Аналоги Амикацина сульфат по цене от 40.50 руб, инструкция, отзывы

• ИНСТРУКЦИЯпо применению препарата
• Амикацина сульфат

СоставДействующее вещество: amikacin;1 мл раствора содержит амикацина сульфата в пересчете на амикацин 50 мг или 250 мг;

1. Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия цитрат, вода для инъекций.
2. Лекарственная формаРаствор для инъекций.
3. Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группаАнтимикробные средства для системного применения. Аминогликозиды. Амикацин.

Код АТХ J01G B06.

Фармакологические свойстваФармакодинамикаАмикацин — полусинтетический аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия. Амикацин активно проникает через мембрану бактериальной клетки. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, мешает образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также нарушает синтез цитоплазматической мембраны бактерии.

Активен относительно аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные штаммы), Serratia spp.

, Acinetobacter species, Citrobacter freundii.Активен относительно некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., в т.ч. стафилококков, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторых цефалоспоринов и некоторых штаммов Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus.

Амикацин при определенных условиях можно применять как базовую терапию при установленном диагнозе или при подозрении на заболевание, вызванное чувствительными штаммами стафилококков, у пациентов с аллергией на другие антибиотики и при смешанных стафилококково-грамотрицательных инфекциях.

Амикацин неактивен относительно анаэробных возбудителей.

ФармакокинетикаПосле внутримышечного введения амикацин всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация достигается через 0,5—1,5 часа после внутримышечного введения и через 0,5 часа после внутривенного введения.

Терапевтическая концентрация амикацина сохраняется в течение 10-12 часов.

Распределение. Связывание с белками крови составляет 4—11 %. Амикацин хорошо распределяется во внеклеточном веществе (содержании абсцессов, плевральном выпоте, асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкости).

Амикацин в высоких концентрациях находится в моче, в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Амикацин хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно.

Высокая концентрация амикацина определяется в органах с усиленным кровоснабжением: легких, печени, миокарде, селезенке и особенно в почках, где накапливается в корковом слое; более низкая концентрация — в мышцах, жировой ткани и костях.

У взрослых в средних терапевтических дозах амикацин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проникновение внезапно увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.

Амикацин проникает через плацентарный барьер и определяется в крови плода и амниотической жидкости.Выведение. Амикацин не метаболизируется, выводится почками путем клубочковой фильтрации (65—94 %) в неизмененном виде, образуя высокие концентрации в моче. Почечный клиренс — 79—100 мл/мин.

Скорость экскреции зависит от возраста, функции почек и сопутствующей патологии пациента. У больных с лихорадкой она увеличивается, при снижении функции почек и у пожилых людей — значительно замедляется.Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек составляет 2—4 часа, у новорожденных — 5—8 часов, у старших детей — 2,5—4 часа.

При почечной недостаточности период полувыведения может достигать 70 часов и больше, при муковисцидозе — 1—2 часа. Конечная продолжительность периода полувыведения — более 100 часов (освобождение из внутриклеточных депо).При гемодиализе выводится 50 % за 4—6 часов, при перитонеальном диализе — 25 % за 48—72 часа.

ПоказанияИнфекции, вызванные чувствительными к амикацину штаммами микроорганизмов, резистентных к другим аминогликозидам.

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействийОдновременное введение Амикацина сульфата с анестетиками и миорелаксантами может вызвать блокаду нейромышечной передачи и паралич дыхательных мышц.Риск развития нефротоксического действия повышается при одновременном применении с амфотерицином В, цефалотином, полимиксином и фуросемидом. Риск развития ототоксического действия повышается при одновременном применении препарата с фуросемидом, этакриновой кислотой или цисплатином.Амикацина сульфат несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином, гидрохлортиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, варфарином, тетрациклинами, витаминами группы В, витамином С и калия хлоридом.Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять скорость выведения амикацина сульфата. Когда амикацина сульфат применяют недоношенным младенцам одновременно с внутривенным введением индометацина, происходит повышение концентрации препарата в плазме крови и возникает риск развития токсичности.Комбинации антибиотиков амикацин + цефтазидим и амикацин + цефотаксим обнаруживают наиболее аддитивный и синергический эффект относительно Pseudomonas aeruginosa.

• Особенности примененияВ связи с потенциальной ототоксичностью и нефротоксичностью аминогликозидов больные должны находиться под особым наблюдением врача.
• Применение в период беременности или кормления грудьюПрепарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмамиОпыт применения препарата свидетельствует о том, что он не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами, но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, как сонливость, нарушения нейромышечной передачи.

Не рекомендуется назначать амикацина сульфат больным с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за опасности перекрестной аллергии.С осторожностью следует принимать больным миастенией и паркинсонизмом, а также лицам пожилого возраста, пациентам, которые имеют нарушения нейромышечной проводимости, в связи с возможностью возникновения курареподобного эффекта.При наличии инфекций, тяжело поддающихся лечению, или осложненных инфекций через 10 суток следует оценить проведенное лечение препаратом и перед назначением следующего курса проверить функцию почек, слух, вестибулярный аппарат и концентрацию препарата в сыворотке крови. Если нет ожидаемого клинического эффекта через 3—5 дней, лечение следует прекратить и провести определение чувствительности возбудителя к антибиотикам.Больным с нарушенной функцией почек необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от клиренса креатинина. Риск развития ототоксического и нефротоксического действия повышается при введении больших доз препарата. Для профилактики ото- и нефротоксических осложнений и уменьшения количества их развития при применении препарата рекомендуется проводить контроль функции почек, слуха и вестибулярного аппарата не реже 1 раза в неделю.Основным токсическим эффектом препарата при парентеральном введении является его действие на VIII пару черепно-мозговых нервов, которое проявляется вначале глухотой в диапазоне звуков высокой частоты. У больных с нарушениями функции почек риск развития ототоксических осложнений значительно выше. До начала лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса у пациента. В период лечения амикацина сульфатом необходимо употреблять достаточное количество жидкости, часто определять концентрацию креатинина в плазме крови и при необходимости корректировать схему дозирования.Пациентам пожилого возраста надо уменьшать дозу амикацина сульфата в связи с понижением функциональной активности почек и возможным понижением массы тела. Следует регулярно оценивать функциональную активность почек. Нужно проводить анализ мочи до или во время лечения. Необходимо периодическое обследование и запись аудиограммы, определение вестибулярной функции. Если наблюдается почечная, вестибулярная или слуховая недостаточность, следует уменьшить дозы или прекратить применение амикацина сульфата.Пациентам с нарушениями функции почек суточную дозу необходимо снизить и/или интервал между дозами увеличить соответственно концентрации креатинина в сыворотке для предотвращения накопления препарата в крови и сведения к минимуму риска ототоксичности. Если появляются признаки поражения почек (например альбуминурия, микрогематурия, лейкоцитурия), гидратацию следует увеличить и снизить дозирование. Эти проявления обычно исчезают после окончания лечения. Если появляются признаки ототоксичности (например головокружение, звон, шум в ушах или снижение слуха) или нефротоксичности (например понижение клиренса креатинина, олигурия), применение амикацина сульфата необходимо прекратить или уменьшить дозу. Однако, если возникают проявления азотемии или возрастает олигурия, лечение следует остановить.Ототоксичность, вызванная аминогликозидными антибиотиками, может развиться и после окончания применения препарата и обычно носит необратимый характер. Риск развития ототоксичности повышен у больных с нарушенной функцией почек, а также при применении высоких доз или при длительном лечении препаратом.У пациентов с обезвоживанием организма возможность риска токсичности увеличивается из-за повышения концентрации препарата в сыворотке крови.Одновременное применение амикацина сульфата и диуретиков быстрого действия, например производных этакриновой кислоты, фуросемида, манита (особенно, если диуретик вводят внутривенно), может привести к развитию необоротной глухоты.Нельзя назначать одновременно два аминогликозида или заменять один препарат другим, если первый аминогликозид применялся в течение 7—10 дней. Повторный курс можно проводить не ранее чем через 6 недель.Препарат содержит метабисульфит натрия, что может вызвать реакции аллергического типа, в том числе симптомы анафилаксии и различной степени тяжести астматические приступы, особенно у больных бронхиальной астмой.При одновременном применении с цефалоспоринами желательно вводить их в разные места (при внутримышечном введении) с интервалом не менее 1 часа.Применение амикацина сульфата может изменять такие лабораторные показатели: сывороточная аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, билирубин, лактатдегидрогеназа, алкалинфосфат, мочевой азот, креатинин, ионы кальция, магния, калия, натрия.

Способ применения и дозыПрепарат назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

Дозу и способ введения препарата определяют индивидуально для каждого больного в зависимости от тяжести заболевания, чувствительности возбудителя, функции почек и массы тела больного. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначают 10—15 мг/кг в сутки.

Суточную дозу распределяют на 2 введения. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,5 г. Продолжительность лечения при внутривенном введении — 3—7 дней, при внутримышечном введении — 7—10 дней.

При неосложненных инфекциях органов мочеполовой системы (кроме инфекций, вызванных синегнойной палочкой) препарат вводят внутримышечно по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней.При инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, и при инфекциях, угрожающих жизни, препарат назначают в дозе 15 мг/кг в сутки, разделяя на 3 введения.Для новорожденных и недоношенных детей начальная нагрузочная доза составляет 10 мг/кг в сутки с последующим введением суточной дозы 15 мг/кг, разделенной на 2 введения, в течение 7-10 дней.Больным с нарушением функции почек суточную дозу следует уменьшить или увеличить интервал между введениями, чтобы избежать кумуляции антибиотика. Необходимо корректировать схему дозирования в зависимости от клиренса креатинина.

1. Клиренс креатинина, мг/мл — Количество введений — Доза, мг/кг80 — 1 раз в 24 часа — 15
2. ДетиПрепаратприменяют в педиатрической практике.
3. ПередозировкаВозможно появление ото- и нефротоксического действия препарата и признаков нейромышечной блокады: шум в ушах, слуховые расстройства, кожные высыпания, головная боль, головокружение, лихорадка, парестезии, снижение функции почек (до почечной недостаточности), угнетение или паралич дыхания.
4. Побочные реакцииСо стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.
5. Срок годности2 года.
6. Условия храненияХранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
7. УпаковкаРаствор для инъекций 50 мг/мл — по 2 мл в ампулах.
8. Категория отпускаПо рецепту.

60—80 — –//– — 1240—60 — –//– — 7,530—40 — –//– — 420—30 — 1 раз в 48 часов — 7,510—20 — –//– — 4Менее 10 — –//– — 3Для приготовления инфузионного раствора используют изотонический раствор хлорида натрия, 5 % раствор глюкозы, раствор Рингера. Концентрация раствора амикацина при внутривенном введении не должна превышать 5 мг/мл. Продолжительность инфузии — 30—90 минут. Внутривенную инъекцию следует проводить медленно, в течение 7 минут.Амикацина сульфат применяют с осторожностью для лечения недоношенных и доношенных младенцев, поскольку через недоразвитость выделительной системы выведение аминогликозидов может продлеваться, вызывая явления токсичности.В случае необходимости препарат выводят из организма путем парентерального диализа или гемодиализа. Снижают уровень препарата непрерывной артериовенозной гемофильтрацией. Также применяют обменную гемотрансфузию для выведения препарата из организма у новорожденных.При первых признаках блокады нейромышечной проводимости необходимо прекратить введение амикацина сульфата и немедленно ввести внутривенно раствор кальция хлорида или подкожно раствор прозерина и атропина. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.Со стороны органов слуха: частично оборотная или необоротная глухота, шум в ушах.Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, возможно снижение слуха, вестибулярные расстройства, головокружение, парестезии, тремор, судороги, энцефалопатия; в единичных случаях — нарушения нейромышечной проводимости, возможно возникновение нейромышечной блокады (мышечный паралич, угнетение дыхания).Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, гематурия, тромбоцитопения, эозинофилия.Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушения функции почек (олигурия, альбуминурия, цилиндрурия, гиперазотемия, протеинурия, микрогематурия, гематурия, повышение уровня креатинина); редко — острый некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, артериальная гипотензия.Со стороны эндокринной системы и метаболизма: гипомагниемия.Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, лихорадка; в единичных случаях – отек Квинке.Другие: боль в месте введения, гиперемия, отек, гипертермия, гипербилирубинемия, повышение уровня трансаминаз крови.Хранить в недоступном для детей месте.Раствор для инъекций 250 мг/мл — по 2 мл или 4 мл в ампулах.По 1 ампуле в пачке.

Амикацина сульфат

Аналоги из категории «Антибиотики»

Аналоги из категории «Противоинфекционные и противопаразитарные препараты»

Побочные действия Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Перед применением следует определять чувствительность микроорганизмов.Раствор для инъекций и инфузий готовят непосредственно перед использованием. Содержимое флакона (0,25–0,5 г) растворяют в 2–3 мл стерильной воды для инъекций; для в/в вливаний полученный раствор разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Меры предосторожности

Не следует смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими ЛС (возможно образование неактивных комплексных соединений). До и еженедельно во время лечения необходимо контролировать функцию почек (в т.ч. уровень креатинина и азота мочевины в сыворотке крови) и VIII пары черепно-мозговых нервов (аудиограмма).

Постоянный фармакокинетический мониторинг (Cmax определяют через 30 мин и 1 ч после в/в и в/м инъекции соответственно, Cmin — через 6 ч) позволяет исключать создание токсических или субтерапевтических концентраций в крови.

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Применение Амикацина сульфат при беременности и кормлении

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям.

Проходит через плаценту, обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16% от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости.

Может накапливаться в почках плода, оказывать нефро- и ототоксическое действие.Категория действия на плод по FDA — D.Выделяется с грудным молоком в небольших количествах. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции, нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), м-холиноблокаторы (атропин), симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ.

Гемодиализ, перитонеальный диализ эффективны при нарушении функции почек, новорожденным проводят обменное переливание крови.

Взаимодействие

Отмечается физико-химическая несовместимость с пенициллинами, особенно карбенициллином. Фармацевтически несовместим с гепарином, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортиазидом, эритромицином, витаминами С и группы В, калия хлоридом.

Проявляет синергизм с бета-лактамными антибиотиками в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов, с тикарциллином, азлоциллином и пиперациллином в отношении Pseudomonas aeruginosa и других неферментирующих грамотрицательных бактерий.

При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, канамицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются.

Амилорид уменьшает нефротоксичность амикацина (за счет снижения проникновения в проксимальные канальцы). При одновременном приеме с амфотерицином В, цефалотином, полимиксином, цисплатином, ванкомицином и налидиксовой кислотой возрастает риск нефротоксичности.

Петлевые диуретики (фуросемид, этакриновая кислота) и цефалотин увеличивают ототоксичность. Индометацин при в/в введении уменьшает почечный клиренс амикацина и увеличивает его концентрацию в плазме и риск токсического действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (требуется корректировка их дозы).

Побочные действия Амикацина сульфат

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, подергивание мышц, судороги, тремор, сонливость, нарушение нейро-мышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания, апноэ), психоз, нарушения слуха (ощущение «закладывания» или шум в ушах, понижение слуха с уменьшением восприятия высоких тонов, необратимая глухота) и равновесия (нескоординированность движений, головокружение, неустойчивость).Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, артериальная гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эозинофилия.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.Со стороны мочеполовой системы: поражение почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, почечная недостаточность).Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, артралгия, отек Квинке, анафилактический шок.Прочие: лекарственная лихорадка, болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Ограничения к применению

Миастения, паркинсонизм, дегидратация, пожилой возраст, период новорожденности, в т.ч. у недоношенных детей.

Амикацина сульфат противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; поражение слухового и вестибулярного аппарата нетуберкулезной этиологии, в т.ч. неврит слухового нерва, нарушение функции почек (почечная недостаточность, уремия, азотемия), тяжелые заболевания сердца и органов кроветворения.

Показания к применению Амикацина сульфат

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), сепсис (в т.

ч. вызванный штаммами Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa, резистентными к другим аминогликозидам), септический эндокардит, инфекции ЦНС (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч.

перитонит), инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), простатит, гонорея, гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчевыводящих путей, инфекции костей и суставов (в т.ч.

остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции, отит. Туберкулез (резервный препарат) — в сочетании с другими резервными ЛС.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра. Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы.

В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК, и образуются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.

Активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов (значения МПК, мкг/мл указаны после названия микроорганизма): Pseudomonas aeruginosa (1,6–3,2), в т.ч. устойчивые к гентамицину, тобрамицину, сизомицину и нетилмицину, Escherichia coli (1,6–3,2), Klebsiella spp. (1,6–6,4), Serratia spp. (1,6–6,4), Providencia spp. (1,6–6,4), Enterobacter spp.

(1,6–3,2), Salmonella spp. (1,6–6,4), Shigella spp. (0,6–6,4), Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (0,4–1,6), в т.ч. устойчивые к пенициллину, метициллину и некоторым цефалоспоринам, в меньшей степени действует на энтерококки.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий; оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим противотуберкулезным ЛС (кроме виомицина и капреомицина). Не действует на неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие.

Резистентность развивается медленно, более 70% штаммов грамотрицательных и грамположительных бактерий сохраняют чувствительность к амикацину. Отмечается полная перекрестная резистентность к аминогликозидам I поколения, к остальным — частичная.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, благодаря чему может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.Практически не всасывается из ЖКТ. Вводят в/в или в/м.

Cmax достигается через 1 и 0,5 ч после в/м и в/в введения в дозе 7,5 мг/кг и составляет 21 и 38 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация (15–25 мкг/мл) сохраняется в течение 10–12 ч при в/м и в/в введении. Наряду с нетилмицином характеризуется наиболее предсказуемыми среди аминогликозидов Cmax и Cmin. Связывание с белками плазмы 4–11%. Vd — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг.

Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань легких, печени, миокарда, селезенки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов.

В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек — в большей степени. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости. Не метаболизируется. T1/2 у взрослых — 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч.

Почечный клиренс 79–100 мл/мин, при нарушении функции почек T1/2 увеличивается до 70–100 ч. Экскретируется в основном почками (65–94%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью.

Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).При применении амикацина в большей степени выражено ототоксическое действие (слуховая часть VIII пары черепно-мозговых нервов поражается чаще вестибулярной), чем нефротоксическое. Вероятность проявления ототоксичности выше при нарушении функции почек и дегидратации, в т.ч. ожоговой. Однократное введение суточной дозы (80–100% от стандартной) позволяет уменьшить риск токсических эффектов при сохранении аналогичной клинической эффективности.Имеются данные об эффективности интратекального и внутрижелудочкового введения амикацина при инфекциях ЦНС, а также о применении раствора для инъекций в виде ингаляций.В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз — субконъюнктивально вводится раствор амикацина (50 мг/мл); интравитреально — 0,4 мл раствора (содержит 0,4 мг/0,1 мл), введение можно повторять с интервалом 3 дня.

Характеристика

Антибиотик группы аминогликозидов III поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Получен полусинтетическим путем из канамицина А.Амикацина сульфат — аморфный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен, легко растворим в воде. Молекулярная масса 781,75.

Химическое название Амикацина сульфат

(S)-0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-6)-0-[6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-N1-(4-амино-2-гидрокси-1-оксобутил)-2-дезокси-D-стрептамин (в виде сульфата)

Амикацина сульфат — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Синонимы, аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата

Амикацина сульфат

Торговое наименование препарата

Амикацина сульфат

Международное непатентованное наименование

Амикацин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активное вещество: Амикацина сульфат 500 мг (в пересчёте на амикацин)

Описание

Порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-аминогликозид

Код АТХ

J01GB06

Фармакодинамика:

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов 3-го поколения действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК блокирует синтез белка а также разрушает клеточные мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Pseudomonas aeruginosa Escherichia coli Klebsiella spp. Serratia spp. Providencia spp. Enterobacter spp. Salmonella spp. Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Sreptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на аэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов инактивирующих др. аминогликозиды и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa устойчивых к тобрамицину гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика:

После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация препарата в крови (Сmах) при в/м введении в дозе 75 мг/кг — 21 мкг/мл после 30 мин в/в инфузии в дозе 75 мг/кг — 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови (Тсmах) — около 15 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы — 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов плевральный выпот асцитическая перикардиальная синовиальная лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи грудном молоке водянистой влаге глаза бронхиальном секрете мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: лёгкие печень миокард селезёнка и особенно в почках где накапливается в корковом веществе более низкие концентрации — в мышцах жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается.

У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объём распределения у взрослых — 026 л/кг у детей — 02-04 л/кг у новорожденных — в возрасте менее 1 нед. и массой тела менее 15 кг до 068 л/кг в возрасте менее 1 нед.

и массой тела более 15 кг — до 058 л/кг у больных муковисцидозом — 03-039 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения из крови (T1/2) у взрослых — 2-4 ч у новорожденных — 5-8 ч у детей более старшего возраста — 25-4 ч. Конечная величина T1/2 более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путём клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизменённом виде. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин.

T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч у больных с муковисцидозом — 1-2 ч у больных с ожогами и гипертермией T1/2может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч) перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит пневмония эмпиема плевры абсцесс лёгких) сепсис септический эндокардит инфекции центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит) инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит) инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит цистит уретрит простатит гонорея) гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги инфицированные язвы и пролежни различного генеза) инфекции желчных путей костей и суставов (в т.ч.остеомиелит) раневая инфекция послеоперационные инфекции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе) неврит слухового нерва хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотемией и уремией беременность.

С осторожностью:

Миастения паркинсонизм ботулизм (аминогликозиды могут вызывать нарушение нервно-мышечной передачи что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры) дегидратация почечная недостаточность период новорожденности недоношенность детей пожилой возраст период лактации.

Беременность и лактация:

При наличии «жизненных» показаний может быть использован в период лактации (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах однако они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

Способ применения и дозы:

Внутримышечно или внутривенно (струйно в течение 2 мин или капельно).

Взрослым и детям старше 6 лет — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 75 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) — 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых — до 15 мг/кг/сут но не более 15 г/сут в течение 10 дней.

Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней при в/м — 7-10 дней.

Недоношенным новорожденным начальная доза — 10 мг/кг затем по 75 мг/кг каждые 18-24 ч; новорожденным и детям до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг затем по 75 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования: необходимо снижение дозы или увеличение интервала между введениями. Лечение следует проводить под контролем содержания препарата в плазме (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

Больным с ожогами может потребоваться доза 5-75 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-15 ч) у этих больных.

Для в/м введения используют раствор приготовленный ex tempore из порошка с добавлением к содержимому флакона 2-3 мл воды для инъекций.

Для в/в струйного введения к содержимому флакона добавляют 4-5 мл воды для инъекций 09% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Для в/в капельного введения применяют те же растворы что и для в/м предварительно разбавив их 200 мл 5% раствора декстрозы или 09% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

• При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение доз или увеличение интервалов между введениями.
• В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен а состояние пациента стабильное) интервал между приёмами препарата устанавливают следующим образом:
• Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови * 9.

Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл то рекомендуемую разовую дозу (75 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизменном режиме дозирования первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 75 мг/кг. Для расчёта последующих доз необходимо разделить значение клиренса (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг:

последующая доза (мг)= клиренс креатинина выявленный у больного (мл/мин) / клиренс креатинина в норме (мл/мин) х первоначальная доза (мг).

Побочные эффекты:

1. Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз гипербилирубинемия).
2. Со стороны органов кроветворения: анемия лейкопения гранулоцитопения тромбоцитопения.

3. Со стороны нервной системы: головная боль сонливость нейротоксическое действие (подергивание мышц ощущение онемения покалывания эпилептические припадки) нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

4. Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха вестибулярные и лабиринтные нарушения необратимая глухота) токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений головокружение тошнота рвота).

5. Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия протеинурия микрогематурия).
6. Аллергические реакции: кожная сыпь зуд гиперемия кожи лихорадка отек Квинке.
7. Местные: болезненность в месте инъекции дерматит флебит и перифлебит (при внутривенном введении).

Передозировка:

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха атаксия головокружение расстройства мочеиспускания жажда снижение аппетита тошнота рвота звон или ощущение закладывания в ушах нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные лекарственные средства соли кальция искусственная вентиляция легких другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие:

• Фармацевтически несовместим с пенициллинами гепарином цефалоспоринами капреомицином амфотерицином В гидрохлоротиазидом эритромицином нитрофурантоином витаминами группы В и С калия хлоридом.
• Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином бензилпенициллином цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью (ХПН) бета-лактамные антибиотики могут снижать эффект аминогликозидов).
• Налидиксовая кислота полимиксин В цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
• Диуретики (особенно фуросемид) цефалоспорины пенициллины сульфаниламиды и неспецифические противовоспалительные препараты конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона блокируют элиминацию аминогликозидов повышают их концентрацию в сыворотке крови усиливая нефро- и нейротоксичность.
• Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств.

Метоксифлуран полимиксины для парентерального введения капреомицин и др. лекарственные средства блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии наркотические анальгетики) переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2и снижение клиренса).

Снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Особые указания:

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей используя диски содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным менее 14 мм — устойчивым.

1. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
2. В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек слухового нерва и вестибулярного аппарата.
3. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек а так же при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
4. При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
5. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Во флаконах по 500 мг. Флакон с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

10 флаконов с препаратом вместе с инструкциями по применению помещают в пачку.

50 флаконов с препаратом вместе с инструкциями по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Цзянсу Учжун Фармасьютикал Груп Ко.Лтд Сучжоу Фармацевтическая Фабрика, № 64 West Street, Mudu Town, Suzhou, P.R. of China, Китай

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Мапичем АГ