Баклофен – это лекарственный препарат, обладающий обезболивающим и успокоительным эффектом, который показан при инсультах, черепно-мозговых травмах, спазмах, атеросклерозе и менингите. Однако благодаря сильнодействующему эффекту и вызыванию эйфории, средство получило большую популярность в наркоманских кругах.
Баклофен и его химическая формула
Баклофен представляет собой мышечный релаксант, который состоит сильнодействующих компонентов. Каждая таблетка содержит:
- Магния стеарат.
- Лактозу.
- Желатин.
- Картофельный крохмал.
- Баклофен (10 или 25 мг.).
- Этилцеллюлозу.
Химическая формула вещества C10H12ClNO2. Ее возможно воспроизвести только в лабораторных условиях.
История появления препарата
Изначально Баклофен создавался как средство для лечения эпилептического заболевания. Вещество впервые было синтезировано крупной швейцарской компанией Ciba-Geigy в 1962 известным химиком-фармацевтом Heinrich Keberle. Несмотря на то что лекарственное средство не преуспело в лечении эпилепсии, оно положительно сказывалось на состоянии пациентов, у которых ранее был:
- Инсульт.
- Мышечные спазмы.
- Черепно-мозговые травмы.
Синтезированный препарат изначально предполагалось употреблять только пероральным способом, но интратекальный метод позволял добиваться более эффективного лечения, без побочных эффектов, которые могли возникнуть при обычном проглатывании таблеток. На данный момент Баклофен используется для терапии целого ряда заболеваний.
Применение в медицинских целях
В зависимости от назначения лекарственный препарат применяется несколькими методами, а именно:
Пероральный способ:
- Состояние повышенного мышечного тонуса.
- При опухолях.
- ДЦП.
- Инсульт.
- Менингит.
- При алкогольном синдроме отмены.
Интратекальный способ (инъективное введение в спинной мозг):
- Выраженная статичность.
- Рассеянный склероз.
- Поражение головного или спинного мозга.
Интратекальный метод также может применяться, если у пациента непереносимость к отдельным компонентам при употреблении пероральным способом.
Признаки употребления Баклофена
Благодаря сильнодействующему компоненту препарат активно используется наркозависимыми лицами преимущественного юного возраста. Дело в том, что при передозировке Баклофен оказывает сильный, опьяняющий эффект.
Чтобы «кайфонуть» наркозависимые употребляют от 6 до 14 таблеток одновременно и запивают слабоалкогольными напитками. Спустя 30–40 наступает наркотическое опьянение, которое сопровождается следующими признаками:
- Тошнота и рвота.
- Сильная сухость во рту.
- Появление зрительных и слуховых галлюцинаций.
- Сильная дрожь рук.
- Сонливость.
- Состояние полной апатии.
- Расширенные зрачки.
- Невнятная речь.
- Головокружение.
- Нарушенная координация движений.
Амфетаминовые наркоманы тоже часто применяют Баклофен. Лекарственным средством можно легко развести синтетический аналог кокаина, таким образом, превращая одну дозу в две. Зависимые, принимающие такой «микс», выделяют сильное чувство эйфории, прилив сил и слуховые галлюцинации.
Помогите близкому вернуться на правильный путь!Оставьте номер телефона и наши специалисты свяжутся с Вами!
Влияние на организм
Попадая вовнутрь организма, наркотик Баклофен оказывает сильное влияние на центральную нервную систему и работу внутренних органов в целом.
Спустя час у человека, принявшего от 6 до 14 таблеток, появляется неестественная активность и чувство радости. У больного наблюдается прилив энергии увеличивается работоспособность и пропадает нужда в отдыхе.
Такое воздействие длится около 1,5–2 часа после чего появляется сонливость, головокружение и головные боли, а также тремор рук.
Баклофен — развитие зависимости
Этот наркотик часто используется больными для усиления других препаратов, поэтому он часто сочетается с алкоголем. Развитие зависимости обусловлено тем, что препарат открывает в человеке потенциально скрытые возможности. Страхи, комплексы, депрессивность, нервозность – все это исчезает.
Зависимый наполняется энергией и хочет что-то делать ровно столько, сколько длится эффект от очередной дозы. Химическая зависимость для этого наркотика не характерна, главная угроза – развитие психологического влечения.
Механизм развития зависимости можно представить следующим образом:
- Употребление наркотика.
- Воздействие вещества на организм.
- Испытывание эйфории.
- Окончание эффекта наслаждения.
- Повторная доза для возобновления эффекта.
После развития стойкой психической зависимости человек, чувствует себя плохо без приема очередной дозы.
