Аналоги Ацетилсалициловая кислота по цене от 17.00 руб, инструкция, отзывы

Аспирин – один из первых препаратов, который помогал людям справляться с болью, воспалением и лихорадкой. Его эффективность проверена не одним поколением. Хотя сегодня есть много более новых средств, заточенных под конкретные болезни и симптомы, Ацетилсалициловая кислота остается востребованной.

Фармакологические компании одевают старый добрый Аспирин в красочные упаковки, придумывают новые рекламные слоганы. Какую же дозу для себя определить? Что меняет это лекарственное средство в человеческом организме, и опасно ли оно?

В данной статье мы разберем официальные рекомендации от производителя по использованию этого медикамента, узнаем немного больше об особенностях взаимоотношений Аспирина и человеческого тела.

Показания: от чего помогает лекарство?

Аналоги Ацетилсалициловая кислота по цене от 17.00 руб, инструкция, отзывы

  • гипертермии (повышении температуры тела), возникшей на фоне острой вирусной инфекции, воспалительного процесса в организме;
  • выраженном болевом синдроме различной этиологии:
    • дискомфортных ощущений в области головы;
    • зубной боли;
    • альгоменорее (неприятные ощущения внизу живота во время менструаций);
    • миалгии (боли в мышцах);
    • артралгии (болевом синдроме, локализующемся в суставах);
    • люмбалгии (сильном дискомфорте в области поясницы);
    • боли в спине;
    • мигрени (в качестве препарата для длительной профилактики);
  • дисфункции сердечно-сосудистой системы:
    • в качестве лечения и профилактики нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда;
    • при угрозе реинфаркта;
    • как предупреждение тромбоэмболических осложнений после операций на сосудах (трансдермальной коронарной ангиопластики, аортокоронарного шунтирования);
    • при варикозе вен;
    • для профилактики транзиторных (ишемических атак) и перманентных (инсультов) нарушений мозгового кровообращения;
  • ревматических заболеваниях:
    • подагричном и псориатическом артритах;
    • ревматической лихорадке;
    • ревматизме;
    • болезни Бехтерева (анкилозирующем спондилоартрите);
    • синдроме Рейтера.

Есть данные, что приём малых доз ацетилсалициловой кислоты (0,325 г в сутки) на протяжении многих лет снижает риск возникновения колоректального рака.

Механизм действия и свойства

Аналоги Ацетилсалициловая кислота по цене от 17.00 руб, инструкция, отзывы

  • поддержание целостности слизистой оболочки (как раз блокирование этой функции и является причиной наиболее частых побочных эффектов – язв и эрозий желудочно-кишечного тракта);
  • исполнение тромбоцитами кровоостанавливающей функции;
  • адекватное кровообращение в почках.

Противовоспалительный эффект

Воспалительный процесс в любом органе включает в себя несколько основных компонентов, на которые и направлено действие ацетилсалициловой кислоты:

  1. Отёк. Воздействие НПВС на этот фактор наиболее заметно. Из-за отсутствия простагландинов сосудистая стенка становится менее проницаемой, жидкая часть крови не может продолжать выходить в ткани.
  2. Покраснение. Простагландины перестают расширять сосуды, кровь отливает от кожи, возвращая ей нормальный цвет (кстати, на этом эффекте и основаны советы по местному применению Аспирина от прыщей).
  3. Повышение температуры. Из-за действия циклооксигеназы-1 отсутствуют простагландины, которые должны были изменить активность центра терморегуляции в гипоталамусе (они «докладывают» ему о чужеродных организмах, и его нормальной реакцией на акт проникновения становится объявление «чрезвычайного положения» – лихорадка). Для потенцирования антигипертермического эффекта препарат используют в комбинации с Анальгином.
  4. Боль. Из-за восстановления нормальной плотности стенок сосудов в эпицентре воспаления давление спадает, нервные окончания перестают сжиматься извне, боль отступает.
  5. Нарушение функции ткани. Деструкцию клеток предотвращают следующие механизмы:
    • торможение пероксидного (с помощью активных форм кислорода) окисления (разрушения) липидов (основных компонентов клеточной стенки);
    • стабилизация мембран лизосом (стенок ёмкостей с ферментами, которые используются для утилизации отживших свой век клеток).

Кроворазжижающий эффект

Здесь главная роль снова отведена циклооксигеназе-1, но точка приложения теперь – тромбоксан. Это эндогенный (продуцируемый внутри организма) проагрегант (вещество, способствующее слипанию клеток).

После того, как Аспирин блокирует тромбоксан, тромбоцит уже не может слипаться с себе подобными и образовывать тромбы до конца своей жизни (7 дней). Следовательно, организм теряет способность запечатывать небольшие отверстия, и при малейшей травме (кожи или слизистой желудка, не имеет значения) начинает бесконтрольно сочиться кровь.

