00:23:43 — 05.04.2021 
Достаточно сильный и практически универсальный антибактериальный препарат Амоксиклав, содержит полусинтетический препарат (амоксициллин), а также клавуланат (клавулановую кислоту), активно участвующий в образовании бета-лактамаз. Благодаря широкому спектру активности, он применяется при разнообразных бактериальных заболеваниях. Однако, несмотря на эффективность, на Амоксиклав цена несколько высоковата. Поэтому, постараемся разобраться с составом и назначением препарата, а также определимся с существующими аналогами Амоксиклава, какова их стоимость и действие на организм
Форма выпуска и действие Амоксиклава
Препарат поступает в торговые сети в виде:
- порошок-суспензия
- таблетки
- инъекционный раствор
Содержание клавулановой кислоты, помогает Амоксициллину поражать бактерии, снижая эффективность бета-лактамазе. Вещество назначается, когда в результате бакпосева обнаруживаются чувствительные к нему бактерии
Его используют при лечении следующих патологий:
- синуситы
- пневмония
- бронхиты
- аднексит
- паратонзиллярный абсцесс
- гонорея
- отит
- мочеполовые инфекции
- ангины
- суставные и кожные инфекции
- многое другое
Вред Амоксиклава и побочные реакции
Основными запретами в использовании лекарства являются:
- индивидуальная чувствительность к вспомогательным веществам препарата и клавулановой кислоте
- непереносимость пенициллинов
- печёночная либо почечная недостаточность
- нарушения функций печени
- псевдомембранозный колит
Кратковременное применение средства, не превышающее 7 дней, не способно нанести вред
Побочные явления наблюдаются преимущественно при длительных терапиях или курсах инъекций, способных спровоцировать:
- понос
- зуд кожи
- отсутствие аппетита
- анафилактический шок
- тошнота
- неприятный привкус
- изменения состава крови
Столкнувшись с проявлениями подобных реакций, необходимо проинформировать врача, который решит, чем можно заменить средство
Существующие недорогие аналоги Амоксиклава
Подбирая аналоги, следует помнить, что препараты должны соответствовать основным требованиям:
- полностью соответствовать структуре заменяемого препарата
- оказывать терапевтическое воздействие, соответствующее основному препарату
Некоторые инструкции Амоксиклав содержат список лекарств, применение которых возможно при необходимости. Однако в них находятся только пенициллиновые препараты, хотя другие группы антибиотиков могут оказаться более действенными
Дешёвые аналоги, способные заменить Амоксиклав
Среди недорогих аналогов, к наиболее достойным можно отнести:
- Амоксициллин таблетки
- Амосин таблетки
- Аугментин таблетки
- Супракс капсулы
- Флемоксин солютакс таблетки
- Сумамед таблетки
- Азитромицин капсулы
Естественно, этот список далеко не полный, однако он составлен в соответствии дозировке 500 мг
Критерии выбора аналогов Амоксиклава
- Определяя, какое средство окажется эффективнее для детей или лечения аналогичного заболевания, но у взрослых, врачи ориентируются на собственный практический опыт
- Детские отоларингологи при ангине отдают предпочтение Сумамеду — этот мощный препарат способен «перекрыть» огромное количество патогенной микрофлоры. Тем более, что принимать его достаточно на протяжении 3 либо 5 дней не более 1 раза в сутки
- На выбор антибиотиков влияет и тяжесть заболевания
- Для более сложной в протекании лакунарной ангины, выбираются вещества мощнее, чем для фолликулярной или катаральной. Несмотря на сильное сходство аналогов по составу, выбираются те, которые подходят возрасту больного, обладают меньшей токсичностью и удобством в применении
Среди отечественных препаратов стоит отметить Амоксициллин, который является дешёвым аналогом Амоксиклава, оказывающим эффективное бактерицидное воздействие. Он отличается резистентностью к желудочной соляной кислоте, и практически полностью растворяется в кишечнике. Средство назначается при проявлениях дыхательных, нефроурологических, кишечных и остальных инфекциях
Препарат используют при:
- ангинах
- бронхитах
- лептоспирозе
- уретрите
- пневмонии
- гонорее
- клещевом боррелиозе
- сепсисе
- цистите
- эндокардите
- сальмонеллёзе
- менингите
- пиелонефрите
При дополнении препаратом «Метронидазол», лечатся хронические гастриты, а также обострение язвенных болезней кишечника и желудка, вызванные Хеликобактериозом
К наиболее опасным побочным действиям относится развитие суперинфекции, с повторным инфицированием организма другим штаммом
Просматривая инструкцию этих препаратов, можно убедиться, что их состав абсолютно идентичен. Учитывая стоимость Амоксиклава понятно, что Аугментин его дешёвый аналог, имеющий аналогичные ограничения и побочные реакции.