Фатальные последствия употребления и помощь при передозировке Баклофеном
Употребление Баклофена в качестве наркотика характеризируется сильным превышением дозировки с целью достижения максимального удовольствия и получения галлюцинаций. Часто больные в погоне за такими ощущениями получают угнетение дыхательного центра и попросту умирают.
Люди теряют связь с реальным миром, у них нарушается деятельность сердечной мышцы и подавляющего большинства внутренних органов. Также развивается:
- Маниакально-депрессивный синдром.
- Полное отсутствие связи с реальностью.
- Социопатия.
По мнению экспертов, регулярное употребление препарата в превышенных дозах на протяжении нескольких недель может привести к смерти.
При передозировке Баклофеном нужно действовать незамедлительно. Оптимальный алгоритм действий будет следующим:
- Вызвать скорую помощь.
- Обеспечить приток свежего воздуха.
- Промыть больному желудок.
- Давать обильное питье.
- При отсутствии пульса или дыхания провести реанимационные мероприятия.
Специфических антидотов для этого вещества нет, поэтому снятие интоксикации заключается в устранении наиболее опасных ее проявлений.
Баклофен – дешевый, молодежный наркотик, приводящий к фатальным последствиям буквально с первого употребления. Такой наркотик легко достать и это делает его одним из самых опасных, именно поэтому если ваши близкие пристрастились к медикаменту без необходимых на, то показаний, обратитесь за наркологической помощью.
Видео Как выглядит наркоман под баклофеном
Узнать стоимость лечения зависимости от баклофена Каждый случай зависимости — индивидуален. Кому-то необходимо особое питание или медикаменты, другому — дополнительные часы терапии с психологом. Мы поможем подобрать вариант лечения, который подойдет именно вам или вашему близкому.
Баклофен инструкция по применению, цена в аптеках украины, аналоги, состав, показания | baclofen таблетки компании «polpharma» | компендиум
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза. № UA/0497/01/01 от 05.02.2019Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза. № UA/0497/01/02 от 05.02.2019
фармакодинамика. Баклофен снижает повышенный тонус мышц, обусловленный преимущественно поражением спинного мозга. Препарат одновременно и в равной мере подавляет кожные рефлексы и тонус мышц, при этом только незначительно снижает амплитуду сухожильных рефлексов.
Механизм этого действия состоит прежде всего из гиперполяризации восходящих нервов и торможения как моно-, так и полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга.
В экспериментах на животных баклофен увеличивал метаболизм допамина, однако у людей под влиянием препарата концентрация ацетата 5-гидроксииндола или метаболитов допамина в СМЖ не менялась. Поскольку баклофен, который применяют в высоких дозах, может вызвать угнетение функции ЦНС, существует вероятность воздействия препарата на центры, которые находятся выше спинного мозга.
Баклофен также уменьшает болевую чувствительность. Улучшение общего самочувствия пациента при применении препарата Баклофен более эффективно, чем при приеме других лекарственных препаратов, влияющих на ЦНС.
Баклофен стимулирует желудочную секрецию.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь баклофен быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Степень всасывания уменьшается при назначении препарата в высоких дозах. Терапевтическая концентрация составляет 80–395 нг/мл.
В экспериментах на животных установлено, что баклофен проникает во многие ткани, но только небольшая его часть проникает через ГЭБ.
У пациентов Cmax в плазме крови (500–600 нг/мл) достигается спустя 2–3 ч после перорального приема, а концентрация поддерживается на уровне 200 нг/мл в течение 8 ч.
Распределение. Баклофен проникает через плацентарный барьер. Минимальное количество препарата проникает в грудное молоко.
Объем распространения баклофена составляет 0,7 л/кг массы тела, а связывается с белками плазмы крови на ≈30%. В СМЖ концентрация действующего вещества в 8,5 раз ниже, чем в плазме крови.
Биотрансформация. Примерно 15% принятой дозы подвергается биотрансформации в печени за счет дезаминирования.
Выведение. T½ составляет от 2,5 до 4 ч.
Баклофен выводится с мочой, 70–80% в неизмененном виде или в виде метаболитов. Остальное выводится с калом.
При применении внутрь баклофен выводится почти полностью в течение 72 ч.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика у лиц пожилого возраста практически такая же, как и у взрослых. Cmax баклофена в плазме крови незначительно ниже, чем у здоровых людей молодого возраста, но показатель AUC подобен в обеих группах пациентов.
хроническое тяжелое спастическое состояние скелетных мышц, возникающее вследствие рассеянного склероза, других повреждений спинного мозга (например опухоли спинного мозга, сирингомиелия, болезнь двигательного нейрона, поперечный миелит, травмы спинного мозга); мозговых инсультов; церебрального паралича; воспаления оболочек спинного и головного мозга; травмы головы.
дозу устанавливать индивидуально с целью определения минимальной эффективной дозы, которая не вызывает побочных эффектов.
Препарат следует принимать во время еды.
До начала лечения следует определить максимальную эффективность лечения баклофеном. Необходимо с осторожностью повышать дозу препарата (особенно лицам в возрасте >65 лет) до нормализации общего состояния пациента.
Если применять достаточно высокую начальную дозу или повысить дозу быстро, то могут возникнуть побочные эффекты.
Это особенно важно для пациентов, которым необходимо движение, с целью уменьшения ослабления мышц в здоровых конечностях или когда необходимо достичь снижения мышечного напряжения.
- Если при применении максимальных рекомендованных доз в течение 6 нед лечения терапевтического эффекта не будет достигнуто, следует решить вопрос о продлении лечения.
- Рекомендуется следующая схема дозирования: внутрь (лучше во время еды).
- Рекомендуемые дозы для взрослых
Взрослые. Начальная доза — 15 мг/сут, разделенная на несколько равных приемов.
- Первые 3 дня — по 5 мг (½ таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки;
- 4–6-й день — по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки;
- 7–9-й день — по 15 мг (1½ таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки;
- 10–12-й день — по 20 мг (2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки.
- У большинства пациентов терапевтический эффект отмечают после применения препарата в дозе 30–75 мг/сут.
- Вышеуказанный режим применения обеспечивает хорошую переносимость препарата.
- При необходимости дозу можно повысить.
- Пациентам, которым необходимо принимать препарат в высоких дозах (75–100 мг/сут), можно применять баклофен в форме таблеток по 25 мг.
- Не следует превышать дозу >100 мг/сут.
- Длительность лечения зависит от клинического состояния пациента.
- Не следует внезапно прекращать лечение баклофеном из-за риска возникновения галлюцинаций и обострения спастических состояний.
Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста дозу препарата следует повышать с особой осторожностью в связи с повышенным риском возникновения побочных эффектов.
Дети. Лечение следует начать с очень низкой дозы (что соответствует дозе в пересчете ≈0,3 мг/кг массы тела в сутки), на 2–4 приема (лучше всего на 4 равных приема).
Для детей дозу следует повышать с осторожностью, с интервалом в 1 нед, до достижения оптимального терапевтического эффекта у ребенка.
В целом следует использовать поддерживающую суточную дозу, которая составляет 0,75–2 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг для детей в возрасте до 8 лет. Для детей в возрасте от 8 лет максимальная суточная доза составляет 60 мг.
Баклофен в форме таблеток не следует назначать детям с массой тела 65 лет. Следует быть особенно осторожным при лечении пациентов пожилого возраста (повышение риска возникновения побочных эффектов).
Лекарственный препарат не применяют у лиц с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (по типу Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы — галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Отсутствуют контролируемые исследования по применению препарата у беременных. Баклофен проникает через плацентарный барьер.
Препарат баклофен можно применять в период беременности (особенно в I триместр беременности) только в случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода.
Отмечен только 1 случай синдрома отмены (судороги) у новорожденного в возрасте 7 дней, мать которого принимала баклофен в дозе 80 мг/сут в период беременности. Судороги, которые попытались лечить стандартными противосудорожными препаратами, исчезли через 30 мин после введения баклофена.
Баклофен проникает в грудное молоко в малых количествах. Не ожидается появления нежелательных реакций у новорожденного, если препарат принимают в терапевтических дозах.
Дети. Баклофен в форме таблеток не следует назначать детям с массой тела
Баклофен : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы
Баклофен* (Baclofen*)Средства, влияющие на нервно.мышечную передачу
БаклосанЛиорезал Интратекальный |
02.035 (Миорелаксант центрального действия)
Миорелаксант центрального действия; агонист GABAB-рецепторов.
Угнетает моно- и полисинаптические рефлексы, по-видимому, за счет уменьшения выделения возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) из терминалей, что происходит в результате стимуляции пресинаптических GABA-рецепторов. Не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах. Уменьшает тонус скелетных мышц. Оказывает умеренное анальгезирующее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь баклофен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
Дозировка
Внутрь взрослым в начале лечения — по 5 мг 3 раза/сут. На каждый 4-й день лечения дозу увеличивают на 5 мг 3 раза/сут до развития оптимального лечебного эффекта.
Средняя суточная доза составляет 30-75 мг, при необходимости возможно ее увеличение до 100-120 мг.
Окончательная суточная доза устанавливается индивидуально таким образом, чтобы наряду с ослаблением клонуса и мышечного спазма сохранялся тонус мышц, достаточный для осуществления активных движений.
Для пациентов с повышенной чувствительностью к лекарственным препаратам начальная суточная доза может составлять 5-10 мг с последующим более медленным увеличением. Для пациентов с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа суточная доза составляет 5 мг.
Для детей до 10 лет суточная доза составляет 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет — 2.5 мг/кг. Лечение начинают с приема в дозе 2.5 мг 4 раза/сут.
Суточную дозу, так же как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая ее каждые 3 дня, в соответствии с клиническим течением заболевания.
Поддерживающая доза для детей в возрасте 1-2 лет составляет 10-20 мг/сут, для детей в возрасте 2-10 лет — 30-60 мг/сут.
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении баклофен усиливает действие гипотензивных средств, этанола.
- При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.
- Описан случай развития токсических реакций, обусловленных действием баклофена (нарушение сознания, дезориентация, брадикардия, нарушение четкости зрения, артериальная гипотензия, гипотермия), при одновременном применении с ибупрофеном у пациента пожилого возраста с нарушениями функции почек.
- При одновременном применении с препаратами лития возможны тяжелые проявления гиперкинетических симптомов.
- У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при одновременном применении баклофена с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.
Применение при беременности и лактации
При беременности (особенно в I триместре) баклофен можно применять только по жизненным показаниям.
Побочные действия
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение (особенно в начале лечения); иногда — апатия, чувство усталости, расстройства сна, спутанность сознания; редко — эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, мышечная слабость, атаксия, тремор, нистагм, нарушения аккомодации, галлюцинации; возможны учащение судорог и снижение порога их возникновения (особенно при эпилепсии).
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота; иногда наблюдаются сухость во рту, запор, диарея; в отдельных случаях — нарушения функции печени.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — артериальная гипотензия, ухудшение деятельности сердечно-сосудистой системы.
- Прочие: иногда — угнетение дыхания; редко — дизурия, энурез.
- Побочные эффекты возникают, главным образом, в начале лечения, при быстром повышении дозы, при назначении в дозе более 60 мг/сут, а также у пациентов пожилого возраста.
Показания
Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе. Спастические состояния при заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного, травматического генеза, а также при детском церебральном параличе.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к баклофену.
Особые указания
Подбор индивидуальной суточной дозы рекомендуется проводить в условиях стационара.
Побочные явления часто имеют транзиторный характер, могут исчезать или уменьшаться при снижении дозы. Необходимость в прерывании терапии возникает редко.
Побочные эффекты баклофена следует различать с симптомами заболевания, по поводу которого проводится лечение. Отмену баклофена следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 1-2 нед.
(за исключением случаев развития серьезных побочных явлений).
С осторожностью применяют при цереброваскулярных нарушениях, психотических состояниях, шизофрении, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениях дыхания, нарушениях функции печени и почек, а также у пожилых больных.
При сопутствующей эпилепсии лечение следует проводить под строгим врачебным контролем и без прерывания адекватной терапии противосудорожными средствами. У пациентов с дизурией на фоне лечения баклофеном могут наблюдаться гипертонус сфинктера мочевого пузыря и задержка мочи.
У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз, ЩФ и сахара крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Применение при нарушении функции почек
Для пациентов с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа суточная доза составляет 5 мг.
Применение при нарушении функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Препараты, содержащие БАКЛОФЕН (BACLOFEN)
• ЛИОРЕЗАЛ® ИНТРАТЕКАЛЬНЫЙ (LIORESAL INTRATHECAL) р-р д/интратекального введения 500 мкг/1 мл: амп. 20 мл 1 шт.• БАКЛОСАН® (BACLOSAN) таб. 10 мг: 50 шт.
• ЛИОРЕЗАЛ® ИНТРАТЕКАЛЬНЫЙ (LIORESAL INTRATHECAL) р-р д/интратекального введения 2 мг/1 мл: амп. 5 мл 1 шт.• БАКЛОСАН® (BACLOSAN) таб. 25 мг: 50 шт.
• ЛИОРЕЗАЛ® ИНТРАТЕКАЛЬНЫЙ (LIORESAL INTRATHECAL) р-р д/интратекального введения 50 мкг/1 мл: амп. 1 мл 5 шт.
Баклофен 25 мг таблетки №50| Аптека Доброго Дня (Add.ua)
- Состав
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Побочные реакции
- Состав
- действующее вещество: баклофен;
- 1 таблетка содержит 10 мг или 25 мг баклофена;
- вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.
- Лекарственная форма
- Таблетки.
- Основные физико-химические свойства:
- таблетки по 10 мг белого цвета, круглые, двояковыпуклые с распределительной чертой;
- таблетки по 25 мг белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
- Фармакологическая группа
Миорелаксанты центрального действия. Koд ATХ M03B X01.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Баклофен является миорелаксанты, действующий на уровне спинного мозга производная гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). С химической точки зрения баклофен не относится к другим миорелаксантов.
Баклофен уменьшает повышенный тонус мышц, обусловленный поражением спинного мозга. Препарат одновременно и в равной степени подавляет кожные рефлексы и тонус мышц, при этом только незначительно снижает амплитуду сухожильных рефлексов.
Механизм этого действия состоит, скорее всего, с гиперполяризации восходящих нервов и торможения как моно-, так и полисинаптическая рефлексов на уровне спинного мозга за счет стимуляции ГАМК B рецепторов, благодаря чему блокируется высвобождение аминокислот — глутамата и аспартата. Баклофен не влияет на нервно-мышечную передачу.
В экспериментах на животных баклофен увеличивал метаболизм допамина, однако у людей под влиянием препарата концентрация ацетата 5-гидроксииндолу или метаболитов допамина в спинномозговой жидкости не менялась.
Поскольку баклофен в больших дозах может подавлять функции ЦНС, существует вероятность действия препарата на центры, которые находятся выше спинного мозга.
Преимущества применения баклофена связанные с его способностью уменьшать болевые флексорные спазмы и спонтанные мышечные сокращения, благодаря чему улучшается подвижность пациента и уменьшается зависимость от помощи других людей, улучшается реабилитация. Баклофен также уменьшает болевую чувствительность. Улучшение, таким образом, общего самочувствия пациента и успокоение менее затрудненным, чем при применении других лекарственных препаратов, влияющих на ЦНС.
- Баклофен стимулирует желудочную секрецию.
- Фармакокинетика.
- всасывания
- Баклофен быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Значительные различия показателей T max , C max и биодоступности при применении баклофена в виде раствора и твердых лекарственных форм отсутствуют. После приема внутрь разовой дозы (10-30 мг) максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа, при этом площадь под кривой концентрации пропорциональна дозе.
- Степень всасывания уменьшается при применении высоких доз.
- Терапевтическая концентрация составляет 80-395 нг / мл.
- В экспериментах на животных обнаружено, что баклофен распределяется во многих тканях, но только небольшая его часть проникает через гематоэнцефалический барьер.
- У пациентов максимальная концентрация ( max 500-600 нг / мл) достигается через 2-3 часа после приема, а концентрация более 200 нг / мл сохраняется в течение 8:00.
- распределение
- Баклофен проникает через плацентарный барьер.
- Минимальное количество препарата проникает в грудное молоко.
Объем распределения баклофена составляет 0,7 л / кг, а связывание с белками плазмы крови — около 30%, такой уровень остается неизмененным при концентрациях баклофена от 10 нг / мл до 300 мкг / мл. В спинномозговой жидкости концентрация действующего вещества в 8,5 раза меньше, чем в плазме крови.
Метаболизм
Примерно 15% дозы подвергается биотрансформации в печени за счет дезаминирования. В результате дезаминирования образуется основной метаболит, β- (p-хлорфенил) -4-гидроксимасляной кислота, не демонстрирует фармакологической активности.
вывод
Период полувыведения составляет 3-4 часа.
Баклофен выводится с мочой, 70-80% — в неизмененном виде или в виде метаболитов. Остальные выводится с калом.
Во время приема внутрь баклофен выводится почти полностью в течение 72 часов.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста практически такая же, как и у взрослых. Максимальная концентрация баклофена в плазме незначительно ниже, чем у здоровых добровольцев, но показатель AUC подобен в обеих группах пациентов.
дети
У детей (в возрасте 2-12 лет) после применения баклофена в форме таблеток по 2,5 мг уровень C max составляет 62,8 ± 28,7 нг / мл, а T max — 0,95-2 часа. Сообщалось, что средний плазменный клиренс (Cl) равен 315,9 мл / ч / кг, объем распределения (Vd) — 2,58 л / кг, а период полувыведения (T 1/2 ) — 5,1 часов.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Фармакокинетические данные по применению баклофена пациентам с печеночной недостаточностью отсутствуют. Однако, поскольку печень не играет значительной роли в трансформации и выделении баклофена, клинически значимых изменений фармакокинетики баклофена у пациентов с печеночной недостаточностью не ожидается.
Пациенты с почечной недостаточностью
Контролируемых клинических исследований фармакокинетики баклофена при применении у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Основная часть баклофена выводилась с мочой в неизмененном виде.
Существуют ограничении данные, согласно которым концентрация препарата в плазме крови у пациенток, находящихся на постоянном гемодиализе, и пациенток с компенсированной почечной недостаточностью указывает на значительное снижение клиренса и увеличение периода полувыведения в этих группах.
Пациентам с нарушением функции почек следует проводить корректировку дозы препарата в зависимости от уровня баклофена в системном кровотоке, немедленное проведение гемодиализа является эффективным методом удаления избыточного количества баклофена из системного кровообращения.
Показания
Спастические состояния при:
- рассеянного склероза; мозговых инсультов;
- других поражений спинного мозга (например, опухоли спинного мозга, сирингомиелия, болезнь двигательного нейрона, поясничный миелит, травмы спинного мозга);
- церебрального паралича;
- воспаление оболочек спинного и головного мозга
- травм головы.
- Дети
- Баклофен применяют детям при симптоматическом лечении спастических состояний церебрального генеза, возникшие в результате детского церебрального паралича, а также вследствие церебральных сосудистых инцидентов из-за новообразований или заболевания головного мозга дегенеративного генеза.
- Баклофен также показан при симптоматического лечения спастичности мышц, которая возникла в результате инфекции и заболеваний спинного мозга, дегенеративных изменений, травм, новообразований и поражений неизвестного происхождения, такого как рассеянный склероз, амиотрофический боковой склероз, сирингомиелия, поясничный миелит, травматическое поражение, нижний парапарез или компрессия спинного мозга.
- Противопоказания
Повышенная чувствительность к баклофена или к вспомогательному веществу препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Порфирия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение баклофена с другими препаратами, которые подавляют активность ЦНС, такими как другие миорелаксанты (тизанидин), с синтетическими опиатами или с алкоголем усиливает их седативное действие.
У пациентов, принимающих баклофен, повышается риск развития дыхательной депрессии. Кроме того, сообщалось о гипотензии при одновременном применении морфина и интратекально баклофена.
Следует проводить тщательный мониторинг сердечной деятельности и функционирования дыхательной системы, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями сосудистой и дыхательной систем и со слабостью дыхательной мускулатуры.
- Баклофен может усиливать гиперкинезию у пациентов, принимающих одновременно соли лития.
- Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие баклофена и значительно снизить мышечный тонус.
- Баклофен потенцирует действие антигипертензивных средств (может потребоваться коррекция дозы).
Лекарственные средства, влияющие на функцию почек (например ибупрофен), замедляют выведение баклофена, что является причиной возникновения симптомов отравления (см. Раздел «Особенности применения»).
У пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих препараты с леводопой и карбидопой, в случае комбинированного применения с баклофен возможно возникновение спутанности сознания, галлюцинаций, тошноты и психического возбуждения. Сообщалось об обострении симптомов паркинсонизма. Поэтому следует с осторожностью применять одновременно баклофен и леводопу или карбидопу.
- Баклофен увеличивает анальгезию, вызванную фентанилом.
- особенности применения
- Психические расстройства и нарушения со стороны нервной системы
- Во время лечения баклофен обостряются психотические синдромы, шизофрения, депрессивные или маниакальные расстройства, судорожные состояния, состояния головокружение и симптомы паркинсонизма, поэтому препарат следует применять с осторожностью, а пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача.
Сообщалось о случаях самоубийства и суицидального поведения у пациентов, которым применяли баклофен. В большинстве случаев пациенты имели дополнительные факторы риска, связанные с повышенным риском самоубийств, включая нарушения, связанные со злоупотреблением алкоголем, депрессию и / или случаи попыток самоубийства в анамнезе.
Пациенты с дополнительными факторами риска должны находиться под постоянным наблюдением врача во время лечения баклофен.
Пациентов (и смотрителей пациентов) следует предупредить о применении баклофена и необходимость наблюдения за клиническим ухудшениями, суицидальным поведением или мыслями или необычными изменениями поведения и немедленно обратиться к врачу в случае их обнаружения.
Сообщалось о случаях неправильного применения, злоупотребления и зависимости при лечении баклофен.
Следует с осторожностью назначать пациентам со случаями злоупотребления в анамнезе и наблюдать за признаками неправильного применения, злоупотребления и зависимости при лечении баклофен, такими как повышение дозы, поведение указывает на манипулирование для получения препарата, развитие привыкания.
- эпилепсия
- Пациенты с эпилепсией, которым необходима одновременная терапия баклофен, требуют постоянного клинического наблюдения и проведения ЭЭГ, поскольку отмечено уменьшение эффективности противосудорожных препаратов, применяемых и изменений в картине ЭЭГ.
- другие
- Следует проявлять осторожность при применении баклофена пациентам, у которых поддержание вертикального положения тела и равновесия или увеличение амплитуды движений зависит от выраженного напряжения мышц.
Баклофен необходимо назначать с осторожностью пациентам, которые применяют антигипертензивные препараты (возможно возникновение взаимодействий) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Препарат следует с осторожностью применять пациентам с инсультом, нарушениями дыхательной функции, нарушениями функций печени.
Со стороны почек
Баклофен выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде, поэтому лицам с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью. Для этих пациентов дозу следует уменьшать. У пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности (ХПН — 5 стадия, СКФ
Баклосан таб.25мг №50 56046
- Baclosan
- Баклофен*(Baclophenum)
- M03BX01 Баклофен
- Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу
Нозологическая классификация (МКБ-10)
F10.
2 Синдром алкогольной зависимостиG03.
9 Менингит неуточненныйG35 Рассеянный склерозG80 Детский церебральный параличG93 Другие поражения головного мозгаG95 Другие болезни спинного мозгаI64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфарктR25.2 Судорог
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — миорелаксирующее, антиспастическое.
Внутрь, во время еды. Взрослым, начальная доза— 5 мг (1/2 табл. по 10 мг) 3 раза в день. Каждые 3 дня дозу препарата постепенно повышают (обычно до 30–75 мг в день) до наступления терапевтического эффекта.
Больным, которым необходим прием высших доз (75–100 мг в день), следует применять препарат в таблетках по 25 мг. Пациентам старше 65 лет дозу препарата следует увеличивать с осторожностью в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов.
Максимальная суточная доза— 100 мг.Детям, начальная доза— 5 мг (1/2 табл. по 10 мг) 3 раза в день. В случае необходимости дозу можно увеличивать каждые 3 дня (с осторожностью).
Обычно рекомендуемые дозы: детям в возрасте от 1 года до 2 лет— 10–20 мг в день, 2–6 лет— 20–30 мг в день, 6–10 лет— 30–60 мг в день. Детям старше 10 лет максимальная доза составляет 1,5–2 мг/кг массы тела.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России
Таблетки 1 табл.баклофен10 мг25 мгвспомогательные вещества: лактоза; крахмал картофельный; желатин; тальк; магния стеарат; этилцеллюлозав банке полипропиленовой 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Повышение мышечного тонуса при рассеянном склерозе, опухолях и заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного и травматического генеза (например сирингомиелия, болезни двигательных нейронов, травмы); инсульте, детском церебральном параличе, менингите, ЧМТ, алкоголизме.
Гиперчувствительность, эпилепсия, судороги (в анамнезе), психозы, болезнь Паркинсона, хроническая почечная недостаточность, беременность, период лактации.С осторожностью— при цереброваскулярной недостаточности, атеросклерозе сосудов головного мозга, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в пожилом и в детском (до 12 лет) возрасте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета; по 10 мг— с делительной риской, по 25 мг— без нее.
Снижая возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон и подавляя промежуточные нейроны, угнетает моно- и полисинаптическую передачу нервных импульсов; уменьшает предварительное напряжение мышечных веретен. Не оказывает действия на нервно-мышечную передачу.
При неврологических заболеваниях, сопровождающихся спастичностью скелетных мышц, ослабляет болезненные спазмы и клонические судороги; увеличивает объем движения в суставах, облегчает проведение пассивной и активной кинезотерапии (физические упражнения, массаж, мануальная терапия).
После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч. Абсорбция высокая. Связывание с белками— 30%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками (преимущественно в неизмененном виде).
Усиливает действие препаратов, влияющих на ЦНС, гипотензивных средств, этанола.Трициклические антидепрессанты усиливают снижение мышечного тонуса; леводопа и карбидопа повышают риск развития галлюцинаций, спутанности сознания, возбуждения.Пациентам следует сообщить врачу о всех принимаемых препаратах.
Симптомы: мышечная гипотония, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, кома (после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч).Лечение: обильное питье, назначение диуретиков, при угнетении дыхания— проведение искусственной вентиляции легких. Специфического антидота не существует.
У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, ЩФ, глюкозы крови. Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
Производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМКb-стимулятор), миорелаксант центрального действия.
Тошнота, рвота, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, сухость во рту, спутанность сознания, нарушение походки, задержка мочи, запор или диарея, снижение АД, апатия, эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, мышечная слабость, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации, галлюцинации, дизурия, энурез, судороги, снижение судорожного порога. При длительном применении— нарушение функции почек.
Возможные названия товара
- Баклосан тб 25мг №50
- БАКЛОСАН 25 МГ ТАБ. N50
- БАКЛОСАН 0,025 N50 ТАБЛ
- БАКЛОСАН ТАБЛ. 25 МГ Х50
- Баклосан таб. 25мг №50
- БАКЛОСАН /БАКЛОФЕН/ 25МГ ТАБ. Х50 (ПРИМЯТА УП-КА)
- (Baclosan) Баклосан тб 25мг №50
Баклосан, купить в аптеках Новокузнецка, табл. 10 мг №50 Баклофен
Baclosan
Действующее вещество
Баклофен*(Baclophenum)
АТХ:
M03BX01 Баклофен
Фармакологическая группа
Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу
Нозологическая классификация (МКБ-10)
F10.2 Синдром алкогольной зависимости
G03.9 Менингит неуточненный
G35 Рассеянный склероз
G80 Детский церебральный паралич
G93 Другие поражения головного мозга
G95 Другие болезни спинного мозга
I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
R25.2 Судорога и спазм
S06 Внутричерепная травма
T09.3 Травма спинного мозга на неуточненном уровне
Состав и форма выпуска
Таблетки 1 табл.
баклофен 10 мг
25 мг
вспомогательные вещества: лактоза; крахмал картофельный; желатин; тальк; магния стеарат; этилцеллюлоза
в банке полипропиленовой 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета; по 10 мг — с делительной риской, по 25 мг — без нее.
Характеристика
Производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМКb-стимулятор), миорелаксант центрального действия.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиспастическое, миорелаксирующее.
Фармакодинамика
Снижая возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон и подавляя промежуточные нейроны, угнетает моно- и полисинаптическую передачу нервных импульсов; уменьшает предварительное напряжение мышечных веретен. Не оказывает действия на нервно-мышечную передачу.
При неврологических заболеваниях, сопровождающихся спастичностью скелетных мышц, ослабляет болезненные спазмы и клонические судороги; увеличивает объем движения в суставах, облегчает проведение пассивной и активной кинезотерапии (физические упражнения, массаж, мануальная терапия).
Фармакокинетика
После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч. Абсорбция высокая. Связывание с белками — 30%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками (преимущественно в неизмененном виде).
Показания
Повышение мышечного тонуса при рассеянном склерозе, опухолях и заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного и травматического генеза (например сирингомиелия, болезни двигательных нейронов, травмы); инсульте, детском церебральном параличе, менингите, ЧМТ, алкоголизме.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, судороги (в анамнезе), психозы, болезнь Паркинсона, хроническая почечная недостаточность, беременность, период лактации.
С осторожностью — при цереброваскулярной недостаточности, атеросклерозе сосудов головного мозга, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в пожилом и в детском (до 12 лет) возрасте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Тошнота, рвота, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, сухость во рту, спутанность сознания, нарушение походки, задержка мочи, запор или диарея, снижение АД, апатия, эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, мышечная слабость, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации, галлюцинации, дизурия, энурез, судороги, снижение судорожного порога. При длительном применении — нарушение функции почек.
Взаимодействие
Усиливает действие препаратов, влияющих на ЦНС, гипотензивных средств, этанола.
Трициклические антидепрессанты усиливают снижение мышечного тонуса; леводопа и карбидопа повышают риск развития галлюцинаций, спутанности сознания, возбуждения.
Пациентам следует сообщить врачу о всех принимаемых препаратах.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды. Взрослым, начальная доза — 5 мг (1/2 табл. по 10 мг) 3 раза в день. Каждые 3 дня дозу препарата постепенно повышают (обычно до 30–75 мг в день) до наступления терапевтического эффекта.
Больным, которым необходим прием высших доз (75–100 мг в день), следует применять препарат в таблетках по 25 мг. Пациентам старше 65 лет дозу препарата следует увеличивать с осторожностью в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов.
Максимальная суточная доза — 100 мг.
Детям, начальная доза — 5 мг (1/2 табл. по 10 мг) 3 раза в день. В случае необходимости дозу можно увеличивать каждые 3 дня (с осторожностью). Обычно рекомендуемые дозы: детям в возрасте от 1 года до 2 лет — 10–20 мг в день, 2–6 лет — 20–30 мг в день, 6–10 лет — 30–60 мг в день. Детям старше 10 лет максимальная доза составляет 1,5–2 мг/кг массы тела.
Передозировка
Симптомы: мышечная гипотония, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, кома (после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч).
Лечение: обильное питье, назначение диуретиков, при угнетении дыхания — проведение искусственной вентиляции легких. Специфического антидота не существует.
Особые указания
У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, ЩФ, глюкозы крови. Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.