В 1 таблетке содержится активное вещество биперидена гидрохлорид в количестве 2 мг, а также дополнительные компоненты: крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния, микроцеллюлоза, коповидон, дигидрат кальция гидрофосфата, тальк, чистая вода.
В 1 мл раствора содержится биперидена лактата 5 мг. Дополнительными компонентами выступают: лактат натрия и инъекционная вода.
Форма выпуска
Выпускается в таблетированной лекарственной форме, в виде растворов.
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное вещество — бипериден. Основное вещество является холиноблокатором центрального действия.
- Механизм воздействия направлен на угнетение активности холинергических нейронов в структурном компоненте экстрапирамидной системы — в полосатом теле.
- Лекарственное средство обладает ганглиоблокирующим эффектом, спазмолитическим и умеренно-выраженным периферическим м-холиноблокирующим воздействиями.
- Медикамент способен устранять каталепсию, мышечную ригидность, вызванные приемом нейролептиков, а также тремор конечностей на фоне приема холинергических медикаментов, например, пилокарпина.
- Лекарственный препарат способен вызывать психомоторное возбуждение.
Показания к применению
Акинетон назначают при экстрапирамидной патологии, вызванной приемом нейролептиков (антипсихотических средств), при синдроме паркинсонизма, болезни Паркинсона.
Противопоказания
Акинетон не применяется при непереносимости биперидена, при мегаколон, гиперплазии предстательной железы, при закрытоугольной глаукоме, непереносимости активного вещества биперидена, при кишечной непроходимости.
При аритмии, эпилепсии, грудном кормлении, пациентам пожилого возраста, при беременности Акинетон применяют с осторожностью.
Побочные действия
Парез аккомодации, запоры, диспепсические расстройства, галлюцинации, спутанность сознания, быстрая утомляемость, слабость, падение кровяного давления, сухость во рту, задержка мочеиспускания, аллергические реакции, каталепсия, тревожность, сонливость, головокружение.
Акинетон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
- Лекарство применяют внутримышечно, внутривенно, таблетированные формы – внутрь.
- Дозирование биперидена осуществляется в индивидуальном порядке.
- Экстрапирамидная патологии при приеме нейролептиков (антипсихотические средства): разовая дозировка составляет 2 мг внутривенно либо внутримышечно, повторное введение дозы проводится каждые полчаса, но не чаще четырех раз в сутки; таблетированную форму препарата Акинетон принимают 1-3 раза в день по 2 мг.
- При болезни Паркинсона: 2-4 раза в сутки по 2 мг внутрь, постепенно дозу увеличивают до 6-16 мг.
Передозировка
При передозировке отмечаются ярко выраженные холиноблокирующие эффекты.
Требуется введение ингибиторов холинэстеразы, лечение по симптомам.
Взаимодействие
Акинетон усиливает воздействие антигистаминных, противоэпилептических, противопаркинсонических медикаментов, м-холиноблокаторов, ослабляет действие метоклопрамида. При назначении хинидина возрастает риск развития дискинезии. Применение леводопы усиливает выраженность м-холинергического эффекта. Акинетон полностью несовместим с этанолом.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более пяти лет.
Особые указания
- Акинетон можно назначать детям.
- Решение о назначении биперидена при кормлении грудью, при вынашивании беременности принимают, учитывая вероятный риск для ребенка, плода.
- При резкой отмене лекарственного средства отмечается синдром абстиненции, рекомендуется снижать дозировку постепенно.
- Лекарственное средство вызывает головокружения, влияет на управление автотранспортными средствами, быстроту психомоторных реакций.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Паркопан
Циклодол
Аналогами можно назвать препараты: Мендилекс, Бипериден, Биперидена гидрохлорид.
Отзывы об Акинетоне
Препарат эффективен при паркинсонизме, конечности перестают трястись уже через короткий промежуток времени. Медикамент хорошо переносится.
Согласно отзывам на форумах, возможны проявления побочных эффектов при приеме лекарства.
