Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.
Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp.
(гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp.
, Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp.
, Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp.
, вирусы.Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.
— инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;- инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэкта
Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет — 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций — по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза — 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет — 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет — 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки.Суспензия: дети 3-6 мес — 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года — 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет — 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет — 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет — 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет — 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки.Минимальная длительность лечения — 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе — 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе — 1-3 мес.Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет — 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет — 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения — 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет — 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.При гонорее — 1920-2880 мг/сут за 3 приема.При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) — 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, — 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет — 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет — 240 мг каждые 12 ч.В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет — 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет — 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет — 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес — 120 мг 2 раза в сутки.Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, — в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин — стандартная доза; при 15-25 мл/мин — стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) — на 250 мл, 1440 мг (15 мл) — на 500 мл инфузионного раствора.При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения — 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях — 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.Противопоказан при беременности и в период лактации.
Детям препарат назначают по показаниям и согласно рекомендованному режиму дозирования. В/м введение противопоказано в возрасте до 6 лет, прием внутрь — детям до 3 месяцев.
Фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% натрия хлоридаl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.
9% растворе натрия хлорида, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций.Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.
Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма.
Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и других лекарственных средств, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.
) и пероральными гипогликемическими лекарственными средсьвами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами — с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.Производные салициловой кислоты усиливают действие.
Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.Прочие: гипогликемия.
— гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам);— печеночная недостаточность;— почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);— апластическая анемия;— B12-дефицитная анемия;— агранулоцитоз, лейкопения;— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;— беременность;— период лактации;— возраст до 6 лет (для в/м введения);— детский возраст (до 3 мес — для приема внутрь);— гипербилирубинемия у детей.
С осторожностью: дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.
Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м — 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости — гемодиализ.
Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.
При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата.
Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи.
Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Табекс таблетки п.п.о. 1,5мг 100 шт. купить, цена, инструкция по применению, описание и отзывы в интернет-аптеке Здравсити
Н-холиномиметическое для лечения никотиновой зависимости.Внутрь, по следующей схеме: первые 3 дня — по 1 табл. 6 раз в день (каждые 2 ч), параллельно уменьшая число выкуренных сигарет.
При отсутствии эффективности лечение прекращают, а через 2-3 мес — повторяют.При хорошем эффекте по схеме: с 4 по 12 день — по 1 табл.
каждые 2,5 ч (5 табл в день), с 13 по 16 день — по 1 таб каждые 3 ч (4 таб в день), с 17 по 20 день — по 1 таб каждые 5 ч (3 таб в день), с 21 по 25 день — по 1-2 таб в день.
Препарат для лечения никотиновой зависимости, н-холиномиметик. Алкалоид цитизин является активным веществом препарата, обладает н-холиномиметическим действием.
Его эффекты выражаются в следующем: возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает АД.
При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и более широким терапевтическим индексом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.
— лечение никотиновой зависимости (для облегчения отказа от курения). Физическая и психологическая зависимость от никотина считается определенным типом заболевания, которое приводит к неспособности воздержания от курения, даже при понимании его негативных эффектов.
Таблетки принимают внутрь целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Не следует превышать рекомендованные дозы. Прием препарата желательно начинать после установки пациента на полный отказ от курения.
Препарат следует применять по следующей схеме: с 1 по 3 день — по 1 таблетке 6 раз/сут каждые 2 часа, постепенно сокращая число выкуренных сигарет. Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить их потребление.
Интервал приема каждые 2 ч должен соблюдаться. Если не удается добиться снижения суточного потребления сигарет, лечение следует прекратить и через 2-3 месяца можно начать его снова. При хорошем эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 4 по 12 день приема — по 1 таблетке 5 раз/сут, каждые 2.
5 часа; с 13 по 16 день — по 1 таблетке 4 раза/сут, каждые 3 часа; с 17 по 20 день — по 1 таблетке 3 раза/сут, каждые 5 часов; с 21 по 25 день — по 1-2 таблетке в сутки. Настоятельно рекомендуется отказаться от курения не позднее 5 дня от начала лечения.
Сочетание медикаментозной терапии с консультациями, в т.ч. с мерами психологической поддержки пациента, достоверно повышает эффективность лечения.
Проведенные клинические исследования и постмаркетинговые наблюдения показывают хорошую переносимость препарата. Наблюдаемые побочные реакции выражены слабо или умеренно. Большинство из них наступает в начале лечения, и проходят самостоятельно.
Чаще всего они связаны с отказом от табакокурения и проявляются головокружением, головной болью и бессонницей. В рекомендованных дозах препарат Табекс® не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов. Возможны следующие побочные реакции. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, незначительное повышение АД, ощущение сердцебиения.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность. Со стороны дыхательной системы: одышка. Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, боли в животе, запоры, диарея, изменения вкуса и аппетита. Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: боли в мышцах.
Со стороны обмена веществ и питания: снижение массы тела, повышенное потоотделение. Прочие: боли в грудной клетке.
— повышенная чувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата; — острый инфаркт миокарда; — нестабильная стенокардия; — аритмия сердца; — недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения препарата); — атеросклероз; — тяжелая артериальная гипертензия; — беременность; — период грудного вскармливания; — возраст до 18 лет; — пациенты старше 65 лет; — недостаточность лактазы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактоза). С осторожностью следует применять препарат Табекс® при других формах ИБС (стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром «X» (микрососудистая стенокардия)), при сердечной недостаточности, повышенном АД, при заболеваниях сосудов головного мозга, облитерирующих артериальных заболеваниях, гипертиреоидизме, при язвенной болезни желудка, при сахарном диабете, почечной или печеночной недостаточности, при некоторых формах шизофрении, при наличии хромаффинных опухолей надпочечников, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет. Применение препарата у пациентов с заболеваниями, указанными в разделе «С осторожностью», возможно только после консультации врача.
Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания. Симптомы передозировки наступают в случае, когда пациент не соблюдает режим дозирования и принимает препарат в дозах, в несколько раз превышающие терапевтические.
При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу! Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, инфузионное введение водно-солевых растворов, а также 5% или 10 % раствора глюкозы, противосудорожные средства, кардиотоники, дыхательные аналептики и другие симптоматические средства.
Следует отслеживать работу органов дыхания, АД и ЧСС.
Препарат следует применять только в том случае, если пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения. Лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет препарат Табекс® следует применять только после консультации с врачом. При применении препарата не следует превышать рекомендованные дозы.
Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению побочного действия никотина (никотиновая интоксикация). Препарат содержит вспомогательное вещество лактозу.
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, с лактазным дефицитом (Lapp) или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять Табекс®.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Хотя на фоне применения препарата какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не наблюдалось, вследствие возможного возникновения сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях.
После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные эффекты теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.
При одновременном применении препарата Табекс® с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ривастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических побочных эффектов (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц). Применение препарата Табекс® одновременно ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином и др. повышает риск появления болей в мышцах. Одновременное применение препарата Табекс® с гипотензивными средствами (пропранолол и др.) может ослабить их эффект.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.
Бактрим 240мг/ 5мл 100мл сусп.д/пр.внутр. №1 фл. Cenexi s.a.s в Нижнекамске
- Внутрь, после еды с достаточным количеством жидкости.
- Бактрим®
- Стандартное дозирование для взрослых и детей старше 12 лет представлено в таблице 1.
- Таблица 1
| Дозы | Суспензия для приема внутрь, мерн.ложки | |
| утро | вечер | |
| Стандартная | 4 | 4 |
| Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 сут) | 2 | 2 |
| Повышенная доза (в особо тяжелых случаях) | 6 | 6 |
Продолжительность лечения
При острых инфекциях Бактрим® следует назначать на срок не менее 5 дней или до тех пор, пока симптомы у больного не будут отсутствовать в течение 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.
Дозирование в особых случаях
Мягкий шанкр. По 4 мерн.ложки суспензии 2 раза в сутки. Если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако следует иметь в виду, что отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.
Острые неосложненные инфекции мочевых путей. Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 8–12 мерн.ложек суспензии. По возможности, их следует принимать вечером после еды или перед отходом ко сну.
Больные на гемодиализе. После приема обычной нагрузочной дозы, последующие дозы должны составлять половину или треть от стандартной и назначаться каждые 24–48 ч.
Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii. До 20 мг/кг/сут триметоприма и до 100 мг/кг/сут сульфаметоксазола, разделенные на равные дозы, каждые 6 ч на протяжении 14 дней.
Верхний предел дозы определяют по данным, указанным в таблице 2.
Таблица 2
| Масса тела, кг | Дозы, принимаемые с интервалом 6 ч, мерн.ложки (мл) |
| 8 | 1 (5) |
| 16 | 2 (10) |
| 24 | 3 (15) |
| 32 | 4 (20) |
| 40 | 5 (25) |
| 48 | 6 (30) |
| 64 | 8 (40) |
| 80 | 10 (50) |
Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым и подросткам (старше 12 лет) рекомендуется назначать по 4 мерн.ложки суспензии в сутки.
Для детей рекомендуется доза триметоприма 150 мг/м2/сут и сульфаметоксазола 750 мг/м2/сут, разделенная на 2 равных приема, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю.
Суммарная суточная доза не должна превышать 320 мг триметоприма и 1600 мг сульфаметоксазола. При этом можно пользоваться следующими указаниями, представленными в таблице 3.
Таблица 3
| Площадь поверхности тела | Дозы, принимаемые с интервалом 12 ч, мерн.ложки (мл) |
| 0,26 | 0,5 (2,5) |
| 0,53 | 1 (5) |
| 1,06 | 2 (10) |
Дети
Детям от 6 нед до 5 мес — по 0,5 мерн.ложки суспензии для приема внутрь 2 раза в сутки (утром и вечером), от 6 мес до 5 лет — по 1 мерн.ложке 2 раза в сутки, от 6 до 12 лет — по 2 мерн.ложки 2 раза в сутки. Этот режим дозирования примерно соответствует суточной дозе в 6 мг/кг триметоприма и 30 мг/кг сульфаметоксазола.
При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.
Нокардиоз
Взрослым — по 12–16 мерн.ложек суспензии в течение не менее 3 мес. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела больного, функции почек и тяжести заболевания. Иногда лечение продолжают до 18 мес.
Больные с нарушением функции почек. При Cl креатинина >30 мл/мин назначают обычную дозу, 15–30 мл/мин — половину обычной дозы; 30 мл/мин назначают обычную дозу, 15–30 мл/мин — половину обычной дозы, 30 мл/мин назначают обычную дозу, 15–30 мл/мин — половину обычной дозы; 30 мл/мин назначают обычную дозу, 15–30 мл/мин — половину обычной дозы,
Бактрим: описание, инструкция, цена
Бактрим (сусп.внутрь 240мг/5мл 100мл фл.(1)) Франция Сенекси С.а.С.
П N014160/01.МНН Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол+Триметоприм]&Торговое название БактримРегНомер П N014160/01Дата регистрации 29.09.2008Дата аннуляции
Производитель Сенекси С.а.С. — Франция
Упаковки:№ п/п Упаковка НД EAN1 суспензия для приема внутрь 240 мг|5 мл 100 мл, флаконы темного стекла (1) — пачки картонные НД 42-7233-06 46019070013342 суспензия для приема внутрь 240 мг|5 мл 50 мл, флаконы темного стекла (1) — пачки картонные НД 42-7233-06 ~
Классификация АТХ:
[J01EE01] Сульфаметоксазол и триметоприм (ко-тримоксазол)
Состав и форма выпуска:1 таблетка содержит триметоприма 80 или 160 мг и сульфаметоксазола соответственно 400 или 800 мг; в блистере 10 шт., в картонной пачке 2, 10 блистеров (480 мг), 1, 2, 5 блистеров (960 мг) или 20 шт., в картонной пачке 1 или 5 блистеров (480 мг).
- 5 мл сиропа (1 мерная ложка) содержат триметоприма 40 мг и сульфаметоксазола 200 мг; во флаконах темного стекла по 50 или 100 мл, в комплекте с мерной ложкой, в коробке к комплект.
- Фармакологическое действие:Антибактериальное.
- Показания:Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (бронхит, бронхоэктазия, пневмония, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит), почек и мочевых путей (цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит), половых органов (включая гонококковый уретрит); желудочно-кишечные инфекции (включая брюшной тиф, паратиф, дизентерию, холеру); инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, абсцессы); острый и хронический остеомиелит, бруцеллез, нокардиоз, мадуромикоз, южно-американский бластомикоз.
- Противопоказания:Гиперчувствительность, тяжелые повреждения печени, выраженная почечная недостаточность, беременность, лактация, ранний детский возраст (до 6 нед), недоношенность.
Побочные действия:Тошнота, стоматит, диарея, гепатит, псевдомембранозный колит, панкреатит, кожная сыпь, фотосенсибилизация, экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, почечная недостаточность, кристаллурия, повышенный диурез, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластическая, гемолитическая или апластическая анемия, панцитопения, пурпура, легочные инфильтраты, асептический менингит, гиперкалиемия, гипогликемия, аллергические реакции (лихорадка, отек Квинке и др.).
Взаимодействие:Тиазидные диуретики повышают риск тромбоцитопении (особенно у пожилых больных). Может вызвать увеличение протромбинового времени при одновременном применении с варфарином, угнетение метаболизма фенитоина в печени, изменение концентрации метотрексата и гипогликемических средств. Индометацин повышает уровень сульфаметоксазола в крови.
Способ применения и дозы:Внутрь, после еды, с достаточным количеством жидкости, по 2 табл. или 4 мерных ложки сиропа 2 раза в день (утром и вечером). Минимальная доза используется при длительном (более 14 суток) назначении — 1 табл. или 2 мерные ложки сиропа утром и вечером. В особо тяжелых случаях — по 3 табл. или по 6 мерных ложек сиропа 2 раза в день в течение 5 дней (не менее).
При гонорее — по 5 табл. или 10 мерных ложек сиропа утром и вечером в течение одного дня.
При пневмоцистозе рекомендуемая доза составляет до 20 мг триметоприма и до 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки, равными дозами каждые 6 ч в течение 14 дней.
Детям от 6 нед до 5 мес — по 1 мерной ложке, от 6 мес до 5 лет — по 1,5 мерных ложки, от 6 до 12 лет — по 2 мерныe ложки сиропа утром и вечером. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить в 1,5 раза.
- Срок хранения: 5 лет
- Условия хранения: Список Б. При температуре ниже 25 °C
- НД: 42-7233-01
Бактрим® (Bactrim®)
- Регистрационный номер
- П N014160/01
- Торговое наименование
- Бактрим®
- Международное непатентованное или группировочное наименование
- Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]
- Лекарственная форма
- Суспензия для приема внутрь
- Состав
- 5 мл (1 мерная ложка) суспензии для приема внутрь содержат:
- действующие вещества: ко-тримоксазол – 240 мг (соответствует 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма);
вспомогательные вещества: целлюлоза диспергируемая – 80.0 мг, метилпарагидроксибензоат – 2.5 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0.5 мг, сорбитол 70% (некристаллизованный) – 4500.0 мг, полисорбат 80 – 10.0 мг, ароматизатор ванильный – 10.0 мг, ароматизатор банановый – 25.0 мг, вода очищенная до 5.0 мл.
Описание
Однородная суспензия от желтовато-белого до оранжевого цвета с фруктовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
- Противомикробное комбинированное средство
- Код АТХ [J01EE01]
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Комбинированное бактерицидное химиотерапевтическое средство
Препарат Бактрим® содержит два активных вещества, которые оказывают синергическое действие, блокируя два фермента, катализирующих последовательные стадии биосинтеза фолиновой кислоты в микроорганизмах. Благодаря этому механизму, бактерицидное действие in vitro достигается при таких концентрациях, в которых отдельные компоненты препарата оказывают лишь бактериостатический эффект. Помимо этого, препарат Бактрим® часто бывает эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов.
- In vitro антибактериальное действие препарата Бактрим® охватывает широкий спектр грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, хотя чувствительность может зависеть от географического местоположения.
- Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) 160 мг/л по сульфаметоксазолу) Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.
- Если препарат Бактрим® назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату Бактрим® возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания.
- При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.
- Чувствительность к препарату Бактрим® можно определить стандартными методами, например, методом дисков или методом разведения, рекомендованными Институтом клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС).
- ИКЛС рекомендует следующие критерии чувствительности:
Метод дисков*, диаметр зоны подавления роста (мм) Метод разведения**, МПК (мкг/мл) триметоприм сульфаметоксазол Enterobacteriaceae Чувствительные ≥16 ≤2 ≤38 Частично чувствительные 11-15 — — Устойчивые ≤10 ≥4 ≥76 Acinetobacter spp. Чувствительные ≥16 ≤2 ≤38 Частично чувствительные 11-15 — — Устойчивые ≤10 ≥4 ≥76 Burkholderia cepacia Чувствительные ≥16 ≤2 ≤38 Частично чувствительные 11-15 — — Устойчивые ≤10 ≥4 ≥76 Stenotrophomonas maltophilia Чувствительные ≥16 ≤2 ≤38 Частично чувствительные 11-15 — — Устойчивые ≤10 ≥4 ≥76 Прочие бактерии, помимо Enterobacteriaceae*** Чувствительные — ≤ 2 ≤38 Частично чувствительные — — — Устойчивые — ≥4 ≥76 Staphylococcus spp. Чувствительные ≥16 ≤2 ≤38 Частично чувствительные 11-15 — — Устойчивые ≤10 ≥4 ≥76 Enterococcus spp. Чувствительные ≥16 ≤0.5 ≤9.5 Частично чувствительные 11-15 1-2 19-38 Устойчивые ≤10 ≥4 ≥76 Streptococcus pneumoniae Чувствительные ≥19 ≤0.5 ≤9.5 Частично чувствительные 16-18 1-2 19-38 Устойчивые ≤15 ≥4 ≥76 Haemophilus influenzae & Haemophilus parainfluenzae Чувствительные ≥16 ≤0.5 ≤9.5 Частично чувствительные 11-15 1-2 19-38 Устойчивые ≤10 ≥4 ≥76 Neisseria meningitidis Чувствительные ≥30 ≤0.12 ≤2.4 Частично чувствительные 26-29 0.25 4.75 Устойчивые ≤25 ≥0.5 ≥9.5 * Диск: 1.25 мкг триметоприма и 23.75 мкг сульфаметоксазола. ** Триметоприм и сульфаметоксазол в соотношении 1:19. *** Прочие бактерии включают Pseudomonas spp. и другие автотрофы, глюкозо-неферментирующие и грамотрицательные бактерии, за исключением Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia и Stenotrophomonas maltophilia. Фармакокинетика Всасывание После перорального приема триметоприм и сульфаметоксазол быстро и полностью всасываются в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. Через 1-4 ч после однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола максимальные концентрации триметоприма в плазме составляют 1.5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола – 40-80 мкг/мл. При многократном приеме с интервалом 12 часов минимальные равновесные концентрации через 2-3 дня стабилизируются в пределах 1.3-2.8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазола.
- Биодоступность
- Всасывание триметоприма и сульфаметоксазола является полным, что соответствует 100% абсолютной биодоступности при пероральном применении для обоих компонентов.
- Распределение
Объем распределения триметоприма составляет около 1.6 л/кг, сульфаметоксазола – около 0.2 л/кг. Связывающая способность белков плазмы достигает 37% для триметоприма и 62% для сульфаметоксазола.
Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, здоровую и воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково.
Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства чувствительных микроорганизмов.
У человека триметоприм и сульфаметоксазол обнаруживаются в плаценте, крови пуповины, в околоплодных водах и тканях плода (печень, легкие), что указывает на проникновение обоих веществ через плацентарный барьер. Как правило, концентрации триметоприма у плода близки к таковым у матери, а концентрации сульфаметоксазола у плода ниже, чем у матери.
Оба вещества выделяются с грудным молоком. Концентрации в грудном молоке близки (триметоприм) или ниже (сульфаметоксазол) таковых в плазме матери.
Метаболизм
Приблизительно 30% дозы триметоприма подвергается метаболизму. Согласно результатам исследования in vitro с печеночными микросомами человека, нельзя исключать роль изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9 в окислительном метаболизме триметоприма.
Основными метаболитами триметоприма являются 1- и 3-оксиды и 3’- и 4’- гидроксипроизводные. Некоторые метаболиты обладают антимикробной активностью.
Около 80% дозы сульфаметоксазола метаболизируется в печени, преимущественно путем N4-ацетилирования (приблизительно 40%) и в меньшей степени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Сульфаметоксазол подвергается окислительному метаболизму. Первая ступень окисления, приводящая к образованию производных гидроксиламина, катализируется изоферментом CYP2C9.
- Выведение
- Периоды полувыведения двух компонентов очень близки друг к другу (в среднем, 10 часов для триметоприма и 11 часов для сульфаметоксазола).
- Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почти исключительно через почки, как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови.
Приблизительно две трети дозы триметоприма и одна пятая дозы сульфаметоксазола выводятся почками в неизменном виде. Общий плазменный клиренс триметоприма составляет 1.9 мл/мин/кг, сульфаметоксазола – 0.32 мл/мин/кг. Небольшая часть активных веществ выводится кишечником.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Дети
Фармакокинетика триметоприма и сульфаметоксазола зависит от возраста (согласно результатам исследований у детей с нормальной функцией почек).
Отмечается снижение скорости выведения триметоприма-сульфаметоксазола у детей до 2-х месяцев, однако затем скорость выведения и общий клиренс возрастают, а период полувыведения уменьшается. Данные изменения фармакокинетики наиболее заметны у новорожденных в возрасте 1.
7-24 месяцев и уменьшаются с возрастом (если сравнивать детей в возрасте от 1 до 3.6 лет, от 7.5 до 10 лет и взрослых пациентов).
Пациенты пожилого возраста
Принимая во внимание важность почечного клиренса при выведении триметоприма, а также физиологическое снижение клиренса креатинина с возрастом, можно ожидать снижения почечного клиренса и общего клиренса триметоприма у пожилых пациентов. Фармакокинетика сульфаметоксазола менее зависима от возраста, так как почечный клиренс сульфаметоксазола составляет лишь 20% от его общего клиренса.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-30 мл/мин) периоды полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются, что требует коррекции дозы.
Фракционный и непрерывный перитонеальный диализы не оказывают существенного влияния на выведение триметоприма-сульфаметоксазола.
В ходе гемодиализа и гемофильтрации концентрация триметоприма-сульфаметоксазола в плазме крови значительно снижается.
Рекомендуется повышать дозу триметоприма-сульфаметоксазола на 50% после каждого сеанса гемодиализа.
У детей с нарушением функции почек (клиренс креатинина