Соответственно, и одинаковое терапевтическое действие, так как основным действующим в средствах веществом является Ампициллин, проявляющий отличные противомикробные свойства.
Единственное отличие – это цена, которая на суспензию Аугментин ощутимо ниже
Этот мощный антибиотик обширного спектра является сравнительно недорогим аналогом Амоксиклава.
Бактерицидная активность антибиотика, основанного на Ампицилине, выражена в подавлении микроорганизмов стрептококков, стафилококков, сальмонелл, сепсиса, кишечных палочек, возбудителей менингита и других.
Этот аналог Амоксиклава успешно подавляет синтез пептидогликана, выступающего в качестве основы бактериальной мембраны. Максимальная эффективность препарата наступает по прошествии одного часа после приёма
Препарат отличается от Амоксиклава отсутствием клавулановой кислоты, а также способностью разрушаться от действия пенициллиназы. Учитывая это, он обладает несомненным превосходством.
Список показаний включает практически все одонтогенные инфекции.
На инфекционно-воспалительные патологии суставов и костей, данное средство оказывает незначительное антибактериальное воздействие, но при полноценном лечении не помогает
Родители часто интересуются, какое лекарство окажется более безопасным и эффективным для детей, таблетки Амоксиклав либо Флемоксин солютаб. Их больше волнуют побочные действия и побочные реакции организма малыша. Право выбора любого из лекарственных средств необходимо оставить врачу, который сумеет профессионально подобрать аналоги Амоксиклава, подходящие по возрасту ребёнка
Препарат относится к макролидам, и обладает более сильными свойствами. При среднем течении инфекционных процессов, приём Сумамеда будет оптимальным решением.
Его действующим веществом является азитромицин дигидрат. В сравнении с этим аналогом, Амоксиклав обладает преимуществом использования для детей с младенческого возраста.
Но Сумамед отличается удобством применения
Как известно, лечение наиболее тяжёлых инфекционных процессов начинается с пенициллиносодержащих препаратов.
Только при отсутствии результата, обращаются к макролидам – более сильной категории антибактериальных препаратов.
Преимуществом Сумамеда считается быстродействие, позволяющее устранять симптомы заболеваний с максимальной скоростью. Это значительно сокращает продолжительность восстановительного периода
Учитывая, что лекарство является цефолоспорином в третьем поколении, оно кардинально отличается составом от Амоксиклава. Будучи более мощным препаратом, Супракс применяется в случаях выраженного течения инфекционных процессов, имеющих осложнённую форму. Суспензия препарата рекомендована для детей с 6-месячного возраста, Амоксиклав – с рождения
Имея идентичный состав, эти средства являются полностью взаимозаменяемыми. Однако учитывая, что Азитромицин производится в Индии, потребители предпочитают аналоги дешевле, к примеру Сумамед, выпущенный в Хорватии, с полным соблюдением необходимых технологий и требований
О дженериках
Мировыми фармацевтическими компаниями выпускаются, как оригинальные препараты, так же дженерики. Стоимость первых значительно превышает те, что имеют непатентованное название. К примеру, дженерик Амоксиклав стоит ровно наполовину дешевле. Оригинал относится к инновационным разработкам определённых компаний, синтезировавших и запатентовавших на 20 лет созданное вещество
Оригинальное лекарство является уникальным, не имеющим аналогов. Однако по истечению сроков защиты патентом, ситуация резко изменяется, и в аптечных сетях появляются дженерики, которые выпустили конкуренты.