Хотя коагуляционный механизм (гемокоагуляция при помощи сложных систем белков и ферментов) свертывания все-таки работает, благодаря Аспирину происходит разжижение крови и уменьшение вероятности спонтанного образования тромбов.

Формы выпуска и дозы

Аналоги Ацетилсалициловая кислота по цене от 17.00 руб, инструкция, отзывы

  • таблеток (по 0,1 г, 0,25 г, 0,3 г, 0,5 г);
  • порошка для приготовления суспензии (пакетированная форма, в основном входит в состав комбинированных средств от простуды);
  • шипучих таблеток.

Эффект, оказываемый Аспирином, зависит от количества принятого препарата:

  • в малых количествах (0,03-0,325 г) – снижение агрегации тромбоцитов;
  • средние дозировки (1,5-2,0 г) – обезболивающий и антипиретический (жаропонижающий) эффект;
  • большие концентрации (4-6 г) – противовоспалительное действие;
  • действие на мочевую кислоту (при повышении концентрации которой развиваются приступы подагры):
    • до 4 г – задержка выведения этого соединения из организма;
    • 5 г и боле – урикозурический эффект (усиление выделения мочевой кислоты почками).

Рекомендованные дозы

Категории Взрослые Дети
Неревматические заболевания 0,5 г 3-4 р/д До года – 10 мг/кг 4 р/д; Старше – 10-15 мг/кг 4 р/д
Ревматические болезни Начальная доза: 0,5 г 4 р/д; Скорость повышения суточной дозы: на 0,25-0,5 г в неделю При массе тела до 25 кг – 80-100 мг/кг/д; При большей – 60-80 мг/кг/д
Одноразовая доза 0,3-1,0 г, повторный приём – через 4-8 часов. От 6 месяцев до года: 0,05-0,1; 1-3 года: 0,1 г; 4-6 лет: 0,2 г; 7-9 лет: 0,3 г. 10 и старше: 0,4 г.
Максимальная суточная 4,0 г 60 мг/кг массы тела (обязательно разделить на 4-6 приёмов)
Для профилактики тромбозов и эмболий По 0,1-0,3 г в сутки, длительность приёма от 1-2 месяцев до двух лет Обычно показания отсутствуют

Побочные эффекты и противопоказания: вред от Аспирина

Данный препарат является селективным ингибитором циклооксигеназы-1. Её функции направлены, в том числе и на защиту организма. Блокирование действия этого фермента приводит к развитию неблагоприятных последствий.

Побочные эффекты при приёме Ацетилсалициловой кислоты

Страдающая система Клинические проявления Особенности
Желудочно-кишечный тракт Диспепсические расстройства (нарушения пищеварения), боль в эпигастральной (вверху живота) и абдоминальной (в районе пупка) области, ульцерация (образование эрозий и язвенных поражений слизистой оболочки разных отделов желудка и кишечника), изжога, тошнота и рвота Степень риска напрямую зависит от дозы препарата, принимаемой пациентом. Меньше влияют на пищеварительную систему кишечнорастворимые лекарственные формы. Некоторые пациенты адаптируются к гастротоксичности (за счет улучшения кровоснабжения и регенерации слизистой)
Признаки кровотечения: кровавая рвота, дегтеобразный (на вид черный и неоформленный, источает зловоние) стул. Очень редко из-за длительного незамеченного кровотечения развивается железодефицитная анемия
Центральная нервная система Ощущение головокружения и шум в ушах Часто возникает при передозировке
Гемостаз Повышенный риск кровотечений разной локализации Особенно опасны недавно зарубцевавшиеся раны
Аллергические реакции Крапивница (сыпь на коже и слизистых), анафилактические состояния (острые, опасные для жизни проявления измененной реактивности организма), спазм мелких бронхов, отёк Квинке (утолщение кожи и подкожной жировой клетчатки, особо опасно его расположение в области гортани – может привести к смерти от удушья) Существует «аспириновая триада»: полипоз носовых пазух, бронхиальная астма (БА) и абсолютная непереносимость аспирина. Поэтому для профилактики грозных аллергических осложнений Ацетилсалициловую кислоту не назначают детям с БА
Синдром Рея Тяжелая энцефалопатия и отёк мозга, проявление в биохимическом анализе крови признаков поражения печени (высокий уровень холестерина и ферментов, при целостности гепатоцитов находящихся внутри). Риск летального исхода составляет 80% Развивается при назначении Ацетилсалициловой кислоты на фоне вирусной инфекции. Для предупреждения такого состояния Аспирин не рекомендуют детям до 12 лет

Более новые препараты влияют на циклооксигеназу-2. Этот фермент отвечает только за активность воспалительного процесса, и его ингибирование не сопровождается нежелательными эффектами.

Из возможных побочных эффектов логично вытекают противопоказания к приёму:

  • аллергические реакции на Ацетилсалициловую кислоту или другое НПВС в анамнезе;
  • аспириновая астма;
  • острая язва желудочно-кишечного тракта любой локализации;
  • геморрагический диатез;
  • недостаточная степень функционирования жизненно важных органов:
  • 7,8,9 месяцы беременности;
  • приём на фоне терапии метотрексатом.

Как правильно принимать?

Аналоги Ацетилсалициловая кислота по цене от 17.00 руб, инструкция, отзывы

Для уменьшения риска возникновения осложнений стоит начать с минимально эффективной дозировки. Таблетки нужно глотать целыми, запивая небольшим количеством воды.

Во время приёма Аспирина желательно защитить слизистую желудочно-кишечного тракта от повреждений. Например, можно использовать синтетический аналог простагландина Мизопростол, который будет влиять на все отделы пищеварительной системы.

Для защиты желудка используют ингибиторы протоновой помпы (препараты для уменьшения кислотности его содержимого), например, Омепразол или Пантопразол. Слизистой двенадцатиперстной кишки подойдут и они, и Н2-гистаминоблокаторы (Фамотидин, Ранитидин). Однако подобное угнетение секреторной активности может спровоцировать появление симптомов гипоацидного гастрита.

Читайте также:  Аналоги Аккупро по цене от 29.00 руб, инструкция, отзывы

Существуют особенности взаимодействия Аспирина с другими группами препаратов, которые необходимо знать:

  1. С антибиотиками его сочетать можно, но лучше это делать под наблюдением врача. Дело в том, что и он сам, и некоторые антибактериальные препараты оказывают токсическое действие на печень. Чтобы не было суммации эффектов и плачевных последствий, лучше доверить подбор схемы лечения специалисту.
  2. Одновременный приём с Парацетамолом повышает риск возникновения аллергических реакций и увеличивает нагрузку на печень. Разница между ними в том, что Аспирин обладает противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием, а Парацетамол – только анальгезирующим и антипиретическим эффектом.
  3. Взаимодействие с Ибупрофеном приводит к оборотности ингибирования агрегационной способности тромбоцитов.
  4. Если принимать алкоголь вместе с Ацетилсалициловой кислотой, слизистая желудка и двенадцатиперстной кишки повредится с большей вероятностью, а время кровотечения из новообразованных эрозий значительно продлится. Но при похмелье препарат отлично снимет отёки и головную боль.
  5. При наличии гипертонии следует помнить, что Аспирин ослабляет действие антигипертензивных препаратов. Непосредственного влияния на артериальное давление он не оказывает.
  6. Одновременный приём антикоагулянтов значительно повышает риск развития геморрагических осложнений (кровотечений).

Симптомы передозировки

Клиническая картина проявляется при растянутом во времени переизбытке Аспирина в организме (например, при употреблении этого лекарственного средства в дозе более 100 мг/кг хотя бы 2 дня подряд), или же при одноразовом значительном превышении рекомендованной дозы.

Легкая степень отравления проявляется специфическим симптомокомплексом, который носит название «салицилизм». Он включает:

  • Аналоги Ацетилсалициловая кислота по цене от 17.00 руб, инструкция, отзывынарушения слуха (обычно это шум в ушах, легкое ухудшение слышимости);
  • состояние оглушения;
  • головную боль;
  • ухудшение зрения;
  • тошноту и даже рвоту (в редких случаях).

Признаки более тяжелого отравления:

  • одышка (возникает из-за токсичного действия препарата на дыхательный центр, расположенный в продолговатом мозге);
  • нарушения кислотно-щелочного равновесия: респираторный алкалоз (из-за того, что человек выдыхает слишком много углекислого газа, кровь ощелачивается), а затем – метаболический ацидоз (накопление недоокисленных продуктов обмена веществ в тканях);
  • полиурия (увеличение количества выделяемой мочи);
  • лихорадочное состояние;
  • обезвоживание организма;
  • увеличение потребления миокардом кислорода, что может спровоцировать:
    • возникновение сердечной недостаточности;
    • отёк лёгких;
  • неврологическая симптоматика (особенно у детей раннего и дошкольного возраста).

Приём Аспирина в дозе 150-250 мг/кг вызовет интоксикацию средней степени, 300-500 мг/кг – тяжелой. Превышение концентрации в 0,5 г действующего вещества на кг массы тела может оказаться летальным.

При проявлении симптомов интоксикации Ацетилсалициловой кислотой необходимо выполнить следующее:

  • Аналоги Ацетилсалициловая кислота по цене от 17.00 руб, инструкция, отзывыпромыть желудок (дать выпить 250-300 мл теплой воды, а затем вызвать рвотный рефлекс несколько раз подряд, или воспользоваться зондом);
  • после получения чистой воды из желудка дать пострадавшему до 15 г активированного угля;
  • давать много питья (до 50-100 мл/кг за сутки);

при значительной интоксикации может применяться:

  • внутривенная (в/в) инфузия изотонических растворов (0,9% Натрия хлорид и 10% глюкоза);
  • при ацидозе – в/в вливание слабого раствора соды;
  • введение Калия хлорида;
  • гемосорбция;
  • гемодиализ (для очищения крови от токсичного вещества за пределами тела).

Специфического антидота при отравлении Аспирином нет, поэтому используются стандартные средства для дезинтоксикации.

Аналоги и заменители

Отечественные аналоги Ацетилсалициловой кислоты: Аспикор, Кардиаск.

Зарубежные аналоги:

  • Аспирин Кардио (Германия);
  • Упсарин упса (Франция);
  • Тромбо АСС (Австрия);
  • Тромбопол (Польша).

Заменить препарат можно средствами, обладающими сходным механизмом действия: Индометацином, Кетопрофеном, Пироксикамом, Сулиндаком.

Выводы

Аспирином, аскорбинкой и обильным питьём можно вылечить грипп – это многими проверено на практике. Стоит помнить, что данный медикамент снимает только признаки воспалительного процесса: боль, лихорадку, отёки. Такие симптомы простуды, как кашель и заложенность носа, ему убрать не под силу.

Физико-химические свойства этого препарата позволяют облегчить мучительные боли, спровоцированные и более сложными хроническими заболеваниями. Дешевый Аспирин улучшил качество жизни не одного поколения ревматических больных и продлил век пациентов с повышенным риском развития кардиоваскулярных событий.

Ацетилсалициловая кислота

  • Аналоги по действующему веществу
  • Аналоги из категории «Противовоспалительные средства»
  • Аналоги из категории «Обезболивающие препараты»

Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Меры предосторожности

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой.

Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.

Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

Применение Ацетилсалициловая кислота при беременности и кормлении

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Передозировка

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150  мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых).

Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести  интоксикации.

Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови.

Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи.

Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч.

Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Побочные действия Ацетилсалициловая кислота

Читайте также:  Аналоги Омизак по цене от 28.00 руб, инструкция, отзывы

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).

Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

  1. Ограничения к применению
  2. Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ, полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.
  3. Ацетилсалициловая кислота противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч.

«аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Показания к применению Ацетилсалициловая кислота

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана.

Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности.

Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина.

Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг.

Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.После приема внутрь достаточно полно всасывается.

При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к  действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется).

Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Cmax достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается.

При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Характеристика

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Химическое название Ацетилсалициловая кислота

2-(Ацетилокси)бензойная кислота

Ацетилсалициловая кислота, таблетки, 10

Симптомы передозировки:

Легкая (однократная доза менее 150 мг/кг) и умеренная (150-300 мг/кг) степень тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ощущение снижения слуха, нарушение зрения, головная боль, головокружение, заторможенность, общее недомогание, лихорадка. Эти симптомы проходят при снижении дозы или отмене препарата.

Тяжелая степень тяжести: гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения.

Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу – одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут.

У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови; концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% ‒ о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном.

При отравлении средней и тяжелой степени необходима госпитализация.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ – введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата.

Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет защелачивания мочи.

Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается внутривенной инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг), щелочной диурез до получения pH мочи между 7,5-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей); восстановление объема циркулирующей крови и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-300 мг%, у пациентов с хроническим отравлением – 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких – искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.

Читайте также:  Аналоги Допамин по цене от 29.00 руб, инструкция, отзывы

Купить Ацетилсалициловая к-та, цена в аптеках, отзывы к Ацетилсалициловая к-та, инструкция по применению — Аптека Диалог

1 таблетка содержит: ацетилсалициловая кислота 500 мг

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов.

Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием.

Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии.

Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время.

Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч.

невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».

Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная — от 150 мг до 8 г; кратность применения — 2-6 раз/сут.

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, «аспириновая триада», наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Передозировка может стать следствием:— длительного лечения АСК;— разового введения слишком высокой дозы препарата.Признаком передозировки является синдром салицилизма, проявляющийся общим недомоганием, гипертермией, шумом в ушах, тошнотой, рвотой.Сильная интоксикация сопровождается судорогами, ступором, комой, резким обезвоживанием, некардиогенным отеком легких, почечной недостаточностью, нарушениями КОС, шоком.

При передозировке АСК пострадавший должен быть незамедлительно госпитализирован. Ему промывают желудок, дают активированный уголь, проверяют КОС.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *