брадикардия синусовая;
· индивидуальная повышенная чувствительность к беталоку, его компонентам, а так же другим бета-блокаторам;
· выраженные нарушения кровообращения периферических тканей;
· случаи подозрения на инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений 45 ударов в минуту и менее, систолическом артериальном давлении 100 мм рт.ст. и менее, интервале Р—Q более 0,24 сек.Беталок, как и другие бета-блокаторы адренорецепторов, противопоказан во время беременности и вскармливания грудью. Исключение составляют случаи, когда прием беталока осуществляется по жизненным показаниям. Беталок может провоцировать замедление сердцебиения у новорожденного (плода).В случае, если пациенту назначают беталок на фоне ганглиоблокаторов, ингибиторов МАО (моноаминооксидазы) и блокаторов бета-рецепторов (включая капли для глаз), то необходим тщательный врачебный контроль за его состоянием.
Если требуется отмена клонидина, который принимается на фоне беталока, то беталок отменяют за несколько дней до того, как отменят клонидин.
Противопоказано внутривенное введение верапамила пациентам, получающим беталок – из-за угрозы остановки сердечной деятельности. Вероятно развитие отрицательных хронотропных и инотропных действий при комбинации беталока с антагонистами кальция и средствами противоаритмического ряда (особенно верапамилом и его производными, хинидином, амиодароном и их аналогами).
При сочетании с беталоком наблюдается потенцирование кардиодепрессивного действия ингаляционных анестетиков. Как индукторы, так и ингибиторы метаболизма влияют на содержание плазменного беталока: его концентрация снижается при комбинации с рифампицином, увеличивается – при комбинации с гидралазином, алкоголем, циметидином, флуоксетином, пароксетином и сертралином.
Наблюдается уменьшение гипотензивного действия беталока при сочетании с препаратами, ингибирующими синтез простагландина (индометацин и др.).
Следует учесть, что избирательные блокаторы бета-адренорецепторов гораздо меньше влияют на артериальное давление при применении адреналина, чем неизбирательные блокаторы бета-адренорецепторов.
Возможно, потребуется коррекция дозы препаратов гипогликемического действия для внутреннего применения.Проявления передозировки следующие: синусовая брадикардия, тяжелая гипотензия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, рвота тошнота, остановка сердца, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение сознания, кома и цианоз. Ухудшение симптомов передозировки вызывают: комбинация с алкоголем, средствами гипотензивного действия, барбитуратами, хинидином.
Для лечения применяют симптоматические средства. В случае значительного снижения артериального давления, сердечной недостаточности и брадикардии применяют преналтерон и другие стимуляторы бета1-адренорецепторов внутривенно или в виде инфузии – каждые 2-5 минут до достижения необходимого эффекта. Если в арсенале врача такие средства отсутствуют, то можно назначить допамин и атропина сульфат для блокады nervus vagus. Если нет достаточного эффекта, то используют симпатолитики (норадреналин, добутамин). Применяют также глюкагон 1-10 мг. В терапии возможно использование водителя сердечного ритма.
При развитии спазма бронхов назначают стимуляторы бета2-адренорецепторов внутривенно. Важно помнить, что антидоты должны применяться в дозах, бóльших, чем терапевтические – так как бета-адренорецепторы будут заняты молекулой блокатора.Раствор для инъекций в ампулах. В ампуле 1 мл препарата (1 мг метопролола). В коробке 5 ампул.При температуре, не выше 25°С. В месте, защищенном от света. Отпускается по рецептам.Спесикор, вазокардин.

Смотрите также список аналогов препарата Беталок.

Нельзя применять пациентам, получающим беталок, внутривенные блокаторы бета-адренорецепторов (верапамил). Пациентам с бронхиальной астмой для дополнительной терапии используют агонисты бета2-адренорецепторов в виде аэрозоля или в таблетированной форме.

Причем в начале терапии метопрололом, возможно, возникнет необходимость увеличить дозировку агониста бета2-адренорецептора.
На фоне терапии метопрололом вероятность нивелирования признаков гипогликемии и развития нарушений обмена углеводов ниже, чем при назначении неизбирательных блокаторов бета-адренорецепторов.

Для больных сердечной недостаточностью (хронической) необходимо добиться компенсации до старта лечения метопрололом, а в момент его назначения продолжать прием средств базисной терапии.
Редки случаи развития усугубления атриовентрикулярной проводимости у больных с атриовентрикулярной блокадой средней степени выраженности.

Однако, если на фоне приема беталока развилась брадикардия, дозировку метопролола необходимо уменьшить или отменить препарат постепенно.
Препарат может потенцировать признаки нарушения периферического кровоснабжения из-за снижения артериального давления.

Больным с феохромоцитомой, которые нуждаются в введении беталока, необходимо параллельно применять блокаторы альфа-адренорецепторов.
При необходимости оперативного лечения анестезиолога предупреждают о том, что больному назначен метопролол. В этом случае отменять беталок не рекомендуется.

Следует проводить постепенную отмену беталока на протяжении минимум 2 недель: отмена резко не допускается. Необходимо уменьшать дозировку в 2 раза на каждом этапе, пока суточная доза не достигнет 25 мг. Отмена препарата должна проводиться только под тщательным врачебным наблюдением, особенно больным ишемической болезнью сердца.

В период отмены беталока возможны коронарные нарушения (включая синдром внезапной смерти).
При применении метопролола возможный анафилактический шок имеет более тяжелое течение.
Особенно осторожно проводят парентеральное введение беталока пациентам с артериальным давлением 100 мм рт.ст. и менее – так как высок риск дальнейшей гипотензии.

После каждого внутривенного введения препарата пациентам с инфарктом миокарда (подозреваемым или подтвержденным) необходим мониторинг гемодинамических показателей. 2-е или 3-е введение препарата нельзя проводить в случае, если частота сердечных сокращений будет равна 40 ударов в минуту или меньше, систолическое артериальное давление будет составлять 90 мм рт.ст.

и меньше, а интервал Q–T станет меньше, чем 0,26 секунд. Также повторное введение не проводится при развитии одышки и появлении холодного пота.
При применении беталока возможны общая слабость и головокружение, что следует учитывать при вождении транспортного средства и работе с точными механизмами.

Описание препарата «Беталок» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 85967.

Беталок ЗОК

Беталок® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок® ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии

Артериальная гипертензия

50-100 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивное средство, предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина.

Стенокардия

100-200 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.

Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза Беталок® ЗОК первые 2 недели 25 мг 1 раз/сут. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут, и далее может удваиваться каждые 2 недели.

Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12.5 мг Беталок® ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок® ЗОК.

Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении.

Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек.

Нарушения сердечного ритма
100-200 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда
200 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.
Профилактика приступов мигрени
100-200 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут.
Нарушения функции почек
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушения функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется . Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Дети
Опыт применения препарата Беталок® ЗОК у детей ограничен.

Передозировка

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации.

Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию соответственно.

Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. Важно! Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких.

Восполнение объема циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин.

В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Беталок зок

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Комбинации, которых следует избегать
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином.

Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.
На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.
Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.
Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Беталок Зок

Производитель

АстраЗенека Индастриз ООО

Действующее вещество:

Метопролол

Упаковка:

флакон пластиковый

Срок годности:

2 года 11 месяцев

Бета1-адреноблокатор селективный. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие Одна таблетка Беталок ЗОК 50 мг содержит: Активное вещество: 47,5 мг метопролола сукцината, что соответствует 39 мг метопролола и 50 мг метопролола тартрата. Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипролоза , гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид , натрия стеарилфумарат , титана диоксид. Артериальная гипертензия; стенокардия; стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности); для снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда; нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах; функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

профилактика приступов мигрени.

При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в ЖКТ. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч. T1/2 составляет в среднем 3.5 ч. Беталок ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого бета-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам в1-адренорецепторов, не обладающих внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) – увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции в2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина в почках, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) иЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации.

Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличии от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие в2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен.

При применении в больших дозах (более 100 мг/) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа в-адренорецепторов.

AV-блокада II и III степени; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими на бета-адренорецепторы; клинически значимая синусовая брадикардия; СССУ; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены); артериальная гипотензия; пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 сек или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.; повышенная чувствительность к метопрололу и другим компонентам препарата или к другим бета-адреноблокаторам; в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (подобных верапамилу); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместно с сердечными гликозидами.

Беталок ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, ортостатическая артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, боли в области сердца; редко — другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко — гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения). Со стороны ЦНС: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность; очень редко — нарушения памяти, амнезия, подавленность, галлюцинации. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта. Со стороны печени: редко — нарушения функции печени; очень редко — гепатит. Дерматологические реакции: нечасто — кожная сыпь (типа псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение; редко — выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза. Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физической нагрузке; нечасто — бронхоспазм; редко — ринит. Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений. Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко — артралгия. Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела. Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Прочие: редко — импотенция, сексуальная дисфункция.

Доза определяется лечащим врачом, в зависимости от показаний. Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку следует проглатывать, запивая жидкостью, не следует разжевывать или крошить. По форме рецептурного бланка 107-1/у Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Беталок ЗОК, таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой, 14

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем препараты, ингибирующие CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения Беталок® ЗОК со следующими ЛС.

Производные барбитуровой кислоты. Барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола вследствие индукции ферментов.

Пропафенон. При назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2–5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола.

Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования данных 8 добровольцев. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р450 2D6.

Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил. Комбинация β-адреноблокаторов (атенолол, пропранолол и пиндолол) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусного узла.

Комбинация препарата Беталок® ЗОК со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы.

Амиодарон. Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса.

Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусного узла и нарушением АV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

НПВС. НПВС ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин. Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Дилтиазем. Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на АV проводимость и функцию синусного узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин (адреналин). Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин).

Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин. Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение дАД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином.

Однако β-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин. Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р450 2D6.

Клонидин. Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин. Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приема внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время AV проводимости и вызывать брадикардию.