Производственные расходы на клинические исследования, накладывают отпечаток на стоимость оригинальных лекарств. При разработках участвуют невероятных размеров ресурсы: технические, человеческие и финансовые.
Производство одного лекарственного препарата требует материальных затрат, в пределах $1 млрд.
Довольно часто стоимость одного дженерика сильно отличается от другого, что связано с терапевтической и фармацевтической эквивалентностью, совпадающими с оригиналами. Дешёвые экземпляры препаратов содержат только биоэквивалентность
Итог
В заключении хотелось бы отметить, что, так как Амоксиклав является антибактериальным препаратом, заменители его также должны быть антибиотиками.
Прежде всего, следует уделять внимание составу, терапевтической эффективности и противопоказаниям, пытаясь подобрать более структурный дешёвый аналог.
При необходимости проведения ударной терапии, выбирают заменители, содержащие мощные антибиотики, типа цефалоспоринов и макролидов
Немаловажным является фирма, изготовившая средства и ценовая политика. Подобрать российские дешёвые аналоги несложно, главное определиться, какой из них лучше подойдёт для детей либо взрослых пациентов. Это нужно предоставить врачу.
Не следует прекращать самостоятельно назначенное специалистом лечение или менять препараты. Даже если нормализовалась температура, и наступило общее улучшение.
Следует помнить, что приём антибиотиков обладает определённой спецификой, активно поражающей инфекционных агентов
Амоксиклав — аналоги по действующему веществу в Москве
Аугментин, 875 мг+125 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 14 шт., от 284₽ Амоксиклав Квиктаб, 875 мг+125 мг, таблетки диспергируемые, 14 шт., от 406₽ Аугментин, 500 мг+125 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 14 шт., от 163₽ Амоксициллин+клавулановая кислота Экспресс, 875 мг+125 мг, таблетки диспергируемые, 14 шт.
, от 420₽ Амоксициллин+клавулановая кислота Экспресс, 500 мг+125 мг, таблетки диспергируемые, 14 шт., от 284₽ Амоксиклав Квиктаб, 250 мг+62.5 мг, таблетки диспергируемые, 20 шт., от 206₽ Флемоклав Солютаб, 500 мг+125 мг, таблетки диспергируемые, 20 шт., от 351₽ Аугментин, 200 мг+28.5 мг/5 мл, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 7.7 г, 1 шт.
, от 102₽ Амоксициллин+клавулановая кислота, 875 мг+125 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 14 шт., от 145₽ Амоксициллин+клавулановая кислота Экспресс, 125 мг+31.25 мг, таблетки диспергируемые, 14 шт., от 95₽ Флемоклав Солютаб, 250 мг+62.5 мг, таблетки диспергируемые, 20 шт.
, от 205₽ Аугментин ЕС, 600 мг+42,9 мг/5 мл, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 23,13 г (100 мл), 1 шт., от 250₽ Экоклав, 875 мг+125 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 14 шт., от 296₽ Экоклав, 500 мг+125 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 шт., от 142₽ Экоклав, 250 мг+62.5 мг/5 мл, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 25 г, 1 шт.
, от 98₽ Амоксициллин+клавулановая кислота Экспресс, 250 мг+62.5 мг, таблетки диспергируемые, 14 шт., от 169₽ Рапиклав, 500 мг+125 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 15 шт., от 284₽ Амоксициллин+Клавулановая кислота, 1 г+0.2 г, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 1 шт., от 84₽ Экоклав, 250 мг+125 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 шт.
, от 154₽ Экоклав, 125 мг+31.25 мг/5 мл, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 25 г, 1 шт., от 75₽ Панклав, 500 мг+125 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт., от 303₽ Флемоклав Солютаб, 875 мг+125 мг, таблетки диспергируемые, 14 шт., от 413₽ Амоксициллин+Клавулановая кислота-Виал, 1 г+200 мг, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 1 шт.