Цена Акинетона, где купить
Раствор стоит примерно 800 рублей.
Цена Акинетона в таблетках 560-580 рублей
Акинетон — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
Средство с выраженным холинергическим эффектом. Централизованное действие препарата влияет на активные нейроны полосатого тела. Возможно опосредованное холинергическое влияние на периферические структуры, в меньшей степени. Акинетон уменьшает показатели ригидности, устраняет тремор конечностей.
Длительное использование препарата вызывает сильное психомоторное возбуждение, за счет прямого воздействия на вегетативную нервную систему. Осложнения наблюдаются, при индивидуальном и комплексном лечении.
Антихолинергический эффект препарата незаменим во время терапии экстрапирамидных патологий, болезни Паркинсона. Действующее вещество нейтрализует последствие сильнодействующих компонентов, вызывающих синдромы паркинсонизма, включая пилокарпин и треморин.
Положительный эффект распространяется на мышечную ригидность, каталептические состояния, усиленные, психо эмоциональной нестабильностью пациента.
Внимание! Бипериден, его метаболиты увеличивают психомоторную возбудимость больного, во время интенсивной и поддерживающей терапии.
Активный компонент, бипериден, полностью усваивается в кровотоке через 0,5 -2 часа. Максимальная концентрация действующего вещества варьируется от 1,01 до 6,53 нг на мл. Лекарство активно соединяется с белками плазмы крови (до 94%).
Уровень биодоступности — ниже среднего — до 33%, включая погрешность в 5%. Клиренс действующего компонента не превышает 11,6 мл в минуту на кг веса пациента. Часть средства сохраняется и выделяется в грудном молоке.
Акинетон метаболизируется достаточно медленно. Конечные продукты трансформации: пиперидин и бициклогептан. Оба вещества покидают организм вместе с экскрементами и мочой. Период полувыведения делится на два этапа (1,5 и 24 часа соответственно).
Бипериден выделяется, только, в форме производных. Соединений в неизмененной форме не найдено. Во время лечения пациентов, старше 65 лет, полупериод выделения продлевается до 38 часов.
Лекарство продается в форме таблеток и раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций. В первом варианте, содержится 2 мг биперидена гидрохлорид, в втором 5 мг активного компонента на 1 мо раствора.
Таблетки реализуются в блистерах из алюминиевой фольги и пластика. Допускается контурная перфорация. Продаются в картонной упаковке, вместе, с инструкцией по применению.
Раствор помещают в прозрачную ампулу с гидролитическими свойствами. Место излома маркируется цветным кольцом. Название лекарства прописывается на картонной упаковке и этикетке, расположенной на стеклянной емкости.
В качестве дополнительных составляющих используют крахмал на основе кукурузы и картофеля, стеарат магния, подготовленную воду и моногидрат лактозы. Последнее вещество является мощным аллергенов, для пациентов, страдающих глюкозно-галактозными расстройствами, включая синдром мальабсорбции.
Акинетон используют для лечения и профилактики болезни Паркинсона, ее симптоматики, проявляющейся в форме ригидности, общего тремора. Для устранения последствий отравления органическими соединениями и никотином, лекарство назначают в индивидуальном порядке.
Согласно маркетинговым исследованиям, возможны значительные побочные реакции, во время комплексной и индивидуальной терапии. Большинство жалоб зафиксированы после выхода данного лекарство на фармацевтический рынок РФ. Побочные реакции были спонтанными. Анализ неблагоприятных последствий невозможен, отсутствует причинная связь фармакологических характеристик биперидена с дозировкой.
Со стороны иммунной системы возможна аллергическая реакция и гиперчувствительность к основному компоненту. Лекарство провоцирует инфекционные патологии, включая паротит.
Во время лечения, в условиях стационара, отмечены выраженные психоэмоциональные расстройства, контрастного характера. Чаще всего проявляется страх, спутанность сознания, состояние делирия, хроническая бессонница, спонтанная эйфория.
Нарушения мозговой и сосудистой активность приводят к эффекту неугомонности. Требуется аккуратное и постепенное снижение терапевтической дозировки. При длительном использовании, Акинетон влияет на продолжительность сна, фазу быстрого движения глаз, фазу засыпания. Усиливается ощущение беспокойства, нервозность пациентом.
Препарат, частично, воздействует на ЦНС, стимулируя головокружения, нарушение восприятия реальность, речевые дефекты. В редких случаях, наблюдались судороги и ухудшение кратковременной памяти.
Допускаются длительные нарушения световосприятия, включая фотофобию, мидриаз, реже, глаукому и скачки внутриглазного давления. Не зависимо от дозировки и продолжительности курса лечения, средство провоцирует сердечно сосудистые патологии, включая брадикардия и тахикардию средней и тяжелой степени тяжести.
Препарат не назначают пациентом, с выраженной гиперчувствительностью, аллергической реакцией на действующее вещество.
Акинетон назначается беременным женщинам, только, после диагностики материнского организма и плода. Наиболее высокий риск развития нежелательных последствий отмечен на 1 триместре беременности.
Часть биперидена накапливается и покидает организм пациентов через грудное молоко. Концентрация данного вещества аналогична показателям, зафиксированным у относительно здорового пациента, в плазме крови.
Во время терапии, рекомендуется полная или частичная отмена лекарства, в зависимости от соотношения реальной вреда и пользы. Запрещено грудное кормление.
Акинетон назначают индивидуально, в зависимости от общего состояния организма и формы патологии.
Для лечения болезни и синдрома Паркинсона используют 10-20 мг активного компонента (таблетки) до 4 мл в жидком виде, для внутривенной или внутримышечной инъекции. Допускается медленная инфузия на протяжении 24 часов.
При нарушениях опорно-двигательного аппарата, вызванных сильнодействующими лекарственными средствами, назначается 2,5-5 мг биперидена один раз в сутки. В экстренных случаях, рекомендуется внутривенная инъекция 0,5 -1 мл жидкого препарата.
Повторная манипуляция разрешается через 30 минут. Максимально допустимое количество активного компонента не должна превышать 20 мг в сутки, или 4 мл раствора.
Малышам до 1 года, назначают минимальную дозировку лекарства, 1 мг. Детям до 6 лет — 2 мг или 0,4 мл раствора, до 10 лет — 3 мг в сутки, или 0,6 мл раствора. Инъекции вводятся медленным способом.
Пациентам с отравлением, назначают от 5 до 10 мг лекарства в форме инъекции. При значительном ухудшении жизненных показателей разрешается внутривенное введение 5 мг раствора.
Конечная дозировка и продолжительность лечения зависит от степени отравления и самого вещества (фосфор и его производные, никотин). Рекомендуемое количество биперида, для достижения терапевтического эффекта, не превышает 5 мг.
Лекарство назначают с большой осторожностью во время профилактики следующих патологий:
- механические повреждения мочевого канала;
- патологии предстательной железы, включая, гиперплазию;
- хроническая задержка мочи (перед приемом лекарства, необходима принудительная очистка мочевого пузыря).
Длительное и кратковременное использование препарата усиливает действие алкоголя, в любой форме, и спиртосодержащих лекарственных средств. Отмечены нежелательные последствия со стороны центральной нервной системы, ЖКТ.
Согласно аннотации по применению, комплексная терапия с препаратами, содержащими леводопу, усиливают дискинезию и продолжительность данного эффекта. Заметно ослабляется фармакологические характеристики метоклопрамида.
Средство не совместимо с препаратами, содержащими хинидин. Высокий риск патологий сердечно сосудистой системы, усиленной антихолинергической терапий. Замечены случаи уменьшения и полного нарушения проводимости «АV».
Препарат обладает токсичным эффектом, схожим с действием атропина. Наблюдается аналогичная симптоматика:
- выраженное расширение зрачков;
- нарушение сердечного ритма, учащение сердцебиения;
- скачки температуры, особенно у детей до 1 года;
- психо эмоциональные нарушения, включая бред, перевозбуждения, резкую потерю памяти, сопровождаемую галлюцинациями.
В единичных случаях, возможна остановка сердца, нарушение работы дыхательных органов и смертельный исход.
Проблемы устраняются, только, симптоматическим лечением. Назначается курс препаратов, замедляющих воздействия ацетилхолинэстеразы. Оптимальный вариант — стандартная дозировка физостигмина. Необходимо дополнительное наблюдение и поддержка респираторных функций пациента, сердечно сосудистой системы.
В экстренных случаях, рекомендуется принудительная оксигенизация, освобождение желчных протоков и прочистка мочевого пузыря при помощи катетера. Допускается использование мощных жаропонижающих средств.
Лекарство отпускается, строго, по рецепту. Необходима дополнительная, очная, консультация узкого специалиста и лечащего врача. Препарат широко используется для лечения пациентов в условиях стационара.
Средство не требует особых условий для транспортировки и ежедневного хранения. Оптимальная температура — до +25 градусов. Таблетки и раствор хранятся в темном, защищенном от детей месте. Жидкое лекарство нельзя замораживать.
Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптеке WER (г. Москва)
Цена: от 265 руб.
Сертификаты и лицензии
Список литературы
Акинетон таблетки 2мг 100 шт. купить, цена, инструкция по применению, описание и отзывы в интернет-аптеке Здравсити
Синдром паркинсонизма у взрослых; экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами; отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых (для в/м и в/в введения).
Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.
— синдром паркинсонизма у взрослых;
— экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.
При назначении препарата внутрь лечение обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.
При паркинсонизме взрослым назначают по 1 мг 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличивать на 2 мг каждые сутки.
Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сут (разделенная на 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата Акинетон® ретард.
При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 раза/сут в качестве корректора нейролептической терапии, детям в возрасте 3-15 лет — 1-2 мг 1-3 раза/сут.
Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.
Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене Акинетона, его дозу следует постепенно снижать.
Опыт применения препарата Акинетон® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи.
При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.
Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко — задержка мочи.
Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.
— закрытоугольная глаукома;
— стеноз ЖКТ;
— мегаколон;
— обструкция ЖКТ;
— детский возраст до 3 лет;
— повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.
Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.
Лечение: антидот — ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости — катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.
Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.
За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.
У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.
Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон®, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.
Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон®.
Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.
Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон®.
Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.
При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон® следует регулярно проверять внутриглазное давление.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием препарата Акинетон®, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.
Применение препарата Акинетон® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).
Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.
Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.
При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.
Акинетон® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.
Список А. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.
Акинетон аналоги и цены
- ИНСТРУКЦИЯдля медицинского применения препарата
- Акинетон (Akineton)
Фармакологическое действие:Акинетон оказывает антихолинергическое и противопаркинсоническое действие на центральную нервную систему. Бипериден – основной компонент медикамента – влияет на работу полосатого тела головного мозга и блокирует передачу нервных импульсов по вегетативной нервной системе.
Препарат помогает устранить тремор, ригидность мышц и расстройство вегетативной нервной системы.
Показания к применению:Акинетон предназначен для лечения взрослых пациентов, страдающих паркинсонизмом, и детей с экстрапирамидными нарушениями, причиной которых стало употребление лекарственных препаратов.
Медикамент оказывает терапевтический эффект при отравлении никотином и веществами на основе фосфора.
Способ применения:Таблетки Акинетон предназначены для внутреннего употребления после еды. Лекарственный раствор предназначен для парентерального применения – в/м или медленно в/в.
Пациентам с симптомами болезни Паркинсона в начале лечения показано употребление по 1 мг препарата 1–2 р./сутки в таблетках или по 10–20 мг в растворе, дробно, по 2–4 инъекции в сутки. В зависимости от динамики дозу можно повышать до 1 таб./сутки.
Поддерживающая терапия заключается в употреблении по 3–16 мг Акинетона в день перорально за 3–4 приема. Категорически запрещено принимать медикамент свыше суточного максимума – 16 мг.При экстрапирамидных патологиях рекомендуется принимать по 1–4 мг 1–4 р./сутки Акинетона в таблетках взрослым и по 1–2 мг 1–3р.
/сутки детям с 3-х лет. Раствор взрослым назначают по 2,5–5 мг с интервалом 30 минут до исчезновения симптомов. Суточный максимум Акинетона в виде раствора для взрослых составляет 10–20 мг. Детям до 1 года при двигательных нарушениях медикамент вводят инъекционно по 1 мг (0,2 мл), с 1 до 6 лет – 2 мг, с 7 до 10 лет – 3 мг.
При отравлении никотином и веществами, содержащими фосфор взрослым пациентам показано введение в/м по 5–10 мг Акинетона или в/в – 5 мг. При необходимости инъекцию проводят повторно.
Побочные действия:Лечение Акинетоном может сопровождаться головокружением, общей слабостью, тревожностью, эйфорией, сонливостью, гипотонией, сухостью слизистых оболочек, тошнотой, фотофобией, уменьшением потоотделения.
Редко при лечении медикаментом развиваются нарушение памяти, запор, спутанность сознания, увеличение слюнных желез, тахи- или брадикардия, мидриаз, нарушение мочеиспускания.
Крайне редко лечение Акинетоном провоцирует галлюцинации, нервозность, парез аккомодации, бессонницу, атаксию, дискинезию, нарушение речи, судороги, делириозное состояние, закрытоугольную глаукому, задержку мочи.Лечение Акинетоном может провоцировать зависимость от медикамента.
Противопоказания:Акинетон запрещен при аллергии на его компоненты. Противопоказано использование лекарственного средства пациентам, страдающим закрытоугольной глаукомой, патологиями пищеварительной системы (стеноз, мегаколон, обструкция).
С осторожностью Акинетон следует применять при гиперплазии простаты, нарушении мочеиспускания, аритмии, склонности к эпилептическим припадкам и пациентам пожилого возраста.
Беременность:Не рекомендуется использовать Акинетоном женщинам в период вынашивания ребенка.
При назначении медикамента кормящим грудью мамам нужно прекратить грудное кормление.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Побочные симптомы со стороны нервной системы усиливаются при употреблении Акинетона с петидином, противопаркинсоническими, антигистаминными, антихолинергическими, психотропными медикаментами и этанолом.
Негативное влияние на сердечно — сосудистую систему усиливается при употреблении Акинетона с хинидином.Вероятность развития дискинезии повышается при употреблении Акинетона с леводопой.Метоклопрамид теряет терапевтические средства при употреблении совместно с Акинетоном.
Передозировка:Употребление повышенных доз Акинетона проявляется расширением зрачков, мидриазом, гиперемией кожи, сухостью слизистых, тахикардией, повышением температуры тела.
При тяжелом течении передозировка сопровождается атонией кишечника и мочевого пузыря, спутанностью сознания, делирием, ажитацией и коллапсом.
Форма выпуска:Акинетон производится в форме таблеток для перорального употребления и раствора для парентерального применения.
Таблетки дозировкой по 2 мг расфасованы в блистеры по 10 или 20 шт. В одной упаковке препарата может насчитываться 20, 40 или 100 таблеток.Раствор Акинетон для парентерального применения дозировкой по 5 мг/мл разлит в ампулы по 1 мл. Одна упаковка содержит 5 ампул с медикаментом.
Условия хранения:При комнатной температуре в сухом месте.
Состав:Таблетки Акинетон выполнены из основного вещества – биперидена гидрохлорида и вспомогательных компонентов – кукурузного и картофельного крахмала, МКЦ, моногидрата лактозы, дигидратгидрофосфата кальция, коповидона, талька, стеарата магния, очищенной воды.
Раствор для парентерального применения Акинетон изготовлен на основе биперидена гидрохлорида. Вспомогательными веществами служат вода для инъекций и лактат натрия.
Фармакологическая группа:Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
Лекарственные средства применяемые для лечения паркинсонизма
- Действующее вещество: биперидена гидрохлорид
- АТХ: N04AA02
- Производитель: Лабораторио Фармачеутико СИТ
Акинетон
Аналоги из категории «Лекарства от болезни Паркинсона»
Аналоги из категории «Лекарства от болезней нервной системы»
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при атеросклерозе сосудов головного мозга (пожилой возраст), больным эпилепсией (следует учитывать возможность развития судорожного синдрома).
Прекращают лечение постепенно (высока вероятность появления абстиненции).
Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психической и двигательной реакций.
Применение Акинетон при беременности и кормлении
Категория действия на плод по FDA — C.
Передозировка
Симптомы: выраженные холинолитические эффекты.Лечение: симптоматическое. Возможно применение ингибиторов холинэстеразы.
Взаимодействие
Усиливает эффекты холинолитиков, антигистаминных, противопаркинсонических и противосудорожных средств, ослабляет — метоклопрамида. Несовместим с алкоголем. Хинидин повышает холинолитическое влияние, леводопа — риск развития дискинезии.
Побочные действия Акинетон
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти, галлюцинации, мидриаз, нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/брадикардия, понижение АД.Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспептические расстройства.
Прочие: аллергические реакции, затрудненное мочеиспускание, лекарственная зависимость.
- Акинетон противопоказания
- Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, мегаколон, непроходимость ЖКТ, тахиаритмия, гипертрофия предстательной железы, беременность, грудное вскармливание.
- Показания к применению Акинетон
Синдром паркинсонизма, болезнь Паркинсона, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, акинезии, вызванные лекарственными средствами, в т.ч. нейролептиками.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противопаркинсоническое. Блокирует центральные н-холинорецепторы и периферическую м-холинергическую передачу возбуждения; последнее обеспечивает миотропные и спазмолитические эффекты.
Cmax (1,01–6,53 нг/мл) достигается через 0,5–2 ч, равновесная концентрация при приеме внутрь 2 мг 2 раза/сутки — через 15,7–40,7 ч. Связывается с белками плазмы на 91–94%. Клиренс в плазме составляет 11,6 мл/мин/кг. Полностью метаболизируется.
Основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин. Элиминирование осуществляется в две фазы с T1/2 1,5 ч в первую фазу и 24 ч — во вторую. Экскретируется почками и ЖКТ. Биодоступность при введении в ЖКТ составляет 33%. Проникает в грудное молоко.
Уменьшает ригидность мышц, тремор и вегетативные нарушения, в меньшей степени — симптомы акинезии.
- Характеристика
- Белый кристаллический порошок, без запаха, слабо растворим в воде и спирте.
- Химическое название Акинетон
альфа-(Бицикло[2.2.1]гепт-5-ен-2-ил)-альфа-фенил-1-пиперидинпропанол (в виде гидрохлорида или лактата)
Акинетон инструкция по применению, цена на Акинетон – купить в Москве от 260 руб., недорого, отзывы. Аптека Горздрав
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Действующее вещество: Бипериден. Концентрация действующего вещества (мг): 2 мг
Фармакологическое действие — противопаркинсоническое.
Фармакокинетика
После приема внутрь Tmax — 0,5–2 ч, Cmax — 1,01–6,53 нг/мл. Css после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15,7–40,7 ч.
Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около (33±5)%. Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения — 91–94%.
Плазменный клиренс составляет (11,6±0,8) мл/мин/кг массы тела. Выделяется с грудным молоком.
Показания
Синдром паркинсонизма у взрослых. Экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами. Отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых.
Повышенная индивидуальная чувствительностью к любому из компонентов препарата, закрытоугольная глаукома, механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта, мегаколон, обструкция желудочно-кишечного-тракта.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным, (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.
Меры предосторожности
Для предупреждения возникновения побочных эффектов дозу следует повышать постепенно, избегать резкой отмены препарата. Во время лечения не рекомендуется управление автотранспортными средствами и механизмами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку опыт применения препарата Акинетон при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре. Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Синдром паркинсонизма у взрослых: В тяжелых случаях лечение может быть начато с дозы 10-20 мг препарата Акинетон (2-4 мл раствора для инъекций), поделенной на несколько инъекций (от двух до четырех), которые вводят внутримышечно или в виде медленных внутривенных вливаний в течение дня.
Двигательные нарушения, вызванные действием лекарственных средств: Для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым можно назначать 2, 5-5 мг препарата Акинетон (0, 54 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы, вводимой внутримышечно или в форме медленной внутривенной инъекции.
При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 минут. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг препарата Акинетон (2-4 мл раствора для инъекций).
Детям в возрасте до 1 года можно назначать 1 мг (0, 2 мл) препарата Акинетон, в возрасте до 6 лет можно назначать 2 мг (0, 4 мл) и в возрасте до 10 лет можно назначать 3 мг (0, 6 мл) в виде медленной внутривенной инъекции. При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 минут.
Инъекцию необходимо прекратить, если во время введения разовьются побочные эффекты. Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
Отравление никотином у взрослых: В дополнение к стандартной терапии рекомендуются внутримышечные введения 5-10 мг (1-2 мл) и внутривенные введения 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой. В случае отравления органической фосфорной смесью, производят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Вводят внутривенно 5 мг биперидена лактат с повторным инъецированием до исчезновения признаков отравления.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства. нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи.
При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.
Прочие побочные эффекты: сухость во рту, увеличение слюнных желез, парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, снижение потооделения, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота, тахикардия и брадикардия, снижение артериального давления, затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу) и, более редко, задержка мочи, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление), аллергические реакции, лекарственная зависимость.
Передозировка
Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей, и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс. Лечение: антидот — ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря. Проводят симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими препаратами
Применение препарата Акинетон в сочетании с другими антихолинергическими психотропными, антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими ЛС может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение AV проводимости). Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию. Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.
При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС. Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.
Побочные эффекты наблюдаются прежде всего на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев, когда осложнения угрожают жизни, следует избегать резкой отмены препарата.
У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату. Антихолинергические ЛС центрального действия, аналогичные препарату Акинетон, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам.
Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью. Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под воздействием препарата Акинетон.
Паркинсонические симптомы при развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими ЛС. Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон. Это явление, возможно, связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого ЛС, которые изредка наблюдаются.
При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон следует регулярно проверять внутриглазное давление. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Прием препарата Акинетон, в особенности в сочетании с другими ЛС центрального действия, антихолинергическими средствами может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами.
Отпуск по рецепту
Да
Акинетон по цене от 228,00 рублей, купить в аптеках Омска, табл. 2 мг №100 Бипериден
Бипериден*(Biperidenum)
Фармакологическая группа
м-, н-Холинолитики
Состав
-
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
биперидена гидрохлорид 2 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; МКЦ; кальция гидрофосфата дигидрат; крахмал картофельный; коповидон; тальк; магния стеарат; вода очищенная
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мл
активное вещество:
биперидена лактат 5 мг - вспомогательные вещества: натрия лактат; вода для инъекций
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противопаркинсоническое.
Фармакодинамика
Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени.
Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь Tmax — 0,5–2 ч, Cmax — 1,01–6,53 нг/мл. Css после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15,7–40,7 ч.
Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около (33±5)%. Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения — 91–94%.
Плазменный клиренс составляет (11,6±0,8) мл/мин/кг массы тела. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин.
Выведение
Выводится в виде метаболитов с мочой и калом. Выведение осуществляется в две фазы. T1/2 первой фазы составляет 1,5 ч, второй фазы — 24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов T1/2 может увеличиться до 38 ч.
Показания
синдром паркинсонизма у взрослых;
экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;
отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых (для в/м и в/в введения).
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- стеноз ЖКТ;
- обструкция ЖКТ.
закрытоугольная глаукома;
мегаколон;
С осторожностью: при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушении ритма сердца; пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку опыт применения препарата Акинетон® при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.
Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
- Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти; в отдельных случаях — галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи.
- Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.
- Со стороны ССС: тахикардия и брадикардия, снижение АД.
- Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.
При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.
Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).
Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы ( в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко — задержка мочи.
Взаимодействие
- Применение препарата Акинетон® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными, антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими ЛС может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
- Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение AV проводимости).
- Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.
- Акинетон® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.
Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.
При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.
Способ применения и дозы
Таблетки
Внутрь, во время или после приема пищи, запивая жидкостью.
Лечение препаратом Акинетон® обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.
Синдром паркинсонизма у взрослых: 1 мг 1–2 раза в сутки (1/2 табл.). Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 табл.) каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3–16 мг/сут (1/2–2 табл. 3–4 раза в сутки).
Максимальная суточная доза составляет 16 мг (8 табл.). Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток.
После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата Акинетон® ретард таблетки.
Экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные действием ЛС: в зависимости от тяжести симптомов назначают взрослым 1–4 мг (1/2–2 табл.) 1–4 раза в сутки в качестве корректора нейролептической терапии; детям в возрасте 3–15 лет назначают 1–2 мг (1/2–1 табл.) 1–3 раза в сутки.
Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Отмену препарата Акинетон® следует начинать с постепенного снижения дозы.
Опыт применения препарата Акинетон® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
В/в, в/м.
Синдром паркинсонизма у взрослых: в тяжелых случаях лечение может быть начато с дозы 10–20 мг препарата Акинетон® (2–4 мл раствора для инъекций), поделенной на несколько инъекций (от 2 до 4), которые вводят в/м или в виде медленных в/в вливаний в течение дня.
Двигательные нарушения, вызванные действием лекарственных средств: взрослые — для быстрого достижения терапевтического ответа можно назначать 2,5–5 мг препарата Акинетон® (0,5–1 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы, вводимой в/м или в форме медленной в/в инъекции. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10–20 мг препарата Акинетон® (2–4 мл раствора для инъекций).
Детям до 10 лет можно назначать 3 мг (0,6 мл) в виде медленной в/в инъекции; до 6 лет — 2 мг (0,4 мл); до 1 года — 1 мг (0,2 мл) препарата Акинетон®. При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Инъекцию необходимо прекратить при развитии побочных эффектов во время введения.
Опыт применения препарата Акинетон® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения.
Отравление никотином у взрослых: в дополнение к стандартной терапии рекомендуются в/м введения 5–10 мг (1–2 мл) и в/в введения 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.
Отравление органической фосфорной смесью: производят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Вводят в/в 5 мг биперидена лактата с повторным инъецированием до исчезновения признаков отравления.
Передозировка
Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей, и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.
Лечение: антидот — ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря. Проводят симптоматическую терапию.
Особые указания
Побочные эффекты наблюдаются прежде всего на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев, когда осложнения угрожают жизни, следует избегать резкой отмены препарата.
У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.
Антихолинергические ЛС центрального действия, аналогичные препарату Акинетон®, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.
Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под воздействием препарата Акинетон®.
Паркинсонические симптомы при развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими ЛС.
Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон®. Это явление, возможно, связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого ЛС, которые изредка наблюдаются.
При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон® следует регулярно проверять внутриглазное давление.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Прием препарата Акинетон®, в особенности в сочетании с другими ЛС центрального действия, антихолинергическими средствами может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами.
Условия отпуска
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.