, от 108₽ Амоксициллин+Клавулановая кислота, 0.5 г+0.1 г, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 1 шт., от 50₽ Арлет, 500 мг+125 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 14 шт., от 245₽
Планета Здоровья
Новый Арбат ул, 15, Москва
284₽
Диалог
Советская ул, 3, Балашиха, МО
290₽
Апрель
3-го Интернационала ул, 77, Ногинск г, МО
297₽
АСНА
г.Москва, Красноармейская, д. 2, корп. 1
309₽
Асна
Аптечный пункт
Солнцевский пр, 28, Москва
309₽
Асна
Доктор Витамин
Маршала Баграмяна ул, 8, Москва
309₽
Асна
Долголет
Мира ул, 7, Можайский р-н, Можайск, МО
309₽
Асна
ИП Мут
Митинская ул, 52, Москва
309₽
Асна
МК-аптека
Парковая 3-я ул, 48, Москва
309₽
Асна
Мицар-Н
Челябинская ул, 15c1, Москва
Оплата только наличными
309₽
Асна
Мк-Аптека
Измайловский б-р, 10/32, Москва
309₽
Асна
Планета здоровья
Ленина пр, 72, Балашиха, МО
309₽
Платина
Школьная ул, 45В, Ногинский р-н, Электроугли, МО
309₽
Асна
Спасатель
Первая ул, 8, Черноголовка, МО
309₽
Асна
Тендор
Преображенский Вал ул, 17 c 2, Москва
309₽
Асна
Экофарм
Боровское ш, 51, Москва
309₽
Асна
Я Здоров
г.Москва, Островитянова, д. 19/22
309₽
Асна
Я здоров
Мичуринский Проспект.олимпийская Деревня ул, 14к1, Москва
309₽
Асна
Экономная Аптека
к826с4, Зеленоград, Москва
310₽
Амоксиклав (таблетки) — аналоги
таблетки, покрытые плёночной оболочкой (Лек д.д., Словения) П N012124/01.
В списке аналогов препарата Амоксиклав (таблетки, покрытые плёночной оболочкой, Лек д.д., Словения, П N012124/01) представлено 46 названий лекарственных средств, содержащих действующее вещество амоксициллин + клавулановая кислота.
- Лекарственные препараты
- Экоклав таблетки покрытые пленочной оболочкой АВВА РУС, Российская Федерация
- Экоклав порошок для приготовления раствора для приема внутрь СТИ-МЕД-СОРБ, Российская Федерация
- Фораклав порошок для приготовления раствора для внутривенного введения SANJIVANI PARANTERAL, Индия
- Флемоклав Солютаб ASTELLAS PHARMA EUROPE, Нидерланды
- Флемоклав Солютаб ASTELLAS PHARMA EUROPE, Нидерланды
- Фибелл Поропок для приготовления раствора для внутривенного введения PROTECH BIOSYSTEMS, Индия
- Рапиклав IPCA LABORATORIES UK Ltd., Великобритания
- Рапиклав таблетки, покрытые плёночной оболочкой IPCA LABORATORIES UK Ltd., Великобритания
- Ранклав таблетки, покрытые оболочкой RANBAXY LABORATORIES, Индия
- Панклав 2Х таблетки, покрытые плёночной оболочкой Hemofarm A.D., Сербия
- Панклав 2Х порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь Hemofarm A.D., Сербия
- Панклав таблетки, покрытые плёночной оболочкой Hemofarm A.D., Сербия
- Новаклав порошок для приготовления раствора для внутривенного введения NOVALEK PHARMACEITICAL, Индия
- Медоклав таблетки, покрытые плёночной оболочкой MEDOCHEMIE, Кипр
- Медоклав порошок для приготовления раствора для внутривенного введения MEDOCHEMIE, Кипр
- Медоклав порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь MEDOCHEMIE, Кипр
- Медоклав таблетки, покрытые плёночной оболочкой MEDOCHEMIE, Кипр
- Кламосар порошок для приготовления раствора для внутривенного введения Биохимик, ОАО, Российская Федерация
- Верклав порошок для приготовления раствора для внутривенного введения KARNATAKA ANTIBIOTICS & PHARMACEUTICALS, Индия
- Бетаклав таблетки, покрытые плёночной оболочкой MICRO LABS, Индия KRKA, d.d., Novo mesto, Словения
- Бактоклав порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь MICRO LABS, Индия
- Аугментин порошок для приготовления раствора для внутривенного введения SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Великобритания
- Аугментин порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь SmithKline Beecham, Испания
- Аугментин таблетки, покрытые плёночной оболочкой SmithKline Beecham, Испания
- Аугментин таблетки, покрытые плёночной оболочкой SmithKline Beecham, Испания
- Аугментин порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь SmithKline Beecham, Испания
- Аугментин порошок для приготовления раствора для внутривенного введения SmithKline Beecham, Испания
- Аугментин СР таблетки с модифицированным высвобождением покрытые плёночной оболочкой GLAXO WELLCOME PRODUCTION, Франция
- Аугментин ЕС порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь GLAXO WELLCOME PRODUCTION, Франция
- Аугментин таблетки, покрытые плёночной оболочкой SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Великобритания
- Арлет таблетки покрытые плёночной оболочкой Синтез, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий, Российская Федерация
- Амоксициллин+Клавулановая кислота-Виал таблетки, покрытые плёночной оболочкой JEUNG PHARMACEUTICAL, Китайская Народная Республика
- Амоксициллин+Клавулановая кислота таблетки, покрытые плёночной оболочкой AUROBINDO PHARMA, Индия
- Амоксициллин+Клавулановая кислота порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь [земляничный] AUROBINDO PHARMA, Индия
- Амоксициллин + Клавулановая кислота-Виал порошок для приготовления раствора для внутривенного введения NORTH CHINA PHARMACEUTICAL CORPORATION, Китайская Народная Республика
- Амоксициллин + Клавулановая кислота порошок для приготовления раствора для внутривенного введения Красфарма, Российская Федерация
- Амоксициллин + Клавулановая кислота порошок для приготовления раствора для внутривенного введения AUROBINDO PHARMA, Индия
- Амоксиклав Квиктаб Лек д.д., Словения
- Амоксиклав Квиктаб Лек д.д., Словения
- Амоксиклав порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь Лек д.д., Словения
- Амоксиклав порошок для приготовления раствора для внутривенного введения Лек д.д., Словения
- Амоксиван порошок для приготовления раствора для внутривенного введения ELFA LABORATORIES, Индия
- Амовикомб порошок для приготовления раствора для внутривенного введения ZHUHAI UNITED LABORATORIES, Китайская Народная Республика
- Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС ЛЕККО, ЗАО, Российская Федерация
- Амоксициллин+Клавулановая кислота таблетки, покрытые пленочной оболочкой ЛЕККО, ЗАО, Российская Федерация
- Амоксиклав порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь Лек д.д., Словения
Обратите внимание: применение любых аналогов лекарственного препарата Амоксиклав необходимо согласовывать с лечащим врачом.
Амоксиклав таблетки 875мг+125мг №14 купить в Москве по цене от 409.5 рублей
- Амоксиклав Купить Амоксиклав в аптеках ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ таблетки покрытые оболочкой 875мг/125мгтаблетки покрытые пленочной оболочкой 875мг+125мг
ПРОИЗВОДИТЕЛИ Лек д.д. (Словения)
- ГРУППА Комбинированные противомикробные средства
- СОСТАВ Активные вещества: 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.
- МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ Амоксициллин+Клавулановая кислота
- СИНОНИМЫ Амоксиклав Квиктаб, Арлет, Аугментин, Аугментин ЕС, Аугментин СР, Кламосар, Медоклав, Панклав, Ранклав, Рапиклав, Синулокс, Синулокс RTU, Флемоклав Солютаб, Экоклав
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Препарат представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующем один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллин-связывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентам клеточной стенки бактерий.
Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом, спектр активности одного амоксициллина не включает микроорганизмов, вырабатывающих указанные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяет его спектр активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия. Препарат оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы: Грамположительные аэробы. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Грамотрицательные аэробы.
Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemophilus influenza, Виды рода Klebsiella, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis). Препарат оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая зависимость пока неизвестна). Грамположительные аэробы. BacilHs anthracis.
Виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Коагулазо-негативные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis) Streptococcus agalaciiae. Другие виды рода Streptococcus Streptococcus viridians. Грамположительные анаэробы. Виды рода Clostridium, Виды рода Peptococcus, Виды рода Peptostreptococcus.
Грамотрицатсльные аэробы. Bordetella pertussis, Виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Виды рода Salmonella, Виды рода Shigella, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica. Грамотрицательные анаэробы.
Виды рода Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), Виды рода Fusobacterium. Прочие: Borrella burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствуют их нечувствительности к монотерапии амоксициллином. Фармакокинетика.
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.
Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН и после приема препарата внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды.
Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%. Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 час после приема. Значения максимальной концентрации составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.
При применении препарата концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч.
в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости). Связывание с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.
Объем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком.
В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов.
После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10-25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом. Средний период полувыведения амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 часов составляет примерно 50-85%, клавулановой кислоты — 27-60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 часов после приема. Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты. Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует подбирать с осторожностью, необходимо постоянный контроль за состоянием печени. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит); инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч.
острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония); инфекции мочевыводящих путей; инфекции в гинекологии; инфекции кожи и мягких тканей, а также раны от укусов человека и животных; инфекции костной и соединительной тканей; инфекции желчных путей (холецистит, холангит); одонтогенные инфекции.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гастрит, стоматит, глоссит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и/или уровня билирубина в плазме крови, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), холестатическая желтуха, гепатит. Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: обратимая лейкопения' (включая нейтропению), тромбоците пения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбине во го времени (при совместном применении с антикоагулянтами), обратимое увеличение времени кровотечения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата), гиперактивность. Чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия. Прочее: кандидоз и другие виды суперинфекции.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота — повышает абсорбцию.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон; нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Одновременное применение препарата и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом. Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (MHO) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с анти коагулянтам и протробинованное время или MHO, должны тщательно м он итерироваться при назначении или отмене препарата.
Комбинация с рифампицином антагонистична (взаимное ослабление антибактериального эффекта). Препарат не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата. Препарат снижает эффективность пероральных контрацептивов.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции. Препарат рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы. Курс лечения составляет 5 — 14 дней.
Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Течение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра. Дети до 12 лет. Дозу назначают в зависимости от возраста и массы тела. Рекомендуемый режим дозирования: 40 мг/кг/сутки в 3 приема. Детям с массой тела 40 кг и более следует назначать такие же дозы, как и взрослым.
Для детей в возрасте до 6 лет более предпочтителен прием суспензии препарата. Взрослые и дети старше 12 лет (или больше 40 кг массы тела). Обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции составляет 1 таблетка каждые 12 часов, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей — 1 таблетка каждые 8 часов.
Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг-125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты -125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг неэквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг. Дозировка при одонтогенных инфекциях: 1 таблетка каждые 12 часов в течение 5 дней. Пациенты с нарушением функции почек.
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений клиренса креатинина (КК). Взрослые и дети старше 12 лет (или больше 40 кг массы тела). КК > 30 мл/мин: коррекция дозы не требуется. При анурии интервал между дозированием следует увеличить до 48 часов и более. Таблетки 875 мг + 125 мг следует применять только у пациентов с КК > 30 мл/мин.
Пациенты с нарушением функции печени. Прием препарата следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.
ПЕРЕДОЗИРОВКА Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет. В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, диарея, рвота).
Возможны также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение, в единичных случаях — судорожные припадки. При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение симптоматическое. В случае недавнего приема (менее 4 часов) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания.
Амоксициллин/клавулановая кислота удаляется гемодиализом.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ С осторожностью. Псевдомембранозный колит в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременности, период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами. Применение при беременности и в период грудного вскармливания.
При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемом дозы. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
У женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия амоксициллином + клавулановая кислота может быть связана с повышением риска развития некротизирующего колита у новорожденных. У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия.
Во время применения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга.
Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой. Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата. Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении, неиспользованного препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как: головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.
Развернуть описание Свернуть описание
Амоксиклав (таблетки) : инструкция по применению
Фармакокинетика
Амоксициллин и кислота клавулановая, полностью растворяются в водном растворе при рН среде организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь.
Оптимально принимать амоксициллин/кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и кислоты клавулановой составляет примерно 70%.
Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.
Концентрации амоксициллина и кислоты клавулановой в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина/кислоты клавулановой аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и кислоты клавулановой.
Около 25% от общего количества кислоты клавулановой и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объём распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг кислоты клавулановой.
После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкости, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин и кислота клавулановая проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.
Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10 — 25% от первоначальной дозы. Кислота клавулановая метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
Средний период полувыведения амоксициллина/кислоты клавулановой составляет примерно 1 час, а средний общий клиренс около 25 л/ч.
Примерно 60 — 70% амоксициллина и 40 — 65% кислоты клавулановой выводятся из организма в неизменном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы таблеток амоксициллина/кислоты клавулановой.
Во время различных исследований было обнаружено, что с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% кислоты клавулановой в течение 24 часов. Наибольшее количество кислоты клавулановой выводится в течение первых 2 часов после применения.
Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение кислоты клавулановой через почки.
Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых.
При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей.
В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат этой группе больных, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.
Общий клиренс амоксициллина/кислоты клавулановой в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек.
Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки.
Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень кислоты клавулановой.
При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.
Фармакодинамика
Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующие в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.
Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.
Кислота клавулановая является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.
- Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.
- Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:
- — инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D.
- — изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени.
- Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.
- Пограничными значениями МПК для амоксициллина / кислоты клавулановой являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).
| Штаммы | Пределы чувствительности (мкг/мл) | ||
| Чувствительный | Умеренно резистентный | Резистентный | |
| Haemophilus influenzae1 | ≤ 1 | — | >1 |
| Moraxella catarrhalis1 | ≤ 1 | — | >1 |
| Staphylococcus aureus2 | ≤ 2 | — | >2 |
| Коагулазонегативный стафилококки2 | ≤ 0.25 | >0.25 | |
| Enterococcus1 | ≤ 4 | 8 | >8 |
| Streptococcus A, B, C, G5 | ≤ 0.25 | — | >0.25 |
| Streptococcus pneumoniae3 | ≤ 0.5 | 1-2 | >2 |
| Enterobacteriaceae5 | — | — | >8 |
| Грамотрицательные анаэробы1 | ≤ 4 | 8 | >8 |
| Грамположительные анаэробы1 | ≤ 4 | 8 | >8 |
| Пограничное значение без специфической связи1 | ≤ 2 | 4-8 | >8 |
- 1 Опубликованные значения – для концентрации амоксициллина. Для определения
- чувствительности, концентрация кислоты клавулановой фиксирована на 2 мг/л.
- 2 Опубликованные значения – концентрации оксациллина.
- 3 Значения контрольных точек в таблице основаны на контрольных точках
- ампициллина.
- 4 Контрольная точка резистентности R > 8 мг/л обеспечивает то, что все штаммы с
- механизмами резистентности сообщаются как резистентные.
- 5 Значения контрольных точек в таблице основаны на контрольных точках
- бензилпенициллина.
- Преобладание резистентности может варьироваться географически и по времени для выбранных видов, и желательна локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
- Чувствительные штаммы
- Аэробные грамположительные микроорганизмы
- Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Streptococcus agalacticae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans
- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
- Capnocyptophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida
- Анаэробные микроорганизмы
- Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
- Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения
- Аэробные грамположительные микроорганизмы
- Enterococcus faecium
- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
- Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
- Резистентные штаммы
- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia
Другие штаммы
Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psitacci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae